伊托必利具有抗胆碱酯酶(AchE)活性和多巴胺D2受体拮抗活性。众所周知，M3受体存在于整个肠道的平滑肌层，肠神经末梢释放的乙酰胆碱(ACh)通过M3受体刺激平滑肌收缩。乙酰胆碱酯酶水解释放的乙酰胆碱酯，使其失活，从而抑制胃动力，导致各种消化功能紊乱。除乙酰胆碱外，多巴胺在胃肠道中大量存在，并对胃肠动力有多种抑制作用，包括降低食管下括约肌和胃内压。这些效应似乎是由于抑制ACh释放从肌内运动神经元和介导的多巴胺受体的D2亚型。依托必利通过拮抗多巴胺D2受体，消除对乙酰胆碱(Ach)释放的抑制作用。它还能抑制乙酰胆碱酯酶，防止乙酰胆碱酯的降解。净效应是乙酰胆碱浓度的增加，从而促进胃运动，增加食管下括约肌压力，加速胃排空并改善胃-十二指肠协调。依托必利的这种双重作用模式是独特的，不同于市场上其他促动力药物的作用。

目标	行动	生物
U多巴胺D2受体	不可用	人类
U乙酰胆碱酯酶	抑制剂	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

含黄酮单加氧酶(Flavin-containing monooxygenase, FMO)参与依托必利的主要代谢途径n-氧合作用(N-oxygenation, mmidd: 10997945)。

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Itopride盐酸盐	2 h9nv66w0i	122892-31-3	ZTOUXLLIPWWHSR-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Ganaton/Itax/Itogard/Itomed

类别

ATC代码

a3fa07 - Itopride

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类被称为n-苄基苯酰胺的有机化合物。这些化合物含有氨基苯甲酰胺部分，与苄基相连。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: 苯甲酸及其衍生物
直接父: N-benzylbenzamides
选择父母: Dimethoxybenzenes/含苯氧基的化合物/苯甲酰衍生物/苯甲醚/烷基芳醚/三烷基胺/仲羧酸酰胺/氨基酸及其衍生物/Organopnictogen化合物/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品

展示更多
基: 烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/苯甲醚/芳香族同单环化合物/苯甲酰/甲酰胺组/羧酸的衍生物/Dimethoxybenzene/醚

再展示15个
分子框架: 芳香族同单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 81年bmq80qrl
化学文摘号: 122898-67-3
InChI关键: QQQIECGTIMUVDS-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H26N2O4 c1-22(2) 11-12-26-17-8-5-15(6-9-17) 11-12-26-17-8-5-15(23) 11-12-26-17-8-5-15(24-3) 19(13 - 16)前场篮板/ h5-10 13 H, 11 - 12、14 h2, 1-4H3, (H, 21岁,23)
国际命名: N -({4 -[2 -(二甲胺基)乙氧基的]苯基}甲基)3,4-dimethoxybenzamide
微笑: COC1 = CC = C (C = C1OC) C (= O) NCC1 = CC = C (OCCN (C) C) C = C1

参考文献

一般引用

Mushiroda T, Douya R, Takahara E, Nagata O:含黄素单加氧酶而非CYP3A4参与胃促动力剂盐酸伊托必利代谢:与西沙必利和柠檬酸莫沙必利的比较。2000年10月;28(10):1231-7。［文章］
Holtmann G, Talley NJ, Liebregts T, Adam B, Parow C:依匹利治疗功能性消化不良的安慰剂对照试验。中华外科杂志2006年2月23日;354(8):832-40。［文章］
chong RS, Talley NJ, Peterson J, Camilleri M, Burton D, Harmsen WS, Zinsmeister AR:一项针对健康志愿者胃运动和感觉功能的双盲、随机、安慰剂对照试验，伊托普利(100和200 mg，每日三次)。神经胃肠杂志2007 3月19日(3):180-7。［文章］
千叶T，德永Y，池田K，高木R，千岛R, Terui T，苦原N，远藤M，稻田M, Orii S，铃木K:盐酸伊托普利和雷尼替丁治疗功能性消化不良的疗效:促动力疗法和抑酸疗法的比较。肝胃肠病学。2007九月;54(78):1878-81。［文章］
Kim YS, Kim TH, Choi CS, Shon YW, Kim SW, Seo GS, Nah YH, Choi MG, Choi SC: itproride对轻度胃食管反流患者的影响:初步研究。世界胃肠杂志。2005 july 21;11(27):4210-4。［文章］
Talley NJ, Tack J, Ptak T, Gupta R, Giguere M:伊托普利治功能性消化不良:两项III期多中心随机双盲安慰剂对照试验结果。肠杂志2008年6月;57(6):740-6。Epub 2007 10月26日。［文章］

外部链接

PubChem化合物: 3792
PubChem物质: 175426905
ChemSpider: 3660
ChEBI: 94809
ChEMBL: CHEMBL2107457
锌: ZINC000000537874
网页: PA152432599
维基百科: Itopride

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	其他	功能性消化不良	1
4	完成	其他	功能性消化不良/餐后饱腹综合症	1
4	招聘	治疗	便秘型肠易激综合征(IBS-C)/功能性消化不良	1
4	招聘	治疗	功能性消化不良	1
3.	完成	诊断	肠准备疗法/结肠镜检查	1
3.	完成	治疗	消化不良	4
3.	完成	治疗	胃灼热	1
3.	招聘	预防	自发性细菌性腹膜炎(SBP)	1
2	完成	治疗	便秘	1
2	完成	治疗	肠易激综合症(IBS)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
平板电脑	口服	50毫克
片剂，覆膜
平板电脑,涂	口服	50毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0261毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.41	ALOGPS
logP	2.32	ChemAxon
日志	-4.1	ALOGPS
pKa(最强酸性)	14.71	ChemAxon
pKa(最强基础)	8.77	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	5	ChemAxon
氢供体数量	1	ChemAxon
极表面积	60.03²	ChemAxon
可旋转键数	9	ChemAxon
折射性	102.05米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	40.58^3.	ChemAxon
环数	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9875
血脑屏障	+	0.7745
Caco-2渗透	+	0.7008
22基板	底物	0.6877
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.6106
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.5969
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.625
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7282
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.5928
CYP450 3A4衬底	底物	0.7453
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8878
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8754
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8939
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8792
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.7897
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.7994
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7192
致癌性	Non-carcinogens	0.772
生物降解	未准备好生物可降解	0.9118
大鼠急性毒性	2.3307 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9678
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.5766

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 0209000000 - 837236 - e5a2af3eba7742

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.多巴胺D2受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 钾通道调节活性
特定的功能: 多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

参考文献

chong RS, Talley NJ, Peterson J, Camilleri M, Burton D, Harmsen WS, Zinsmeister AR:一项针对健康志愿者胃运动和感觉功能的双盲、随机、安慰剂对照试验，伊托普利(100和200 mg，每日三次)。神经胃肠杂志2007 3月19日(3):180-7。［文章］
Holtmann G, Talley NJ, Liebregts T, Adam B, Parow C:依匹利治疗功能性消化不良的安慰剂对照试验。中华外科杂志2006年2月23日;354(8):832-40。［文章］

细节 2.乙酰胆碱酯酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸水解酶活性
特定的功能: 通过释放到突触间隙的乙酰胆碱的快速水解，终止神经肌肉连接处的信号转导。神经元凋亡的作用。
基因名字: 疼痛
Uniprot ID: P22303
Uniprot名字: 乙酰胆碱酯酶
分子量: 67795.525哒

参考文献

chong RS, Talley NJ, Peterson J, Camilleri M, Burton D, Harmsen WS, Zinsmeister AR:一项针对健康志愿者胃运动和感觉功能的双盲、随机、安慰剂对照试验，伊托普利(100和200 mg，每日三次)。神经胃肠杂志2007 3月19日(3):180-7。［文章］

创建于2007年10月21日22:23 /更新于2021年6月9日08:40

Itopride

识别

Itopride结构(DB04924)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献