识别

总结

Defibrotide是一种单链寡核苷酸的混合物,用于治疗造血干细胞移植后伴有肾或肺功能障碍的严重肝静脉闭塞性疾病。

品牌名称
Defitelio
通用名称
Defibrotide
药物库登录号
DB04932
背景

脱纤维肽是来自猪粘膜DNA的单链寡核苷酸混合物的钠盐。它已被证明具有抗血栓、抗炎和抗缺血的特性(但没有相关的显著的全身抗凝作用)。它在许多国家以品牌名称Dasovas (FM), Noravid和Prociclide销售。在美国,它于2016年3月被批准为Defitelio。

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
核酸疗法
寡核苷酸
同义词
  • 去纤维蛋白游离酸
  • 脱纤维蛋白游离酸(猪黏膜)
  • 脱纤维蛋白游离酸(猪)

药理学

指示

用于治疗严重的肝静脉阻塞疾病(VOD),也称为窦性阻塞综合征(SOS),在造血干细胞移植(HSCT)后伴有肾或肺功能障碍。标签

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

脱纤维肽是一种从哺乳动物器官中提取的脱氧核糖核酸衍生物,已被开发用于治疗许多血管疾病。它似乎增加纤维蛋白溶解,可能具有抗血栓、抗动脉粥样硬化和抗缺血的作用,可能是因为它能够选择性地增加前列腺素I2和E2水平,增加组织纤溶酶原激活物和降低纤溶酶原激活物抑制物的功能。去纤维肽可作为静脉和肌肉注射制剂,也可作为长期使用的口服配方。

作用机理

该药似乎可以通过增加前列腺素I2、E2和前列环素的水平,改变血小板活性,增加组织纤溶酶原激活物的功能,降低组织纤溶酶原激活物抑制剂的活性,来防止血凝块的形成,并帮助溶解血凝块。前列腺素I2松弛血管平滑肌,防止血小板相互粘附。前列腺素E2在一定浓度下也能抑制血小板聚集。此外,该药物提供额外的有益的抗炎和抗缺血活性,如最近的sudies已经显示。目前尚不清楚后一种效果是否可用于临床(例如,治疗缺血性中风)。

目标 行动 生物
U腺苷受体A1 不可用 人类
U腺苷受体A2a 不可用 人类
U腺苷受体A2b 不可用 人类
吸收

口服给药后的生物利用度为58-70%,与肠外方式相比(静脉注射和静脉注射= 100%)。

分布量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
消除路线

不可用

半衰期

T1/2-alpha =分钟(大鼠10-20分钟);t1/2- =几个小时

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abciximab 当阿昔单抗与去纤维肽合用时,出血的风险或严重程度会增加。
Abrocitinib 去纤维肽与阿溴替尼合用可增加出血和血小板减少的风险或严重程度。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与去纤维肽合用时,出血和出血的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 去纤维肽与乙酰美辛合用可增加出血和出血的风险或严重程度。
苊香豆醇 当去纤维肽与乙酰氨基酚联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可提高脱纤维肽的抗血小板活性。
Albutrepenonacog阿尔法 与去纤维肽合用可降低其治疗效果。
Alclofenac 当Alclofenac与去纤维肽合用时,出血和出血的风险或严重程度会增加。
Aldesleukin 脱纤维肽与醛脱白蛋白联合使用可增加出血的风险或严重程度。
阿仑单抗 当去纤维肽与阿仑珠单抗联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免服用具有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。例如大蒜、生姜、越橘、丹参、吡拉西坦和银杏。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Defibrotide钠 L7CHH2B2J0 不可用 不适用
国际/其他品牌
Dasovas/Noravid/Prociclide
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Defitelio 解决方案 80 mg / mL 静脉注射 爵士制药爱尔兰有限公司 2017-09-06 不适用 加拿大的国旗
Defitelio 注入,解决方案 80毫克/毫升 静脉注射 爵士制药公司 2016-03-30 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
B01AX01 -去纤维肽
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
568年fy5i1yi
化学文摘号
83712-60-1

参考文献

一般引用
  1. Noseda G, Fragiacomo C, Ferrari D:去纤维肽在健康志愿者体内的药代动力学。止血。1986;16增刊1:26-30。[文章
  2. Palmer KJ, Goa KL:去纤维肽。综述了其药效学和药代动力学特性及其在血管疾病治疗中的应用。药物。1993年2月;45(2):259-94。[文章
  3. Fisher J, Johnston AM, Holland TK, McCallum J, Pescador R, Mantovani M, Prino G:大鼠静脉或口服[125I]去纤维肽的药代动力学、吸收、分布和处置。throm Res. 1993 4月1日;70(1):77-90。[文章
  4. Koehl GE, Geissler EK, Iacobelli M, Frei C, Burger V, Haffner S, Holler E, Andreesen R, Schlitt HJ, Eissner G:去纤维肽:一种内皮保护和稳定药物,具有体外和体内抗血管生成的潜力。肿瘤生物学杂志2007 5;6(5):686-90。Epub 2007年2月3日。[文章
  5. Kornblum N, Ayyanar K, Benimetskaya L, Richardson P, Iacobelli M, Stein CA:去纤维肽,一种单链磷酸二酯寡核苷酸的多分散混合物,在严重肝静脉闭塞疾病中具有挽救生命的活性:临床结果和潜在的作用机制。寡核苷酸。2006春;16(1):105-14。[文章
  6. Pescador R, Porta R, Ferro L:去纤维肽活性的综合观点。中华输血杂志1996;22增刊1:71-5。[文章
PubChem物质
46508192
RxNav
1311089
ChEMBL
CHEMBL2108396
网页
PA164749105
维基百科
Defibrotide
FDA的标签
下载 (254 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 基础科学 Endotoxaemia/健康受试者(HS) 1
3. 完成 预防 静脉阻塞疾病 1
3. 完成 治疗 严重肝静脉闭塞性疾病 1
3. 完成 治疗 肝静脉闭塞性疾病 1
2 完成 预防 血栓性微血管病 1
2 完成 治疗 急性移植物抗宿主病/移植物抗宿主病 1
2 完成 治疗 2019冠状病毒病/COVID-19肺炎患者可检测到呼吸衰竭率的绝对降低 1
2 完成 治疗 静脉阻塞疾病 1
2 招聘 治疗 急性胸部综合征/镰状细胞病 1
2 招聘 治疗 骨髓移植并发症/窦道阻塞综合征(SOS)/静脉阻塞疾病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射 80毫克/毫升
注射,溶液,浓缩 静脉注射 80毫克/毫升
解决方案 静脉注射 80 mg / mL
胶囊
注入,解决方案 静脉注射
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US11085043 没有 2021-08-10 2032-06-22 美国国旗
US11236328 没有 2012-06-22 2032-06-22 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
嘌呤核苷结合
特定的功能
腺苷受体。该受体的活性是由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导的。
基因名字
ADORA1
Uniprot ID
P30542
Uniprot名字
腺苷受体A1
分子量
36511.325哒
参考文献
  1. Bianchi G, Barone D, Lanzarotti E, Tettamanti R, Porta R, Moltrasio D, Cedro A, Salvetti L, Mantovani M, Prino G:去纤维肽,一种作为腺苷受体激动剂的单链多脱氧核糖核苷酸。欧洲药理学杂志。1993 7月20日;238(2-3):327-34。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
相同的蛋白质结合
特定的功能
腺苷受体。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
Uniprot ID
P29274
Uniprot名字
腺苷受体A2a
分子量
44706.925哒
参考文献
  1. Bianchi G, Barone D, Lanzarotti E, Tettamanti R, Porta R, Moltrasio D, Cedro A, Salvetti L, Mantovani M, Prino G:去纤维肽,一种作为腺苷受体激动剂的单链多脱氧核糖核苷酸。欧洲药理学杂志。1993 7月20日;238(2-3):327-34。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
g蛋白偶联腺苷受体活性
特定的功能
腺苷受体。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
ADORA2B
Uniprot ID
P29275
Uniprot名字
腺苷受体A2b
分子量
36332.655哒
参考文献
  1. Bianchi G, Barone D, Lanzarotti E, Tettamanti R, Porta R, Moltrasio D, Cedro A, Salvetti L, Mantovani M, Prino G:去纤维肽,一种作为腺苷受体激动剂的单链多脱氧核糖核苷酸。欧洲药理学杂志。1993 7月20日;238(2-3):327-34。[文章

药物创建于2007年10月21日22:23 /更新于2022年6月03日07:24