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Ezogabine

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总结

Ezogabine是一种抗癫痫药，用于辅助治疗部分发作性癫痫。

通用名称
Ezogabine
DrugBank加入数量
DB04953
背景

依唑加滨(D23129)是中枢作用镇痛药氟吡碱的类似物。它是一种神经钾通道开启剂，作为一类抗癫痫药物(AED)正在开发中，目前正在进行三期临床试验，作为难治性癫痫成人患者部分发作性癫痫的辅助治疗。FDA于2011年6月10日批准该药名为ezogabine。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:303.3314
单一同位素的:303.13830504
化学公式
C16H18FN3.O2
同义词
  • 乙{2-amino-4 - [(4-fluorobenzyl)氨基]苯基}氨基甲酸酯
  • (乙2-amino-4) - (p-fluorobenzyl)氨基carbanilate
  • EZG
  • Ezogabine
  • N-(2-氨基-4-(4-氟苄氨基)-苯基)氨基甲酸乙酯
  • N-(2-氨基-4-(4-氟苄氨基)苯基)氨基甲酸乙酯
  • Retigabina
  • Retigabine
  • 轮胎式龙门吊
外部id
  • awd - 21360
  • awd21 - 360
  • d - 23129
  • D23129
  • gke - 841
  • gw - 582892 x
  • GW582892X
  • 方法- 143841

药理学

指示

部分发作性癫痫的辅助治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

与其他抗癫痫药物相比，依唑加宾的独特之处在于它选择性激活钾离子通道Kv 7.2-Kv7.5，而不是心脏Kv 7.1，从而避免心脏副作用。抗癫痫药物作为一类药物，通常用于除癫痫外的许多疾病的治疗。依唑加滨对体内癫痫和癫痫发作模型具有广谱高效疗效。在体外模型中，埃唑加滨的抗癫痫活性与常规抗癫痫药物的活性比较表明，雷加滨在治疗耐药癫痫方面特别有可能有用。在神经性疼痛的各种动物模型中，瑞加滨明显减轻疼痛样行为;它也可能被证明对临床焦虑症的治疗有用。迄今获得的临床数据表明，当滴定到其治疗剂量范围时，利加宾对人类的耐受性良好。无耐药、药物依赖或戒断责任报告。因此，瑞加滨可能被证明在治疗神经元高兴奋性是共同潜在因素的各种疾病状态中是有用的。

的作用机制

依唑加滨具有一种新的作用机制，包括打开神经元Kv7.2-7.5(以前的KCNQ2-5)电压激活钾通道。这些通道(主要是Kv7.2/7.3)能够产生m电流，这是一种阈值以下的钾电流，用于稳定膜电位和控制神经元兴奋性。除了作用于钾离子通道外，雷加宾还影响GABA- a受体中的GABA神经传递，GABA- a受体是中枢神经系统的一个关键抑制受体，与癫痫有关。GABA-A受体的失灵会导致大脑过度兴奋，从而导致癫痫发作，使该受体成为抗癫痫治疗的重要靶点。除了增加大脑中GABA的浓度(通过增强GABA合成或阻断GABA代谢)，雷加宾还以浓度依赖性的方式增强了大鼠皮质神经元中GABA诱导的电流。大量研究表明，瑞加滨对体内癫痫和癫痫发作模型的广谱有效。

目标 行动 生物
U钾电压门控通道亚家族KQT成员2 不可用 人类
U钾电压门控通道亚家族KQT成员3 不可用 人类
U钾电压门控通道亚家族KQT成员4 不可用 人类
U钾电压门控通道亚家族KQT成员5 不可用 人类
吸收

迅速吸收和分配，绝对口服生物利用度为60%。依唑加滨的药代动力学为一级动力学。Tmax，单次口服剂量= 30-120分钟;稳定状态时间= 3天

的体积分布

8.7 L /公斤

蛋白结合

大约80%的蛋白质结合。

新陈代谢

依唑加滨仅通过II期肝脏n -葡萄糖尿苷化和乙酰化代谢。N-glucuronide是两者的主要代谢途径，形成两种主要的N-glucuronide代谢物。涉及的酶是UGT1A1, 1A9, 1A4和1A3。然而，n -乙酰途径的产物是一种弱的、活性的代谢物，称为NAMR。参与n -乙酰途径的酶被称为n -乙酰转移酶2。NAMR和依唑加滨的药代动力学相似。细胞色素P450酶系统不参与依佐加滨的代谢。

路线的消除

尿液(85%，原配药物占总剂量的36%，NAMR占总剂量的18%)和粪便(原配药物占总剂量的14%，3%)

半衰期

终端半衰期= 7.5小时

间隙

0.58 - 0.76 L/h·kg。通关率在不同种族之间可能有所不同，美国黑人的通关率比美国白人低20%。

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

致命剂量，急性，口服，大鼠= 100 mg/kg;致死剂量，慢性，口服，大鼠= 5.1 mg/kg/天，90天;导致停止治疗的最常见的不良反应包括头晕和嗜睡。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当依唑加滨与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir 阿巴卡韦可降低埃佐加滨的排泄率，导致血清中埃佐加滨水平升高。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低埃佐加滨排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可降低依佐加滨排泄率，导致血清中依佐加滨水平升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可使埃佐加滨排泄率降低，导致血清中埃佐加滨水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺与依唑加滨合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine 当苯乙嗪与埃佐加滨合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低埃佐加滨排泄率，导致血清中埃佐加滨水平升高。
Aclidinium 依唑加滨可增加阿立定中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Acrivastine 当依唑加滨与Acrivastine合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。高脂肪食物改变药物吸收，但没有到临床显著的程度。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Potiga 平板电脑,涂膜 400毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2012-04-19 2019-06-30 美国国旗
Potiga 平板电脑,涂膜 50毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2012-04-19 2019-07-31 美国国旗
Potiga 平板电脑,涂膜 300毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2012-04-19 2018-08-31 美国国旗
Potiga 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2012-04-19 2019-07-31 美国国旗
Trobalt 平板电脑,涂膜 200毫克 口服 葛兰素史克集团有限 2016-09-08 2018-11-19 欧盟旗帜
Trobalt 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 葛兰素史克集团有限 2016-09-08 2018-11-19 欧盟旗帜
Trobalt 平板电脑,涂膜 300毫克 口服 葛兰素史克集团有限 2016-09-08 2018-11-19 欧盟旗帜
Trobalt 平板电脑,涂膜 200毫克 口服 葛兰素史克集团有限 2016-09-08 2018-11-19 欧盟旗帜
Trobalt 平板电脑,涂膜 50毫克 口服 葛兰素史克集团有限 2016-09-08 2018-11-19 欧盟旗帜
Trobalt 平板电脑,涂膜 400毫克 口服 葛兰素史克集团有限 2016-09-08 2018-11-19 欧盟旗帜

类别

ATC代码
N03AX21——Retigabine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为苯基苯胺的有机化合物。这些是芳香族化合物，由一个苯基组成，苯基与苯甲胺相连。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯及其取代衍生物
子课
Phenylmethylamines
直接父
Phenylbenzamines
选择父母
Phenylalkylamines/苄胺/苯胺和取代苯胺/二次alkylarylamines/氟苯/芳基氟化物/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/羧酸及其衍生物/一级胺/Organopnictogen化合物
显示三个
基
胺/苯胺或取代苯胺/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/苄胺/Carboximidic酸衍生物/氟苯/Halobenzene
显示15
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
有机氟化合物、氨基甲酸酯、取代苯胺、次级氨基化合物(CHEBI: 68584）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
12 g01i6bbu
化学文摘号
150812-12-7
InChI关键
PCOBBVZJEWWZFR-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H18FN3O2 c1-2-22-16 (21) 20-15-8-7-13 (9-14 (15) 18) 19-10-11-3-5-12 (17) 19-10-11-3-5-12 / h3-9 19 H, 2、10、18 h2、h3, (H, 20日,21)
国际命名
N -乙酯(2-amino-4 - {((4-fluorophenyl)甲基)氨基}苯基)氨基甲酸酯
微笑
CCOC (= O) NC1 = C (N) C = C (NCC2 = CC = C (F) C = C2) C = C1

参考文献

一般引用
  1. Porter RJ, Nohria V, Rundfeldt C: retgabine。神经病治疗。2007年1月;4(1):149 - 54。［文章］
  2. Hermann R, Ferron GM, Erb K, Knebel N, Ruus P, Paul J, Richards L, Cnota HP, Troy S:年龄和性别对雷加滨的影响。临床药理学杂志2003年1月;73(1):61-70。［文章］
  3. Hermann R, Knebel NG, Niebch G, Richards L, Borlak J, Locher M:雷加滨和拉莫三嗪在健康受试者体内的药代动力学相互作用。欧洲临床药学杂志。2003年4月;58(12):795-802。Epub 2003年2月28日。［文章］
  4. Dost R, Rostock A, Rundfeldt C: retagine的抗痛觉活性是由KCNQ钾通道激活介导的。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2004 04;369(4):382-90。Epub 2004年3月9日［文章］
  5. KCNQ通道激活剂瑞加宾阻断氟哌啶醇诱导的大鼠纹状体c-Fos的表达。神经科学杂志2004年5月27日;362(3):240-3。［文章］
  6. Punke MA, Friederich P:瑞加宾在布比卡因存在时刺激人类KCNQ2/Q3通道。麻醉学。2004年8月,101(2):430 - 8。［文章］
  7. Wuttke TV, Seebohm G, Bail S, Maljevic S, Lerche H:新的抗惊厥药瑞加宾通过与Kv7.2 (KCNQ2)通道的激活门结合，促进电压依赖性的Kv7.2通道的打开。Mol Pharmacol. 2005年4月;67(4):1009-17。Epub 2005年1月20日。［文章］
  8. Fatope MO: retgabine (ASTA Medica)。IDrugs。2001年1月,4(1):93 - 8。［文章］
  9. Orhan G, Wuttke TV, Nies AT, Schwab M, Lerche H: retgabine /Ezogabine, KCNQ/K(V)7通道开启器:药理和临床数据。2012年8月13(12):1807-16。doi: 10.1517 / 14656566.2012.706278。Epub 2012年7月12日。［文章］
  10. Amabile CM, Vasudevan A:埃佐加滨:一种辅助治疗部分发作性癫痫的新型抗癫痫药。药物治疗。2013年2月,33(2):187 - 94。doi: 10.1002 / phar.1185。［文章］
KEGG药物
D09569
KEGG化合物
C13826
PubChem化合物
121892
PubChem物质
175426917
ChemSpider
108740
BindingDB
50143558
RxNav
1112990
ChEBI
68584
ChEMBL
CHEMBL41355
锌
ZINC000000016154
网页
PA144997862
PDBe配体
FBX
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Retigabine
PDB项
7 bym/7 cr2/7 cr7
FDA的标签
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化学物质
下载 (132 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 终止 治疗 癫痫病 1
4 终止 治疗 癫痫发作 1
3. 完成 基础科学 癫痫病 1
3. 完成 治疗 癫痫病 4
3. 完成 治疗 癫痫发作 2
3. 招聘 治疗 脑部疾病/中枢神经系统紊乱/疾病/神经系统疾病/癫痫病/癫痫;癫痫发作/癫痫综合征/小儿癫痫 2
3. 终止 治疗 癫痫病 3.
2 完成 其他 快感缺乏/抑郁症 1
2 完成 治疗 肌萎缩性侧索硬化症(ALS) 1
2 完成 治疗 抑郁症/重度抑郁症(MDD) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服 200毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 300毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 400毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 50毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
平板电脑,涂膜 口服 200毫克
平板电脑,涂膜 口服 300毫克
平板电脑,涂膜 口服 400毫克
平板电脑,涂膜 口服 50毫克/ 100毫克
平板电脑,涂膜 口服 50毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
pKa 10.8 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0307毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.07 ALOGPS
logP 2.7 ChemAxon
日志 4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.6 ChemAxon
pKa最强(基本) 3.99 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 76.382 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 87.02米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 31.973. ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9876
血脑屏障 + 0.9382
Caco-2渗透 - 0.5245
22基板 Non-substrate 0.5295
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6642
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9155
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8998
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8602
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8045
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.679
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.8417
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.607
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.5995
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.5221
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.5085
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.6414
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5119
致癌性 Non-carcinogens 0.621
生物降解 没有准备好可生物降解 1．0
大鼠急性毒性 2.4793 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9807
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6007
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.钾电压门控通道亚家族KQT成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
可能对神经元兴奋性的调节很重要。与KCNQ3结合形成钾离子通道，其性质与原生m电流通道基本相同…
基因名字
KCNQ2
Uniprot ID
O43526
Uniprot名字
钾电压门控通道亚家族KQT成员2
分子量
95846.575哒
参考文献
  1. Wuttke TV, Seebohm G, Bail S, Maljevic S, Lerche H:新的抗惊厥药瑞加宾通过与Kv7.2 (KCNQ2)通道的激活门结合，促进电压依赖性的Kv7.2通道的打开。Mol Pharmacol. 2005年4月;67(4):1009-17。Epub 2005年1月20日。［文章］
  2. Hirano K, Kuratani K, Fujiyoshi M, Tashiro N, Hayashi E, Kinoshita M: Kv7.2-7.5电压门控制钾通道(KCNQ2-5)开剂，瑞加滨，减轻辣椒素诱导的小鼠内脏疼痛。神经科学杂志2007年2月14日;413(2):159-62。Epub 2006年12月20日。［文章］
  3. Punke MA, Friederich P:阿米替林是人类Kv1.1和Kv7.2/7.3通道的有效阻滞剂。Anesth Analg. 2007 5月;104(5):1256-64，目录。［文章］
  4. Main MJ, Cryan JE, Dupere JR, Cox B, Clare JJ, Burbidge SA:新型抗惊厥药瑞加宾对KCNQ2/3钾通道的调节作用。Mol Pharmacol. 2000 Aug;58(2):253-62。［文章］
  5. Wickenden AD, Yu W, Zou A, Jegla T, Wagoner PK:一种新型抗惊厥药，可增强KCNQ2/Q3钾通道的激活。Mol Pharmacol. 2000 9月;58(3):591-600。［文章］
细节 2.钾电压门控通道亚家族KQT成员3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
可能对神经元兴奋性的调节很重要。与KCNQ2或KCNQ5结合形成钾离子通道，其性质与原生钾离子通道基本相同。
基因名字
KCNQ3
Uniprot ID
O43525
Uniprot名字
钾电压门控通道亚家族KQT成员3
分子量
96741.515哒
参考文献
  1. Hirano K, Kuratani K, Fujiyoshi M, Tashiro N, Hayashi E, Kinoshita M: Kv7.2-7.5电压门控制钾通道(KCNQ2-5)开剂，瑞加滨，减轻辣椒素诱导的小鼠内脏疼痛。神经科学杂志2007年2月14日;413(2):159-62。Epub 2006年12月20日。［文章］
  2. Punke MA, Friederich P:阿米替林是人类Kv1.1和Kv7.2/7.3通道的有效阻滞剂。Anesth Analg. 2007 5月;104(5):1256-64，目录。［文章］
  3. Main MJ, Cryan JE, Dupere JR, Cox B, Clare JJ, Burbidge SA:新型抗惊厥药瑞加宾对KCNQ2/3钾通道的调节作用。Mol Pharmacol. 2000 Aug;58(2):253-62。［文章］
  4. Wickenden AD, Yu W, Zou A, Jegla T, Wagoner PK:一种新型抗惊厥药，可增强KCNQ2/Q3钾通道的激活。Mol Pharmacol. 2000 9月;58(3):591-600。［文章］
细节 3.钾电压门控通道亚家族KQT成员4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
钾离子通道的活动
特定的功能
可能对神经元兴奋性的调节很重要。可能是一种钾电流参与调节耳蜗感觉细胞的兴奋性。KCNQ4通道被阻塞b…
基因名字
KCNQ4
Uniprot ID
P56696
Uniprot名字
钾电压门控通道亚家族KQT成员4
分子量
77099.99哒
参考文献
  1. Hirano K, Kuratani K, Fujiyoshi M, Tashiro N, Hayashi E, Kinoshita M: Kv7.2-7.5电压门控制钾通道(KCNQ2-5)开剂，瑞加滨，减轻辣椒素诱导的小鼠内脏疼痛。神经科学杂志2007年2月14日;413(2):159-62。Epub 2006年12月20日。［文章］
  2. Schroder RL, Jespersen T, Christophersen P, Strobaek D, Jensen BS, Olesen SP: BMS-204352和retgabine激活KCNQ4通道。神经药理学。2001年6月,40(7):888 - 98。［文章］
  3. Borlak J, Gasparic A, Locher M, Schupke H, Hermann R: n抗癫痫药物雷加比的葡糖化作用:来自人类志愿者、异源表达的人类ugt、人肝、肾和Crigler-Najjar II型肝微粒体膜的研究结果。新陈代谢。2006年6月,55岁(6):711 - 21所示。［文章］
细节 4.钾电压门控通道亚家族KQT成员5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
可能对神经元兴奋性的调节很重要。与KCNQ3结合形成钾离子通道，形成m型电流，一个缓慢激活和灭活的钾离子…
基因名字
KCNQ5
Uniprot ID
Q9NR82
Uniprot名字
钾电压门控通道亚家族KQT成员5
分子量
102178.015哒
参考文献
  1. Hirano K, Kuratani K, Fujiyoshi M, Tashiro N, Hayashi E, Kinoshita M: Kv7.2-7.5电压门控制钾通道(KCNQ2-5)开剂，瑞加滨，减轻辣椒素诱导的小鼠内脏疼痛。神经科学杂志2007年2月14日;413(2):159-62。Epub 2006年12月20日。［文章］
  2. Hermann R, Ferron GM, Erb K, Knebel N, Ruus P, Paul J, Richards L, Cnota HP, Troy S:年龄和性别对雷加滨的影响。临床药理学杂志2003年1月;73(1):61-70。［文章］
  3. Borlak J, Gasparic A, Locher M, Schupke H, Hermann R: n抗癫痫药物雷加比的葡糖化作用:来自人类志愿者、异源表达的人类ugt、人肝、肾和Crigler-Najjar II型肝微粒体膜的研究结果。新陈代谢。2006年6月,55岁(6):711 - 21所示。［文章］

酶

细节 1.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
参考文献
  1. Hiller A, Nguyen N, Strassburg CP, Li Q, Jainta H, Pechstein B, Ruus P, Engel J, Tukey RH, Kronbach T: retgabine N-葡糖苷化及其在肠肝循环中的潜在作用。1999年5月;27(5):605-12。［文章］
  2. Borlak J, Gasparic A, Locher M, Schupke H, Hermann R: n抗癫痫药物雷加比的葡糖化作用:来自人类志愿者、异源表达的人类ugt、人肝、肾和Crigler-Najjar II型肝微粒体膜的研究结果。新陈代谢。2006年6月,55岁(6):711 - 21所示。［文章］
细节 2.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
视黄酸绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。Isoform 2缺乏转移酶活性，但作为阴性reg。
基因名字
UGT1A3
Uniprot ID
P35503
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量
60337.835哒
参考文献
  1. Hiller A, Nguyen N, Strassburg CP, Li Q, Jainta H, Pechstein B, Ruus P, Engel J, Tukey RH, Kronbach T: retgabine N-葡糖苷化及其在肠肝循环中的潜在作用。1999年5月;27(5):605-12。［文章］
细节 3.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
基因名字
UGT1A4
Uniprot ID
P22310
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
分子量
60024.535哒
参考文献
  1. Hiller A, Nguyen N, Strassburg CP, Li Q, Jainta H, Pechstein B, Ruus P, Engel J, Tukey RH, Kronbach T: retgabine N-葡糖苷化及其在肠肝循环中的潜在作用。1999年5月;27(5):605-12。［文章］
细节 4.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
视黄酸绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种亚型对苯酚有特异性。Isoform 2缺乏反式…
基因名字
UGT1A9
Uniprot ID
O60656
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量
59940.495哒
参考文献
  1. Hiller A, Nguyen N, Strassburg CP, Li Q, Jainta H, Pechstein B, Ruus P, Engel J, Tukey RH, Kronbach T: retgabine N-葡糖苷化及其在肠肝循环中的潜在作用。1999年5月;27(5):605-12。［文章］
细节 5.芳基胺N-acetyltransferase 2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
芳基胺n-acetyltransferase活动
特定的功能
参与大量肼和芳胺类药物的解毒作用。催化各种芳胺和杂环胺底物的N-或o -乙酰化，具有生物活性。
基因名字
NAT2
Uniprot ID
P11245
Uniprot名字
芳基胺N-acetyltransferase 2
分子量
33542.235哒
参考文献
  1. Amabile CM, Vasudevan A:埃佐加滨:一种辅助治疗部分发作性癫痫的新型抗癫痫药。药物治疗。2013年2月,33(2):187 - 94。doi: 10.1002 / phar.1185。［文章］

药物创建于2007年10月21日22:23 /更新于2021年2月21日18:51