Talampanel是一种强效选择性α -氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸(AMPA)受体拮抗剂，是一种潜在的新型抗癫痫药物(AED)。Talampanel的给药策略可能依赖于伴随的AED药物，因为酶诱导AED增强，而VPA抑制其代谢。Talampanel耐受性良好，但与健康受试者相比，不良事件发生的剂量较低，可能是由于伴随的aed的附加效应。

作用机理

Talampanel是谷氨酰胺AMPA受体的一种非竞争性和选择性的强效拮抗剂。对灵长类动物的研究表明，给帕金森猴子服用talampanel后，左旋多巴诱发的运动障碍显著降低了40%。当单独给药时，talampanel并不能改善帕金森症状的严重程度。然而，在与左旋多巴联合使用时，talampanel通过增加运动活动增强左旋多巴的抗帕金森作用。

目标	行动	生物
U谷氨酸受体1	不可用	人类
U谷氨酸受体2	不可用	人类
U谷氨酸受体3	不可用	人类
U谷氨酸受体4	不可用	人类

吸收

迅速吸收，1-3小时内达到最大血浆浓度。

分布量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

消除路线

不可用

半衰期

3 - 6小时

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于苯二氮平类有机化合物。这些有机化合物含有一个苯环与二氮平的任一异构体熔合(不饱和七元杂环，两个氮原子取代两个碳原子)。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 苯二氮平类药物
子课: 不可用
直接父: 苯二氮平类药物
选择父母: Benzodioxoles/苯胺和取代苯胺/乙酰胺/氨基酸及其衍生物/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/缩醛树脂/一级胺/Organopnictogen化合物/有机氧化物

再展示2个
基: 缩醛/乙酰胺/胺/氨基酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/芳香杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/苯二氮/Benzodioxole

再看12个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: benzodioxoles (CHEBI: 34992）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: CVS43XG1L5
化学文摘号: 161832-65-1
InChI关键: JACAAXNEHGBPOQ-LLVKDONJSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H19N3O3 c1-11-7-14-8-17-18 9 - 16 (25-10-24-17) (14) 19 (21 - 22 (11) 12 (2) 23) 13-3-5-15 (20) 13-3-5-15 / h3-6, 8 - 9, 11 h, 7, 10, 20 h2, 1-2H3 / t11 - m1 / s1
国际命名: 1 - (r (13) -10 - (4-aminophenyl) 13-methyl-4 6-dioxa-11, 12-diazatricyclo[7.5.0.0 ^{3、7}]tetradeca-1, 3(7), 8日10-tetraen-12-yl] ethan-1-one
微笑: C [C@@H] 1 cc2 = CC3 = C (OCO3) C = C2C (= NN1C (C) = O) C1 = CC = C (N) C = C1

参考文献

一般引用

Langan YM, Lucas R, Jewell H, Toublanc N, Schaefer H, Sander JW, Patsalos PN:一种新的抗癫痫药Talampanel:单剂量和多剂量药代动力学及对慢性顽固性癫痫患者的最初1周经验癫痫。2003年1月;44(1):46-53。［文章］
Konitsiotis S, Blanchet PJ, Verhagen L, Lamers E, Chase TN: AMPA受体阻断改善MPTP猴左旋多巴诱导的运动障碍。神经病学。2000年4月25日;54(8):1589-95。［文章］
Erdo F, Berzsenyi P, Nemet L, Andrasi F: Talampanel对大鼠短暂局灶性脑缺血后功能缺损的改善作用。30天的随访研究。Brain Res Bull. 2006 1月15日;68(4):269-76。Epub 2005 9月19日。［文章］
Buchwald P, Juhasz A, Bell C, Patfalusi M, Howes J, Bodor N:结合乙酰化多态性的人talampanel双亲代谢物药代动力学统一模型。中国药典杂志，2005 8月;32(3-4):377-400。［文章］
Belayev L, Alonso OF, Liu Y, Chappell AS, Zhao W, Ginsberg MD, Busto R: Talampanel是一种新型的非竞争性AMPA拮抗剂，在大鼠创伤性脑损伤后具有神经保护作用。神经创伤杂志。2001年10月18(10):1031-8。［文章］

外部链接

KEGG药物: D02696
KEGG化合物: C13670
PubChem化合物: 164509
PubChem物质: 175426925
ChemSpider: 144217
BindingDB: 50173337
ChEBI: 34992
ChEMBL: CHEMBL61872
锌: ZINC000003823565
维基百科: Talampanel

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	肌萎缩性侧索硬化症(ALS)	1
2	完成	治疗	脑和中枢神经系统肿瘤	1
2	完成	治疗	运动障碍/帕金森氏症	1
2	完成	治疗	癫痫病	1
2	完成	治疗	多形性胶质母细胞瘤	1
2	完成	治疗	健康受试者(HS)	1
2	完成	治疗	帕金森氏症	1
2	终止	治疗	肌萎缩性侧索硬化症(ALS)	1
2	终止	治疗	间变性星形细胞瘤(AA)/间变性少突胶质细胞瘤(AO)/多形性胶质母细胞瘤/混合性间变性少星形细胞瘤(AOA)	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.126毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.97	ALOGPS
logP	2.33	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa(最强基础)	3.38	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数量	5	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极表面积	77.15²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	94.65米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	36.34^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五人法则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9604
Caco-2渗透	+	0.5108
22基板	Non-substrate	0.6808
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.6984
p -糖蛋白抑制剂	抑制剂	0.6921
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8149
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.8327
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8135
CYP450 3A4衬底	底物	0.7208
CYP450 1A2衬底	抑制剂	0.7402
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0.7333
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.7342
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.7168
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.589
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.9152
艾姆斯测试	非AMES毒性	0．5
致癌性	Non-carcinogens	0.6491
生物降解	无法生物降解	0.9881
大鼠急性毒性	2.7049 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9984
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8278

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1.谷氨酸受体1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Pdz域结合
特定的功能: 电离性谷氨酸受体。谷氨酸在中枢神经系统的许多突触上充当兴奋性神经递质。兴奋性神经递质l -谷氨酸的结合可诱导一种协同作用。
基因名字: GRIA1
Uniprot ID: P42261
Uniprot名字: 谷氨酸受体1
分子量: 101505.245哒

参考文献

Langan YM, Lucas R, Jewell H, Toublanc N, Schaefer H, Sander JW, Patsalos PN:一种新的抗癫痫药Talampanel:单剂量和多剂量药代动力学及对慢性顽固性癫痫患者的最初1周经验癫痫。2003年1月;44(1):46-53。［文章］
JF, Bell C: Talampanel。神经治疗。2007年1月4(1):126-9。［文章］
Denes L, Szilagyi G, Gal A, Nagy Z:非竞争性ampa拮抗剂Talampanel对短暂局灶性脑缺血后小鼠脑中caspase-3依赖性凋亡的影响。Brain Res Bull. 2006 7月31日;70(3):260-2。Epub 2006年3月31日。［文章］

细节 2.谷氨酸受体2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 电离性谷氨酸受体活性
特定的功能: 谷氨酸受体，在中枢神经系统中作为配体门控离子通道，在兴奋性突触传递中起重要作用。l -谷氨酸是一种兴奋性的刺激物。
基因名字: GRIA2
Uniprot ID: P42262
Uniprot名字: 谷氨酸受体2
分子量: 98820.32哒

参考文献

Langan YM, Lucas R, Jewell H, Toublanc N, Schaefer H, Sander JW, Patsalos PN:一种新的抗癫痫药Talampanel:单剂量和多剂量药代动力学及对慢性顽固性癫痫患者的最初1周经验癫痫。2003年1月;44(1):46-53。［文章］
JF, Bell C: Talampanel。神经治疗。2007年1月4(1):126-9。［文章］
Denes L, Szilagyi G, Gal A, Nagy Z:非竞争性ampa拮抗剂Talampanel对短暂局灶性脑缺血后小鼠脑中caspase-3依赖性凋亡的影响。Brain Res Bull. 2006 7月31日;70(3):260-2。Epub 2006年3月31日。［文章］

细节 3.谷氨酸受体3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 胞外谷氨酸门控离子通道活性
特定的功能: 谷氨酸受体，在中枢神经系统中作为配体门控离子通道，在兴奋性突触传递中起重要作用。l -谷氨酸是一种兴奋性的刺激物。
基因名字: GRIA3
Uniprot ID: P42263
Uniprot名字: 谷氨酸受体3
分子量: 101155.975哒

参考文献

Langan YM, Lucas R, Jewell H, Toublanc N, Schaefer H, Sander JW, Patsalos PN:一种新的抗癫痫药Talampanel:单剂量和多剂量药代动力学及对慢性顽固性癫痫患者的最初1周经验癫痫。2003年1月;44(1):46-53。［文章］
JF, Bell C: Talampanel。神经治疗。2007年1月4(1):126-9。［文章］
Denes L, Szilagyi G, Gal A, Nagy Z:非竞争性ampa拮抗剂Talampanel对短暂局灶性脑缺血后小鼠脑中caspase-3依赖性凋亡的影响。Brain Res Bull. 2006 7月31日;70(3):260-2。Epub 2006年3月31日。［文章］

细节 4.谷氨酸受体4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 电离性谷氨酸受体活性
特定的功能: 谷氨酸受体，在中枢神经系统中作为配体门控离子通道，在兴奋性突触传递中起重要作用。l -谷氨酸是一种兴奋性的刺激物。
基因名字: GRIA4
Uniprot ID: P48058
Uniprot名字: 谷氨酸受体4
分子量: 100870.085哒

参考文献

Langan YM, Lucas R, Jewell H, Toublanc N, Schaefer H, Sander JW, Patsalos PN:一种新的抗癫痫药Talampanel:单剂量和多剂量药代动力学及对慢性顽固性癫痫患者的最初1周经验癫痫。2003年1月;44(1):46-53。［文章］
JF, Bell C: Talampanel。神经治疗。2007年1月4(1):126-9。［文章］
Denes L, Szilagyi G, Gal A, Nagy Z:非竞争性ampa拮抗剂Talampanel对短暂局灶性脑缺血后小鼠脑中caspase-3依赖性凋亡的影响。Brain Res Bull. 2006 7月31日;70(3):260-2。Epub 2006年3月31日。［文章］

药物创建于2007年10月21日22:23 /更新于2021年2月21日18:51

Talampanel

识别

Talampanel的结构(DB04982)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献