识别
- 通用名称
- XL999
- 药物库登录号
- DB05014
- 背景
-
XL999有可能为肺癌和急性骨髓性白血病患者提供益处。XL999是一种新的化学实体,可抑制一系列具有促生长和血管生成特性的受体酪氨酸激酶(rtk),包括FGFR 1/3, PDGFRα/β, VEGFR2/KDR, KIT和FLT3。XL999也抑制FLT4和SRC。XL999有可能通过对肿瘤细胞增殖的新作用直接阻止肿瘤生长,也可以通过抑制宿主血管生成反应间接阻止肿瘤生长。XL999诱导细胞周期阻滞的机制不同于先前确定的机制,并在异种移植模型中表现出广泛的抗肿瘤活性。
- 类型
- 小分子
- 组
- 临床实验
- 同义词
- 不可用
药理学
- 指示
-
研究了在癌症/肿瘤(未指明)、肺癌和实体瘤中的使用/治疗。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
不可用
- 作用机制
-
XL999是一种有效的关键受体酪氨酸激酶抑制剂,涉及肿瘤血管系统的发展和维持以及一些肿瘤细胞的增殖。它抑制FGFR1, FGFR3, RET, VEGFR2和PDGFR,也是FLT3的有效抑制剂,FLT3是一些急性髓性白血病(AML)患者白血病细胞增殖的重要驱动因素。XL999在目标特异性细胞功能测定中表现出优异的活性。
目标 行动 生物 U成纤维细胞生长因子受体3 不可用 人类 U成纤维细胞生长因子受体1 不可用 人类 U血管内皮生长因子受体2 不可用 人类 U受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3 不可用 人类 U血小板衍生生长因子受体 不可用 人类 URET原癌基因 不可用 人类 - 吸收
-
不可用
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
- 不可用
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
-
不可用
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。不可用
- 食物相互作用
- 不可用
类别
- 药物类别
-
不可用
- 分类
- 没有分类
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 不可用
- 化学文摘号
- 921206-68-0
- InChI关键
- 不可用
- InChI
- 不可用
- 国际命名
- 不可用
- 微笑
- 不可用
参考文献
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- PubChem物质
- 347909892
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 2 终止 治疗 急性髓系白血病(AML) 1 2 终止 治疗 结肠直肠癌 1 2 终止 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 1 2 终止 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1 2 终止 治疗 卵巢癌 1 2 终止 治疗 肾细胞癌 1 1 完成 治疗 晚期恶性肿瘤 1 1 完成 治疗 癌症 1 1 终止 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1 不可用 不再有 不可用 晚期恶性肿瘤 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
- 不可用
- 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
- 不可用
- ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
- 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
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1. 细节成纤维细胞生长因子受体3
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 蛋白酪氨酸激酶活性
- 特定的功能
- 酪氨酸蛋白激酶,作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体,在调节细胞增殖、分化和凋亡中起重要作用。扮演着…
- 基因名字
- FGFR3
- Uniprot ID
- P22607
- Uniprot名字
- 成纤维细胞生长因子受体3
- 分子量
- 87708.905哒
2. 细节成纤维细胞生长因子受体1
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 蛋白酪氨酸激酶活性
- 特定的功能
- 酪氨酸蛋白激酶,作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体,在调节胚胎发育、细胞增殖、分化等方面发挥重要作用。
- 基因名字
- FGFR1
- Uniprot ID
- P11362
- Uniprot名字
- 成纤维细胞生长因子受体1
- 分子量
- 91866.935哒
3. 细节血管内皮生长因子受体2
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 血管内皮生长因子激活受体活性
- 特定的功能
- 酪氨酸蛋白激酶,作为VEGFA, VEGFC和VEGFD的细胞表面受体。在调节血管生成、血管发育、血管通透性和…
- 基因名字
- KDR
- Uniprot ID
- P35968
- Uniprot名字
- 血管内皮生长因子受体2
- 分子量
- 151525.555哒
4. 细节受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 血管内皮生长因子激活受体活性
- 特定的功能
- 酪氨酸蛋白激酶,作为细胞因子FLT3LG的细胞表面受体,调节造血祖细胞和树突状细胞的分化、增殖和存活…
- 基因名字
- FLT3
- Uniprot ID
- P36888
- Uniprot名字
- 受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3
- 分子量
- 112902.51哒
5. 细节血小板衍生生长因子受体
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 血管内皮生长因子结合
- 特定的功能
- 酪氨酸蛋白激酶,作为同型二聚体PDGFB和PDGFD以及由PDGFA和PDGFB形成的异型二聚体的细胞表面受体,在胚胎发育的调节中起重要作用。
- 基因名字
- PDGFRB
- Uniprot ID
- P09619
- Uniprot名字
- 血小板衍生生长因子受体
- 分子量
- 123966.895哒
创建于2007年10月21日22:23 /更新于2020年6月12日16:52