关于Atal必威国际appuren对vitor中无意义mRNA翻译和稳定性影响的研究表明，Ataluren促进了每个无意义密码子的读通，在UGA中表现出最大的活性，而对mRNA水平没有影响。与稳定细胞系分析不同，Ataluren对UAG和UAA mrna没有显著区分。阿塔卢伦是一种比庆大霉素更有效的无意义抑制剂，在与稳定细胞报告试验相似的水平上，其体外读透刺激相对于对照组显示出4到15倍。这些结果表明Ataluren可以调节早熟无意义密码子的终止效率。

吸收

在用餐后30分钟内服用药物的受试者，在给药约1.5小时后达到血浆阿塔卢伦的峰值水平⁶．

的体积分布

不可用

蛋白结合

阿塔卢伦99.6%与人血浆蛋白结合，且与血浆浓度无关。Ataluren不会分布到红细胞中⁶．

新陈代谢

二磷酸醛酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)酶结合代谢阿塔琉伦，主要是肝脏和肠道中的UGT1A9。在体内，口服放射标记的阿桂素后，血浆中检测到的唯一代谢物是阿桂素- o- 1β-酰基葡糖苷酸酯;人体接触这种代谢物约为阿塔卢伦血浆AUC的8%⁶．

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Ataluren
- ataluren-O-1β酰基葡糖苷酸

路线的消除

在单次口服放射标记的阿他路伦后，约有一半所服放射性剂量在粪便中恢复，其余在尿液中恢复。在尿液中，未改变的阿塔琉伦和酰基葡糖苷酸代谢物分别占给药剂量的不到1%和49%⁶．

半衰期

Ataluren血浆半衰期为2-6小时，不受剂量或反复给药的影响⁶．

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

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不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Acamprosate	阿camproate与阿塔卢伦合用可减少排泄。
无环鸟苷	阿昔洛韦与阿塔卢伦合用可减少排泄。
阿德福伟	阿德福韦酯与阿塔鲁伦合用可减少排泄。
别嘌呤醇	别嘌呤醇与阿塔鲁伦合用可减少其排泄。
Alprostadil	前列地尔与阿塔鲁伦合用可减少前列地尔的排泄。
Ambrisentan	氨布森坦与阿塔卢伦合用可减少排泄。
Aminohippuric酸	氨基马尿酸与阿塔鲁伦合用可减少其排泄。
Atogepant	阿托盖蓬与阿塔卢伦合用可提高血清浓度。
阿托伐他汀	阿托伐他汀与阿他路伦合用可减少阿托伐他汀的排泄。
Avibactam	阿维巴坦与阿塔鲁伦合用可减少排泄。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Translarna	颗粒	125毫克	口服	Ptc疗法	2016-09-08	不适用
Translarna	颗粒	1000毫克	口服	Ptc疗法	2016-09-08	不适用
Translarna	颗粒	250毫克	口服	Ptc疗法	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

M09AX03——Ataluren

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于苯氧二唑类有机化合物。这些是多环芳香族化合物，其中一个苯环通过CC或CN键与1,2,4-恶二唑环相连。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 唑类
子课: 恶二唑
直接父: Phenyloxadiazoles
选择父母: 安息香酸/苯甲酰衍生物/氟苯/芳基氟化物/Heteroaromatic化合物/Oxacyclic化合物/单羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物

显示5
基: 芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/苯甲酸/苯甲酸或衍生物/苯甲酰/羧酸/羧酸衍生物

显示16个更多
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: K16AME9I3V
化学文摘号: 775304-57-9
InChI关键: OOUGLTULBSNHNF-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H9FN2O3 c16-12-7-2-1-6-11 (12) 14-17-13 (18-21-14) 14-17-13 (8 - 9) 15 (19) 20 / h1-8H (H, 19日20)
国际命名: 3 - (5 - (2-fluorophenyl) 1、2、4-oxadiazol-3-yl]苯甲酸
微笑: OC (= O) C1 = CC = CC (C1) C1 = NOC (= N1) C1 = CC = CC = C1F

参考文献

一般引用

韦尔奇EM,巴顿,卓J, Tomizawa Y,弗瑞森WJ Trifillis P, Paushkin年代,帕特尔M, Trotta CR、黄年代,王尔德RG,卡普G, Takasugi J,陈G,琼斯,任H,月亮YC,科森D, Turpoff AA,坎贝尔JA,康涅狄格州MM,汗一个,Almstead NG,亨德里克J, Mollin,优秀的N, Weetall M,叶,Branstrom AA, Colacino JM, Babiak J, Ju WD Hirawat年代,Northcutt VJ,米勒会,Spatrick P,他F, Kawana M,冯H,雅各布森,Peltz西南,Sweeney HL: 07目标无意义突变引起的遗传病。《自然》2007年5月3日;447(7140):87-91。Epub 2007年4月22日。［文章］
Hirawat S, Welch EM, Elfring GL, Northcutt VJ, Paushkin S, Hwang S, Leonard EM, Almstead NG, Ju W, Peltz SW, Miller LL:对健康男性和女性成年志愿者单剂量和多剂量给药PTC124的安全性、耐受性和药代动力学。PTC124是一种非氨基糖苷类无意义突变抑制剂。中华临床药学杂志2007年4月;47(4):430-44。［文章］
Hamed SA:药物评价:PTC-124—一种治疗囊性纤维化和杜氏肌营养不良的潜在药物。IDrugs。2006年11月,9(11):783 - 9。［文章］
Roy B、Friesen WJ、Tomizawa Y、Leszyk JD、zhuj、Johnson B、Dakka J、Trotta CR、Xue X、Mutyam V、Keeling KM、Mobley JA、Rowe SM、Bedwell DM、Welch EM、Jacobson A: Ataluren刺激近同源trna的核糖体选择促进无意义抑制。2016年11月1日;113(44):12508-12513。Epub 2016年10月4日。［文章］
Siddiqui N, Sonenberg N:提出一种阿塔卢伦的作用机制。2016年11月1日;113(44):12353-12355。Epub 2016年10月19日［文章］
EMA产品标签[链接］

外部链接

KEGG药物: D09323
PubChem化合物: 11219835
PubChem物质: 175426931
ChemSpider: 9394889
ChEBI: 94805
ChEMBL: CHEMBL256997
锌: ZINC000013831791
网页: PA166151864
PDBe配体: JBF
维基百科: Ataluren

PDB项

7 erb

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	囊性纤维化(CF)	2
3.	积极不招聘	治疗	神经系统疾病/杜氏肌萎缩症(DMD)/遗传疾病,天生的/遗传疾病,x连锁/肌肉疾病,萎缩性/肌肉骨骼疾病/神经肌肉疾病	1
3.	完成	治疗	贝克尔(氏)肌肉营养不良症/杜氏肌萎缩症(DMD)/Dystrophinopathies	1
3.	完成	治疗	囊性纤维化(CF)	3.
3.	完成	治疗	神经系统疾病/杜氏肌萎缩症(DMD)/遗传疾病,天生的/遗传疾病,x连锁/肌肉疾病,萎缩性/肌肉骨骼疾病/神经肌肉疾病	1
3.	招收的邀请	治疗	杜氏肌萎缩症(DMD)	1
3.	终止	治疗	囊性纤维化(CF)	2
3.	终止	治疗	神经系统疾病/杜氏肌萎缩症(DMD)/遗传疾病,天生的/遗传疾病,x连锁/肌肉疾病,萎缩性/肌肉骨骼疾病/神经肌肉疾病	1
2	完成	其他	杜氏肌萎缩症(DMD)	1
2	完成	治疗	无虹膜	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
颗粒	口服	1000毫克
颗粒	口服	125毫克
颗粒	口服	250毫克
颗粒,悬浮	口服	1000毫克
颗粒,悬浮	口服	125毫克
颗粒,悬浮	口服	250毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.117毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.96	ALOGPS
logP	3.92	ChemAxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.9	ChemAxon
pKa最强(基本)	-1.6	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	76.22²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	94.66米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	27.66^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9681
Caco-2渗透	-	0.5391
22基板	Non-substrate	0.8144
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8905
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9784
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.9401
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8214
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8367
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.661
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.7977
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7856
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.885
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.5857
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8332
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.5533
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7057
致癌性	Non-carcinogens	0.7693
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9828
大鼠急性毒性	2.3907 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.997
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8984

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

酶

细节 1.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 视黄酸绑定
特定的功能: udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种亚型对苯酚有特异性。Isoform 2缺乏反式…
基因名字: UGT1A9
Uniprot ID: O60656
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量: 59940.495哒

参考文献

孔锐，Laskin OL, Kaushik D, Jin F, Ma J, McIntosh J, Souza M, Almstead N: Ataluren在日本和高加索健康人群中的药代动力学。临床药理学药物发展2019年2月;8(2):172-178。doi: 10.1002 / cpdd.645。Epub 2019 1月10日。［文章］
EMA产品标签[链接］

细节 2.溶质载体家族22个成员6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时，充当有机阴离子交换器的功能。
基因名字: SLC22A6
Uniprot ID: Q4U2R8
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员6
分子量: 61815.78哒

参考文献

EMA产品标签[链接］

细节 3.溶质载体家族22个成员8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 在排泄/排毒内源性和外源性有机阴离子，特别是从大脑和肾脏发挥重要作用。参与甜菊醇、非昔非那德的基底外侧转运。
基因名字: SLC22A8
Uniprot ID: Q8TCC7
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员8
分子量: 59855.585哒

参考文献

EMA产品标签[链接］

细节 4.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导Na(+)不依赖有机阴离子的摄取，如17- β -葡醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸盐(DHEAS)，甲氧基…
基因名字: SLCO1B3
Uniprot ID: Q9NPD5
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
分子量: 77402.175哒

参考文献

EMA产品标签[链接］

药物创建于2007年10月21日22:23 /更新于2021年2月21日18:51

Ataluren

识别

Ataluren的结构(DB05016)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献