识别

通用名称
Grn163l
药物库登录号
DB05036
背景

GRN163L是一种新型抗癌药物。在细胞培养系统和动物模型中,它已被临床前表征,并显示出在许多癌症类型(包括肺癌、乳腺癌、前列腺癌、肝癌和早期人类乳腺癌)的人类肿瘤细胞中抑制端粒酶。对该药的研究表明其在恶性血液病和实体瘤治疗中的潜在应用价值。

类型
小分子
临床实验
同义词
不可用

药理学

指示

研究了白血病(淋巴样)和实体瘤的使用/治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

不可用

作用机制

GRN163L已被临床前鉴定,并显示出在许多癌症类型的人类肿瘤细胞中抑制端粒酶。它以端粒酶的模板区或活性位点为靶点。GRN163L不表现出反义活性(与信使RNA结合),而是直接与端粒酶活性位点的RNA组分结合,从而发挥传统药物的作用。抑制端粒酶活性会导致端粒缩短,从而导致癌细胞衰老和死亡。

目标 行动 生物
U端粒酶结合蛋白EST1A 不可用 人类
Un端激酶样蛋白 不可用 人类
U前列腺素E合成酶3 不可用 人类
U端粒酶逆转录酶 不可用 人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用
不可用

类别

药物类别
不可用
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
不可用
化学文摘号
不可用
InChI关键
不可用
InChI
不可用
国际命名
不可用
微笑
不可用

参考文献

一般引用
  1. Gryaznov SM, Jackson S, Dikmen G, Harley C, Herbert BS, Wright WE, Shay JW:靶向人类端粒酶的寡核苷酸偶联GRN163L作为潜在的抗癌和抗转移剂。核苷类核酸。2007;26(10-12):1577-9。[文章
  2. Gomez-Millan J, Goldblatt EM, Gryaznov SM, Mendonca MS, Herbert BS: GRN163L诱导的特异性端粒功能障碍增加乳腺癌细胞的辐射敏感性。中华放射医学杂志。2007 3月1日;67(3):897-905。Epub 2006 12月15日。[文章
  3. Hochreiter AE, Xiao H, Goldblatt EM, Gryaznov SM, Miller KD, Badve S, Sledge GW, Herbert BS:端粒酶模板拮抗剂GRN163L干扰乳腺癌端粒维持、肿瘤生长和转移临床癌症杂志2006年5月15日;12(10):3184-92。[文章
  4. Gellert GC, Dikmen ZG, Wright WE, Gryaznov S, Shay JW:一种新型端粒酶抑制剂GRN163L在乳腺癌中的作用。乳腺癌治疗。2006年3月;96(1):73-81。Epub 2005年12月1日[文章
  5. Dikmen ZG, Gellert GC, Jackson S, Gryaznov S, Tressler R, Dogan P, Wright WE, Shay JW:一种新型人端粒酶抑制剂GRN163L的体内抑制肺癌。癌症研究,2005年9月1日;65(17):7866-73。[文章
PubChem物质
347909904

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 招聘 治疗 骨髓纤维化 1
2 完成 治疗 局部复发或转移性乳腺癌 1
2 完成 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 1
2 完成 治疗 髓系恶性血液病/原发性骨髓纤维化(PMF)/二次骨髓纤维化 1
2 完成 治疗 非小细胞肺癌,肺癌,癌症 1
2 尚未招聘 治疗 急性髓系白血病/骨髓增生异常综合征(MDS) 1
2 终止 治疗 间变性星形细胞瘤(AA)/未分化室管膜瘤/脑干肿瘤/室管膜瘤/巨细胞胶质母细胞瘤/多形性胶质母细胞瘤/Gliosarcoma/少突神经胶质瘤/WHO二级星形细胞瘤 1
2 撤销 治疗 肝母细胞癌/儿童横纹肌肉瘤既往治疗/复发性儿童肝癌/儿童期复发性横纹肌肉瘤/复发性尤因肉瘤/周围原始神经外胚层肿瘤/复发性神经母细胞瘤/复发性骨肉瘤/横纹肌肉瘤 1
2、3 招聘 治疗 骨髓增生异常综合征(MDS) 1
1 完成 不可用 多发性骨髓瘤(MM) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
不可用
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
端粒dna结合
特定的功能
端粒酶核糖核蛋白(RNP)复合体的组成部分,对染色体末端的复制至关重要。可能在端粒调节中有一般作用。促进体外能力…
基因名字
SMG6
Uniprot ID
Q86US8
Uniprot名字
端粒酶结合蛋白EST1A
分子量
160460.34哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
调节copi介导的逆行流量。在体外没有检测到激酶活性。异构体6作为转录激活子。它结合到三种不同类型的富含gc的DNA结合位点(b…
基因名字
SCYL1
Uniprot ID
Q96KG9
Uniprot名字
n端激酶样蛋白
分子量
89630.605哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
未折叠蛋白结合
特定的功能
细胞质前列腺素合成酶,催化前列腺素内过氧化物H2 (PGH2)氧化还原为前列腺素E2 (PGE2) (PubMed:10922363)。定位于基因组的分子伴侣…
基因名字
PTGES3
Uniprot ID
Q15185
Uniprot名字
前列腺素E合成酶3
分子量
18697.195哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Trna绑定
特定的功能
端粒酶是大多数真核生物染色体末端复制所必需的一种核糖核蛋白酶。在祖细胞和癌细胞中活跃。不活跃,或非常低的活动,在正常的…
基因名字
Uniprot ID
O14746
Uniprot名字
端粒酶逆转录酶
分子量
126995.435哒

创建于2007年10月21日22:23 /更新于2020年6月12日16:52