识别
- 总结
-
Indacaterol是一种吸入性长效β -2肾上腺素能激动剂,用于放松支气管平滑肌,改善慢性阻塞性肺疾病(COPD)和中度至重度哮喘引起的症状和气流阻塞。
- 品牌名称
-
Hirobriz, Onbrez, Ultibro
- 通用名称
- Indacaterol
- 药物库登录号
- DB05039
- 背景
-
茚达特罗是一种新型、超长效、快速起效β(2)肾上腺素能受体激动剂,为诺华公司开发,用于每日一次的哮喘和慢性阻塞性肺疾病治疗。它于2009年11月30日获得欧洲药品管理局(EMA)的批准,并于2011年7月1日获得FDA的批准。它在欧洲被称为Onbrez,在美国被称为Arcapta Neohaler。茚达特罗以其马来酸盐形式提供。茚达特罗也是一个手性分子,但只有纯r -对映体被分配。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:392.4907
单一同位素的:392.209992772 - 化学公式
- C24H28N2O3.
- 同义词
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- Indacaterol
- 外部id
-
- QAB 149
- qab - 149
- QAB149
- Qva-149成分茚卡特罗
药理学
- 指示
-
长期而言,每天一次剂量维持慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的气流阻塞,包括慢性支气管炎和/或肺气肿。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 相关的治疗
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
支气管扩张剂药物是治疗慢性阻塞性肺疾病的基础。主要的吸入性支气管扩张剂治疗是β(2) -激动剂和抗胆碱能药,单独或联合使用。目前可用的β(2) -激动剂是短期的,每天多次使用,或长期的,需要每天两次给药。茚达特罗被认为是一种超长效β(2)激动剂,最近在美国被批准使用。它的药效持续时间约为24小时,允许每天服用一次。此外,这种手性化合物被作为r -对映体给出,并作为一个完全激动剂。咳嗽是使用茚达特罗最常见的不良反应。与沙美特罗相比,它的激动剂活性高出35%。咳嗽通常发生在吸入药物后的15秒内,持续约6秒,与支气管痉挛无关,也不会导致停药。除此之外,该药物的安全性与其他支气管扩张剂相似。 [PMID: 22499359]
- 作用机理
-
茚达特罗通过刺激气管平滑肌中的肾上腺素能β -2受体起作用。这会导致肌肉松弛,从而增加气道的直径,导致哮喘和慢性阻塞性肺病患者气道收缩。由于它对气道膜中的脂质筏域具有高度亲和力,所以它也能长期发挥作用,因此它会慢慢地从受体中分离出来。茚达特罗也有很高的内在功效,所以它也非常迅速的起作用-在5分钟内开始起作用。
β - 2肾上腺素能受体激动剂药物,包括茚达卡特罗,其药理作用至少部分归因于细胞内腺苷环化酶的刺激,这种酶催化三磷酸腺苷(ATP)转化为环-3 ',5 ' -单磷酸腺苷(环单磷酸)。环AMP水平升高引起支气管平滑肌松弛。体外研究表明茚达特罗在β - 2受体上的激动剂活性是β - 1受体的24倍以上,是β - 3受体上的20倍以上。这种选择性剖面与福莫特罗相似。这些发现的临床意义尚不清楚。
目标 行动 生物 一个-2肾上腺素能受体 受体激动剂人类 - 吸收
-
单次或多次吸入剂量后,吲哚卡特罗达到血清浓度峰值的中位时间约为15分钟。吸入剂量后茚达特罗的绝对生物利用度平均为43-45%。
- 分布量
-
静脉输注后茚达卡特罗分布量(Vz)为2361 ~ 2557 L,分布广泛。
- 蛋白结合
-
体外人血清与血浆蛋白结合率分别为94.1 ~ 95.3%和95.1 ~ 96.2%。
- 新陈代谢
-
口服放射标记茚茚特罗后,血清中未发生变化的茚茚特罗为主要成分,约占24小时药物相关AUC总量的1 / 3。单羟基衍生物、葡萄糖醛酸酯缀合物和8- o -葡萄糖醛酸酯是血清中最显著的代谢物。鉴定出的其他代谢物包括羟基衍生物的非对映异构体,茚特罗的n -葡糖苷酸酯,以及C-和n -脱烷基产物。
体外研究表明UGT1A1是唯一的UGT亚型,能将茚代特罗代谢为酚o -葡糖苷酸酯。CYP3A4是负责茚卡特罗羟化的主要同工酶。
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- 消除路线
-
肾脏清除在清除全身有效茚卡特罗方面起着次要作用(约为全身清除的2 - 6%)。在一项口服茚达卡特罗的人类ADME研究中,粪便排泄途径比尿排泄途径占优势。茚达特罗主要作为原药排泄到人类粪便中(占剂量的54%),在较小程度上是羟化茚达特罗代谢物(占剂量的23%)。
- 半衰期
-
茚达特罗的血清浓度以多相方式下降,平均终末半衰期从45.5到126小时不等。根据每日一次剂量75微克至600微克重复给药后茚达卡特罗的累积计算,有效半衰期为40至56小时,这与观察到的约12-15天的稳定状态时间一致。
- 间隙
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茚卡特罗的肾脏清除率平均在0.46 - 1.2升/小时之间。血清吲哚卡特罗清除率为18.8 ~ 23.3 L/h。
- 的不利影响
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改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
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与过量使用茚茚特罗有关的预期体征和症状是肾上腺素能刺激过度和出现或夸大任何体征和症状,例如心绞痛、高血压或低血压、心跳过速(频率高达每分钟200次)、心律失常、紧张、头痛、震颤、口干、心悸、肌肉痉挛、恶心、头晕、疲劳、不适、低钾血症、高血糖、代谢性酸中毒和失眠。与所有吸入的拟交感神经药物一样,心脏骤停甚至死亡可能与过量服用茚达特罗有关。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abametapir 茚达特罗与阿巴他韦合用可提高血清浓度。 Abemaciclib 阿比马iclib与茚达特罗合用可提高血清浓度。 Abrocitinib 茚达特罗与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。 醋丁洛尔 茚达特罗与乙酰丁胺醇合用可降低疗效。 Aceclofenac 当茚达特罗与乙酰氯芬酸合用时,高血压的风险或严重程度会增加。 Acemetacin 当茚达特罗与乙酰美辛合用时,高血压的风险或严重程度会增加。 乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与茚达特罗合用时,高血压的风险或严重程度会增加。 Aclidinium 当茚达特罗与阿克立定合用时,心动过速的风险或严重程度会增加。 Acrivastine 当茚达特罗与吖伐他汀合用时,QTc延长的风险或严重程度会增加。 腺嘌呤 吲哚卡特罗与腺嘌呤合用可降低其代谢。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 Indacaterol醋酸 RYI4401DTM 1000160-96-2 HZHXFIDENGBQFQ-FTBISJDPSA-N Indacaterol顺丁烯二酸盐 2 jec1itx7r 753498-25-8 IREJFXIHXRZFER-PCBAQXHCSA-N - 国际/其他品牌
- Arcapta(诺华)/Hirobriz/Onbrez(诺华)/Onbrize
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Arcapta Neohaler 胶囊 75 ug / 1 口服;呼吸(吸入) 诺华制药 2011-07-01 2018-08-31 我们 Arcapta Neohaler 胶囊 75 ug / 1 口服;呼吸(吸入) Sunovion制药公司 2011-07-01 2021-01-31 我们 Hirobriz Breezhaler 胶囊 150μg 呼吸(吸入) 诺华欧药有限公司 2016-09-07 不适用 欧盟 Hirobriz Breezhaler 胶囊 300μg 呼吸(吸入) 诺华欧药有限公司 2016-09-07 不适用 欧盟 Hirobriz Breezhaler 胶囊 150μg 呼吸(吸入) 诺华欧药有限公司 2016-09-07 不适用 欧盟 Hirobriz Breezhaler 胶囊 150μg 呼吸(吸入) 诺华欧药有限公司 2016-09-07 不适用 欧盟 Hirobriz Breezhaler 胶囊 300μg 呼吸(吸入) 诺华欧药有限公司 2016-09-07 不适用 欧盟 Hirobriz Breezhaler 胶囊 300μg 呼吸(吸入) 诺华欧药有限公司 2016-09-07 不适用 欧盟 Hirobriz Breezhaler 胶囊 150μg 呼吸(吸入) 诺华欧药有限公司 2016-09-07 不适用 欧盟 Hirobriz Breezhaler 胶囊 150μg 呼吸(吸入) 诺华欧药有限公司 2016-09-07 不适用 欧盟 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Atectura Breezhaler Indacaterol醋酸(125微克)+Mometasone糠酸盐(260微克) 胶囊 呼吸(吸入) 诺华欧药有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟 Atectura Breezhaler Indacaterol醋酸(125微克)+Mometasone糠酸盐(260微克) 胶囊 呼吸(吸入) 诺华欧药有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟 Atectura Breezhaler Indacaterol醋酸(125微克)+Mometasone糠酸盐(127.5微克) 胶囊 呼吸(吸入) 诺华欧药有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟 Atectura Breezhaler Indacaterol醋酸(150微克)+Mometasone糠酸盐(80微克) 胶囊 呼吸(吸入) 诺华制药 2020-08-19 不适用 加拿大 Atectura Breezhaler Indacaterol醋酸(125微克)+Mometasone糠酸盐(62.5微克) 胶囊 呼吸(吸入) 诺华欧药有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟 Atectura Breezhaler Indacaterol醋酸(125微克)+Mometasone糠酸盐(260微克) 胶囊 呼吸(吸入) 诺华欧药有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟 Atectura Breezhaler Indacaterol醋酸(125微克)+Mometasone糠酸盐(127.5微克) 胶囊 呼吸(吸入) 诺华欧药有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟 Atectura Breezhaler Indacaterol醋酸(125微克)+Mometasone糠酸盐(127.5微克) 胶囊 呼吸(吸入) 诺华欧药有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟 Atectura Breezhaler Indacaterol醋酸(150微克)+Mometasone糠酸盐(160微克) 胶囊 呼吸(吸入) 诺华制药 2020-08-19 不适用 加拿大 Atectura Breezhaler Indacaterol醋酸(125微克)+Mometasone糠酸盐(62.5微克) 胶囊 呼吸(吸入) 诺华欧药有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- 茚达特罗 R03AL04 -茚达特罗和溴化甘罗溴铵 茚达特罗,溴化甘罗溴铵和莫米松 茚达特罗和莫米松
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于羟基喹诺酮类有机化合物。这是一种含有喹啉基团和一个羟基和一个酮的化合物。喹啉或苯并[b]吡啶是一种由苯和吡啶熔合而成的双环化合物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 喹啉及其衍生物
- 子课
- 喹诺酮类及其衍生物
- 直接父
- Hydroxyquinolones
- 选择父母
- 8-hydroxyquinolines/羟基喹啉/Hydroquinolones/Hydroquinolines/茚满/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Pyridinones/Aralkylamines/Heteroaromatic化合物/1, 2-aminoalcohols 展示更多8个
- 基
- 1, 2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/8-hydroxyquinoline/酒精/胺/Aralkylamine/芳香醇/芳香杂多环化合物/Azacycle/苯环型的 展示更多19个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 仲醇、仲氨基化合物、茚、喹诺酮、单羟基喹啉(CHEBI: 68575)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 8 or09251mq
- 化学文摘号
- 312753-06-3
- InChI关键
- QZZUEBNBZAPZLX-QFIPXVFZSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C24H28N2O3 / c1-3-14-9-16-11-18 (12 - 17 (16) 10 - 15 (14) 4 - 2) 25-13-22 (28) 25-13-22 (27) 24-20 (19) 6-8-23 (29) 26-24 / h5-10, 18日,22日,25日27-28H, 3 - 4, 11-13H2, 1-2H3, (29) H, 26日/ t22 - / mo / s1
- 国际命名
-
5 - [(1 r) 2 - [(5 6-diethyl-2 3-dihydro-1H-inden-2-yl)氨基]1-hydroxyethyl] 8-hydroxy-1, 2-dihydroquinolin-2-one
- 微笑
-
CCC1 = C (CC) C = C2CC (CC2 = C1)数控[C@H] (O) C1 = C2C = CC (= O) NC2 = C (O) C = C1
参考文献
- 一般引用
-
- Naline E, Trifilieff A, Fairhurst RA, Advenier C, Molimard M:新型长效β - 2受体激动剂茚达卡特罗对离体支气管的影响。Eur Respir J. 2007 3月29(3):575-81。Epub 2006年11月29日。[文章]
- 张丽娟,张丽娟,张丽娟。吲哚卡特罗在人体内的代谢及药代动力学研究。2012年9月40日(9):1712-22。doi: 10.1124 / dmd.112.046151。Epub 2012年5月30日。[文章]
- Reid DJ, Pham NT:慢性阻塞性肺病治疗的新选择。临床医学洞察Circ Respir Pulm Med. 2013 4月9日;7:7-15。doi: 10.4137 / CCRPM.S8140。打印2013。[文章]
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015608
- KEGG药物
- D09318
- PubChem化合物
- 6918554
- PubChem物质
- 175426936
- ChemSpider
- 5293751
- BindingDB
- 50318159
- 1114326
- ChEBI
- 68575
- ChEMBL
- CHEMBL1095777
- 锌
- ZINC000035801098
- 网页
- PA165958348
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Indacaterol
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 基础科学 慢性阻塞性肺疾病 1 4 完成 基础科学 慢性阻塞性肺疾病/恶性通货膨胀/右心衰竭 1 4 完成 治疗 哮喘 2 4 完成 治疗 慢性阻塞性肺疾病 17 4 完成 治疗 慢性阻塞性肺疾病/呼吸困难/低氧血症/肺部疾病/心动过速 1 4 完成 治疗 慢性阻塞性肺疾病/健康受试者(HS) 1 4 招聘 其他 慢性阻塞性肺疾病 1 4 未知的状态 治疗 慢性阻塞性肺疾病 2 4 撤销 治疗 慢性阻塞性肺疾病 2 3. 完成 治疗 哮喘 3.
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 呼吸(吸入) 胶囊 口服;呼吸(吸入) 75 ug / 1 粉、计量 呼吸(吸入) 150微克 粉、计量 呼吸(吸入) 300微克 胶囊 呼吸(吸入) 150 UG 胶囊 呼吸(吸入) 75微克 粉 呼吸(吸入) 粉 呼吸(吸入) 194微克 粉 呼吸(吸入) 389微克 胶囊 呼吸(吸入) 300 UG 胶囊 呼吸(吸入) 0.150毫克 胶囊 呼吸(吸入) 0.300毫克 粉 呼吸(吸入) 0.15毫克 胶囊 呼吸(吸入) 150μg 胶囊 呼吸(吸入) 300μg 粉 呼吸(吸入) 胶囊 颊 50微克 胶囊,涂 呼吸(吸入) 胶囊 呼吸(吸入) 粉、计量 呼吸(吸入) 粉、计量 呼吸(吸入) 胶囊 呼吸(吸入) 150微克 胶囊 呼吸(吸入) 300微克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6878721 没有 2005-04-12 2020-10-10 我们 US8067437 没有 2011-11-29 2020-06-02 我们 US8658673 没有 2014-02-25 2020-06-02 我们 US8796307 没有 2014-08-05 2020-06-02 我们 US8479730 没有 2013-07-09 2028-10-11 我们 US7229607 没有 2007-06-12 2021-04-09 我们 US7820694 没有 2010-10-26 2020-06-02 我们 US8029768 没有 2011-10-04 2021-04-09 我们 US8283362 没有 2012-10-09 2020-06-02 我们 US7736670 没有 2010-06-15 2021-06-27 我们 US8435567 没有 2013-05-07 2021-06-27 我们 US8303991 没有 2012-11-06 2021-06-27 我们 US8956661 没有 2015-02-17 2021-06-27 我们 US8580306 没有 2013-11-12 2021-06-27 我们 US6582678 没有 2003-06-24 2018-04-24 我们 US8182838 没有 2012-05-22 2028-10-20 我们 US6521260 没有 2003-02-18 2016-01-31 我们 US8048451 没有 2011-11-01 2021-06-27 我们 US9931304 没有 2018-04-03 2021-06-27 我们 US9962338 没有 2018-05-08 2021-06-27 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 195-202°C分解 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00798毫克/毫升 ALOGPS logP 3.31 ALOGPS logP 3.26 ChemAxon 日志 -4.7 ALOGPS pKa(最强酸性) 8.51 ChemAxon pKa(最强基础) 9.71 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数量 4 ChemAxon 氢供体数 4 ChemAxon 极表面积 81.592 ChemAxon 可旋转键数 6 ChemAxon 折射性 118.1米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 44.963. ChemAxon 环数 4 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五人法则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9963 血脑屏障 + 0.5 Caco-2渗透 - 0.6288 22基板 底物 0.6953 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9284 p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.9178 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8838 CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.8148 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.6907 CYP450 3A4衬底 底物 0.5896 CYP450 1A2衬底 抑制剂 0.553 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.56 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8547 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.5581 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.6546 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.5888 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7577 致癌性 Non-carcinogens 0.8559 生物降解 无法生物降解 0.9856 大鼠急性毒性 2.6531 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9657 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6406
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇绑定
- 特定的功能
- udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
- 基因名字
- UGT1A1
- Uniprot ID
- P22309
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
- 分子量
- 59590.91哒
转运蛋白
药物创建于2007年10月21日22:23 /更新于2022年9月20日00:04