瘦素

识别

通用名称: 瘦素
药物库登录号: DB05098
背景: 虽然瘦素是一种降低食欲的循环信号，但总的来说，肥胖者的瘦素循环浓度异常高。据说这些人对瘦素的作用有抵抗力，就像2型糖尿病患者对胰岛素的作用有抵抗力一样。因此，当人们在很长一段时间内摄入的能量多于消耗的能量时，肥胖就会发生，而这种过量的食物摄入不是由饥饿信号驱动的，尽管循环中的瘦素发出了反食欲信号。从增大的脂肪储存中持续高浓度的瘦素导致对瘦素有反应的细胞变得脱敏。
类型: 小分子
组: 临床实验
同义词: 不可用

药理学

指示

研究了脂肪营养不良和肥胖的使用/治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

作用机制

目前还不清楚瘦素是否能穿过血脑屏障到达受体神经元，因为在靠近弓状核的NPY神经元的正中隆起区域，血脑屏障在某种程度上是不存在的。如果它确实穿过血脑屏障，目前还不清楚这是通过主动还是被动过程发生的。一般认为瘦素可能在脉络膜丛进入大脑，那里有一种瘦素受体分子的强烈表达，可能起到运输机制的作用。

一旦瘦素与Ob-Rb受体结合，它就会激活分子stat3，它被磷酸化并传递到细胞核，据推测，影响基因表达的变化。对基因表达的主要影响之一是内源性大麻素的表达下调，内源性大麻素在许多其他功能中负责增加食欲。还有其他由瘦素激活的细胞内通路，但我们对它们在这个系统中的作用知之甚少。神经元感受器在瘦素的作用下进行重塑，产生不同数量和不同类型的突触。

虽然瘦素是一种降低食欲的循环信号，但一般来说，肥胖者的瘦素循环浓度异常高。[3]据说这些人对瘦素的作用有抵抗力，就像2型糖尿病患者对胰岛素的作用有抵抗力一样。因此，当人们在很长一段时间内摄入的能量多于消耗的能量时，肥胖就会发生，而这种过量的食物摄入不是由饥饿信号驱动的，尽管循环中的瘦素发出了反食欲信号。从增大的脂肪储存中持续高浓度的瘦素导致对瘦素有反应的细胞变得脱敏。

在小鼠中，瘦素也是雄性和雌性生育所必需的。一般哺乳动物，尤其是人类，女性的青春期与身体脂肪的临界水平有关。当脂肪水平低于这一阈值时(如厌食症)，卵巢周期停止，女性停止月经。

瘦素还与血管生成密切相关，增加VEGF水平。

目标	行动	生物
U瘦素受体	不可用	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

24.9 + / - -4.4分钟

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: Q09SXY6BFI
化学文摘号: 169494-85-3
InChI关键: 不可用
InChI: 不可用
国际命名: 不可用
微笑: 不可用

参考文献

一般引用

de Luis DA, Sagrado MG, Conde R, Aller R, Izaola O:低热量饮食对肥胖患者胃饥饿素和瘦素的影响。营养杂志，2008年2月;24(2):162-6。doi: 10.1016 / j.nut.2007.11.001。［文章]
van de Wall E, Leshan R, Xu AW, Balthasar N, Coppari R, Liu SM, Jo YH, MacKenzie RG, Allison DB, Dun NJ, Elmquist J, Lowell BB, Barsh GS, de Luca C, Myers MG Jr, Schwartz GJ, Chua SC Jr:瘦素受体调节神经元控制代谢和摄食的集体和个体功能。内分泌杂志，2008年4月;149(4):1773-85。Epub 2007 12月27日。［文章]

外部链接

PubChem物质: 347909945
RxNav: 1441651
维基百科: 瘦素

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	健康人士(HS)	1
3.	未知的状态	卫生服务研究必威国际app	肥胖	1
2	完成	治疗	HIV脂肪营养不良综合征	1
2	完成	治疗	瘦素缺乏/肥胖	1
2	完成	治疗	脂肪代谢障碍	1
2	完成	治疗	肥胖	1
1	完成	治疗	精益/肥胖的糖尿病患者/肥胖	1
0	完成	基础科学	内皮功能障碍/肥胖/血管舒张/静脉闭塞容积描记术	1
不可用	主动不招聘	基础科学	肥胖	1
不可用	完成	不可用	健康人士(HS)	1