Rilapladib Lp-PLA2抑制剂。Lp-PLA2已经发现丰富的高度粥样硬化脂蛋白小分支的小密集的低密度脂蛋白,这是容易氧化改性。此外,酶水平增加hyperlipidaemia患者,中风,1型和2型糖尿病,以及在绝经后的妇女。因此,等离子体Lp-PLA2水平往往是高架在那些被认为是发展加速动脉粥样硬化和临床心血管事件的风险。因此,抑制Lp-PLA2酶会停止这种脂肪条纹的建立(通过抑制lysophosphatidylcholine的形成),所以是有用的治疗动脉粥样硬化。

目标	行动	生物
Uacetylhydrolase Platelet-activating因素	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为联苯和衍生品。这些有机化合物含有苯环碳碳键连接在一起的。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 联苯和衍生品
直接父: 联苯和衍生品
选择父母: Hydroquinolones/Trifluoromethylbenzenes/Hydroquinolines/Alkylarylthioethers/氟苯/Vinylogous硫酯/吡啶和衍生品/哌啶/芳基氟化物/Vinylogous酰胺

显示12
基: 氟烷基/卤代烷/Alkylarylthioether/胺/氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/芳基硫醚/Azacycle

显示32个更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: O14CWE893Z
化学文摘号: 412950-08-4
InChI关键: NNBGCSGCRSCFEA-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C40H38F5N3O3S c1-51-22-21-46-19-17-32(18-20-46) 47(24-27-9-11-28(12-10-27) 24-27-9-11-28(16-14-29) 40(43、44) 45) 37(50) 25-48-35-8-3-2-6-33(35) 36(49)政府(48)52-26-30-5-4-7-34 (41)39 (30)42 / h2-16, 23日,32 h, 17-22 24-26H2 1 h3
国际命名: 2 - (2 - {((2,3-difluorophenyl)甲基]sulfanyl} 4-oxo-1, 4-dihydroquinolin-1-yl) - n - (1 - (2-methoxyethyl) piperidin-4-yl) - n - {[4’- (trifluoromethyl) -(1,1’联苯)4-yl)甲基乙酰胺
微笑: COCCN1CCC (CC1) N (CC1 = CC = C (C = C1) C1 = CC = C (C = C1) C (F) (F) F) C (= O) CN1C (SCC2 = C (F) C (F) = CC = C2) = CC (= O) C2 = C1C = CC = C2

引用

一般引用

不可用

外部链接

PubChem化合物: 9918381
PubChem物质: 347827712
ChemSpider: 8094027
BindingDB: 50205805
ChEMBL: CHEMBL2104981
锌: ZINC000003973276

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	阿尔茨海默病(AD)	1
2	完成	治疗	动脉粥样硬化	1
1	完成	诊断	动脉粥样硬化/健康受试者(HS)	1
1	完成	治疗	动脉粥样硬化	2
1	撤销	治疗	阿尔茨海默病(AD)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000509毫克/毫升	ALOGPS
logP	6.34	ALOGPS
logP	8.08	Chemaxon
日志	-6.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.77	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.4	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	53.09²	Chemaxon
可旋转键数	13	Chemaxon
折射性	206.32米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	72.71³	Chemaxon
数量的戒指	6	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。acetylhydrolase Platelet-activating因素

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 磷脂绑定
特定的功能: 调节的作用platelet-activating因子(PAF)参谋长通过水解产生生物活性lyso-PAF sn-2酯键。有特异性底物与短渣……
基因名字: PLA2G7
Uniprot ID: Q13093
Uniprot名字: acetylhydrolase Platelet-activating因素
分子量: 50076.99哒

药物在2007年10月21日,2月21日22:23 /更新2021 18:51

Rilapladib

识别

结构Rilapladib (DB05119)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标