Cabozantinib

识别

总结

Cabozantinib是一种酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗晚期肾细胞癌，肝细胞癌和甲状腺髓样癌。

品牌名称

Cabometyx, Cometriq

通用名称

Cabozantinib

DrugBank加入数量

DB08875

背景

Cabozantinib于2012年首次获批，是一种非特异性酪氨酸激酶抑制剂。它最初在美国获得批准，商标名为Cometriq，用于转移性甲状腺髓质癌的治疗。⁶2016年，一种胶囊制剂(Cabometyx)被批准用于治疗晚期肾细胞癌，2019年，该胶囊制剂在美国和加拿大获得额外批准，用于治疗既往治疗的肝细胞癌患者。^7，8

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Cabozantinib结构(DB08875)

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重量

平均:501.514
单一同位素的:501.169999048

化学公式

C₂₈H₂₄FN_3.O₅

同义词

• Cabozantinib

外部id

• 907351年百时美施贵宝
• BMS907351
• XL 184
• xl - 184
• XL184

药理学

指示

Cabozantinib适用于进展性、转移性甲状腺髓样癌的治疗。⁶它也适用于治疗晚期肾细胞癌和既往用索拉非尼治疗的肝细胞癌。^7，8

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 晚期肾细胞癌
• 肝细胞癌
• 转移分化型甲状腺癌
• 局部晚期分化甲状腺癌(DTC)
• 转移性透明细胞肾细胞癌
• 进展性、转移性甲状腺髓样癌

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Cabozantinib通过抑制受体酪氨酸激酶抑制肿瘤转移、血管生成和肿瘤认知。

的作用机制

Cabozantinib抑制特定的受体酪氨酸激酶，如VEGFR-1， -2和-3,KIT, TRKB, FLT-3, AXL, RET, MET和TIE-2。

目标	行动	生物
一个肝细胞生长因子受体	拮抗剂	人类
一个血管内皮生长因子受体2	拮抗剂	人类
一个原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体Ret	拮抗剂	人类

吸收

口服给药后，2-5小时达到血药浓度峰值。

的体积分布

分布体积为349L。

蛋白结合

Cabozantinib具有广泛的血浆蛋白结合(≥99.7%)。

新陈代谢

Cabozantinib主要由CYP3A4代谢，少部分由CYP2C9代谢。两种酶都能产生n -氧化物代谢物。

路线的消除

Cabozantinib主要通过粪便(54%)和尿液(27%)消除。

半衰期

Cabozantinib的半衰期长达55小时。

间隙

在稳态时，间隙为4.4升/小时。

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

Cabozantinib带有严重胃肠道瘘管和穿孔的警告，以及可能致命的咯血和胃肠道出血。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abaloparatide	阿巴帕肽与卡博赞替尼合用可降低疗效。
Abametapir	Cabozantinib与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	Cabozantinib与Abatacept合用可提高其代谢。
Abrocitinib	阿布罗西替尼与卡博赞替尼合用可降低其代谢。
苊香豆醇	Cabozantinib与棘香豆醇合用可降低其代谢。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与卡博赞替尼合用可提高血清浓度。
Acetohexamide	Cabozantinib与乙酰六氨基联用可降低其代谢。
乙酰sulfisoxazole	与乙酰磺恶唑合用可降低卡博赞替尼的代谢。
乙酰水杨酸	与乙酰水杨酸联用可降低Cabozantinib的代谢。
Adalimumab	Cabozantinib与阿达木单抗合用可提高其代谢。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢，可能增加cabozantinib水平。
• 不要吃圣约翰草。这种草药诱导CYP3A4代谢，可能降低血清中cabozantinib的水平。
• 饿着肚子。至少在进食前1小时或进食后2小时将cabozantinib与食物分开。
• 用满满一杯水服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Cabozantinib苹果酸	DR7ST46X58	1140909-48-3	HFCFMRYTXDINDK-WNQIDUERSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Cabometyx	平板电脑	60毫克/ 1	口服	Exelixis)有限公司	2016-04-25	不适用
Cabometyx	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	易普森制药	2020-12-16	不适用
Cabometyx	平板电脑	60毫克	口服	加拿大易普森生物制药公司	2018-10-10	不适用
Cabometyx	平板电脑	20毫克/ 1	口服	Exelixis)有限公司	2016-04-25	不适用
Cabometyx	平板电脑,涂膜	60毫克	口服	易普森制药	2020-12-16	不适用
Cabometyx	平板电脑	40毫克	口服	加拿大易普森生物制药公司	2018-10-10	不适用
Cabometyx	平板电脑	40毫克/ 1	口服	Exelixis)有限公司	2016-04-25	不适用
Cabometyx	平板电脑,涂膜	40毫克	口服	易普森制药	2020-12-16	不适用
Cabometyx	平板电脑	20毫克	口服	加拿大易普森生物制药公司	2018-10-10	不适用
Cometriq	胶囊	20毫克/ 1	口服	Catalent Pharma Solutions, Llc	2012-11-29	2018-01-19

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Cometriq	Cabozantinib苹果酸(80毫克/ 1)+Cabozantinib苹果酸(20毫克/ 1)	工具包	口服	Catalent Pharma Solutions, Llc	2012-11-29	2018-01-19
Cometriq	Cabozantinib苹果酸(20毫克/ 1)+Cabozantinib苹果酸(80毫克/ 1)	工具包	口服	Catalent Pharma Solutions, Llc	2012-11-29	2018-01-19
Cometriq	Cabozantinib苹果酸(80毫克/ 1)+Cabozantinib苹果酸(20毫克/ 1)	工具包	口服	Exelixis)有限公司	2012-11-29	不适用
Cometriq	Cabozantinib苹果酸(80毫克/ 1)+Cabozantinib苹果酸(20毫克/ 1)	工具包	口服	Catalent Pharma Solutions, Llc	2012-11-29	2018-01-19
Cometriq	Cabozantinib苹果酸(80毫克/ 1)+Cabozantinib苹果酸(20毫克/ 1)	工具包	口服	Exelixis)有限公司	2012-11-29	不适用
Cometriq	Cabozantinib苹果酸(80毫克/ 1)+Cabozantinib苹果酸(20毫克/ 1)	工具包	口服	Exelixis)有限公司	2012-11-29	不适用
Cometriq	Cabozantinib苹果酸(20毫克/ 1)+Cabozantinib苹果酸(80毫克/ 1)	工具包	口服	Catalent Pharma Solutions, Llc	2012-11-29	2018-01-19
Cometriq	Cabozantinib苹果酸(80毫克/ 1)+Cabozantinib苹果酸(20毫克/ 1)	工具包	口服	Exelixis)有限公司	2012-11-29	不适用

类别

ATC代码

L01EX07——Cabozantinib

• L01EX -其他蛋白激酶抑制剂
• L01e -蛋白激酶抑制剂
• L01 -抗肿瘤药物
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 酰胺
• 胺
• 苯胺类化合物
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素p - 450cyp3a4底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 激酶抑制剂
• 窄治疗指数药物
• 蛋白激酶抑制剂
• 受体蛋白酪氨酸激酶，拮抗剂和抑制剂
• 酪氨酸激酶抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物中的二芳基醚。这些是含有二烷基醚官能团的有机化合物，分子式为ROR'，其中R和R'为芳基。

王国

有机化合物

超类

有机氧化合物

类

Organooxygen化合物

子课

醚类

直接父

Diarylethers

选择父母

喹啉类药物和衍生品/苯胺/含苯氧基的化合物/苯甲醚/N-arylamides/烷基芳基醚/氟苯/吡啶和衍生品/芳基氟化物/环丙羧酸及其衍生物 /Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺/Azacyclic化合物/羰基化合物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/Organofluorides/Organopnictogen化合物

8展示更多

基

烷基芳基醚/苯胺/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组 /羧酸衍生物/环丙羧酸或衍生物/二芳基醚/氟苯/Halobenzene/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/N-arylamide/有机氮的化合物/有机氧化/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/酚醚/含苯氧基的化合物/吡啶/喹啉/仲羧酸酰胺

显示21日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

有机氟化合物、二羧酸二胺、芳香醚、喹啉(CHEBI: 72317）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

1 c39jw444g

化学文摘号

849217-68-1

InChI关键

ONIQOQHATWINJY-UHFFFAOYSA-N

InChI

第16 - 25 InChI = 1 s / C28H24FN3O5 / c1-35-24-15-21-22 ((24) 36-2) 30-14-11-23 (21) 30-14-11-23 (8-10-20) 32-27 (34) 28 (12-13-28) 26 (33) 31-18-5-3-17 (29) 31-18-5-3-17 / h3-11 14-16H, 12-13H2, 1-2H3, (H, 31岁,33)(H, 32岁,34)

国际命名

N ' 1 - {4 - [(6 7-dimethoxyquinolin-4-yl)氧]苯基}n1 - (4-fluorophenyl) cyclopropane-1 1-dicarboxamide

微笑

COC1 = CC2 = C (C = C1OC) C (OC1 = CC = C (NC (= O) C3 (CC3) C (= O) NC3 = CC = C (F) C = C3) C = C1) = CC = N2

参考文献

一般引用

1. Durante C, Russo D, Verrienti A, filettti S: XL184 (cabozantinib)治疗甲状腺髓样癌。《药物调查专家意见》2011年3月20日(3):407-413。doi: 10.1517 / 13543784.2011.559163。［文章］
2. Choueiri TK、Escudier B、Powles T、Mainwaring PN、Rini BI、Donskov F、Hammers H、Hutson TE、Lee JL、Peltola K、Roth BJ、Bjarnason GA、Geczi L、Keam B、Maroto P、Heng DY、Schmidinger M、Kantoff PW、Borgman-Hagey A、Hessel C、Scheffold C、Schwab GM、Tannir NM、Motzer RJ: Cabozantinib与依维莫司在晚期肾细胞癌中的疗效比较中华医学杂志2015年11月5日;373(19):1814-23。doi: 10.1056 / NEJMoa1510016。Epub 2015年9月25日［文章］
3. Krajewska J, Olczyk T, Jarzab B: Cabozantinib治疗进展性转移性甲状腺髓样癌。2016;9(1):69-79。doi: 10.1586 / 17512433.2016.1102052。2015年11月4日。［文章］
4. Grullich C: Cabozantinib: MET, RET, VEGFR2酪氨酸激酶抑制剂。Cancer Res. 2014;201:207-14。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 54490 - 3 _12。［文章］
5. Escudier B, Lougheed JC, Albiges L: Cabozantinib治疗肾细胞癌。2016年12月17(18):2499-2504。doi: 10.1080 / 14656566.2016.1258059。Epub 2016 11月22日。［文章］
6. FDA批准药品:Cometriq (cabozantinib)口服胶囊[链接］
7. FDA批准药品:cabomeyx (cabozantinib)口服片剂[链接］
8. 加拿大卫生部产品专论:cabomeyx (cabozantinib)口服片剂[链接］

外部链接

KEGG药物

D10062

PubChem化合物

25102847

PubChem物质

347827806

ChemSpider

25948202

BindingDB

50021574

RxNav

1363268

ChEBI

72317

ChEMBL

CHEMBL2105717

锌

ZINC000070466416

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Cabozantinib

FDA的标签

下载 (194 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	甲状腺髓样癌(MTC)	1
4	完成	治疗	肝细胞癌	1
3.	积极不招聘	治疗	分化型甲状腺癌(DTC)	1
3.	积极不招聘	治疗	转移性肾细胞癌/肾细胞癌	1
3.	积极不招聘	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
3.	积极不招聘	治疗	肾细胞癌	3.
3.	完成	治疗	去势抵抗性前列腺癌/疼痛/前列腺癌/前列腺肿瘤	1
3.	完成	治疗	肝细胞癌	1
3.	完成	治疗	肾细胞癌	1
3.	完成	治疗	甲状腺癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	20毫克/ 1
平板电脑	口服	20毫克
平板电脑	口服	40毫克
平板电脑	口服	40毫克/ 1
平板电脑	口服	60毫克/ 1
平板电脑	口服	60毫克
平板电脑,涂膜	口服	20毫克
平板电脑,涂膜	口服	40毫克
平板电脑,涂膜	口服	60毫克
胶囊	口服
胶囊	口服	20毫克
胶囊	口服	20毫克/ 1
工具包	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8877776	没有	2014-11-04	2030-10-08
US7579473	没有	2009-08-25	2024-09-24
US8497284	没有	2013-07-30	2024-09-24
US9724342	没有	2017-08-08	2033-07-09
US9717720	没有	2017-08-01	2032-02-10
US10039757	没有	2018-08-07	2031-07-18
US10034873	没有	2018-07-31	2031-07-18
US11098015	没有	2021-08-24	2030-01-15
US11091439	没有	2021-08-17	2030-01-15
US11091440	没有	2021-08-17	2030-01-15
US11141413	没有	2021-10-12	2037-04-17
US11298349	没有	2012-02-10	2032-02-10

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	COMETRIQ几乎不溶于水。	来自FDA的标签。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00199毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.01	ALOGPS
logP	4.66	ChemAxon
日志	-5.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.46	ChemAxon
pKa最强(基本)	5.9	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	98.782	ChemAxon
可旋转键数	8	ChemAxon
折射性	136.12米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	51.493.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 - udi - 0139180000 - 20096332 - e7e989d72392

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

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细节 1.肝细胞生长因子受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

蛋白质酪氨酸激酶活性

特定的功能

受体酪氨酸激酶，通过与肝细胞生长因子/HGF配体结合，将信号从细胞外基质转导到细胞质。调节许多生理过程，包括…

基因名字

见过

Uniprot ID

P08581

Uniprot名字

肝细胞生长因子受体

分子量

155540.035哒

参考文献

1. Kurzrock R、Sherman SI、Ball DW、Forastiere AA、Cohen RB、Mehra R、Pfister DG、Cohen EE、Janisch L、Nauling F、Hong DS、Ng CS、Ye L、Gagel RF、Frye J、Muller T、Ratain MJ、Salgia R:口服酪氨酸激酶抑制剂XL184 (Cabozantinib)在甲状腺髓样癌患者中的活性中华临床杂志2011 7月1日;29(19):2660-6。doi: 10.1200 / JCO.2010.32.4145。Epub 2011年5月23日。［文章］
2. Yakes FM, Chen J, Tan J, Yamaguchi K, Shi Y, Yu P, Qian F, Chu F, Bentzien F, Cancilla B, Orf J, You A, Laird AD, Engst S, Lee L, Lesch J, Chou YC, Joly AH: Cabozantinib (XL184)是一种新型MET和VEGFR2抑制剂，可同时抑制肿瘤转移、血管生成和肿瘤生长。Mol Cancer Ther. 2011 Dec;10(12):2298-308。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 11 - 0264。Epub 2011年9月16日。［文章］

细节 2.血管内皮生长因子受体2

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

血管内皮生长因子激活的受体活性

特定的功能

酪氨酸蛋白激酶，作为细胞表面受体的VEGFA, VEGFC和VEGFD。在调节血管生成、血管发育、血管通透性等方面起重要作用。

基因名字

KDR

Uniprot ID

P35968

Uniprot名字

血管内皮生长因子受体2

分子量

151525.555哒

参考文献

1. Kurzrock R、Sherman SI、Ball DW、Forastiere AA、Cohen RB、Mehra R、Pfister DG、Cohen EE、Janisch L、Nauling F、Hong DS、Ng CS、Ye L、Gagel RF、Frye J、Muller T、Ratain MJ、Salgia R:口服酪氨酸激酶抑制剂XL184 (Cabozantinib)在甲状腺髓样癌患者中的活性中华临床杂志2011 7月1日;29(19):2660-6。doi: 10.1200 / JCO.2010.32.4145。Epub 2011年5月23日。［文章］
2. Yakes FM, Chen J, Tan J, Yamaguchi K, Shi Y, Yu P, Qian F, Chu F, Bentzien F, Cancilla B, Orf J, You A, Laird AD, Engst S, Lee L, Lesch J, Chou YC, Joly AH: Cabozantinib (XL184)是一种新型MET和VEGFR2抑制剂，可同时抑制肿瘤转移、血管生成和肿瘤生长。Mol Cancer Ther. 2011 Dec;10(12):2298-308。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 11 - 0264。Epub 2011年9月16日。［文章］

细节 3.原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体Ret

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性

特定的功能

受体酪氨酸蛋白激酶参与许多细胞机制，包括细胞增殖，神经元导航，细胞迁移和细胞分化与胶质细胞分离。

基因名字

受潮湿腐烂

Uniprot ID

P07949

Uniprot名字

原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体Ret

分子量

124317.465哒

参考文献

1. Kurzrock R、Sherman SI、Ball DW、Forastiere AA、Cohen RB、Mehra R、Pfister DG、Cohen EE、Janisch L、Nauling F、Hong DS、Ng CS、Ye L、Gagel RF、Frye J、Muller T、Ratain MJ、Salgia R:口服酪氨酸激酶抑制剂XL184 (Cabozantinib)在甲状腺髓样癌患者中的活性中华临床杂志2011 7月1日;29(19):2660-6。doi: 10.1200 / JCO.2010.32.4145。Epub 2011年5月23日。［文章］

×

确定潜在的用药风险

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药物创建于2013年5月13日00:12 /更新于2022年10月20日11:06