XL281

识别

通用名称: XL281
药物库登录号: DB05190
背景: XL281是一种新型抗癌化合物，旨在有效抑制RAS/RAF/MEK/ERK信号通路。RAS的突变激活发生在大约30%的人类肿瘤中，包括非小细胞肺癌、胰腺癌和结肠癌。XL281是RAF激酶的特异性抑制剂，包括B-RAF的突变形式，在60%的黑色素瘤，24- 44%的甲状腺癌和9%的结肠癌中被激活。
类型: 小分子
组: 临床实验
同义词: 不可用

药理学

指示

研究实体瘤的使用/治疗。

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禁忌症和黑盒子警告

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药效学

不可用

作用机制

XL281是一种新型小分子药物，旨在特异性抑制RAF激酶，RAF激酶位于RAS的下游，是RAS/RAF/MEK/ERK激酶信号通路的关键成分。激活这一途径的遗传病变在人类肿瘤中很常见，在30%的肿瘤中发生K-Ras的激活突变，在大约60%的黑色素瘤中发生B-RAF的激活突变。RAS/RAF/MEK/ERK通路在受体酪氨酸激酶下游促生长信号的传递中也起着关键作用。这表明，该途径的放松在许多人类肿瘤的进展中起着关键作用，抑制该途径可能在癌症治疗中提供临床益处。在临床前研究中，XL281显示出对B-RAF、突变激活的B-RAF和C-RAF的有效抑制，并且不与RAF家族以外的激酶相互作用。XL281在人肿瘤模型中显示出较高的口服生物利用度，并强烈抑制RAS/RAF/MEK/ERK信号通路。

目标	行动	生物
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶B-raf	不可用	人类
URAF原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶	不可用	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用