SF1126是LY294002的共价偶联物，含有一个基于肽的靶向基团，有助于增加药物在支持肿瘤生长的新血管成分中的定位。SF1126是一种高水溶性固体，有助于通过静脉或皮下注射给药。在体内，它在生理pH值下自发转化为LY294002，在小鼠，大鼠和狗中具有良好的耐受性。SF1126已在许多动物肿瘤模型中进行了评估，显示出良好的肿瘤抑制或肿瘤消退。

作用机理

SF1126是一种含有泛PI3K抑制剂的小分子偶联物，可选择性抑制所有PI3K IA类亚型和PI3K超家族的其他关键成员，包括DNA-PK和mTOR。肿瘤对已批准的化疗药物产生耐药性的一个主要因素被认为是PI3K/PTEN通路的激活。因此，人们认为通过SF1126抑制这一途径可能导致对批准药物的敏感性重置，并表现出协同抗癌作用。

目标	行动	生物
U磷脂酰肌醇3-激酶调控亚基α	不可用	人类
U磷脂酰肌醇3-激酶调控亚基	不可用	人类
U磷脂酰肌醇3-激酶调控亚基	不可用	人类
Udna依赖性蛋白激酶催化亚基	不可用	人类
U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶mTOR	不可用	人类

吸收

不可用

分配体积

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 不可用
化学文摘号: 不可用
InChI关键: 不可用
InChI: 不可用
国际命名: 不可用
微笑: 不可用

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

PubChem物质: 347910028

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	终止	治疗	转移性鳞状颈部癌伴隐匿原发鳞状细胞癌	1
1	完成	治疗	晚期或转移性实体瘤/癌症/固体肿瘤	1
1	终止	治疗	晚期肝细胞癌(HCC)	1
1	终止	治疗	神经母细胞瘤(NB)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态: 固体
实验属性: 不可用
预测性能: 不可用
预测ADMET特征: 不可用

光谱

质谱(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1.磷脂酰肌醇3-激酶调控亚基α

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶接头活性
特定的功能: 通过其SH2结构域与活化的(磷酸化的)蛋白酪氨酸激酶结合，并作为适配器，介导p110催化单元与质膜的结合。有必要……
基因名字: PIK3R1
Uniprot ID: P27986
Uniprot名字: 磷脂酰肌醇3-激酶调控亚基α
分子量: 83597.675哒

细节 2.磷脂酰肌醇3-激酶调控亚基

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 受体酪氨酸激酶结合
特定的功能: 磷酸肌醇-3-激酶(PI3K)的调控亚基，该激酶磷酸化PtdIns(4,5)P2(磷脂酰肌醇4,5-二磷酸)以生成磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸(PIP3…
基因名字: PIK3R2
Uniprot ID: O00459
Uniprot名字: 磷脂酰肌醇3-激酶调控亚基
分子量: 81544.505哒

细节 3.磷脂酰肌醇3-激酶调控亚基

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 1-磷脂酰肌醇-3激酶调节因子活性
特定的功能: 通过其SH2结构域与活化的(磷酸化的)蛋白酪氨酸激酶结合并调节其激酶活性。在胰岛素刺激期间，它也与IRS-1结合。
基因名字: PIK3R3
Uniprot ID: Q92569
Uniprot名字: 磷脂酰肌醇3-激酶调控亚基
分子量: 54448.0哒

细节 4.dna依赖性蛋白激酶催化亚基

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 转录因子结合
特定的功能: 作为DNA损伤分子传感器的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。参与双链断裂(DSB)修复和V(D)J重组所需的DNA非同源末端连接(NHEJ)。
基因名字: PRKDC
Uniprot ID: P78527
Uniprot名字: dna依赖性蛋白激酶催化亚基
分子量: 469084.155哒

细节 5.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶mTOR

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: tfiii类转录因子结合
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶是细胞对激素、生长因子、营养物质、能量和应激信号的代谢、生长和生存的中枢调节因子。MTOR直接……
基因名字: MTOR
Uniprot ID: P42345
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶mTOR
分子量: 288889.05哒

创建于2007年10月21日22:24 /更新于2020年6月12日16:52