识别
- 通用名称
- GMX1777
- DrugBank加入数量
- DB05217
- 背景
-
GMX1777是氰基胍化合物的水溶性前体药物GMX1778与潜在抗肿瘤的活性。体内,细胞凋亡诱导物GMX1777迅速转化成GMX1778通过碳酸酯键的水解乳沟。虽然确切的作用机理尚未完全阐明,GMX1778似乎对抗核factor-kappa B (NF-kB)转录,导致肿瘤细胞凋亡的诱导。
- 类型
- 小分子
- 组
- 临床实验
- 同义词
- 不可用
药理学
- 指示
-
用于治疗实体肿瘤和淋巴瘤。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
GMX1777展品非常强力的抗肿瘤活性在临床前动物模型。这部小说的作用机制GMX1778支持GMX1777作为抗癌剂的临床应用。此外,癌症细胞的强烈依赖NAD +支持DNA修复建议一个强有力的理由使用GMX1777结合DNA损伤因子未来的试验。
- 的作用机制
-
GMX1777的细胞毒性,GMX1778的前体药物,只通过选择性地抑制烟酰胺的能力发生phosphoribosyl转移酶(NAMPRT)。肿瘤细胞有NAMPRT升高,酶参与氧化烟酰胺腺嘌呤二核苷酸的生物合成(NAD +)。这些细胞具有较高的NAD +营业额由于高糖酵解速率和高ADP-ribosylation活动所需的DNA修复,基因组稳定性和端粒的维护。这些后者特点使癌细胞更容易NAMPRT抑制比正常细胞。虽然GMX1778最初认为的作用机制包括NF-κB抑制转录因子发挥作用在癌症细胞生存,NF-κB抑制由于ATP损失发生后NAMPRT抑制和NAD +下降。
目标 行动 生物 U烟酰胺phosphoribosyltransferase 抑制剂人类 - 吸收
-
不可用
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
GMX1777迅速转化为GMX1778体内通过碳酸酯键的水解乳沟。
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
不可用
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果必威国际app与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app - 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。不可用
- 食物相互作用
- 不可用
类别
- 药物类别
- 分类
- 没有分类
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- D6V5QYX9MZ
- 化学文摘号
- 不可用
- InChI关键
- 不可用
- InChI
- 不可用
- 国际命名
- 不可用
- 微笑
- 不可用
引用
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 1 撤销 治疗 实体肿瘤和淋巴瘤 1 1、2 终止 治疗 转移性黑色素瘤 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
- 不可用
- 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
- 不可用
- 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
- 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
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- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Nicotinate-nucleotide diphosphorylase(羟)活动
- 特定的功能
- 催化的烟酰胺缩合5-phosphoribosyl-1-pyrophosphate产生烟酰胺单核苷酸,NAD的生物合成的中间。它是速度限制组件…
- 基因名字
- NAMPT
- Uniprot ID
- P43490
- Uniprot名字
- 烟酰胺phosphoribosyltransferase
- 分子量
- 55520.8哒
引用
- 奥尔森呃,彼得森詹,加藤,黄铁矿W,吉野J, Imai年代,克里斯腾森可,Fristrup P, Thougaard AV, Bjorkling F,詹森PB,尼尔森SJ, Sehested M:目标酶突变的分子基础是对药物抑制烟酰胺phosphoribosyltransferase阻力。BMC癌症。2010年12月12日,10:677。doi: 10.1186 / 1471-2407-10-677。(文章]
药物在2007年10月21日22:24 /更新可能04,2022 15:51