Beraprost是稳定的,与通过口服环前列腺素类似物,抗血小板和cytoprotective效果。Beraprost一般耐受性良好,似乎是一个有效的代理治疗血栓闭塞性脉管炎、动脉硬化闭塞性脉管炎患者。比较数据从一个大型随机试验表明,药物似乎那么有效ticlopidine患者的这些条件。间歇性跛行患者,重要的好处beraprost与安慰剂比较是在一个随机临床试验报告;然而,在这些患者中使用beraprost不支持近期初步未发表的数据从一个大,第三阶段,安慰剂对照研究。有限的数据显示一些功效与长期beraprost PAH患者治疗,选择不多,口服的药物静脉环前列腺素可能是一个相当大的优势(PGI2)治疗。

的作用机制

Beraprost行为抑制内皮细胞膜受体最终Ca的释放^{2 +}从细胞内存储的网站。这减少的涌入^{2 +}已经假定导致放松平滑肌细胞和血管舒张。

目标	行动	生物
U环前列腺素受体	不可用	人类

吸收

口服生物利用度是50 - 70%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

35 - 40分钟

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abatacept	的新陈代谢Beraprost结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	出血的风险或严重性Abciximab结合Beraprost时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢Beraprost阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib	出血和血小板减少的风险或严重性Beraprost结合Abrocitinib时可以增加。
Aceclofenac	出血和出血的风险或严重性Aceclofenac结合Beraprost时可以增加。
Acemetacin	出血和出血的风险或严重性Beraprost结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性Beraprost结合苊香豆醇。
乙酰水杨酸	阿司匹林的抗血小板的活动可能会增加Beraprost。
Adalimumab	的新陈代谢Beraprost结合Adalimumab时可以增加。
Albutrepenonacog阿尔法	Albutrepenonacog阿尔法的治疗效果与Beraprost结合使用时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免与抗凝/抗血小板活动草药和补品。例子包括大蒜、生姜、越桔、丹参、吡拉西坦、银杏。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Beraprost钠	15 k99vdu5f	88475-69-8	YTCZZXIRLARSET-VJRSQJMHSA-M

类别

ATC代码

B01AC19——Beraprost

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 35 e3njj4o6
化学文摘号: 88430-50-6
InChI关键: CTPOHARTNNSRSR-APJZLKAGSA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H30O5 c1-3-4-7-15 (2) 19 (25) 13-12-17-20 (26) 13-12-17-20 (17) 13-12-17-20 (24 (18) 29-21) 9-6-11-22 (27) 28 / h5、8、10、12 - 13日,15日,17日,19日,23日,25-26H, 6 - 7、9、11、14 h2, 1-2H3, (H, 27日28)/ b13-12 + / t15 ?, 17 - 19 + 20 +, 21 - 23 - / mo / s1
国际命名: 4 - [(2 s, 3 r、4 r, 6 s) 4-hydroxy-3 - [(1 e、3 s) 3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-yn-1-yl] 7-oxatricyclo [6.4.0.0 ^ {2,6}] dodeca-1(8) 9日11-trien-9-yl)丁酸
微笑: [H] [C@] 12 C [C@@H] (O) (C@H) (\ C = C \ [C@@H] (O) C (C) CC # CC) [C@@] 1 ([H]) C1 = C (O2) C(预备(O) = O) = CC = C1

引用

一般引用

林H, Lee JL侯HH,钟CP,许SP,胡安SH: beraprost的抗增殖作用的分子机制、环前列腺素受体激动剂,小鼠血管平滑肌细胞。214年2月J细胞杂志。2008;(2):434 - 41。(文章]
米洛斯岛的EB,果阿KL: Beraprost:回顾其药理学和治疗效果治疗外周动脉疾病、肺动脉高血压。药。2002;62(1):107 - 33所示。(文章]

外部链接

PubChem化合物: 23663404
PubChem物质: 175426958
ChemSpider: 5293169
ChEBI: 135633年
ChEMBL: CHEMBL1207745
维基百科: Beraprost

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	小儿肺动脉高压	1
4	完成	治疗	周围微血管的症状/2型糖尿病	1
4	终止	预防	2型糖尿病	1
4	未知的状态	治疗	慢性肾脏疾病	1
2	完成	治疗	肺动脉高压(PAH)	5
2	完成	治疗	肾功能不全、慢性	1
2、3	完成	治疗	肾小球疾病/肾动脉硬化/肾功能衰竭,慢性肾功能衰竭	1
1	完成	不可用	健康成年男性/药物动力学的载重汽车- 100 stp	1
1	完成	不可用	肾功能受损	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑
平板电脑,涂	口服	20微克
平板电脑,涂膜	口服	20微克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0099毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.45	ALOGPS
logP	3.6	ChemAxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.2	ChemAxon
pKa最强(基本)	-1.4	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	3	ChemAxon
极地表面面积	86.99²	ChemAxon
可旋转键数	9	ChemAxon
折射性	112.72米³·摩尔¹	ChemAxon
极化率	44.74³	ChemAxon
数量的戒指	3	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.8736
血脑屏障	+	0.7754
Caco-2渗透	+	0.5868
22基板	底物	0.6165
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9641
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9395
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9342
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7409
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8255
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5132
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.5177
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8578
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8834
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7827
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.6633
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7365
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.5331
致癌性	Non-carcinogens	0.9445
生物降解	没有准备好可生物降解	0.5301
大鼠急性毒性	3.6575 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8871
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9611

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。环前列腺素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Guanyl-nucleotide交换因素活动
特定的功能: 环前列腺素受体(前列腺素I2或PGI2)。这种受体的活动是由G (s)激活腺苷酸环化酶的蛋白质。
基因名字: PTGIR
Uniprot ID: P43119
Uniprot名字: 环前列腺素受体
分子量: 40955.485哒

引用

米洛斯岛的EB,果阿KL: Beraprost:回顾其药理学和治疗效果治疗外周动脉疾病、肺动脉高血压。药。2002;62(1):107 - 33所示。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c8

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c8
分子量: 55824.275哒

引用

Fukazawa T, Yajima K,宫本茂Y:评价药物之间相互作用的潜力beraprost钠P450介导的体外。Yakugaku Zasshi。2008年10月,128 (10):1459 - 65。(文章]

药物在2007年10月21日22:24 /更新在8月28日,2021 08:41

Beraprost

识别

结构Beraprost (DB05229)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用