识别
- 通用名称
- XL765
- 药物库登录号
- DB05241
- 背景
-
XL765是一种口服有效的小分子，在临床前研究中被证明可以选择性抑制磷酸肌素-3激酶(PI3K)的活性和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的活性。它是由Exelixis公司开发的。
- 类型
- 小分子
- 组
- 临床实验
- 同义词
- 不可用
药理学
- 指示
-
用于治疗各种癌症。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
XL765是一种口服有效的小分子，在临床前研究中被证明可以选择性抑制磷酸肌素-3激酶(PI3K)的活性和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的活性。PI3K的激活在人类肿瘤中是一个常见的事件，促进肿瘤细胞生长、存活和对化疗和放疗的耐药性。mTOR在人类肿瘤中也经常被激活，并在肿瘤细胞生长中发挥核心作用。mTOR可通过上调PI3K或PI3K独立机制激活。PI3K的失活已被证明可以抑制肿瘤细胞的生长和诱导细胞凋亡(程序性细胞死亡)，而mTOR的失活已被证明可以抑制肿瘤细胞的生长。在临床前研究中，XL765减缓了多种临床前癌症模型的肿瘤生长或导致肿瘤收缩，包括乳腺癌、肺癌、卵巢癌、前列腺癌和胶质瘤。在临床前癌症模型中，XL765也被证明可以增强几种化疗药物的抗肿瘤效果。单次口服(PO)剂量30-100 mg/kg后，XL765对肿瘤体内PI3K和mTOR数据至少有24小时的作用时间。
- 作用机理
-
XL765抑制了PI3K激酶(phosphoinosiide -3 kinase, PI3K)的活性，PI3K在肿瘤中经常被激活，促进细胞生长、生存和化疗和放疗的耐药性。XL765还能抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)， mTOR在人类肿瘤中也经常被激活，并在肿瘤细胞生长中发挥核心作用。XL765可有效抑制I类PI3K异构体和mTOR。
目标 行动 生物 U磷脂酰肌醇4,5-二磷酸3-激酶催化亚基α亚型 不可用 人类 U磷脂酰肌醇4,5-二磷酸3-激酶催化亚基γ亚型 不可用 人类 U磷脂酰肌醇4,5-二磷酸3-激酶催化亚基δ亚型 不可用 人类 U磷脂酰肌醇4,5-二磷酸3-激酶催化亚基β亚型 不可用 人类 U丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶mTOR 不可用 人类 - 吸收
-
口头可用
- 分布量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
- 不可用
- 消除路线
-
不可用
- 半衰期
-
不可用
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。不可用
- 食物相互作用
- 不可用
类别
- 药物类别
- 分类
- 没有分类
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 不可用
- 化学文摘号
- 不可用
- InChI关键
- 不可用
- InChI
- 不可用
- 国际命名
- 不可用
- 微笑
- 不可用
参考文献
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 1 完成 治疗 星形细胞瘤，四级/多形性胶质母细胞瘤 1 1 完成 治疗 癌症 1 1 完成 治疗 癌症/非小细胞肺癌(NSCLC) 1 1 完成 治疗 多形性胶质母细胞瘤/神经胶质瘤、恶性/混合神经胶质瘤 1 1、2 完成 治疗 乳腺癌 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
- 不可用
- 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
- 不可用
- ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
- 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
- 特定的功能
- 磷酸化PtdIns(磷脂酰肌醇)、PtdIns4P(磷脂酰肌醇4-磷酸)和PtdIns(4,5)P2(磷脂酰肌醇4,5-二磷酸)以生成…
- 基因名字
- PIK3CA
- Uniprot ID
- P42336
- Uniprot名字
- 磷脂酰肌醇4,5-二磷酸3-激酶催化亚基α亚型
- 分子量
- 124283.025哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
- 特定的功能
- 磷酸肌醇-3-激酶(PI3K)磷酸化PtdIns(4,5)P2(磷脂酰肌醇4,5-二磷酸)生成磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸(PIP3)。PIP3通过recr…
- 基因名字
- PIK3CG
- Uniprot ID
- P48736
- Uniprot名字
- 磷脂酰肌醇4,5-二磷酸3-激酶催化亚基γ亚型
- 分子量
- 126452.625哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸3-激酶活性
- 特定的功能
- 磷酸肌醇-3-激酶(PI3K)磷酸化PftdIns(4,5)P2(磷脂酰肌醇4,5-二磷酸)生成磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸(PIP3)。PIP3在rec…
- 基因名字
- PIK3CD
- Uniprot ID
- O00329
- Uniprot名字
- 磷脂酰肌醇4,5-二磷酸3-激酶催化亚基δ亚型
- 分子量
- 119478.065哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸3-激酶活性
- 特定的功能
- 磷酸化PtdIns(磷脂酰肌醇)、PtdIns4P(磷脂酰肌醇4-磷酸)和PtdIns(4,5)P2(磷脂酰肌醇4,5-二磷酸)以生成…
- 基因名字
- PIK3CB
- Uniprot ID
- P42338
- Uniprot名字
- 磷脂酰肌醇4,5-二磷酸3-激酶催化亚基β亚型
- 分子量
- 122761.225哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- tfiic类转录因子结合
- 特定的功能
- 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶是细胞代谢、生长和存活的中心调节器，对激素、生长因子、营养物质、能量和应激信号作出反应。MTOR直接……
- 基因名字
- MTOR
- Uniprot ID
- P42345
- Uniprot名字
- 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶mTOR
- 分子量
- 288889.05哒
药物创建于2007年10月21日22:24 /更新于2020年6月12日16:52