结合到t型电压敏感钙通道。电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、激素或神经递质释放、基因表达、细胞运动、细胞分裂和细胞死亡。亚型α - 1g产生t型钙电流。t型钙通道属于“低电压激活(LVA)”组，被米贝弗里强烈阻断。这种通道的一个特点是在相当负的电位下有一个开口和电压相关的失活。t型通道在中枢神经元和心脏节细胞中起起搏作用，并支持分泌细胞和血管平滑肌中的钙信号传导。它们也可能参与神经元放电模式的调制，这对信息处理和细胞生长过程都很重要。

目标	行动	生物
一个依赖电压的t型钙通道亚基alpha-1G	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

美苏肟1.4-2.6小时，活性代谢物28-38小时。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。

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毒性

急性用药过量可引起恶心、呕吐和中枢神经系统抑制，包括昏迷和呼吸抑制。高于40 μ g/mL时可引起毒性，150 μ g/mL时可出现昏迷。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当甲巯咪嗪与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abatacept	与Abatacept合用可增加甲巯咪嗪的代谢。
Abrocitinib	阿布罗西替尼与甲巯咪嗪合用可降低其代谢。
阿卡波糖	甲巯咪嗪与阿卡波糖合用可增加低血糖的风险或严重程度。
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加甲巯咪嗪的致心律失常活性。
Aceclofenac	当甲巯咪嗪与醋氯芬酸联合使用时，高钾血症的风险或严重程度可能会增加。
Acemetacin	当甲巯咪嗪与阿塞美辛合用时，高钾血症的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇	乙酰香豆素与甲巯咪嗪合用可降低其代谢。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与甲巯咪嗪合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetohexamide	甲巯咪嗪与乙氧六胺合用可增加低血糖的风险或严重程度。

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食物相互作用

避免饮酒。
带食物。

产品

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国际/其他品牌

Petinutin

品牌名称

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Celontin	胶囊	300毫克/ 1	口服	辉瑞公司的帕克·戴维斯分部	1957-02-08	不适用
Celontin	胶囊	300毫克/ 1	口服	Farmea	1999-01-01	不适用
Celontin	胶囊	150毫克/ 1	口服	PARKE-DAVIS	2006-11-03	2006-11-03
Celontin帽300毫克	胶囊	300毫克	口服	Erfa加拿大2012公司	1957-12-31	2015-06-05

类别

ATC代码

N03AD03——甲琥胺

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为苯基吡咯烷类的有机化合物。这些是多环芳香族化合物，含有一个苯环通过一个CC或CN键与一个吡咯烷环连接。吡咯烷是含有一个氮原子和四个碳原子的五元饱和脂肪杂环。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吡咯烷
子课: Phenylpyrrolidines
直接父: Phenylpyrrolidines
选择父母: Pyrrolidine-2-ones/n -取代羧酸酰亚胺/N-alkylpyrrolidines/苯和取代衍生物/吡咯/Dicarboximides/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物

显示三个
基: 2-pyrrolidone/3-phenylpyrrolidine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酰亚胺/n-取代羧酸亚胺/Dicarboximide

显示12
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 0 g76k8x6c0
化学文摘号: 77-41-8
InChI关键: AJXPJJZHWIXJCJ-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C12H13NO2 c1-12 (9-6-4-3-5-7-9) 8 - 10 (14) 13 (2) 11 (12) 15 / h3-7H 8 h2, 1-2H3
国际命名: 1、3-dimethyl-3-phenylpyrrolidine-2 5-dione
微笑: CN1C (= O) CC (C) (C1 = O) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用

甲氧西米治疗青少年肌阵挛性癫痫。发作。1996年3月,5(1):47-50。［文章］
甲巯咪嗪降低拉莫三嗪血液水平:一种抗癫痫药物的药代动力学相互作用。Epilepsia。2000年5月,41(5):624 - 7。［文章］
Wright JD, Helsby NA, Ward SA: S-mephenytoin羟化酶(CYP2C19)在抗疟双胍类药物代谢中的作用。临床药物杂志，1995年4月，39(4):441-4。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015611
KEGG药物: D00404
PubChem化合物: 6476
PubChem物质: 46505339
ChemSpider: 6231
RxNav: 47858
ChEBI: 6846
ChEMBL: CHEMBL697
治疗目标数据库: DAP001253
网页: PA164743145
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 甲琥胺

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
不可用	招聘	不可用	癫痫病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

Farmea
凯泽医院基金会
辉瑞公司

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	150毫克/ 1
胶囊	口服	300毫克/ 1
胶囊	口服	300毫克

价格

单元描述	成本	单位
Celontin 300毫克kapseal	1.53美元	每一个
西隆汀300mg胶囊	1.1美元	胶囊

DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	52.5°C	PhysProp
沸点(°C)	121.5°C, 1.00E-01 mm Hg	PhysProp

预测性能

财产	价值	源
水溶度	2.13毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.46	ALOGPS
logP	1.46	ChemAxon
日志	－2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	19.03	ChemAxon
pKa最强(基本)	-7.2	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	37.38²	ChemAxon
可旋转键数	1	ChemAxon
折射性	56.35米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	21.45^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9967
Caco-2渗透	+	0.6968
22基板	Non-substrate	0.7118
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8599
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9433
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7784
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7943
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8923
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6004
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.888
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8882
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.922
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.845
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9748
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9629
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9099
致癌性	Non-carcinogens	0.8355
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8265
大鼠急性毒性	2.1961 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9942
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9625

对ADMET数据进行预测admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS	预测气相	不可用
气相色谱-质谱- eib	气相	splash10 - 014 - i - 3910000000 - 9 - cae394b5b94a483c401
GC-MS - CI-B	气相	splash10 - 0 - udi - 0090000000 - 31 - b6e0b0429306f0d6da
GC-MS - CI-B	气相	splash10 - 0 - udi - 0490000000 - 37 - eb2b7cfbb3d8b42e97
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 014 - i - 4910000000 - aa3742fc04cdbcda351f
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS光谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 - udi - 0390000000 - 00 - d729cf9e85b7d75068
LC-MS/MS光谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 - udi - 1690000000 - 0 - a263ad37a0831b81fb3
LC-MS/MS光谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 014 - i - 4910000000 - eb0a383017c0566e6a11
LC-MS/MS光谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 014 l - 9800000000 - 5 - df2aae06682d9488eef
LC-MS/MS光谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 05 - mo - 9400000000 - 6 - de622fc3efce00a0b34
LC-MS/MS光谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 052 f - 9300000000 - 1 - e2faae8b516a3fc7ad5

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.依赖电压的t型钙通道亚基alpha-1G

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 脚手架蛋白结合
特定的功能: 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，也参与多种钙依赖的过程，包括肌肉收缩、荧光素和荧光素。
基因名字: CACNA1G
Uniprot ID: O43497
Uniprot名字: 依赖电压的t型钙通道亚基alpha-1G
分子量: 262468.62哒

参考文献

Gomora JC, Daud AN, Weiergraber M, Perez-Reyes E:琥珀酰亚胺类抗癫痫药物阻断克隆的人t型钙通道。药物化学。2001年11月;60(5):1121-32。［文章］
Coulter DA, Huguenard JR, Prince DA:乙胺妥亚胺降低丘脑神经元低阈值钙电流的特性。Ann Neurol. 1989年6月;25(6):582-93。［文章］
王刚，Thompson SM:中枢性疼痛综合征啮齿动物模型的稳态可塑性失调:脊髓丘脑束病变后的丘脑过度兴奋性。神经科学进展。2008年11月12日;28(46):11959-69。doi: 10.1523 / jneurosci.3296 - 08.2008。［文章］
Matthews EA, Dickenson AH:乙妥亚胺，一种t型Ca(2+)通道阻滞剂，对大鼠背角神经元反应的影响。欧洲药理学杂志2001年3月;415(2-3):141-9。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 c19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多治疗药物的代谢，如抗惊厥药物-甲苯妥英，奥美拉唑，普罗胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im…
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

参考文献

Wright JD, Helsby NA, Ward SA: S-mephenytoin羟化酶(CYP2C19)在抗疟双胍类药物代谢中的作用。临床药物杂志，1995年4月，39(4):441-4。［文章］

创建于2007年10月31日01:03 /更新于2021年2月21日18:51

Methsuximide

识别

Methsuximide的结构(DB05246)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献