Tasimelteon

识别

总结

Tasimelteon是褪黑素受体激动剂用于治疗非24小时的睡眠障碍。

品牌名称

Hetlioz

通用名称

Tasimelteon

DrugBank加入数量

DB09071

背景

Tasimelteon是一种选择性双褪黑激素受体激动剂治疗表示Non-24-Hour睡眠障碍(N24HSWD)。一般发生在失明者没有光感,这种情况通常表现为时间的夜间失眠,白天嗜睡。在失明者,缺乏光刺激引起24小时昼夜周期的延长和可能导致逐步推迟睡眠发作。通过激活MT1褪黑激素受体和视交叉上核的是大脑,tasimelteon可以改善睡眠,也不通过其“non-photic”机制的昼夜节律。Tasimelteon目前唯一可用的药物治疗N24HSWD和被授予2010年FDA孤儿药的地位的。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Tasimelteon (DB09071)

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重量

平均:245.322
单一同位素的:245.141578856

化学公式

C₁₅H₁₉没有₂

同义词

• N - {[(1 r, 2 r) - 2 - (2, 3-dihydro-1-benzofuran-4-yl)环丙基)甲基}丙酰胺
• Tasimelteon
• Tasimelteon
• Tasimelteon
• Tasimelteonum

外部id

• 214778年百时美施贵宝
• bms - 214778
• bms - 214778
• BMS214778
• VEC 162
• vec - 162
• VEC162

药理学

指示

Tasimelteon口服胶囊治疗non-24表示小时睡眠障碍在成人患者和治疗Smith-Magenis综合症患者夜间睡眠障碍≥16岁。⁵Tasimelteon口服悬挂于夜间睡眠障碍的治疗Smith-Magenis综合症的病人3 - 15岁。⁵

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 非24小时睡眠障碍
• 睡眠障碍

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

不可用

的作用机制

Tasimelteon是褪黑素受体的选择性双重受体激动剂MT1和是。

目标	行动	生物
一个褪黑激素受体1型	受体激动剂	人类
一个褪黑激素受体1 b型	受体激动剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

tasimelteon的明显的口腔的体积分布在年轻健康受试者的稳态是大约56 - 126 L。

蛋白结合

在治疗浓度,tasimelteon绑定到蛋白质90%左右。

新陈代谢

Tasimelteon广泛代谢。tasimelteon主要包括氧化代谢在多个网站和氧化脱烷基化作用导致的dihydrofuran环进一步氧化为羧酸紧随其后。CYP1A2和CYP3A4 tasimelteon的主要同功酶参与代谢。酚醛glucuronidation是主要的第二阶段的代谢途径。

路线的消除

口服后放射性标记的tasimelteon, 80%的总放射性排出的尿液和粪便中大约4%,平均回收率为84%。不到1%的剂量是随着尿液排出母体化合物。

半衰期

观察到的平均tasimelteon消除半衰期为1.3±0.4小时。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

最常见的不良反应是头痛,增加丙氨酸转氨酶,噩梦或不寻常的梦想,和上呼吸道或尿路感染。目前没有足够的或控制研究表明tasimelteon怀孕期间是安全的使用。在动物实验中,管理tasimelteon怀孕期间导致发育毒性(embryofetal死亡率、神经行为障碍和降低后代生长发育)在剂量高于临床使用。在临床试验中,老鼠没有服用tasimelteon,表明药物滥用潜力没有。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Tasimelteon加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir	Abacavir可能减少Tasimelteon的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir	的血清浓度Tasimelteon时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Tasimelteon结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Tasimelteon时可以减少。
Abiraterone	的血清浓度Tasimelteon阿比特龙结合时可以增加。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Tasimelteon时可以减少。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Tasimelteon的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Tasimelteon的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合Tasimelteon时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制tasimelteon的CYP3A4代谢,增加其血清浓度。另外,tasimelteon的剂量可能需要修改。
• 避免圣约翰草。这种草药诱发tasimelteon CYP3A4代谢,可能会降低其血清浓度。另外,tasimelteon的剂量可能需要修改。
• 空腹服用。的Cmax tasimelteon降低时用的食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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国际/其他品牌

Hetlioz

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Hetlioz	胶囊	20毫克	口服	万带兰制药荷兰帐面价值	2016-09-08	不适用
Hetlioz	胶囊	20毫克/ 1	口服	万带兰制药公司。	2014-04-04	不适用
Hetlioz LQ	悬架	4毫克/ 1毫升	口服	万带兰制药公司。	2020-12-10	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Tasimelteon	胶囊	20毫克/ 1	口服	Amneal制药纽约有限责任公司	2023-02-24	不适用
Tasimelteon	胶囊,明胶涂层	20毫克/ 1	口服	Teva制药公司。	2022-12-29	不适用

类别

ATC代码

N05CH03——Tasimelteon

• N05CH——褪黑激素受体受体激动剂
• N05C——安眠药和镇静剂
• N05——PSYCHOLEPTICS
• N -神经系统

药物类别

• 中枢神经系统抑制剂
• 环烷烃
• 细胞色素p - 450 CYP1A2基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质(实力未知)
• 细胞色素p - 450基质
• 药物主要是肾排泄
• 稠环杂环化合物,
• 安眠药和镇静剂
• 褪黑激素受体受体激动剂
• 神经系统
• Psycholeptics
• 褪黑激素受体,受体激动剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为氯杀鼠灵。这些是包含氯杀鼠灵骨架的化合物,它包含一个苯环2融合,3-dihydrofuran戒指。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

氯杀鼠灵

子课

不可用

直接父

氯杀鼠灵

选择父母

烷基芳基醚/苯环型的/二羧酸酰胺/Oxacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

基

烷基芳基醚/芳香heteropolycyclic化合物/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/氯杀鼠灵/醚/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

元羧酸酰胺、1-benzofurans、环丙烷(CHEBI: 79042)

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

SHS4PU80D9

化学文摘号

609799-22-6

InChI关键

PTOIAAWZLUQTIO-GXFFZTMASA-N

InChI

InChI = 1 s / C15H19NO2 / c1-2-15 (17) 16-9-10-8-13 (10) 16-9-10-8-13 (11) 16-9-10-8-13 / h3-5、10、13 H, 2, 6-9H2, 1 h3 (H, 16、17) / t10 - 13 + / mo / s1

国际命名

N - {[(1 r, 2 r) - 2 - (2, 3-dihydro-1-benzofuran-4-yl)环丙基)甲基}丙酰胺

微笑

CCC (= O)数控[C@@H] c [C@H] 1 c1 = CC = CC2 = C1CCO2

引用

一般引用

1. Lavedan C, Forsberg M,非犹太人AJ: Tasimelteon:选择性和独特的受体结合。神经药理学。2015年4月,91:142-7。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2014.12.004。Epub 2014年12月19日。(文章]
2. 纽鲍尔DN: Tasimelteon non-24-hour睡眠障碍的治疗。今天药物(巴克)。2015年1月,51 (1):29-35。doi: 10.1358 / dot.2015.51.1.2258364。(文章]
3. 斯塔尔SM: tasimelteon的作用机制在non-24睡眠综合症:治疗失明患者的昼夜节律紊乱。中枢神经系统Spectr。2014年12月,19 (6):475 - 8。doi: 10.1017 / S1092852914000637。(文章]
4. Vachharajani NN, Yeleswaram K,博尔顿DW:临床前药物动力学和新陈代谢的bms - 214778,一本小说褪黑素受体激动剂。J制药科学。2003年4月,92 (4):760 - 72。(文章]
5. FDA批准的药物产品:Hetlioz (tasimelteon)胶囊/暂停口服使用(链接]

外部链接

KEGG药物

D09388

PubChem化合物

10220503

PubChem物质

310265003

ChemSpider

8395995

RxNav

1490468

ChEBI

79042年

ChEMBL

CHEMBL2103822

锌

ZINC000004392649

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Tasimelteon

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	非24小时睡眠障碍	1
3	完成	治疗	失眠	1
3	完成	治疗	时差型失眠	1
3	完成	治疗	非24小时睡眠障碍	3
3	完成	治疗	原发性失眠	1
3	招聘	治疗	自闭症障碍/神经系统疾病/睡眠障碍和干扰/睡眠障碍	1
3	招聘	治疗	睡眠觉醒障碍/睡眠障碍,昼夜节律	1
3	未知的状态	治疗	非24小时睡眠障碍	1
2	完成	治疗	时差障碍	1
2	完成	治疗	睡眠障碍,昼夜节律	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	20毫克/ 1
胶囊	口服	20毫克
悬架	口服	4毫克/ 1毫升
胶囊,明胶涂层	口服	20毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5856529	没有	1999-01-05	2017-12-09
US8785492	没有	2014-07-22	2033-01-25
US9060995	没有	2015-06-23	2033-01-25
US9549913	没有	2017-01-24	2033-01-25
US9539234	没有	2017-01-10	2033-01-25
US9730910	没有	2017-08-15	2034-05-17
USRE46604	没有	2017-11-14	2033-01-25
US9855241	没有	2018-01-02	2033-01-25
US10071977	没有	2018-09-11	2035-02-12
US10149829	没有	2018-12-11	2033-01-25
US10449176	没有	2019-10-22	2033-01-25
US10376487	没有	2019-08-13	2035-07-27
US10610510	没有	2020-04-07	2033-01-25
US10610511	没有	2020-04-07	2034-10-10
US10179119	没有	2019-01-15	2035-08-29
US10829465	没有	2020-11-10	2035-02-12
US10945988	没有	2021-03-16	2033-01-25
US10980770	没有	2021-04-20	2033-01-25
US11141400	没有	2021-10-12	2034-10-10
US11202770	没有	2021-12-21	2040-12-11
US11285129	没有	2013-01-25	2033-01-25
US11266622	没有	2015-08-29	2035-08-29
US11566011	没有	2015-02-12	2035-02-12

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
沸点(°C)	442.553°C	化学物质
水溶度	1.1毫克/毫升	化学物质
logP	2.43	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0381毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.53	ALOGPS
logP	1.98	Chemaxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.74	Chemaxon
pKa最强(基本)	-1.2	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	38.332	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	70.35米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	27.523	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2015年5月14日,阿联酋/更新在3月10日,2022并表达