导航

Pimagedine

识别

通用名称
Pimagedine
DrugBank加入数量
DB05383
背景

Pimagedine是由Synvista Therapeutics公司开发的治疗糖尿病肾病的药物。它是一种高级糖基化终产物抑制剂，可单独或与其他疗法联合治疗糖尿病肾病。对糖尿病肾病患者的治疗是有益的。

类型
小分子
组
临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:74.0851
单一同位素的:74.059246212
化学公式
CH6N4
同义词
  • 氨化基地
  • 氨基胍
  • 脒基肼
  • Hydrazinecarboximidamide
  • Monoaminoguanidine
  • Pimagedine

药理学

指示

对糖尿病肾病的使用/治疗进行了调查。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

的作用机制

据报道，Pimagedine抑制糖基化蛋白(高级糖基化最终产物)的形成，并有其他作用，包括抑制醛糖还原酶。

目标 行动 生物
一个一氧化氮合酶，诱导型
抑制剂
downregulator
 人类
U醛糖还原酶 不可用 人类
U金属蛋白酶抑制剂3 不可用 人类
一个氨酰洛利胺氧化酶[含铜]
抑制剂
 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
金刚烷胺 金刚烷胺与Pimagedine合用可提高血清浓度。
胆碱 胆碱与Pimagedine合用可提高血清胆碱浓度。
胆碱水杨酸 水杨酸胆碱与Pimagedine合用可提高血清浓度。
顺铂 顺铂与Pimagedine合用可提高血清浓度。
Clofarabine 氯法拉滨与Pimagedine合用可提高血清浓度。
Dalfampridine 达法普定与哌西丁合用可提高血清浓度。
Dofetilide 多非利特与Pimagedine合用可提高血清浓度。
多巴胺 与Pimagedine合用可提高血清中多巴胺的浓度。
肾上腺素 肾上腺素与Pimagedine合用可提高血清肾上腺素浓度。
庆大霉素 庆大霉素与Pimagedine合用可提高血清浓度。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Pimagedine盐酸盐 A2Z7G2RGAH 1937-19-5 UBDZFAGVPPMTIT-UHFFFAOYSA-N

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为胍类的有机化合物。这些化合物含有胍基部分，一般结构为(R1R2N)(R3R4N)C=N-R5。
王国
有机化合物
超类
有机含氮化合物
类
Organonitrogen化合物
子课
胍
直接父
胍
选择父母
腙/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基
脂肪族无环化合物/胍/腙/碳氢化合物的衍生物/Organopnictogen化合物
分子框架
脂肪族无环化合物
外部描述符
单碳化合物，胍类(CHEBI: 40618）
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
SCQ4EZQ113
化学文摘号
79-17-4
InChI关键
HAMNKKUPIHEESI-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / CH6N4 c2-1 (3) 5 - 4 / h4H2 (H4, 2、3、5)
国际命名
N-aminoguanidine
微笑
NNC (N) = N

参考文献

一般引用
  1. Pimagedine:一种治疗糖尿病肾病的新疗法。《药品调查专家意见》2002年4月11日(4):565-74。［文章］
  2. Edelstein D, Brownlee M:氨基胍抑制糖基化最终产物的机制研究。糖尿病。1992年1月,41(1):26 9。［文章］
PubChem化合物
2146
PubChem物质
175426990
ChemSpider
2061
BindingDB
50207159
RxNav
1311670
ChEBI
40618
ChEMBL
CHEMBL225304
锌
ZINC000008034829
PDBe配体
AGU的
维基百科
Pimagedine
PDB项
2号/5 neq/5 ny8

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
1 完成 基础科学 糖尿病性视网膜病变(DR) 1
1 完成 预防 Endotoxaemia 1
不可用 完成 治疗 哮喘 1
不可用 完成 治疗 慢性阻塞性肺疾病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 8.36毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.8 ALOGPS
logP -1.5 ChemAxon
日志 -0.95 ALOGPS
pKa最强(基本) 12.01 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 4 ChemAxon
极地表面面积 87.922 ChemAxon
可旋转键数 0 ChemAxon
折射性 40.84米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 6.883. ChemAxon
数量的戒指 0 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9153
血脑屏障 + 0.8347
Caco-2渗透 - 0.5826
22基板 Non-substrate 0.7501
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9597
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9903
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8183
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8968
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8024
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.8143
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.913
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.944
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9056
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9771
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5884
致癌性 致癌物质 0．5
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9842
大鼠急性毒性 2.5602 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9236
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9791
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.一氧化氮合酶，诱导型
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
Downregulator
通用函数
四氢生物蝶呤绑定
特定的功能
产生一氧化氮(NO)，它是一种信使分子，在全身具有多种功能。在巨噬细胞中，NO介导杀灭肿瘤和杀菌作用。还具有亚硝基化酶活性…
基因名字
NOS2
Uniprot ID
P35228
Uniprot名字
一氧化氮合酶，诱导型
分子量
131116.3哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
  3. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸条例2000年1月1日;28(1):235-42。［文章］
  4. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  5. Valente, Assis MC, Alvim IM, Pereira GM, Plotkowski MC:绿脓杆菌诱导人内皮细胞凋亡。微生物病原学2000 12月29(6):345-56。doi: 10.1006 / mpat.2000.0400。［文章］
  6. Tomita M, Maeda M, Maezawa H, Usami N, Kobayashi K:同步x射线微束诱导正常人成纤维细胞旁观者细胞杀伤。Radiat Res. 2010 3月173(3):380-5。doi: 10.1667 / RR1995.1。［文章］
  7. drisma A, Dorresteijn MJ, Bouw MP, van der Hoeven JG, Pickkers P:细胞因子和诱导型一氧化氮合酶在内毒素诱导的内皮功能障碍中的作用。心血管药理学杂志。2010年6月;55(6):595-600。doi: 10.1097 / FJC.0b013e3181da774b。［文章］
  8. Tassiopoulos AK, Hakim TS, Finck CM, Pedoto A, Hodell MG, Landas SK, McGraw DJ:急性主动脉闭塞后肺内中性粒细胞隔离始于缺血，可通过肿瘤坏死因子和一氧化氮阻断减弱。血管血管外科杂志1998 7月;16(1):36-42。doi: 10.1016 / s1078 - 5884(98) 80089 - 0。［文章］
  9. Eslami SM, Moradi MM, Ghasemi M, Dehpour AR:利科飞龙对锂-匹罗卡品致Wistar大鼠癫痫状态的抗惊厥作用:诱导型一氧化氮合酶的作用。J Epilepsy Res. 2016 Dec 31;6(2):51-58。doi: 10.14581 / jer.16011。收藏2016年12月[文章］
  10. Zamboni DS, Rabinovitch M:凋亡细胞的吞噬作用通过下调一氧化氮的产生增加了巨噬细胞对伯氏Coxiella burnetii II期感染的易感性。2004年4月;72(4):2075-80。doi: 10.1128 / iai.72.4.2075 - 2080.2004。［文章］
  11. Vera Y, Erkkila K, Wang C, Nunez C, Kyttanen S, Lue Y, Dunkel L, Swerdloff RS, Sinha Hikim AP:激素剥夺后p38丝裂原激活蛋白激酶和诱导型一氧化氮合酶在小鼠和人类雄性生殖细胞凋亡信号通路中的作用。Mol Endocrinol. 2006 july;20(7):1597-609。doi: 10.1210 / me.2005 - 0395。Epub 2006年2月9日。［文章］
  12. 沙瑞宁M, Ekman P, He Q, Ikeda M, Virtala M, Yu DTY, Arvilommi H, Granfors K:一氧化氮以外的机制清除肠上皮细胞中的肠沙门氏菌血清型肠炎。中华医学微生物学杂志2002 01;51(1):13-19。doi: 10.1099 / 0022-1317-51-1-13。［文章］
  13. 王娟，Kalhor A，吕松，Crawford R，倪金德，肖燕:特发性非外伤性骨坏死中iNOS表达与骨细胞凋亡的关系。植物学报2015 Feb;86(1):134-41。doi: 10.3109 / 17453674.2014.960997。2014年9月5日。［文章］
  14. Butterworth KT, McGarry CK, Trainor C, O'Sullivan JM, honsell AR, Prise KM:暴露于强度调制辐射场后的场外细胞存活。国际放射肿瘤生物物理杂志2011年4月1日;79(5):1516-22。doi: 10.1016 / j.ijrobp.2010.11.034。Epub 2011年1月27日［文章］
  15. Farhad AR, Razavi F, Razavi SM, Saatchi M, Manshaei M:不同浓度盐酸氨基胍对大鼠骨愈合局部影响的组织学评价。Dent Res J(伊斯法罕)。2021年8月18日,18:63。eCollection 2021。［文章］
  16. Scalise ML, Amaral MM, Reppetti J, Damiano AE, Ibarra C, Sacerdoti F:志贺毒素-2对人体外滋养层细胞的细胞毒性作用。繁殖。2019年3月,157(3):297 - 304。doi: 10.1530 /代表- 18 - 0581。［文章］
  17. Farhad AR, Razavi SM, Nejad PA:使用氨基胍(一种选择性诱导型一氧化氮合酶抑制剂)评价一氧化氮在根尖周愈合中的作用。Dent Res J(伊斯法罕)。2011年10月,8(4):197 - 202。doi: 10.4103 / 1735 - 3327.86038。［文章］
  18. 松本H，林林S，畑下M，大西K，盐拉H，大坪T, Kitai R，大西T, Kano E:一氧化氮介导的旁观者效应诱导辐射抗性。Radiat Res. 2001 3月155(3):387-96。0033 - 7587 . doi: 10.1667 / (2001) 155 (0387: iorban) 2.0.co; 2。［文章］
  19. 邓涛，徐坤，张磊，郑鑫:荧光探针动态测定ox - ldl诱导的单个巨噬细胞氧化/亚硝化应激。细胞生物学杂志2008年11月32(11):1425-32。doi: 10.1016 / j.cellbi.2008.08.013。Epub 2008年8月20日。［文章］
  20. 黄志强，王晓燕，王晓燕，等:胍类和尿毒症化合物对一氧化氮通路的影响。肾脏国际杂志1994年3月45(3):737-42。doi: 10.1038 / ki.1994.98。［文章］
  21. Mahattanadul S, Reanmongkol W, Yano S, Panichayupakaranant P, Phdoongsombut N, Tungsinmunkong K:姜黄素对大鼠胃炎症性疾病发展的预防和治疗作用。中华医学杂志2006 7;60(3):191-197。doi: 10.1007 / s11418 - 006 - 0035 - 5。Epub 2006年4月28日［文章］
  22. Farhad AR, Razavi SM, Rozati AR, Shekarchizade N, Manshaei M:选择性一氧化氮合酶抑制剂促进骨愈合。Dent Res J(伊斯法罕)。2017; 9月- 10月14(5):306 - 313。doi: 10.4103 / 1735 - 3327.215965。［文章］
  23. Trainor C, Butterworth KT, McGarry CK, McMahon SJ, O'Sullivan JM, honsell AR, Prise KM:暴露于调制辐射场后的DNA损伤反应。《公共科学图书馆•综合》。2012;7 (8):e43326。doi: 10.1371 / journal.pone.0043326。Epub 2012年8月17日。［文章］
细节 2.醛糖还原酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
甘油醛氧化还原酶活性
特定的功能
催化nadph依赖性的多种含羰基化合物还原为相应的醇，具有广泛的催化效率。
基因名字
AKR1B1
Uniprot ID
P15121
Uniprot名字
醛糖还原酶
分子量
35853.125哒
细节 3.金属蛋白酶抑制剂3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
蛋白酶绑定
特定的功能
与金属蛋白酶(如胶原酶)配合，并通过与催化锌辅助因子结合不可逆地灭活它们。可能形成组织特异性急性反应的一部分，重塑…
基因名字
TIMP3
Uniprot ID
P35625
Uniprot名字
金属蛋白酶抑制剂3
分子量
24144.83哒
细节 4.氨酰洛利胺氧化酶[含铜]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
催化降解化合物，如腐胺，组胺，精胺和亚精胺，涉及过敏和免疫反应的物质，细胞增殖，组织分化，tum…
基因名字
AOC1
Uniprot ID
P19801
Uniprot名字
氨酰洛利胺氧化酶[含铜]
分子量
85377.1哒
参考文献
  1. 性激素对雌雄大鼠分泌游离组胺的影响。医药化学杂志。1961年2月16:50-8。doi: 10.1111 / j.1476-5381.1961.tb00297.x。［文章］
  2. Gahl WA, Pitot HC:氨基胍逆转亚精胺和精胺对人成纤维细胞增殖的抑制作用。化学生物互动。1978年7月;22(1):91-8。0009 - 2797 . doi: 10.1016 /(78) 90152 - 7。［文章］
  3. 张丽萍，张丽萍，林天明:一种组胺酶抑制剂(氨基胍)对胃液对外源性组胺反应的影响。物理学报1956年8月;186(2):231-8。doi: 10.1152 / ajplegacy.1956.186.2.231。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节有机化合物从循环中的管状吸收。调节胍丁胺、多巴胺、去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)、血清素、胆碱、法莫替丁、雷尼替丁、组胺的流入。
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
62579.99哒
参考文献
  1. Kimura N, Masuda S, Katsura T, Inui K:人体有机阳离子转运蛋白hOCT1和hOCT2对胍类化合物的转运作用。生物化学与药典。2009年4月15日;77(8):1429-36。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.01.010。Epub 2009年1月29日。［文章］
  2. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸条例2000年1月1日;28(1):235-42。［文章］

药物创建于2007年11月18日18:24 /更新于2022年6月28日02:24