识别

通用名称
vx - 765
DrugBank加入数量
DB05507
背景

vx - 765是可用的口服前药的有效和选择性竞争抑制剂冰/ caspase-1 (vrt - 043198)。vx - 765是目前临床开发治疗炎症和自身免疫性疾病的,因为它阻碍了炎症刺激高度敏感反应。

类型
小分子
临床实验
同义词
不可用

药理学

指示

追究使用/治疗炎症性疾病(不明)和牛皮癣和银屑病紊乱。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

vx - 765是一种vrt orally-absorbed前药- 043198,一个强有力的和冰的选择性抑制剂/ caspase-1 sub-family还存在。它已经被证明可以减少疾病严重程度和炎症介质的表达模型,类风湿性关节炎和皮肤炎症,这可能用于治疗炎症性疾病。

的作用机制

vx - 765是一种强有力的和冰的选择性抑制剂/ caspase-1 sub-family还存在。在临床前试验,vx - 765有效地转化为vrt - 043198当老鼠和抑制LPS-induced细胞因子分泌的口服药物。结果是一个阻塞IL-1beta和地震-分泌,与多影响其他细胞因子的释放,包括il - 1{α},肿瘤坏死因子-α{},il - 6和引发。也没有明显的活动在细胞凋亡的模型并不影响主t细胞或激活t细胞的增殖。

目标 行动 生物
UCaspase-1 不可用 人类
UInterleukin-1β 不可用 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用
不可用

类别

药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
00 ole78529
化学文摘号
不可用
InChI关键
不可用
InChI
不可用
国际命名
不可用
微笑
不可用

引用

一般引用
  1. Tanoury GJ,陈董Y, Forslund再保险Magdziak D:发展一种新的Pd-catalyzed n -氨基甲酸vinylogous冰关键中间体的合成抑制剂vx - 765。Org。2008年1月17日,10 (2):185 - 8。Epub 2007年12月15日。(文章]
  2. Cornelis年代,Kersse K, Festjens N, Lamkanfi M,凡P:还存在炎症:新的治疗方法的目标。咕咕叫制药Des。2007; 13 (4): 367 - 85。(文章]
  3. Wannamaker W,戴维斯R, Namchuk M,波拉德J,福特P, Ku G, Decker C, Charifson P, P,韦伯Germann UA, Kuida K,反JC: (S) 1 - ((S) 2 - {[1 - (4-amino-3-chloro-phenyl) -methanoyl]氨基}3 3-dimethyl-butanoy l) -pyrrolidine-2-carboxylic酸((2 R, 3 S) 2-ethoxy-5-oxo-tetrahydro-furan-3-yl)酰胺(vx - 765),一个口头可用选择性白介素(IL)转换酶/ caspase-1抑制剂,有力的抗炎活性通过抑制释放IL-1beta和地震。321年5月,J Exp其他杂志》2007 (2):509 - 16。Epub 2007年2月8日。(文章]
  4. Ravizza T,卢卡斯SM Balosso年代,贝纳迪诺L, Ku G, Noe F,锦葵J,反JC,艾伦,Vezzani答:失活的caspase-1啮齿动物的大脑:一种新型的抗惊厥的策略。Epilepsia。2006年7月,47 (7):1160 - 8。(文章]
  5. 林惇SD:半胱天冬酶抑制剂:制药行业的视角。咕咕叫医疗化学。2005;5 (16):1697 - 717。(文章]
  6. 堆栈JH,博蒙特K,拉森PD, Straley KS,德国汉高GW,反JC,霍夫曼HM: IL-converting酶/ caspase-1抑制剂vx - 765块高度敏感响应炎症刺激单核细胞从家族性寒冷autoinflammatory综合症患者。J Immunol。2005年8月15日,175 (4):2630 - 4。(文章]
PubChem物质
347910179
维基百科
Belnacasan

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
2 完成 治疗 部分癫痫 1
2 完成 治疗 银屑病(PsO) 1
2 终止 治疗 癫痫病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
不可用
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
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蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
肽链内切酶活性
特定的功能
巯基蛋白酶,劈开il - 1β在Asp和阿拉巴马州之间,释放出成熟的细胞因子,参与多种炎症过程。重要的防御病原体。继续教育…
基因名字
CASP1
Uniprot ID
P29466
Uniprot名字
Caspase-1
分子量
45158.215哒
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
蛋白质领域特定绑定
特定的功能
有效的促炎细胞因子。最初发现的主要内生致热源,诱发前列腺素合成、嗜中性粒细胞涌入和激活,激活t细胞和细胞因子的生产,…
基因名字
IL1B
Uniprot ID
P01584
Uniprot名字
Interleukin-1β
分子量
30747.7哒

药物在11月18日,2007十八25 /更新于2020年6月12日16:52