Brivaracetam

识别

总结

Brivaracetam是一种用于治疗部分发作性癫痫的抗惊厥药物，其作用机制是与大脑中的突触囊泡糖蛋白2A (SV2A)结合。

品牌名称

Briviact

通用名称

Brivaracetam

DrugBank加入数量

DB05541

背景

布伐拉西坦是左乙拉西坦的衍生物，用于治疗部分发作性癫痫。布伐拉西坦与SV2A结合的亲和力比左乙拉西坦高20倍²．它的品牌名为Briviact，由UCB生产。Briviact于2016年2月19日获得FDA批准⁷．

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

布伐拉西坦(DB05541)的结构

×

关闭

重量

平均:212.2887
单一同位素的:212.152477894

化学公式

C₁₁H_20.N₂O₂

同义词

• Brivaracetam

外部id

• 近34714年
• ucb - 34714

药理学

指示

用作16岁或以上患者部分发作性癫痫的辅助治疗。

降低药物开发失败率

建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 部分性癫痫发作

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的药物不良事件

通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。

了解更多

药效学

Brivaracetam以高亲和力结合SV2A²．已知SV2A通过调节突触GABA释放在癫痫发生中发挥作用^3.．我们认为布伐拉西坦是通过与SV2A结合而发挥其抗癫痫作用的。布伐拉西坦也被认为可以抑制Na+通道，这可能也有助于其抗癫痫作用⁴．

的作用机制

布伐拉西坦抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。

目标	行动	生物
一个突触囊泡糖蛋白2A	未知的	人类
一个钠离子通道蛋白	抑制剂	人类

吸收

接近100%的口服生物利用度¹．

的体积分布

0.5 l /公斤^标签．

蛋白结合

<20%与血浆蛋白结合^标签．

新陈代谢

主要由乙酰胺水解代谢形成羧酸代谢物⁶．另一种代谢物是由CYP2C8以及CYP3A4、CYP2C19和CYP2B6氧化丙基侧链生成的。与葡萄糖醛酸和牛磺酸的偶联作用占代谢的一小部分。

路线的消除

>95%以尿液排出，母体化合物<10%不变。<1%以粪便排出^标签．

半衰期

7-8h¹．

间隙

CL/F为0.7-1.07 mL/min kg⁵．清除主要是代谢，只有不到10%的原药未改变地排出体外。

的不利影响

提高决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

未发现致癌或生育障碍。过量服用会导致嗜睡和头晕^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 2	不可用	681 g >	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 2 b	不可用	681 g >	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 3	不可用	636 g >	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 4	不可用	1 > G	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 5	不可用	1297 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 6	不可用	395 g >	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 7	不可用	19294 t >	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 22	不可用	557 g > C/991 G >	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 24	不可用	99 c > T/991 G >.．.显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 35	不可用	12662 > G	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当布伐拉西坦与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir	阿巴卡韦可降低布伐拉西坦的排泄率，导致血清水平升高。
Abametapir	布瑞伐昔坦与阿巴米塔匹合用可提高血药浓度。
Abatacept	与Abatacept合用可增加布伐拉西坦的代谢。
Abrocitinib	阿布罗西替尼与布伐拉西坦合用可降低其代谢。
Aceclofenac	塞氯芬酸可降低布伐拉西坦的排泄率，使其血清水平升高。
Acemetacin	阿塞美辛可降低布伐拉西坦的排泄率，使其血清水平升高。
苊香豆醇	与乙酰香豆素合用可降低百伐拉西坦的代谢。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低布伐拉西坦的排泄率，导致血清水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与布伐拉西坦合用可增加不良反应的风险或严重程度。

识别潜在的药物风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性评级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免饮酒。与酒精一起服用布伐拉西坦可能会增加酒精对注意力、记忆和精神运动功能的影响。
• 不论是否进食。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

国际/其他品牌

Rikelta (UCB)

品牌名称

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Briviact	解决方案	10毫克/毫升	口服	Ucb制药公司	2016-09-08	不适用
Briviact	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	联合银行有限公司	2016-05-12	不适用
Briviact	注入,暂停	50毫克/ 5毫升	静脉注射	联合银行有限公司	2016-05-12	不适用
Briviact	平板电脑,涂膜	25毫克	口服	Ucb制药公司	2016-09-08	不适用
Briviact	平板电脑,涂膜	100毫克	口服	Ucb制药公司	2016-09-08	不适用
Briviact	平板电脑,涂膜	10毫克	口服	Ucb制药公司	2016-09-08	不适用
Briviact	平板电脑,涂膜	10毫克	口服	Ucb制药公司	2016-09-08	不适用
Briviact	平板电脑,涂膜	75毫克	口服	Ucb制药公司	2016-09-08	不适用
Briviact	平板电脑,涂膜	75毫克	口服	Ucb制药公司	2016-09-08	不适用
Briviact	平板电脑,涂膜	50毫克	口服	Ucb制药公司	2016-09-08	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
BRIVAXON	Brivaracetam(100毫克)+ Brivaracetam(25毫克)+ Brivaracetam(50毫克)	平板电脑,涂	口服	TECNOFARMA哥伦比亚s.a.	2020-07-31	2025-08-19
BRIVAXON	Brivaracetam(100毫克)+ Brivaracetam(25毫克)+ Brivaracetam(50毫克)	平板电脑,涂	口服	TECNOFARMA哥伦比亚s.a.	2020-07-31	2025-08-19
BRIVAXON	Brivaracetam(100毫克)+ Brivaracetam(25毫克)+ Brivaracetam(50毫克)	平板电脑,涂	口服	TECNOFARMA哥伦比亚s.a.	2020-07-31	2025-08-19

类别

ATC代码

N03AX23——Brivaracetam

• N03AX -其他抗癫痫药物
• N03A——抗癫痫药
• N03——抗癫痫药
• N -神经系统

药物类别

• 抗惊厥药物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经抑制剂
• CYP2B6底物
• CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• CYP3A底物
• CYP3A4底物
• 细胞色素p - 450基质
• 主要由肾脏排泄的药物
• 环氧化物水解酶抑制剂
• 其他抗惊厥药物
• 神经系统
• 吡咯烷

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为α氨基酸及其衍生物的有机化合物。这是一种氨基酸，其氨基与羧酸基(-碳)或其衍生物紧邻的碳原子相连。

王国

有机化合物

超类

有机酸及其衍生物

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

氨基酸及其衍生物

选择父母

Pyrrolidine-2-ones/N-alkylpyrrolidines/脂肪酸酰胺/叔羧酸酰胺/伯羧酸酰胺/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

显示两个

基

2-pyrrolidone/脂肪族heteromonocyclic化合物/氨基酸或其衍生物/Azacycle/羰基/甲酰胺组/脂酰/脂肪酸酰胺/碳氢化合物的衍生物/内酰胺 /N-alkylpyrrolidine/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/伯羧酸酰胺/吡咯烷/吡咯烷酮/叔羧酸酰胺

显示12

分子框架

脂肪族heteromonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

U863JGG2IA

化学文摘号

357336-20-0

InChI关键

MSYKRHVOOPPJKU-BDAKNGLRSA-N

InChI

InChI = 1 s / C11H20N2O2 c1-3-5-8-6-10 (14) 13 (7 - 8) 9 (4 - 2) 11 (12) 15 / h8-9H 3-7H2, 1-2H3, (H2、12、15)/ t8 -, 9 + m1 / s1

国际命名

(2) 2 - [(4 r) 2-oxo-4-propylpyrrolidin-1-yl] butanamide

微笑

CCC (C@H) 1 cn ([C@@H] (CC) C O (N) =) C = O C1

参考文献

一般引用

1. Rolan P, Sargentini-Maier ML, pidolet E, Stockis A:布伐拉西坦在健康男性中多次增加口服剂量后的药代动力学、中枢神经系统药效学和不良事件概况。中华临床医学杂志。2008年7月;66(1):71-5。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2008.03158.x。Epub 2008 3月13日。［文章］
2. Gillard M, Fuks B, Leclercq K, Matagne A: brivaracetam，一种选择性高亲和力SV2A配体在大鼠，小鼠和人脑中的结合特征:与抗惊厥性质的关系。欧洲药物杂志2011年8月16日;664(1-3):36-44。doi: 10.1016 / j.ejphar.2011.04.064。Epub 2011年5月8日。［文章］
3. Tokudome K, Okumura T, Shimizu S, Mashimo T, Takizawa A, Serikawa T, Terada R, Ishihara S, Kunisawa N, Sasa M, Ohno Y:突触囊泡糖蛋白2A (SV2A)通过gaba能神经传递调控点燃性癫痫发生。2016年6月6日;6:27420。doi: 10.1038 / srep27420。［文章］
4. Zona C, Pieri M, Carunchio I, Curcio L, Klitgaard H, Margineanu DG: Brivaracetam (ucb 34714)抑制大鼠皮层神经元Na(+)电流。Epilepsy Res. 2010年1月;88(1):46-54。doi: 10.1016 / j.eplepsyres.2009.09.024。Epub 2009年11月13日。［文章］
5. Sargentini-Maier ML, Rolan P, Connell J, Tytgat D, Jacobs T，珺珺E, Riethuisen JM, Stockis A:布伐拉西坦在健康男性单次增加口服剂量后的药代动力学，CNS药效学和不良事件概况。中华临床医学杂志。2007。63(6):680-8。Epub 2007年1月12日。［文章］
6. Sargentini-Maier ML, Espie P, Coquette A, Stockis A:新型SV2A配体14C-brivaracetam在健康受试者体内的药代动力学和代谢。Metab Dispos. 2008年1月;36(1):36-45。Epub 2007年10月1日［文章］
7. FDA批准[链接］

外部链接

KEGG药物

D08879

PubChem化合物

9837243

PubChem物质

347827736

ChemSpider

8012964

BindingDB

50422531

RxNav

1739745

ChEBI

133013

ChEMBL

CHEMBL607400

锌

ZINC000003979899

网页

PA166153491

维基百科

Brivaracetam

FDA的标签

下载 (1.46 MB)

化学物质

下载 (170 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	积极不招聘	治疗	癫痫病	1
3.	完成	治疗	2019冠状病毒病(COVID - 19)/癫痫病	1
3.	完成	治疗	癫痫病	11
3.	完成	治疗	癫痫病/伴或不伴继发泛化的局部癫痫发作	2
3.	完成	治疗	Unverricht-Lundborg疾病	2
3.	招收的邀请	治疗	儿童失神癫痫/少年失神癫痫	1
3.	招收的邀请	治疗	癫痫病/伴或不伴继发泛化的局部癫痫发作	1
3.	招聘	治疗	儿童失神癫痫/少年失神癫痫	1
3.	终止	治疗	癫痫病	2
2	完成	治疗	癫痫病	5

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服
注入,暂停	静脉注射	50毫克/ 5毫升
解决方案	口服	10毫克/ 1毫升
平板电脑,涂膜	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	100毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	25毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	50毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	75毫克/ 1
解决方案	静脉注射	50毫克
平板电脑,涂	口服	100毫克
平板电脑,涂膜	口服
注入,解决方案	静脉注射	10毫克/毫升
解决方案	口服	1000毫克
平板电脑	口服	10毫克
解决方案	静脉注射	10mg / mL
解决方案	口服	10mg / mL
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑	口服	25毫克
平板电脑	口服	50毫克
平板电脑	口服	75毫克
解决方案	口服	10毫克/毫升
平板电脑,涂膜	口服	10毫克
平板电脑,涂膜	口服	100毫克
平板电脑,涂膜	口服	25毫克
平板电脑,涂膜	口服	50毫克
平板电脑,涂膜	口服	75毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6911461	没有	2005-06-28	2021-02-21
US6784197	没有	2004-08-31	2021-02-21
US8492416	没有	2013-07-23	2021-02-21
US10729653	没有	2020-08-04	2030-04-09

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	46.8毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.86	ALOGPS
logP	0.66	ChemAxon
日志	-0.66	ALOGPS
pKa最强(酸性)	16.29	ChemAxon
pKa最强(基本)	-1.1	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	63.42	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	57.75米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	23.773.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9904
血脑屏障	+	0.9812
Caco-2渗透	-	0.5912
22基板	底物	0.5307
我22抑制剂	抑制剂	0.5318
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7691
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.766
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.9026
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8221
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5486
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9103
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7784
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9115
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8035
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9584
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.953
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8836
致癌性	Non-carcinogens	0.8866
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9479
大鼠急性毒性	2.2355 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9434
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8922

对ADMET数据进行预测admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2007年11月18日18:25 /更新于2022年8月04日14:16