Ramucirumab

识别

总结

Ramucirumab是一种抗肿瘤剂和直接VEGFR2(血管内皮生长因子受体2)拮抗剂，阻断实体肿瘤分泌的促进血管生成和增强肿瘤血供的天然VEGF配体的结合。

品牌名称

Cyramza

通用名称

Ramucirumab

DrugBank加入数量

DB05578

背景

Ramucirumab是一种抗血管内皮生长因子受体2 (VEGFR2)的人单克隆抗体(IgG1)， VEGFR2是一种在内皮细胞上表达的II型跨膜酪氨酸激酶受体。通过与VEGFR2结合，ramucirumab可以阻止其配体(VEGF-A、VEGF-C和VEGF-D)的结合，从而阻止vegf刺激的受体磷酸化和下游配体诱导的人内皮细胞增殖、通透性和迁移。VEGFR刺激也介导血管生成所需的下游信号，并被认为与癌症进展密切相关，使其成为极有可能的药物靶点。与其他靶向VEGFR-2的药物相比，ramucirumab结合了VEGFR-2细胞外结构域的一个特定的表位，从而阻止所有VEGF配体与之结合。对于进展期胃或胃-食道交界处腺癌患者，在既往氟嘧啶或含铂化疗后，Ramucirumab适用于单药或与紫杉醇联合使用。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质的化学公式: C₆₃₇₄H₉₈₆₄N₁₆₉₂O₁₉₉₆年代₄₆
蛋白质平均体重: 143600.0哒

序列

> 9098年_h | ramucirumab |智人| | H-GAMMA-1 (VH (1 - 116) + CH1铰链区(117 - 214)+ (215 - 229)+ CH2 (230 - 339) + CH3(340 - 446)) | | | | | | | 446 | | | | | 48696.0 | 48696.0兆瓦兆瓦EVQLVQSGGGLVKPGGSLRLSCAASGFTFSSYSMNWVRQAPGKGLEWVSSISSSSSYIYY ADSVKGRFTISRDNAKNSLYLQMNSLRAEDTAVYYCARVTDAFDIWGQGTMVTVSSASTK GPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYS LSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVF LFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSREEMTKN QVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGN VFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

|ramucirumab|智人||L-KAPPA (V-KAPPA(1-107)+C-KAPPA(109-214))|||||||214||||MW 23124.7|MW 23124.7| DIQMTQSPSSVSASIGDRVTITCRASQGIDNWLGWYQQKPGKAPKLLIYDASNLDTGVPS RFSGSGSGTYFTLTISSLQAEDFAVYFCQQAKAFPPTFGGGTKVDIKGTVAAPSVFIFPP SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT lskadyekhkvyevthqglsspvtksfnrgec

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同义词

Ramucirumab

外部id

1121 b
imc - 1121 b
LY3009806

药理学

指示

Ramucirumab适用于晚期或转移性胃或胃-食道交界处腺癌的单药或联合治疗紫杉醇适用于既往氟嘧啶或铂化疗后进展的患者。它是指，结合埃罗替尼，用于具有表皮生长因子外显子19缺失或外显子21 (L858R)点突变的转移性非小细胞肺癌的一线治疗。它还表示与多烯紫杉醇用于先前接受铂基化疗后进展的转移性非小细胞肺癌患者的治疗。有EGFR或ALK基因组畸变的患者在fda批准的对这些畸变的治疗后也应该有疾病进展。Ramucirumab联合FOLFIRI (叶酸，氟尿嘧啶,伊立替康)，适用于治疗后进展的转移性结直肠癌患者贝伐单抗，铂和一种氟嘧啶。最后，ramucirumab被指用于α -胎蛋白水平≥400 ng/mL的肝细胞癌患者的治疗，以前曾用该药物治疗过索拉非尼．⁹

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

不可用

的作用机制

目标	行动	生物
一个血管内皮生长因子受体2	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

5.5升

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

15天

间隙

0.014升/小时

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

Ramucirumab的包装包括动脉血栓栓塞事件、高血压、灌注相关反应、胃肠道穿孔、肝硬化患者的临床恶化和可逆性后脑白质病综合征的警告。在单药治疗患者中观察到的最常见的反应是高血压和腹泻，其>和>的比率分别比安慰剂高10%和2%。与安慰剂+紫杉醇相比，拉米珠单抗+紫杉醇的>和>分别高出30%和2%时，观察到的最常见不良反应为疲劳、中性粒细胞减少症、腹泻和鼻出血。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abciximab	当Abciximab与Ramucirumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当阿达木单抗与Ramucirumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab	当Ramucirumab与Aducanumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当阿仑珠单抗与Ramucirumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab	当Ramucirumab与Alirocumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab	当Ramucirumab与Amivantamab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab	当Ramucirumab与Anifrolumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab	当Ramucirumab与Ansuvimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽免疫球蛋白人	当Ramucirumab与炭疽免疫球蛋白合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	当Ramucirumab与抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Cyramza	解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	礼来公司	2014-04-21	不适用
Cyramza	注入,解决方案,集中精神	10毫克/毫升	静脉注射	礼来公司	2020-12-20	不适用
Cyramza	解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	礼来公司	2014-04-21	不适用
Cyramza	注入,解决方案,集中精神	10毫克/毫升	静脉注射	礼来公司	2020-12-20	不适用
Cyramza	解决方案	10 mg / mL	静脉注射	礼来公司	2015-09-10	不适用
Cyramza	注入,解决方案,集中精神	10毫克/毫升	静脉注射	礼来公司	2020-12-20	不适用

类别

ATC代码

L01FG02——Ramucirumab

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: D99YVK4L0X
化学文摘号: 947687-13-0

参考文献

合成参考

http://www.ema.europa.eu/docs/enGB /文档图书馆/ EPAR-公共评估报告/人类/ 002829 / WC500180726.pdf

一般引用

Casak SJ, fashoyn - aje I, Lemery SJ, Zhang L, Jin R, Li H, Zhao L, Zhao H, Zhang H, Chen H, He K, Dougherty M, Novak R, Kennett S, Khasar S, Helms W, Keegan P, Pazdur: FDA批准摘要:Ramucirumab治疗胃癌。clinin Cancer Res. 2015 Aug 1;21(15):3372-6。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 15 - 0600。Epub 2015年6月5日［文章］
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Javle M, Smyth EC, Chau I: Ramucirumab:成功靶向胃癌血管生成。clinin Cancer Res. 2014 12月1日;20(23):5875-81。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 14 - 1071。Epub 2014年10月3日［文章］
Aprile G, Bonotto M, Ongaro E, Pozzo C, Giuliani F: ramucirumab (IMC-1121B)用于癌症治疗的关键评价:从临床试验到临床应用。药。2013年12月,73(18):2003 - 15所示。doi: 10.1007 / s40265 - 013 - 0154 - 8。［文章］
动静脉畸形与胶质瘤是共存的还是顺序的?病例报告。神经外科杂志1990 5月;72(5):798-805。［文章］
Grothey A, Galanis E:靶向血管生成:大分子抗vegf治疗进展。Nat Rev clinoccol . 2009 9月6(9):507-18。doi: 10.1038 / nrclinonc.2009.110。Epub 2009年7月28日。［文章］
Spratlin JL, Cohen RB, Eadens M, Gore L, Camidge DR, Diab S, Leong S, O'Bryant C, Chow LQ, Serkova NJ, Meropol NJ, Lewis NL, Chiorean EG, Fox F, Youssoufian H, Rowinsky EK, Eckhardt SG:靶向血管内皮生长因子受体-2的全人免疫球蛋白G1单克隆抗体ramucirumab (IMC-1121B)的I期药理和生物学研究。中华临床医学杂志2010年2月10日;28(5):780-7。doi: 10.1200 / JCO.2009.23.7537。Epub 2010年1月4日。［文章］
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FDA批准药品:静脉注射用Cyramza (ramucirumab) [链接］

外部链接

KEGG药物: D09371
PubChem物质: 347910183
RxNav: 1535922
ChEMBL: CHEMBL1743062
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Ramucirumab

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	积极不招聘	治疗	转移性非小细胞肺癌	1
3.	完成	治疗	胃腺癌/胃食管交界处的腺癌	1
3.	完成	治疗	胃食管交界处的腺癌/胃腺癌转移性	1
3.	完成	治疗	腺癌/胃恶性肿瘤	1
3.	完成	治疗	乳腺癌	1
3.	完成	治疗	结肠直肠癌	1
3.	完成	治疗	肝细胞癌	2
3.	完成	治疗	胃恶性肿瘤	1
3.	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
3.	完成	治疗	移行细胞癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射
注入,解决方案,集中精神	静脉注射;注射用药物的	10毫克/毫升
解决方案	静脉注射	10 mg / mL
解决方案	静脉注射	10毫克/ 1毫升
注射	注射用药物的
注入,解决方案,集中精神	静脉注射
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	10毫克/毫升
解决方案,集中	静脉注射	10毫克
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	10毫克/ 1毫升

价格