辣椒素

识别

总结

辣椒素是一个局部止痛剂用于post-herpetic神经痛的症状缓解神经性疼痛,以及其他肌肉和关节疼痛。

品牌名称
Capzasin快速救援,Capzasin-HP Castiva变暖,Dendracin Neurodendraxcin, Lidopro, Medi-derm,与利多卡因Medi-derm, Medrox, Qutenza, Rematex, Xoten-C Zostrix
通用名称
辣椒素
DrugBank加入数量
DB06774
背景

辣椒素是最常用的局部镇痛和存在于许多配方奶油,液体,和补丁准备各种优势;然而,它也可能发现一些膳食补充剂。辣椒素是一种自然产生的植物辣椒中的刺激物,综合派生制药配方。最近的辣椒素FDA批准Qutenza,辣椒素片dermal-delivery系统,8%表示对神经性疼痛与post-herpetic神经痛。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:305.4119
单一同位素的:305.199093735
化学公式
C18H27没有3
同义词
  • (E) 8-methyl-n-vanillyl-6-nonenamide
  • 辣椒素
  • Capsaicina
  • Isodecenoic酸vanillylamide
  • trans-8-Methyl-N-vanillyl-6-nonenamide
外部id
  • ALGRX 4975
  • algrx - 4975
  • 联邦应急管理局没有。3404年
  • 4010 NGX
  • ngx - 1998
  • ngx - 4010
  • nsc - 56353

药理学

指示

辣椒素8%补丁表示治疗神经性疼痛与post-herpetic神经痛。有多个局部辣椒素配方,包括面霜和解决方案,表示暂时镇痛在肌肉和加入疼痛以及神经性疼痛。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

辣椒素是一种TRPV1受体激动剂。TRPV1转移膜receptor-ion通道复杂激活温度高于摄氏43度,pH值低于6,内源性脂类。当由这些因素的结合,激活通道可以是暂时性的开放和启动去极化由于大量钙和钠离子。因为TRPV1通常用δ表示,主要是C纤维,去极化导致动作电位脉冲发送到大脑和脊髓。这些冲动导致辣椒素的影响变暖,刺痛,瘙痒,刺或者燃烧。辣椒素也会引起更多的持续激活这些受体与环境受体激动剂相比,导致失去对一些感官刺激的反应,称为“机能丧失”。辣椒素与许多相关酶、细胞骨架和渗透压的变化,以及线粒体呼吸的破坏,削弱伤害感受器长时间的函数。

的作用机制

辣椒素可以减少P物质与炎症有关,然而这并不被认为是其主要机制缓解疼痛4。辣椒素的作用机理是由于“机能丧失”的伤害感受器纤维诱导局部皮肤的过敏反应。这疼痛机制的转换是由于许多以下:临时膜电位的损失,无法运输导致表型改变,神经营养因子和可逆收缩的表皮和真皮神经纤维终端。

目标 行动 生物
一个瞬时受体电位阳离子通道亚科1 V成员
受体激动剂
监管机构
人类
UProhibitin-2 不可用 人类
吸收

口服:口服后,辣椒素可以从胃吸收的一般过程和全小肠吸收的程度范围在50 - 90%之间,这取决于动物4。血药浓度峰值可以达到1小时后政府内部4。辣椒素可能在小肠上皮细胞接受次要代谢post-absorption从胃进入小肠。而口服药物动力学信息在人类有限,均等的剂量的摄入26.6毫克纯辣椒素,辣椒素的等离子体中检测出10分钟后的血浆浓度峰值2.47±0.13 ng / ml达成为47.1±2.0分钟4

系统性:在动物静脉或皮下管理后,在大脑和脊髓的浓度大约5倍高于血液和肝脏中浓度大约是三倍高于血液4

局部:局部辣椒素在人类迅速,通过皮肤吸收,然而系统性吸收后局部或经皮的管理是不可能的4。病人接受局部补丁包含179毫克的辣椒素,人口分析和血浆浓度的辣椒素是安装使用单舱模型与一阶吸收和线性消除。平均血浆浓度峰值1.86 ng / mL但最大值中观察到任何病人17.8 ng / mL4

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

辣椒素代谢后口服尚不清楚,但是预计在肝脏进行代谢以最小的新陈代谢在肠道内腔。在体外研究与人类肝微粒体和S9片段表明辣椒素是迅速代谢,产生三种主要代谢物,16-hydroxycapsaicin, 17-hydroxycapsaicin, 17-hydroxycapsaicin,而香兰素,16日是一个次要的代谢物4。它提出了细胞色素P450 (P450)在肝药物代谢酶可能会发挥一些作用4在体外辣椒素在人类皮肤显示缓慢的生物转化的研究大部分辣椒素保持不变。

路线的消除

提出,辣椒素主要经历了肾排泄、不变和葡糖苷酸的形式。不变的一小部分化合物在粪便和尿液中排出。在活的有机体内动物研究表明,只有不到10%的服用剂量在面临被发现后48 h4

半衰期

后的均等的剂量口服摄入26.6毫克纯辣椒素,半衰期大约是24.9±5.0分钟4。局部应用3%解决方案后辣椒素,辣椒素的半衰期大约是24小时4。平均人口消除半衰期为1.64 h后局部含有179毫克的辣椒素的补丁4

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

急性口服LD50和真皮LD50老鼠是47.2毫克/公斤,> 512毫克/公斤,分别化学物质。辣椒素是细菌和酵母是诱变化学物质

辣椒素会引起严重的刺激,结膜炎并通过接触眼睛流泪。它引起烧灼感和疼痛,以防接触眼睛和皮肤。也刺激呼吸系统,它会导致肺部疾病和咳嗽支气管收缩。其他呼吸系统影响包括喉痉挛、肿胀的喉咙和肺,化学肺炎,呼吸停止和中枢神经系统的影响,如抽搐和兴奋5。在摄入的情况下,可以观察到胃肠道刺激,随着温暖的感觉或痛苦的燃烧化学物质。全身中毒的症状包括定向障碍、恐惧、丧失身体运动控制包括手眼协调能力减弱,换气过度,心动过速,肺部水肿5。小心早期建议去污和医疗干预应该发起任何危及生命的症状。在接触的情况下,个人必须从源的接触和联系的皮肤和粘膜应该用大量的水彻底清洗5

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abametapir 辣椒素的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 辣椒素的代谢结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Abemaciclib结合辣椒素。
Abiraterone 辣椒素的血清浓度可以增加阿比特龙结合。
Acalabrutinib 的新陈代谢时可以减少Acalabrutinib结合辣椒素。
醋丁洛尔 辣椒素会增加心搏徐缓的醋丁洛尔活动。
苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度可以增加时结合辣椒素。
对乙酰氨基酚 高铁血红蛋白症的风险或严重性时可以增加对乙酰氨基酚结合辣椒素。
乙酰唑胺 高铁血红蛋白症的风险或严重性时可以增加乙酰唑胺结合辣椒素。
醋酸 高铁血红蛋白症的风险或严重性时可以增加乙酸结合辣椒素。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
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国际/其他品牌
Zostrix
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
辣椒素 补丁 0.025克/ 100克 局部 PHARMACURE公司。 2021-02-02 不适用 美国国旗
Qutenza 补丁 179毫克 皮肤的 Grunenthal Gmb H 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Qutenza 工具包 640 ug / 1平方厘米 皮肤;局部 Acorda疗法公司。 2013-08-12 2020-11-30 美国国旗
Qutenza 工具包 640 ug / 1平方厘米 皮肤;局部 NeurogesX公司。 2010-03-01 2016-02-28 美国国旗
Qutenza 设备;补丁 179毫克/ 179毫克 皮肤的 Averitas制药有限公司 2018-10-30 不适用 美国国旗
Qutenza 工具包 640 ug / 1平方厘米 皮肤;局部 Acorda疗法公司。 2013-08-12 2020-11-30 美国国旗
Qutenza 设备;补丁 179毫克/ 179毫克 皮肤的 Averitas制药有限公司 2021-03-25 不适用 美国国旗
Qutenza 设备;补丁 179毫克/ 179毫克 皮肤的 Averitas制药有限公司 2018-10-30 不适用 美国国旗
Qutenza 补丁 179毫克 皮肤的 Grunenthal Gmb H 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
在柜台的产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
2-Count热补丁 补丁 0.025克/ 100克 局部 连锁药品协会 2017-06-01 不适用 美国国旗
2-Count热补丁 补丁 0.025克/ 100克 局部 质量的选择(连锁药品营销协会,Inc .) 2017-06-01 不适用 美国国旗
2-Count热补丁 补丁 0.025克/ 100克 局部 折扣药物集市,Inc . 2017-06-01 不适用 美国国旗
2-Count热补丁 补丁 0.25 g / 1 g 局部 威尔第医疗 2018-11-21 不适用 美国国旗
负责关节炎 奶油 0.1克/ 100克 局部 负责综合制药有限责任公司 2020-04-02 不适用 美国国旗
Ageranium补丁 补丁 0.228毫克/ 99.13毫克 局部 Entom有限公司。 2017-12-29 不适用 美国国旗
消炎膏摩擦- 535辣椒素凝胶 凝胶 0.05% 局部 教堂和德怀特加拿大公司 1998-11-23 2007-07-23 加拿大的国旗
消炎软膏擦a - 535辣椒素液体 液体 0.025% 局部 卡特霍纳集团。 1998-11-23 2001-07-18 加拿大的国旗
Arthricare妇女额外的保湿 乳液 0.025% 局部 德尔制药公司。 2000-08-08 2005-06-20 加拿大的国旗
Arthricare女性快速干燥 奶油 0.025% 局部 德尔制药公司。 2002-06-17 2005-06-20 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
1日Medxpatch 4%利多卡因 辣椒素(0.025 g / 1)+利多卡因(4 g / 1)+薄荷醇(5 g / 1)+水杨酸甲酯(20 g / 1) 补丁 局部 1日MEDX有限责任公司 2018-03-15 不适用 美国国旗
Aflexeryl-MC 辣椒素(0.0375克/ 100克)+Levomenthol(5克/ 100克) 补丁 局部 简单的经销商,公司 2015-01-14 2016-01-05 美国国旗
Alegenix Biofrequency芯片 辣椒素(0.0375克/ 100克)+薄荷醇(5克/ 100克) 阀瓣 局部 Solubiomix 2015-06-01 2016-01-13 美国国旗
都属补丁 辣椒素(0.0375克/ 100克)+薄荷醇(5克/ 100克) 补丁 局部 医药公司 2013-10-01 2015-01-06 美国国旗
Alivio 辣椒素(2.4毫克/ 8 g)+薄荷醇(400毫克/ 8 g) 补丁 局部 浙江Bangli医疗产品有限公司 2015-01-15 2016-08-01 美国国旗
Alivio 辣椒素(0.05克/ 100克)+薄荷醇(4克/ 100克) 补丁 局部 能批发商 2014-12-30 2016-12-31 美国国旗
Alivio 辣椒素(。03g/100g)+薄荷醇(5克/ 100克) 补丁 局部 浙江Bangli医疗产品有限公司 2015-01-15 2016-09-01 美国国旗
Alivio 辣椒素(0.05克/ 100克)+薄荷醇(4克/ 100克) 补丁 局部 Ga健康和美丽(佛山)有限公司有限公司 2016-03-18 2016-12-31 美国国旗
Alivio药用疼痛 辣椒素(。03g/100g)+薄荷醇(5克/ 100克) 补丁 局部 Alivio医疗产品有限责任公司 2015-01-21 不适用 美国国旗
Allevess 辣椒素(0.05克/ 100克)+薄荷醇(5克/ 100克) 补丁 局部 Api解决方案公司。 2015-12-01 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
1日Medxpatch 4%利多卡因rx 辣椒素(0.0375 g / 1)+利多卡因(4 g / 1)+薄荷醇(5 g / 1)+水杨酸甲酯(20 g / 1) 补丁 局部 1日MEDX有限责任公司 2018-03-15 不适用 美国国旗
1日Medxpatch 4%利多卡因rx 辣椒素0.0375 (1/1)+利多卡因(4)1/1+薄荷醇(5)1/1+水杨酸甲酯(1/1)20日 补丁 局部 直接的处方 2020-10-14 不适用 美国国旗
Adazin 辣椒素(0.035克/ 100克)+苯坐卡因(2 g / 100克)+利多卡因(2 g / 100克)+水杨酸甲酯(1克/ 100克) 奶油 局部 英镑骑士制药有限责任公司 2014-12-03 2018-10-01 美国国旗
AnodyneRx 辣椒素(0.05 g / 1)+利多卡因(2.5 g / 1)+薄荷醇(5 g / 1) 补丁 局部 GenPak解决方案有限公司 2015-04-01 2015-04-01 美国国旗
Anodynz 辣椒素(0.0375克/ 100克)+薄荷醇(5 1/100g) 阀瓣 局部 Solubiomix 2015-04-10 2015-04-21 美国国旗
Astronic 辣椒素(0.0375克/ 100克)+薄荷醇(5克/ 100克) 补丁 局部 药学技术有限责任公司 2015-04-01 2015-04-01 美国国旗
Bioaches 辣椒素(0.0375 g / 1)+薄荷醇(5 g / 1) 补丁 局部 BIO-SANTEE化学 2015-01-10 不适用 美国国旗
Capment 辣椒素(。00375 1/100g)+薄荷醇(。041/100g) 补丁 局部 原始补丁公司公司 2015-03-24 不适用 美国国旗
Capment 辣椒素(。00375 1/100g)+薄荷醇(。041/100g) 补丁 局部 原始补丁公司公司 2015-03-31 不适用 美国国旗
辣椒素 辣椒素(0.025克/ 100克) 补丁 局部 Forreal制药有限责任公司 2022-08-16 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
M02AB01 -辣椒素 N01BX04 -辣椒素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为methoxyphenols。这些化合物含有甲氧基集团与酚基的苯环。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
酚类
子课
Methoxyphenols
直接父
Methoxyphenols
选择父母
含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/烷基芳基醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/n -胺/二羧酸酰胺/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物
显示两个
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/烷基芳基醚/苯甲醚/芳香homomonocyclic化合物/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物//脂酰/脂肪酸酰胺
显示14个吧
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
摘要(CHEBI: 3374)/辣椒碱和衍生品(C06866)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
S07O44R1ZM
化学文摘号
404-86-4
InChI关键
YKPUWZUDDOIDPM-SOFGYWHQSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H27NO3 c1-14(2) 8-6-4-5-7-9-18(21) 8-6-4-5-7-9-18(20) 17(12 - 15)曲棍球金牌/类推,8日,10 - 12、14、20 H, 4 - 5、7、9、13个h2, 1-3H3 (H, 19日21)/ b8-6 +
国际命名
(6 e) - n - [(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)甲基]8-methylnon-6-enamide
微笑
COC1 = C (O) C = CC (CNC (= O)预备\ C = C \ C (C) C) = C1

引用

一般引用
  1. Bley阿南德•P K:局部疼痛管理:辣椒素治疗潜在的作用和机制的新补丁高浓度辣椒素8%。Br J Anaesth。2011年10月,107 (4):490 - 502。doi: 10.1093 / bja / aer260。Epub 2011年8月17日。(文章]
  2. 华莱士M, Pappagallo M: Qutenza (R):辣椒素8%补丁管理postherpetic神经痛。专家Neurother牧师。2011年1月,11 (1):15 -。doi: 10.1586 / ern.10.182。(文章]
  3. 布朗辛普森DM, Estanislao L, SJ,桑普森J:一个开放的试点研究高浓度辣椒素片的痛苦的艾滋病毒神经病变。J疼痛症状管理。2008年3月,35 (3):299 - 306。Epub 2007年10月23日。(文章]
  4. 奥尼尔J,布洛克C,奥尔森AE,安德森T,尼尔森M,迪金森啊:揭开辣椒素的神秘面纱:一个工具来理解和治疗疼痛。杂志启2012年10月,64 (4):939 - 71。doi: 10.1124 / pr.112.006163。(文章]
  5. 辣椒油树脂毒理学评价和风险评估链接]
  6. FDA批准的药物产品:QUTENZA®(辣椒素)局部系统(链接]
  7. TITCK产品信息:热Sulidin(辣椒素和Nimesulide)局部凝胶(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0002227
KEGG药物
D00250
KEGG化合物
C06866
PubChem化合物
1548943
PubChem物质
347827793
ChemSpider
1265957
BindingDB
20461年
RxNav
1992年
ChEBI
3374年
ChEMBL
CHEMBL294199
ZINC000001530575
PDBe配体
4 dy
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
辣椒素
PDB项
2 n27/7 lpa/7 lpb/7 lpd/7简述/7 lr0/7 vek
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 基础科学 急性运动/热暴露 1
4 完成 基础科学 中枢敏化作用/运动技能障碍 1
4 完成 基础科学 健康受试者(HS) 1
4 完成 基础科学 骨关节炎的膝盖 1
4 完成 诊断 斑秃(AA) 1
4 完成 预防 疼痛 1
4 完成 支持性护理 糖尿病并发症的神经/糖尿病神经问题/糖尿病神经病变 1
4 完成 治疗 健康对照组/特发性鼻炎患者 1
4 完成 治疗 非过敏性鼻炎 1
4 完成 治疗 非糖尿病痛苦外围多神经病/周围神经损伤(句)/Postherpetic神经痛 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
补丁 局部 0.025克/ 100克
补丁 局部 0.25 g / 1 g
奶油 局部
补丁 局部 0.228毫克/ 99.13毫克
凝胶 局部 0.05%
液体 局部 0.025%
药膏 局部
乳液 局部
凝胶 局部 0.06375克/ 255克
液体 局部 酒精含量g / 100毫升
奶油 局部 0.25毫克/ 1毫升
凝胶 局部 0.00025 g / 1 g
补丁 局部 1.506毫克/ 1
石膏 局部 0.25克/ 100克
石膏 局部 70毫克/ 1
石油 经皮;局部;经皮的
奶油 局部 0.1克/ 30毫升
奶油 局部 0.05925克/ 237毫升
奶油 局部 0.025毫克/ 1毫升
乳液 局部 0.025%
奶油 局部 0.5毫克/ 1 g
奶油 0075%
奶油 局部 25 g / 1 g
液体 局部 0.15克/ 100毫升
奶油 局部 1毫克/ 1 g
奶油 局部 0.075%
奶油 局部 0.025%
液体 局部 1.5毫克/ 1毫升
补丁 局部 0.702毫克/ 1
奶油 局部 0.05%
奶油 局部 0.025克
奶油 局部 0.001 g / 1 g
奶油 局部 0.00035 g / 1 g
奶油 局部 .025 %
奶油 局部 .025 1 g / g
奶油 局部 0.075克
奶油 局部 0.35毫克/ 1 g
补丁 局部
局部 0.09 1/1
药膏 局部 0.25克/ 100毫升
补丁 局部 249毫克/ 1
液体 局部 0.025克/ 100克
补丁 经皮的 363毫克
奶油 口服 75毫克/ 1 g
液体 局部 0.15克/ 100克
补丁 局部 0.025 g / 1 g
奶油;设备;解决方案/滴 局部;经皮的
奶油;凝胶;设备;解决方案 局部
奶油 局部 0.27毫克/ 1 g
阀瓣 局部
奶油 局部 0.02125克/ 85克
补丁 局部 0.25毫克/ 1 g
凝胶 局部 0.025克/ 100毫升
凝胶 局部 0.01425 g / g 57
搽剂 局部
工具包 口服;局部
凝胶 局部 0.25毫克/ 1 g
液体 局部 0.25毫克/ 1毫升
奶油 局部 0.75毫克/ 1毫升
奶油 局部 0.35毫克/ 1毫升
奶油 局部 0.17克/ 100克
解决方案 局部
奶油 局部 0.1克/ 100克
液体 局部 150毫克/ 100000毫克
液体 局部
石油 局部
补丁 局部 1.2毫克/ 1000毫克
凝胶 局部 毫升/ 5毫升
凝胶 局部 5.8毫升/ 960毫升
奶油 局部 0.025 ug / 1毫升
奶油 局部 0.25毫克/ 1 g
奶油 局部 0.875毫克/ 3.5 g
局部 0.036 1/1
奶油 局部 0.0125 g / 50克
奶油 局部 0.0375 g / 50克
局部 0.13 1/1
补丁 局部 0.6毫克/ 1
奶油 局部 0.1克/ 10 g
凝胶 局部 0.02825克/ 113克
奶油 局部 0.0265克/ 106克
奶油 局部 0。100 g / g
奶油 局部 .075 g / 100 g
奶油;设备;解决方案 局部
奶油;设备;平板电脑,延迟释放 口服;局部
胶囊;设备;液体 口服;局部
工具包 口服
局部 0.12克/ 100克
局部 0.12 1/1
局部 0.2克/ 100克
局部 0.23 1/1
局部 0.14克/ 100克
局部 0.16克/ 100克
局部 0.075 1/1
局部 0.18 1/1
局部 0.23克/ 100克
局部 0.15克/ 100克
局部 0.18克/ 100克
局部 0.19克/ 100克
奶油 局部 2.5毫克/ 1 g
凝胶 局部 0.02125克/ 85克
奶油 局部 0.0295克/ 118毫升
坚持 局部
喷雾 局部
补丁 局部 0.00025 g / 1 g
补丁 局部 0.00075 g / 3 g
喷雾 局部 0.00025 g / 1毫升
液体 局部 2.5毫克/ 1毫升
解决方案 局部 2.5毫克/ 1毫升
奶油 局部
补丁 局部 0.025毫克/ 100毫克
奶油 局部 0.02825克/ 113克
凝胶 局部 0.0295克/ 118毫升
液体 局部 0.0015 g / 1毫升
工具包 皮肤;局部 640 ug / 1平方厘米
设备;补丁 皮肤的 179毫克/ 179毫克
补丁 皮肤的 179毫克
补丁 皮肤;局部 179毫克
补丁 局部;经皮的 179毫克
药膏 局部 0.05克/ 100克
药膏 局部 0.5毫克/ 1 g
补丁 局部
凝胶 局部
解决方案 局部 0.25毫克/ 1毫升
乳液 局部 0.025毫升/ 100毫升
补丁 局部 0.25毫克/ 1 gydF4y2Ba
奶油 局部 3 g / 100 g
凝胶 局部 0.06275克/ 251毫升
补丁 局部 30毫克/ 1
解决方案/滴 局部
喷雾 局部 0.025克/ 100克
奶油 局部 .025毫克/ .001g
工具包 局部
凝胶 局部 156.25 ng / 1毫升
奶油 局部 0.025克/ 100克
奶油 局部 0.075克/ 100克
补丁 经皮的
补丁 局部 1.75毫克/ 1
石油 局部 0.075 g / 50克
奶油 局部 0.07克/ 100克
补丁 局部 0。25毫克/ 1克ydF4y2Ba
补丁 局部 025毫克/ 1
石膏 局部
奶油 局部 0.75毫克/ 1 g
奶油;工具包 局部
奶油 局部 0。25毫克/ 1克
石膏 经皮的
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6239180 没有 2001-05-29 2016-11-06 美国国旗
US8889113 没有 2014-11-18 2023-09-05 美国国旗
US8263059 没有 2012-09-11 2023-09-05 美国国旗
US9226903 没有 2016-01-05 2028-12-15 美国国旗
US10463598 没有 2019-11-05 2023-09-05 美国国旗
US8821920 没有 2014-09-02 2030-03-26 美国国旗
US10034841 没有 2018-07-31 2025-09-06 美国国旗
US10869827 没有 2020-12-22 2023-09-05 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 65年 化学物质
沸点(°C) 210 - 220 化学物质
水溶度 不溶于冷水 化学物质
预测性能
财产 价值
logP 3.75 Chemaxon
pKa最强(酸性) 9.93 Chemaxon
pKa最强(基本) -1.4 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 58.562 Chemaxon
可旋转键数 9 Chemaxon
折射性 90.32米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 36.323 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF,负面的 质/女士 splash10 - 014 - i - 0901000000 - adba1bb6f254087febe8
质/ MS谱——LC-ESI-ITTOF,负面的 质/女士 splash10 - 014 - i - 0900000000 - 5 - be0e66854b20d7a5a03
MS / MS谱-线性离子阱,负面的 质/女士 splash10 - 014 - i - 0900000000 - 4337 - ff26dcbd2a77725e
MS / MS谱-线性离子阱,负面的 质/女士 splash10 - 014 - i - 0900000000 - c94a246143850aa73e44
MS / MS谱-线性离子阱,负面的 质/女士 splash10 - 014 - r - 0950000000 - 3 - d145ef428e054b3e535
MS / MS谱-线性离子阱,负面的 质/女士 splash10 - 014 - r - 0950000000 - c3ca097a6480ab798ff3
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 000 - i - 0900000000 - 4 - e8f98d1f848f30117d7
MS / MS谱-线性离子阱,积极的 质/女士 splash10 - 000 i - 0900000000 - 58 fab2fdd15893ea71e7
MS / MS谱-线性离子阱,积极的 质/女士 splash10 - 000 - i - 0900000000 - 296 - a0cb1555da4f1ccd7
MS / MS谱-线性离子阱,积极的 质/女士 splash10 - 03 - di - 0209000000 - a91e6403d5a0c0b67c2e
MS / MS谱-线性离子阱,积极的 质/女士 splash10 - 03 - di - 0209000000 - dd0879d3f4f3a8b022c3
MS / MS谱-线性离子阱,积极的 质/女士 splash10 - 014 - i - 0149000000 - d6a9f6e70ae7cd7aec38
MS / MS谱-线性离子阱,积极的 质/女士 splash10 - 014 - i - 0149000000 - 6 - fcf63c3bf44a4efc5bd
MS / MS谱-线性离子阱,积极的 质/女士 splash10 - 06 - sl - 0075690000 - b562b766019cc7cbd98f
MS / MS谱-线性离子阱,积极的 质/女士 splash10 - 01 - x3 f354077f4cd51e45b945——0094560000
MS / MS谱-线性离子阱,积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 0002900000 - ce1ea9819252343543cd
MS / MS谱-线性离子阱,积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 0002911000 - 6 - c37470f794c89a66410
MS / MS谱-线性离子阱,积极的 质/女士 splash10 - 000 - i - 0900000000 - 00619747 - b8012ce6aa64
MS / MS谱-线性离子阱,积极的 质/女士 splash10 - 000 - i - 0900000000 - 3 - ca73f5212a7643b45d2
MS / MS谱-线性离子阱,积极的 质/女士 splash10 - 03 - 0956000000 - d0dbf319e1bb02a1aa21博士
MS / MS谱-线性离子阱,积极的 质/女士 splash10 - 03 - 0958000000 - a53fd50bc48a51d95c1c博士
MS / MS谱-线性离子阱,积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 0096000000 - 265377 - cd56468981c3a3
MS / MS谱-线性离子阱,积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 0096000000 - da1cc255516c9c58c6f6

目标

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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
监管机构
通用函数
跨膜信号受体活动
特定的功能
Ligand-activated无选择性的钙浸透的阳离子通道参与检测有毒化学和热刺激。似乎调解质子涌入,可能参与细胞内aci……
基因名字
TRPV1
Uniprot ID
Q8NER1
Uniprot名字
瞬时受体电位阳离子通道亚科1 V成员
分子量
94955.33哒
引用
  1. 华莱士M, Pappagallo M: Qutenza (R):辣椒素8%补丁管理postherpetic神经痛。专家Neurother牧师。2011年1月,11 (1):15 -。doi: 10.1586 / ern.10.182。(文章]
  2. Bley阿南德•P K:局部疼痛管理:辣椒素治疗潜在的作用和机制的新补丁高浓度辣椒素8%。Br J Anaesth。2011年10月,107 (4):490 - 502。doi: 10.1093 / bja / aer260。Epub 2011年8月17日。(文章]
  3. 李郭,Vulchanova L,王J, X, Elde R:采用本地化的草酸受体1 (VR1):关系神经肽,P2X3 purinoceptor和IB4绑定网站。J > 1999欧元;3月11 (3):946 - 58。doi: 10.1046 / j.1460-9568.1999.00503.x。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
充当中介核激素受体的转录镇压通过招聘组蛋白去乙酰酶抑制剂(通过相似)。函数作为雌激素受体(ER)选择性coregulator它强化抗雌激素的抑制活性和压制雌激素的活性。竞争与NCOA1 ER转录活动的调制。可能参与调节线粒体呼吸活动和老化。
特定的功能
酰胺绑定
基因名字
PHB2
Uniprot ID
Q99623
Uniprot名字
Prohibitin-2
分子量
33296.06哒
引用
  1. 金子Kuramori C, Azuma M, Kume K, Y,井上,山口Y, Y璧,Hosoya T, Kizaki M, Suematsu M,翰达岛H:辣椒素结合prohibitin 2和取代它从细胞核的线粒体。生物化学Biophys Res Commun。2009年2月6日,379(2):519 - 25所示。doi: 10.1016 / j.bbrc.2008.12.103。Epub 2008年12月29日。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Takanohashi T, Isaka M,生方K,历经甲级R,伯纳德BK: capsinoids毒理学的研究潜力,十三:辣椒素的抑制效应和capsinoids细胞色素P450 3 a4在人类肝脏微粒体。Int J Toxicol。2010年3月,29 (2):22 s-6s。doi: 10.1177 / 1091581809360282。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。既定的表达在某些组织在生理情况下,如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素合成酶2 G / H
分子量
68995.625哒
引用
  1. 公园JS,蔡妈妈,金BS,汉族,Kurata T, Yu R:辣椒素预防ethanol-induced氧化损伤胃粘膜的老鼠。生命科学。2000年11月10日,67 (25):3087 - 93。(文章]
  2. 黄JT,李YK,胫骨,公园橙汁:抗炎、抗癌的效应的染料木素单独或结合辣椒素TPA-treated鼠乳腺或乳腺癌细胞系。安N Y科学。2009年8月,1171:415-20。doi: 10.1111 / j.1749-6632.2009.04696.x。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
过氧化物酶活性
特定的功能
多形核白细胞的宿主防御系统的一部分。它负责对各种生物杀菌剂的活动。在刺激中性粒细胞,MPO催化生产o……
基因名字
MPO
Uniprot ID
P05164
Uniprot名字
髓过氧物酶
分子量
83867.71哒
引用
  1. Mori Ikeura T, Kataoka Y,若林史江T, T, Takamori Y, Takamido年代,冈崎K,山田H:影响新生儿的感觉去神经辣椒素管理实验二氯化dibutyltin引起的胰腺炎。地中海摩尔Morphol。2007年9月,40 (3):141 - 9。Epub 2007年9月18日。(文章]
  2. 公园JS,蔡妈妈,金BS,汉族,Kurata T, Yu R:辣椒素预防ethanol-induced氧化损伤胃粘膜的老鼠。生命科学。2000年11月10日,67 (25):3087 - 93。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
诱导物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. 钱德Babbar年代,年代,Bley凯西:抑制和诱导人类细胞色素P450酶体外辣椒素。Xenobiotica。2010年12月,40 (12):807 - 16。doi: 10.3109 / 00498254.2010.520044。Epub 2010年9月23日。(文章]
  2. 赖利CA, Ehlhardt WJ,杰克逊哒,Kulanthaivel P, Mutlib AE, Espina RJ,喜怒无常,克劳奇DJ,约斯特GS:辣椒素的代谢细胞色素P450产生小说种代谢物,减少肺和肝细胞细胞毒性。化学Res Toxicol。2003年3月,16 (3):336 - 49。doi: 10.1021 / tx025599q。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2 e1
分子量
56848.42哒
引用
  1. Surh YJ,李SS:辣椒素,一把双刃剑:毒性、代谢,chemopreventive潜力。生命科学。1995;56 (22):1845 - 55。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
5 -羟色胺绑定
特定的功能
催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
基因名字
MAOA
Uniprot ID
P21397
Uniprot名字
胺氧化酶(flavin-containing)
分子量
59681.27哒
引用
  1. 蒂娜OA, Khasar SG, Alessandri-Haber N,弧状啊,陈X,绿色PG, reichl DB,扰乱RO,莱文JD:毒害神经的儿茶酚胺代谢物在痛觉受器导致痛苦的周围神经病变。J > 2008欧元;9月28 (6):1180 - 90。doi: 10.1111 / j.1460-9568.2008.06425.x。Epub 2008年9月9日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
L-ascorbic酸绑定
特定的功能
多巴胺,去甲肾上腺素的转换。
基因名字
胸径
Uniprot ID
P09172
Uniprot名字
多巴胺beta-hydroxylase
分子量
69064.45哒
引用
  1. 蒂娜OA, Khasar SG, Alessandri-Haber N,弧状啊,陈X,绿色PG, reichl DB,扰乱RO,莱文JD:毒害神经的儿茶酚胺代谢物在痛觉受器导致痛苦的周围神经病变。J > 2008欧元;9月28 (6):1180 - 90。doi: 10.1111 / j.1460-9568.2008.06425.x。Epub 2008年9月9日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
锰离子结合
特定的功能
这种酶有两个功能:它催化生产谷氨酰胺和4-aminobutanoate(γ-氨基丁酸(GABA),后者以吡哆醛phosphate-independent方式(通过相似)。E……
基因名字
GLUL
Uniprot ID
P15104
Uniprot名字
谷氨酰胺合成酶
分子量
42064.15哒
引用
  1. Okere有限公司,沃特豪斯BD:辣椒素增加GFAP和谷氨酰胺合成酶免疫反应性大鼠弓状核和正中隆起。Neuroreport。2004年2月9日,15 (2):255 - 8。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
引用
  1. Orhan我纳兹Q, Kartal M, Tosun F,森B超MI:各种生物碱的体外抗胆碱酯酶活性。Z Naturforsch c . 2007; 9月- 10月62 (9):684 - 8。(文章]

药物在2010年9月14日,十六21 /更新在06年5月,2023 56