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Vortioxetine

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总结

Vortioxetine是5 -羟色胺调节抗抑郁治疗重度抑郁症的表示(MDD)。

品牌名称
Brintellix, Trintellix
通用名称
Vortioxetine
DrugBank加入数量
DB09068
背景

Vortioxetine是一种抗抑郁药物治疗重度抑郁症的表示(MDD)。归类为5 -羟色胺调制器和刺激器(SMS),因为它有一个多通道的作用机制对5 -羟色胺神经递质系统,同时调节一个或多个5 -羟色胺受体,抑制5 -羟色胺的再摄取。更具体地说,vortioxetine行为通过以下生物机制:作为一个5 -羟色胺再摄取抑制剂通过抑制5 -羟色胺转运体(SRI),部分5-HT1B受体的激动剂,5-HT1A的受体激动剂和拮抗剂的5-HT3 5-HT1D, 5-HT7受体。短信了,因为有很多不同的5 -羟色胺受体亚型,然而,并不是所有的这些受体似乎参与斯里兰卡的抗抑郁作用。一些5 -羟色胺受体似乎扮演一个相对中立的或无关紧要的角色的情绪,但是其他人,比如5-HT1A受体和5-HT7受体,似乎扮演一个对立的角色在斯里兰卡在治疗抑郁症的疗效。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:298.45
单一同位素的:298.15036989
化学公式
C18H22N2年代
同义词
  • Vortioxetina
  • Vortioxetine
  • Vortioxetine
  • vortioxetinum
外部id
  • 陆AA21004
  • Lu-AA21004
  • LuAA21004

药理学

指示

Vortioxetine表示治疗重度抑郁症(MDD)。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Vortioxetine高亲和力结合人类羟色胺转运体(Ki = 1.6海里),但不是去甲肾上腺素(Ki = 113海里)或多巴胺转运蛋白(Ki > 1000海里)。Vortioxetine强有力地和选择性地抑制5 -羟色胺的再摄取抑制羟色胺转运体(IC50 = 5.4海里)。具体来说,vortioxetine结合5 ht3 (Ki = 3.7海里),5 ht1a (Ki = 15海里),5 ht7 (Ki = 19 nM), 5 ht1d (Ki = 54海里),和5 ht1b (Ki = 33海里),和是一个5 ht3受体,5 ht1d和5 ht7受体拮抗剂,5 ht1b受体部分激动剂,和5 ht1a受体激动剂。

的作用机制

Vortioxetine归类为5 -羟色胺调制器和模拟器(SMS),因为它有一个多通道的作用机制对5 -羟色胺神经递质系统,同时调节一个或多个5 -羟色胺受体,抑制5 -羟色胺的再摄取。更具体地说,vortioxetine行为通过以下生物机制:作为一个5 -羟色胺再摄取抑制剂通过抑制5 -羟色胺转运体(SRI),同时也作为5-HT1B受体部分激动剂,5-HT1A的受体激动剂和拮抗剂的5-HT3 5-HT1D, 5-HT7受体。

目标 行动 生物
一个Sodium-dependent羟色胺转运体
抑制剂
 人类
一个5 -羟色胺受体3
拮抗剂
 人类
一个5 -羟色胺受体7
拮抗剂
 人类
一个5 -羟色胺受体1 b
部分激动剂
 人类
一个5 -羟色胺受体1
受体激动剂
 人类
Ubeta 1肾上腺素能受体
配位体
 人类
USodium-dependent去甲肾上腺素转运体
拦截器
 人类
吸收

最大等离子vortioxetine浓度(Cmax)剂量后达到postdose 7 - 11小时内。绝对生物利用度为75%。没有观察到的食物药物动力学的影响。

的体积分布

表观分布容积vortioxetine大约是2600 L,表明广泛的血管外的分布。

蛋白结合

血浆蛋白结合的vortioxetine人类是98%,独立的血浆浓度。没有明显的差异之间的血浆蛋白结合健康受试者和主题与肝(轻度、中度)或肾(轻度、中度、重度,(ESRD)损伤是观察。

新陈代谢

Vortioxetine广泛代谢主要通过通过细胞色素P450 CYP2D6同功酶氧化,CYP3A4/5, CYP2C19、CYP2C9,体内CYP2A6基因表现,CYP2C8和CYP2B6和随后的葡萄糖醛酸结合。CYP2D6是主要的酶催化vortioxetine其主要的代谢,药物活性,羧酸代谢物,CYP2D6的代谢不佳有广泛的代谢vortioxetine血浆浓度的两倍左右。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

单剂口服后的14 c标记vortioxetine,大约59%和26%的放射性恢复在尿液和粪便管理,分别为代谢物。可以忽略不计的不变vortioxetine在尿液中排出了48小时。

半衰期

意味着终端半衰期约为66小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

临床研究中最常报告的副反应是恶心、腹泻、口干。FDA标签包含一个黑箱警告以下风险和并发症:5 -羟色胺综合征,尤其是当结合其他血清素激活的代理;异常出血的风险增加,尤其是当结合非甾体抗炎药,阿司匹林,或其他药物影响凝固;激活/轻躁狂;低钠血症;和自杀想法和行为在儿童,青少年和年轻的成年人。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 3 不可用 C等位基因 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 4 不可用 C等位基因 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 5 不可用 Whole-gene删除 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 6 不可用 1707年解决 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 7 不可用 2935 C > 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 8 不可用 1758 g > T 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 11 不可用 883 g > C 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 12 不可用 124 g > A 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 13 不可用 CYP2D7/2D6混合基因结构 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 14 不可用 1758 g > A 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 15 不可用 137年,137年_138inst 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 19 不可用 2539年_2542delaact 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 20 不可用 1973年_1974insg 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 21 不可用 2573年insc 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 31 不可用 -1770 g > A/-1584 c > G…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 36 不可用 100 c > T/-1426 c > T…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 38 不可用 2587年_2590delgact 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 40 不可用 1863 _1864ins (TTT公司治理文化CCC) 2 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 42 不可用 3259年_3260insgt 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 44 不可用 2950 g > C 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 47 不可用 100 c > T/-1426 c > T…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 51 不可用 -1584 c > G/-1235 G >…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 56 不可用 3201 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 57 不可用 100 c > T/310 g > T…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 62 不可用 4044 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 不可用 -1426 c > T/-1235 G >…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 b 不可用 相似但不相同的开关区域相比CYP2D6 * 68。发现与CYP2D6 * 4串联安排。 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 69 不可用 2988 g > A/-1426 c > T…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 92 不可用 1995年delc 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 100 不可用 -1426 c > T/-1235 G >…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 101 不可用 -1426 c > T/-1235 G >…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,降低最大剂量。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当Vortioxetine加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir Abacavir可能减少Vortioxetine的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir 的血清浓度Vortioxetine时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Vortioxetine结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 出血的风险或严重性Vortioxetine结合Abciximab时可以增加。
Abiraterone 的新陈代谢Vortioxetine阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Vortioxetine时可以减少。
Acalabrutinib 的新陈代谢Vortioxetine结合Acalabrutinib时可以减少。
醋丁洛尔 的新陈代谢Vortioxetine时可以减少与醋丁洛尔相结合。
Aceclofenac 高血压的风险或严重性Aceclofenac结合Vortioxetine时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 避免圣约翰草。当与vortioxetine管理时,这种草药可能会增加5 -羟色胺综合征的风险。
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Vortioxetine氢溴酸盐 TKS641KOAY 960203-27-4 VNGRUFUIHGGOOM-UHFFFAOYSA-N
产品图片
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Brintellix 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 武田制药美国公司。 2013-10-02 2019-08-15 美国国旗
Brintellix 平板电脑,涂膜 15毫克 口服 h . Lundbeck公司/ S。它是一家 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Brintellix 平板电脑,涂膜 20毫克 口服 h . Lundbeck公司/ S。它是一家 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Brintellix 平板电脑,涂膜 10毫克 口服 h . Lundbeck公司/ S。它是一家 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Brintellix 平板电脑,涂膜 20毫克 口服 h . Lundbeck公司/ S。它是一家 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Brintellix 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 h . Lundbeck公司/ S。它是一家 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Brintellix 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 h . Lundbeck公司/ S。它是一家 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Brintellix 平板电脑,涂膜 15毫克 口服 h . Lundbeck公司/ S。它是一家 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Brintellix 平板电脑,涂膜 20毫克 口服 h . Lundbeck公司/ S。它是一家 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Brintellix 平板电脑,涂膜 10毫克 口服 h . Lundbeck公司/ S。它是一家 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
N06AX26——Vortioxetine
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
3 o2k1s3wqv
化学文摘号
508233-74-7
InChI关键
YQNWZWMKLDQSAC-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H22N2S c1-14-7-8-17(15(2) 13 - 14日)21-18-6-4-3-5-16 (18)21-18-6-4-3-5-16 / h3-8, 13日19 h, 9-12H2 1-2H3
国际命名
1 - {2 - [(2,4-dimethylphenyl) sulfanyl]苯基}哌嗪
微笑
星际2 CC1 = CC = C (= CC = CC = C2N2CCNCC2) C (C) = C1

引用

一般引用
  1. 史密斯Bang-Andersen B, Ruhland T,约根森M, G, Frederiksen K,詹森公斤,钟H,尼尔森SM,何克年代,莫克,Stensbol结核病:发现1 - [2 - (2,4-dimethylphenylsulfanyl)苯基]哌嗪(Lu AA21004):一种新型多通道复合治疗重度抑郁症。J地中海化学。2011年5月12日,54(9):3206 - 21所示。doi: 10.1021 / jm101459g。Epub 2011年4月12日。(文章]
  2. Stenkrona P, Halldin C, Lundberg J: 5 - htt基因和5 - (1 a)受体入住率小说的物质vortioxetine (Lu AA21004)。宠物在对照组学习。Neuropsychopharmacol欧元。2013年10月;23 (10):1190 - 8。doi: 10.1016 / j.euroneuro.2013.01.002。Epub 2013年2月18日。(文章]
  3. 莫克,Montezinho LP,米勒,Trippodi-Murphy C,普拉斯N,李Y, Gulinello M,桑切斯C: Vortioxetine (Lu AA21004),一种新颖的多通道抗抑郁,提高内存的老鼠。物化学Behav杂志》2013年4月,105:41-50。doi: 10.1016 / j.pbb.2013.01.019。Epub 2013 2月1。(文章]
  4. 彼得森Hvenegaard毫克,Bang-Andersen B H,约根森M, Puschl, Dalgaard L:识别的细胞色素P450酶和其他参与一种新型抗抑郁药物的体外氧化代谢,陆AA21004。药物金属底座Dispos。2012年7月,40 (7):1357 - 65。doi: 10.1124 / dmd.112.044610。Epub 2012年4月11日。(文章]
  5. FDA批准的药物产品:Trintellix (vortioxetine)口服用平板电脑链接]
人类代谢组数据库
HMDB0259875
KEGG药物
D10184
PubChem化合物
71768094
PubChem物质
310265001
ChemSpider
8141643
BindingDB
50400902
RxNav
1455099
ChEBI
76016年
ChEMBL
CHEMBL2104993
锌
ZINC000034051848
网页
PA166122595
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Vortioxetine
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 重度抑郁症(MDD) 1
4 完成 其他 重度抑郁症(MDD) 1
4 完成 治疗 与年龄有关的认知障碍 1
4 完成 治疗 焦虑性障碍/重度抑郁症(MDD) 1
4 完成 治疗 痴呆/重度抑郁症(MDD) 1
4 完成 治疗 抑郁症/潮热/更年期/睡眠/血管舒缩性干扰 1
4 完成 治疗 抑郁症/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 健康受试者(HS) 1
4 完成 治疗 重度抑郁症(MDD) 6
4 完成 治疗 恐慌症 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案/滴 口服 20毫克/毫升
平板电脑 口服 20毫克/毫升
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 10.00毫克
平板电脑,涂膜 口服 20.00毫克
平板电脑,涂膜 口服 5.00毫克
平板电脑,涂 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服 15毫克
平板电脑,涂 口服 5毫克
平板电脑,涂 口服 10毫克
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑 口服 15毫克
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 15毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 20毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 10毫克
平板电脑,涂膜 口服 15毫克
平板电脑,涂膜 口服 20毫克
平板电脑,涂膜 口服 5毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8476279 没有 2013-07-02 2022-10-02 美国国旗
US7144884 没有 2006-12-05 2023-01-09 美国国旗
US8969355 没有 2015-03-03 2027-06-15 美国国旗
US9227946 没有 2016-01-05 2027-06-15 美国国旗
US8722684 没有 2014-05-13 2031-06-30 美国国旗
US9861630 没有 2018-01-09 2027-06-15 美国国旗
US9125909 没有 2015-09-08 2027-06-15 美国国旗
US9125908 没有 2015-09-08 2027-06-15 美国国旗
US9125910 没有 2015-09-08 2027-06-15 美国国旗
US9278096 没有 2016-03-08 2031-12-14 美国国旗
US11458134 没有 2007-06-15 2027-06-15 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00362毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.51 ALOGPS
logP 4.76 Chemaxon
日志 -4.9 ALOGPS
pKa最强(基本) 8.85 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 15.272 Chemaxon
可旋转键数 3 Chemaxon
折射性 94.01米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 34.923 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1。Sodium-dependent羟色胺转运体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
5 -羟色胺:钠同向转运活动
特定的功能
羟色胺转运体在中枢神经系统的主要功能包括调节血清素激活的信号通过运输5 -羟色胺分子从突触间隙回到t…
基因名字
SLC6A4
Uniprot ID
P31645
Uniprot名字
Sodium-dependent羟色胺转运体
分子量
70324.165哒
引用
  1. 史密斯Bang-Andersen B, Ruhland T,约根森M, G, Frederiksen K,詹森公斤,钟H,尼尔森SM,何克年代,莫克,Stensbol结核病:发现1 - [2 - (2,4-dimethylphenylsulfanyl)苯基]哌嗪(Lu AA21004):一种新型多通道复合治疗重度抑郁症。J地中海化学。2011年5月12日,54(9):3206 - 21所示。doi: 10.1021 / jm101459g。Epub 2011年4月12日。(文章]
细节 2。5 -羟色胺受体3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
电压门控钾离子通道的活动
特定的功能
这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体ligand-gate……
基因名字
HTR3A
Uniprot ID
P46098
Uniprot名字
5 -羟色胺受体3
分子量
55279.835哒
引用
  1. 史密斯Bang-Andersen B, Ruhland T,约根森M, G, Frederiksen K,詹森公斤,钟H,尼尔森SM,何克年代,莫克,Stensbol结核病:发现1 - [2 - (2,4-dimethylphenylsulfanyl)苯基]哌嗪(Lu AA21004):一种新型多通道复合治疗重度抑郁症。J地中海化学。2011年5月12日,54(9):3206 - 21所示。doi: 10.1021 / jm101459g。Epub 2011年4月12日。(文章]
细节 3所示。5 -羟色胺受体7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体的活动……
基因名字
HTR7
Uniprot ID
P34969
Uniprot名字
5 -羟色胺受体7
分子量
53554.43哒
引用
  1. 史密斯Bang-Andersen B, Ruhland T,约根森M, G, Frederiksen K,詹森公斤,钟H,尼尔森SM,何克年代,莫克,Stensbol结核病:发现1 - [2 - (2,4-dimethylphenylsulfanyl)苯基]哌嗪(Lu AA21004):一种新型多通道复合治疗重度抑郁症。J地中海化学。2011年5月12日,54(9):3206 - 21所示。doi: 10.1021 / jm101459g。Epub 2011年4月12日。(文章]
细节 4所示。5 -羟色胺受体1 b
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
部分激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 b
分子量
43567.535哒
引用
  1. 史密斯Bang-Andersen B, Ruhland T,约根森M, G, Frederiksen K,詹森公斤,钟H,尼尔森SM,何克年代,莫克,Stensbol结核病:发现1 - [2 - (2,4-dimethylphenylsulfanyl)苯基]哌嗪(Lu AA21004):一种新型多通道复合治疗重度抑郁症。J地中海化学。2011年5月12日,54(9):3206 - 21所示。doi: 10.1021 / jm101459g。Epub 2011年4月12日。(文章]
细节 5。5 -羟色胺受体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1
分子量
46106.335哒
引用
  1. 史密斯Bang-Andersen B, Ruhland T,约根森M, G, Frederiksen K,詹森公斤,钟H,尼尔森SM,何克年代,莫克,Stensbol结核病:发现1 - [2 - (2,4-dimethylphenylsulfanyl)苯基]哌嗪(Lu AA21004):一种新型多通道复合治疗重度抑郁症。J地中海化学。2011年5月12日,54(9):3206 - 21所示。doi: 10.1021 / jm101459g。Epub 2011年4月12日。(文章]
  2. 野村龟井静香K, Maeda N, K,柴田M, Katsuragi-Ogino R,小山,中岛以M,井上T, Ohno T, T Tatsuoka:合成、SAR研究和评价,4-benzoxazepine衍生品与神经保护效应:选择性5-HT1A受体受体激动剂发现Piclozotan。Bioorg医疗化学。2006年3月15日,14 (6):1978 - 92。doi: 10.1016 / j.bmc.2005.10.046。Epub 2005年11月14日。(文章]
细节 6。beta 1肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
受体信号传导蛋白活性
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。肾上腺素和去甲肾上腺素受体结合大约e……
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
beta 1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒
引用
  1. 史密斯Bang-Andersen B, Ruhland T,约根森M, G, Frederiksen K,詹森公斤,钟H,尼尔森SM,何克年代,莫克,Stensbol结核病:发现1 - [2 - (2,4-dimethylphenylsulfanyl)苯基]哌嗪(Lu AA21004):一种新型多通道复合治疗重度抑郁症。J地中海化学。2011年5月12日,54(9):3206 - 21所示。doi: 10.1021 / jm101459g。Epub 2011年4月12日。(文章]
细节 7所示。Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拦截器
通用函数
去甲肾上腺素:钠同向转运活动
特定的功能
胺转运体。终止高亲和力sodium-dependent去甲肾上腺素的再摄取的作用在突触前终端。
基因名字
SLC6A2
Uniprot ID
P23975
Uniprot名字
Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
分子量
69331.42哒
引用
  1. 史密斯Bang-Andersen B, Ruhland T,约根森M, G, Frederiksen K,詹森公斤,钟H,尼尔森SM,何克年代,莫克,Stensbol结核病:发现1 - [2 - (2,4-dimethylphenylsulfanyl)苯基]哌嗪(Lu AA21004):一种新型多通道复合治疗重度抑郁症。J地中海化学。2011年5月12日,54(9):3206 - 21所示。doi: 10.1021 / jm101459g。Epub 2011年4月12日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 d6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. 彼得森Hvenegaard毫克,Bang-Andersen B H,约根森M, Puschl, Dalgaard L:识别的细胞色素P450酶和其他参与一种新型抗抑郁药物的体外氧化代谢,陆AA21004。药物金属底座Dispos。2012年7月,40 (7):1357 - 65。doi: 10.1124 / dmd.112.044610。Epub 2012年4月11日。(文章]
  2. FDA Brintellix (Vortioxetine)标签(链接]
细节 2。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 彼得森Hvenegaard毫克,Bang-Andersen B H,约根森M, Puschl, Dalgaard L:识别的细胞色素P450酶和其他参与一种新型抗抑郁药物的体外氧化代谢,陆AA21004。药物金属底座Dispos。2012年7月,40 (7):1357 - 65。doi: 10.1124 / dmd.112.044610。Epub 2012年4月11日。(文章]
  2. FDA Brintellix (Vortioxetine)标签(链接]
细节 3所示。细胞色素P450 3 a5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. 彼得森Hvenegaard毫克,Bang-Andersen B H,约根森M, Puschl, Dalgaard L:识别的细胞色素P450酶和其他参与一种新型抗抑郁药物的体外氧化代谢,陆AA21004。药物金属底座Dispos。2012年7月,40 (7):1357 - 65。doi: 10.1124 / dmd.112.044610。Epub 2012年4月11日。(文章]
  2. FDA Brintellix (Vortioxetine)标签(链接]
细节 4所示。细胞色素P450 2 c19
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 彼得森Hvenegaard毫克,Bang-Andersen B H,约根森M, Puschl, Dalgaard L:识别的细胞色素P450酶和其他参与一种新型抗抑郁药物的体外氧化代谢,陆AA21004。药物金属底座Dispos。2012年7月,40 (7):1357 - 65。doi: 10.1124 / dmd.112.044610。Epub 2012年4月11日。(文章]
  2. 陈G, Hojer, Areberg J, Nomikos G: Vortioxetine:临床药物动力学和药物的相互作用。Pharmacokinet。2018年6月,57 (6):673 - 686。doi: 10.1007 / s40262 - 017 - 0612 - 7。(文章]
  3. FDA Brintellix (Vortioxetine)标签(链接]
细节 5。细胞色素P450 2 c9
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. 彼得森Hvenegaard毫克,Bang-Andersen B H,约根森M, Puschl, Dalgaard L:识别的细胞色素P450酶和其他参与一种新型抗抑郁药物的体外氧化代谢,陆AA21004。药物金属底座Dispos。2012年7月,40 (7):1357 - 65。doi: 10.1124 / dmd.112.044610。Epub 2012年4月11日。(文章]
  2. FDA Brintellix (Vortioxetine)标签(链接]
细节 6。细胞色素P450 2 a6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
展品高香豆素7-hydroxylase活动。可以在羟基化的抗癌药物环磷酰胺和ifosphamide。主管的代谢活化黄曲霉毒素B1。Const……
基因名字
体内CYP2A6基因表现
Uniprot ID
P11509
Uniprot名字
细胞色素P450 2 a6
分子量
56501.005哒
引用
  1. 彼得森Hvenegaard毫克,Bang-Andersen B H,约根森M, Puschl, Dalgaard L:识别的细胞色素P450酶和其他参与一种新型抗抑郁药物的体外氧化代谢,陆AA21004。药物金属底座Dispos。2012年7月,40 (7):1357 - 65。doi: 10.1124 / dmd.112.044610。Epub 2012年4月11日。(文章]
  2. FDA Brintellix (Vortioxetine)标签(链接]
细节 7所示。细胞色素P450 2 c8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. 彼得森Hvenegaard毫克,Bang-Andersen B H,约根森M, Puschl, Dalgaard L:识别的细胞色素P450酶和其他参与一种新型抗抑郁药物的体外氧化代谢,陆AA21004。药物金属底座Dispos。2012年7月,40 (7):1357 - 65。doi: 10.1124 / dmd.112.044610。Epub 2012年4月11日。(文章]
  2. FDA Brintellix (Vortioxetine)标签(链接]
细节 8。细胞色素P450 2 b6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
引用
  1. 彼得森Hvenegaard毫克,Bang-Andersen B H,约根森M, Puschl, Dalgaard L:识别的细胞色素P450酶和其他参与一种新型抗抑郁药物的体外氧化代谢,陆AA21004。药物金属底座Dispos。2012年7月,40 (7):1357 - 65。doi: 10.1124 / dmd.112.044610。Epub 2012年4月11日。(文章]
  2. FDA Brintellix (Vortioxetine)标签(链接]

药物在2015年5月12日17:03 /更新在2月24日2023 03:03