acp - 104是一种小分子药物的候选人我们正在开发作为一种新的治疗精神分裂症。众所周知,大量的acp - 104,或N-desmethylclozapine形成后在体内氯氮平。也就是说,氯氮平是代谢acp - 104。我们发现acp - 104有一个独特的能力来刺激m1毒蕈碱的受体,一个关键的毒蕈碱的受体。m1毒蕈碱的受体广泛认知中起着重要的作用。因为氯氮平本身块m1毒蕈碱的受体,病人需要广泛代谢氯氮平到acp - 104刺激这种受体,从而克服氯氮平的阻塞作用。acp - 104年政府将避免这代谢过程的可变性和氯氮平的竞争作用。氯氮平、acp - 104是多巴胺拮抗剂和5-HT2A逆受体激动剂。我们相信acp - 104代表了一种精神分裂症治疗的新方法,结合了非典型抗精神病药物疗效的优势有益的认知效果。

的作用机制

acp - 104结合了M1毒蕈碱的激动,5-HT2A逆激动,多巴胺D2和D3部分激动在一个单一的化合物。acp - 104独特的刺激大脑细胞称为M1毒蕈碱的受体在认知起着重要的作用。acp - 104是导致弱的部分兴奋剂多巴胺D2和D3受体的激活。这些部分激动剂属性acp - 104可能导致肌肉运动的副作用比与其他抗精神病药物。

目标	行动	生物
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	不可用	人类
U多巴胺D2受体	不可用	人类
U多巴胺D3受体	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 1 i9001lwy8
化学文摘号: 6104-71-8
InChI关键: JNNOSTQEZICQQP-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H17ClN4 c18-12-5-6-15-16 (11 - 12) 21 (22-9-7-19-8-10-22) 13-3-1-2-4-14 (13) 20-15 / h1-6, 11日19-20H 7-10H2
国际命名: 6-chloro-10——(piperazin-1-yl) 2、9-diazatricyclo [9.4.0.0 ^ {3 8}] pentadeca-1 (11), 3, 5, 7, 9, 12, 14-heptaene
微笑: 期货= CC = C2NC3 = C (C = CC = C3) C (= NC2 = C1) N1CCNCC1

引用

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0060536
PubChem物质: 347910220
ChemSpider: 14126465
BindingDB: 50122054
ChEBI: 64050年
ChEMBL: CHEMBL845
锌: ZINC000003995781
维基百科: Desmethylclozapine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	精神分裂症	1
1	完成	不可用	精神分裂症	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.203毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.25	ALOGPS
logP	3.02	Chemaxon
日志	-3.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.9	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.83	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	39.66²	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	92.06米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	33.57³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性