阿霉素
识别
- 总结
-
阿霉素是一个药物用于治疗各种癌症,包括AIDS-associated卡波济氏肉瘤和转移性癌症。
- 品牌名称
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阿霉素、Doxil Myocet
- 通用名称
- 阿霉素
- DrugBank加入数量
- DB00997
- 背景
-
阿霉素是一种细胞毒性蒽环霉素的抗生素隔绝文化链霉菌属peucetius var. caesius和道诺霉素,另一个细胞毒性剂,1970年。3,39,31日虽然他们都有半个aglyconic和糖,阿霉素的侧链终止伯醇柔毛霉素组相比,甲基组。39尽管其详细的分子机制尚未被理解,阿霉素普遍认为通过DNA夹层发挥效应,最终导致DNA损伤和活性氧的生成。31日由于其有效性和广泛的影响,阿霉素在1974年被FDA批准的治疗各种癌症,包括但不限于乳腺癌、肺癌、胃癌、卵巢癌、甲状腺、非霍奇金和霍奇金淋巴瘤,多发性骨髓瘤,肉瘤,小儿癌症。1,31日,42然而,主要的副作用之一阿霉素毒性,不包括患者心脏功能不佳,需要治疗终止后最大限度容忍累积剂量。40
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:543.5193
单一同位素的:543.174060775 - 化学公式
- C27H29日没有11
- 同义词
-
- (1 s, 3 s) 3-glycoloyl-3 5, 12-trihydroxy-10-methoxy-6, 11-dioxo-1, 2, 3, 4, 6, 11-hexahydrotetracen-1-yl 3-amino-2, 3, 6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranoside
- (8 s-cis) -10 - ((3-amino-2 3 6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)氧)7,8,9,10-tetrahydro-6, 8日11-trihydroxy-8——(hydroxyacetyl) 1-methoxy-5 12-naphthacenedione
- 14-hydroxydaunomycin
- 14-hydroxydaunorubicine
- 阿霉素
- Doxorubicina
- Doxorubicine
- Doxorubicinum
- Hydroxydaunorubicin
药理学
- 指示
-
阿霉素是治疗肿瘤疾病的显示急性淋巴细胞白血病、急性成髓细胞的白血病,何杰金氏病和非霍奇金淋巴瘤、转移性乳腺癌转移要肿瘤,转移性神经母细胞瘤、转移性软组织和骨肉瘤转移性卵巢癌、转移性膀胱移行细胞癌,转移性甲状腺癌、转移性胃癌,和转移性支气管癌。42阿霉素也表示作为辅助治疗的一个组成部分,在女性的证据后腋窝淋巴结切除的原发性乳腺癌。42脂质体配方,阿霉素是治疗卵巢癌的暗示,以铂为基础的化疗后进展或复发,艾滋病卡波济氏肉瘤后全身化疗之前的失败或不耐受等治疗,并在结合bortezomib多发性骨髓瘤患者之前没有收到bortezomib和之前已收到至少一个治疗。41
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
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避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
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阿霉素是一种细胞毒性,细胞循环非特异性蒽环霉素抗生素。2,37一般认为发挥抗肿瘤效应通过夹层DNA结构不稳定,因此引入DNA链刀具磨损和损害赔偿金。34,35,37它不仅改变细胞的转录组,故障修复DNA结构也可以启动凋亡通路。37,38此外,阿霉素夹层也可以干扰至关重要的酶活性,如拓扑异构酶ⅱ、DNA聚合酶,RNA聚合酶,导致细胞周期人被捕。37最后,阿霉素也能产生细胞毒性活性氧对细胞损害。29日
- 的作用机制
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一般来说,阿霉素被认为发挥其抗肿瘤的活性通过2主要机制:插入到DNA和扰乱topoisomerase-mediated维修和免费radicals-mediated细胞损害。31日
阿霉素可以插入到DNA通过蒽醌环,而稳定的复杂与DNA碱基通过形成氢键。33夹层的阿霉素可以扭转应力引入到多核苷酸的结构,因此不稳定核小体结构,导致核小体驱逐和替换。34,35另外,doxorubicin-DNA复杂可以干扰拓扑异构酶II topoisomerase-mediated DNA的酶活性,防止降级休息,从而抑制复制和转录和诱导细胞凋亡。36,37
此外,阿霉素可以通过微粒体代谢NADPH-cytochrome p - 450还原酶为半醌自由基,可reoxidized形成氧自由基的存在。7,29日活性氧一直通过各种机制导致细胞损伤,包括脂质过氧化作用和膜损伤、DNA损伤、氧化应激和细胞凋亡。32尽管自由基产生这个途径可以得到释放,通过过氧化氢酶和超氧化物歧化酶,肿瘤往往缺乏这些酶和心肌细胞,从而解释了阿霉素的有效性对癌细胞和导致毒性的倾向。7,29日,6
目标 行动 生物 一个DNA拓扑异构酶2α 抑制剂人类 一个DNA 夹层人类 U核仁的和coiled-body磷蛋白质1 不可用 人类 一个DNA拓扑异构酶1 抑制剂人类 一个DNA拓扑异构酶2β 抑制剂人类 - 吸收
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10毫克/米2政府在艾滋病患者的脂质体阿霉素卡波西氏肉瘤,C马克斯和AUC值计算是4.12±0.215μg /毫升和277±32.9μg /毫升•h分别。41
- 的体积分布
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阿霉素的稳态分布容积范围从809 L / m21214 L / m2。42
- 蛋白结合
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阿霉素及其主要代谢物的绑定,doxorubicinol,血浆蛋白是75%,独立于血浆浓度的阿霉素1.1µg /毫升。阿霉素不穿过血脑屏障。42血浆蛋白结合盐酸阿霉素脂质体注入还未确定。41
- 新陈代谢
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阿霉素能够接受3代谢途径:单电子还原,减少两电子,deglycosidation。然而,大约一半的剂量是消除身体不变。6
减少两电子是阿霉素的主要代谢途径。6在这个通路,阿霉素doxorubicinol减少,二次酒精,通过各种酶,包括乙醇脱氢酶(辅酶ii(+)],羰基还原酶NADPH1、羰基还原酶NADPH3,Aldo-keto还原酶家族成员1 C3。19,20.,6,21,22
单电子还原了几个氧化还原酶,胞质和线粒体,形成doxirubicin-semiquinone激进。7这些酶包括线粒体和cystolic NADPH使脱氢、黄嘌呤氧化酶、一氧化氮合成酶。23,24,25,26,27,28这个半醌代谢物可以re-oxidized阿霉素,尽管并发形成的活性氧(ROS)和过氧化氢。29日通过这个途径ROS生成最有助于doxorubicin-related副作用,尤其是毒性,而不是通过阿霉素半醌的形成。30.
Deglycosidation是一个次要的代谢途径,因为它只占1 - 2%的阿霉素的新陈代谢。6,15细胞质NADPH醌脱氢酶的催化下,黄嘌呤氧化酶,NADPH-cytochrome P450还原酶,阿霉素可以降低阿霉素deoxyaglycone或水解阿霉素hydroxyaglycone。16,17,18
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- 路线的消除
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大约40%的剂量出现在5天的胆汁,而只有5%到12%的药物及其代谢产物出现在尿液在同一时期。在尿液,< 3%的剂量是恢复doxorubicinol超过7天。42
- 半衰期
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阿霉素的终端半衰期范围从20个小时至48小时。42阿霉素的分布半衰期大约是5分钟。42脂质体配方,第一阶段和第二阶段计算半衰期为4.7±1.1,52.3±5.6小时分别为10毫克/米2阿霉素的艾滋病患者卡波济氏肉瘤。41
- 间隙
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阿霉素的等离子体间隙范围从324毫升/分钟/ m2到809毫升/分钟/ m2通过代谢和胆汁排泄。42在阿霉素也观察到性别差异,女性相比男性有更高的间隙(1088毫升/分钟/ m2和433毫升/分钟/ m2)。42后的剂量从10 mg / m2到75毫克/米2盐酸阿霉素,等离子体间隙约为1540毫升/分钟/ m2大于2岁的儿童和813毫升/分钟/ m2在2岁以下的婴儿。42
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果必威国际app与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
- 毒性
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盐酸阿霉素治疗可以根据上市后增加继发性恶性肿瘤的风险报告。盐酸阿霉素在体外诱变艾姆斯试验,并在多个体外致染色体断裂的化验(CHO细胞,国科仓鼠细胞,人类淋巴母细胞SCE检测)和体内小鼠微核测定。42
盐酸阿霉素降低生育能力的雌性老鼠在剂量的0.05和0.2毫克/公斤/天(大约0.005和0.02倍人类推荐剂量,基于身体表面积)。42雌性的生殖潜力,盐酸阿霉素可能导致不孕和导致闭经。过早绝经期可能发生的。恢复月经和排卵与年龄相关的治疗。42
单一静脉注射剂量为0.1毫克/公斤盐酸阿霉素(约0.01倍人类推荐剂量根据身体表面积)有毒动物研究的男性生殖器官,产生睾丸萎缩,弥漫性变性细精管,和精子减少/ hypospermia老鼠。盐酸阿霉素诱导的DNA损伤兔精子和显性致死突变的老鼠。42
基于发现的动物及其作用机理,盐酸阿霉素注射/注射可引起胎儿伤害当管理的孕妇;避免使用注射用盐酸阿霉素注射/在第一阶段。可用的人力数据不建立重大出生缺陷的存在与否和流产有关使用盐酸阿霉素在第二和第三三学期制。盐酸阿霉素产生畸形的,在老鼠和兔子embryotoxic embryotoxic管理在器官形成剂量大约为0.07倍(基于身体表面积)推荐的人类剂量的60 mg / m2。建议孕妇对胎儿的潜在风险。42
基于上市后报告,儿科患者用盐酸阿霉素治疗的风险发展晚期心血管功能障碍。在治疗的风险因素包括年轻的年龄(特别是< 5年),高累积剂量和收据的联合疗法。长期心血管监测周期建议为所有儿科患者谁收到了盐酸阿霉素。盐酸阿霉素,密集化疗方案的一个组成部分,管理儿科患者,可能导致失败和青春期前的增长也可能导致性腺的障碍,这通常是暂时的。42
- 通路
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通路 类别 阿霉素代谢途径 药物代谢 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节 视黄酸受体γ 推荐- - - - - - (C, C)/(C; T) C > T 美国存托凭证直接研究 儿科患者携带这种基因型可能经历的风险更高anthracycline-induced毒性当用阿霉素治疗。 细节 溶质载体家庭28个成员3 推荐- - - - - - (,)/(一个;G) G > 美国存托凭证直接研究 儿科患者携带这种基因型可能经历的风险更高anthracycline-induced毒性当用阿霉素治疗。 细节 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 6 UGT1A6 * 4 (T, T)/(G, T) G > T 美国存托凭证直接研究 儿科患者携带这种基因型可能经历的风险更高anthracycline-induced毒性当用阿霉素治疗。 细节
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abametapir 阿霉素的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 阿霉素的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。 Abciximab 时可以增加出血的风险或严重性Abciximab结合阿霉素。 Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib结合时可以增加阿霉素。 Abiraterone 阿霉素的血清浓度可以增加阿比特龙结合。 Abrocitinib 阿霉素的血清浓度时可以增加与Abrocitinib相结合。 Acalabrutinib 阿霉素的血清浓度时可以增加与Acalabrutinib相结合。 醋丁洛尔 阿霉素的血清浓度时可以增加与醋丁洛尔相结合。 苊香豆醇 血清浓度的苊香豆醇结合时可以增加阿霉素。 对乙酰氨基酚 阿霉素的血清浓度时可以增加与对乙酰氨基酚相结合。 - 食物相互作用
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- 避免圣约翰草。该草本诱发CYP3A4代谢,这可能会降低阿霉素的血清浓度。
- 与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,这可能会增加阿霉素的血清浓度。
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 阿霉素柠檬酸 AJQ2ZNG2WL 111266-55-8 INEKNBHAPBIAFK-RUELKSSGSA-N 盐酸阿霉素 82年f2g7bl4e 25316-40-9 MWWSFMDVAYGXBV-RUELKSSGSA-N - 国际/其他品牌
- Adriablastina(辉瑞)/Adriblastin (Actavis)
- 品牌名称的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 阿霉素PFS 解决方案 2毫克/毫升 静脉注射;膀胱内的 辉瑞加拿大城市 1995-12-31 不适用 加拿大 阿霉素Rdf 粉,为解决方案 150毫克/瓶 静脉注射 辉瑞加拿大城市 1996-12-31 2006-08-02 加拿大 阿霉素Rdf 粉,为解决方案 50毫克/瓶 静脉注射 辉瑞加拿大城市 1995-12-31 2006-08-02 加拿大 阿霉素Rdf 粉,为解决方案 10毫克/瓶 静脉注射 辉瑞加拿大城市 1996-12-31 2006-08-02 加拿大 阿霉素Rdf Inj 10毫克/瓶 粉,为解决方案 10毫克/瓶 静脉注射 卡洛Erba Farmitalia水疗 1976-12-31 1996-09-10 加拿大 阿霉素Rdf Inj 150毫克/瓶 粉,为解决方案 150毫克/瓶 静脉注射 加拿大阿德里亚实验室有限公司 1988-12-31 1996-09-10 加拿大 阿霉素Rdf Inj 50毫克/瓶 粉,为解决方案 50毫克/瓶 静脉注射 卡洛Erba Farmitalia水疗 1976-12-31 1996-09-10 加拿大 Caelyx 注入,解决方案,集中精神 2毫克/毫升 静脉注射 巴克斯特控股帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟 Caelyx 注入,解决方案,集中精神 2毫克/毫升 静脉注射 巴克斯特控股帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟 Caelyx 悬架 2毫克/毫升 静脉注射 巴克斯特的实验室 1998-08-19 不适用 加拿大 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 阿霉素 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 1996-05-01 不适用 我们 阿霉素 注入,粉、冻干、解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 1996-05-01 2014-06-30 我们 阿霉素 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 1996-05-01 不适用 我们 阿霉素 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 1996-05-01 不适用 我们 阿霉素 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 1996-05-01 2014-06-30 我们 阿霉素 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 1996-05-01 不适用 我们 阿霉素 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 1996-05-01 不适用 我们 阿霉素 注入,粉、冻干、解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 1996-05-01 2014-06-30 我们 阿霉素 注入,粉、冻干、解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 1996-05-01 2014-06-30 我们 阿霉素 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 1996-05-01 不适用 我们 - 未经批准的/其他产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 盐酸阿霉素 盐酸阿霉素(2 1毫克/毫升) 注入,粉、冻干、解决方案 动脉内的;静脉注射;膀胱内的 Hospira公司。 2016-04-18 2017-12-31 我们 Lipodox 盐酸阿霉素(2 1毫克/毫升) 注射,脂质体 静脉注射 太阳制药行业,公司。 2012-02-09 2015-05-29 我们 Lipodox 50 盐酸阿霉素(2 1毫克/毫升) 注射,脂质体 静脉注射 太阳制药行业,公司。 2012-02-09 2015-05-29 我们
类别
- ATC代码
- L01DB01 -阿霉素
- 药物类别
-
- 蒽环霉素拓扑异构酶抑制剂
- 蒽环霉素
- 蒽环霉素及相关物质
- 抗生素、抗肿瘤药
- 抗肿瘤的药物
- 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
- BCRP / ABCG2基质
- BSEP / ABCB11基质
- BSEP / ABCB11基质与狭窄的治疗指数
- 碳水化合物
- Cardiotoxic抗肿瘤的药物
- 细胞色素p - 450 CYP2B6抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2B6抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
- 细胞色素p - 450 CYP2D6基质与狭窄的治疗指数
- 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质与狭窄的治疗指数
- 细胞色素p - 450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 细胞毒性抗生素及相关物质
- 药物导致inadvertant光敏性
- 酶抑制剂
- 配糖体
- 免疫抑制药物
- Myelosuppressive代理
- 狭窄的药物治疗指数
- 22诱导物
- 22抑制剂
- 22基板
- 22基板和一个狭窄的治疗指数
- Photosensitizing代理
- 拓扑异构酶ⅱ抑制剂
- 拓扑异构酶抑制剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为蒽环霉素。这些多酮类化合物是含有tetracenequinone环形结构附加糖糖苷键。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 糖类多酮类化合物,
- 类
- 蒽环霉素
- 子课
- 不可用
- 直接父
- 蒽环霉素
- 选择父母
- Tetracenequinones/氨基糖甙类/蒽醌类/己糖/O-glycosyl化合物/萘满/苯甲醚/芳基酮/烷基芳基醚/环氧乙烷 显示13
- 基
- 1,2-aminoalcohol/1,4-anthraquinone/9日,10-anthraquinone/缩醛/酒精/烷基芳基醚/阿尔法羟基酮/胺/氨基糖类/氨基糖苷类核心 33展示更多
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 醌、蒽环霉素抗生素、氨基糖苷类、脱氧hexoside,蒽环霉素(CHEBI: 28748)/其他多酮类化合物,Anthracyclinones (C01661)/Anthracyclinones (LMPK13050001)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 80168379 ag)
- 化学文摘号
- 23214-92-8
- InChI关键
- AOJJSUZBOXZQNB-TZSSRYMLSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C27H29NO11 c1-10-22(31) 13(28) 6 - 17日(38-10)39-15-8-27(36岁,16 (30)9-29)7-12-19 (15)26 (35)21-20 (24 (12)33)23 (32)11-4-3-5-14 (37-2)18 (11)25 (21)34 / h3-5、10、13、15、17日,22日,29日,31日,33岁的35-36H, 6 - 9, 28个h2, 1-2H3 / t10 -, 13 - 15 - 17 - 22 + 27 - / mo / s1
- 国际命名
-
(8 s, 10 s) -10 - {((2 r, 4、5 s、6 s) 4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl)氧}6日8日11-trihydroxy-8——(2-hydroxyacetyl) 1-methoxy-5, 7, 8, 9, 10, 12-hexahydrotetracene-5 12-dione
- 微笑
-
COC1 = CC = CC2 = C1C (= O) C1 = C (O) C3 = C (C [C@] (O) (C [C@@H] 3 O [C@H] 3 C [C@H] (N) [C@H] (O) [C@H] (C) O3) C (= O)有限公司)C (O) = C1C2 = O
引用
- 合成参考
-
吉安·Vicario塞尔吉奥•Penco费德里科•Arcamone,“道诺霉素和阿霉素与.sup贴上标签。14 C 14-position和过程的准备。”U。S. Patent US4211864, issued March, 1976.
US4211864 - 一般引用
-
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- FDA批准的药物产品:DOXIL盐酸阿霉素脂质体注射,静脉使用(链接]
- FDA批准的药物产品:盐酸阿霉素注射,静脉使用[链接]
- EMA批准药物产品:Celdoxome(盐酸阿霉素)聚乙二醇脂质体静脉使用[链接]
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临床试验
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阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 治疗 安全性和有效性 1 4 完成 卫生服务研究必威国际app 乳腺癌 1 4 完成 其他 乳腺癌/肥胖 1 4 完成 其他 肝细胞癌 1 4 完成 预防 膀胱癌,肤浅 1 4 完成 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1 4 完成 治疗 先进的滤泡性淋巴瘤 1 4 完成 治疗 间变性大细胞淋巴瘤/伯基特淋巴瘤/伯基特白血病/淋巴母细胞性淋巴瘤/纵隔肿瘤 1 4 完成 治疗 乳腺癌 1 4 完成 治疗 乳腺肿瘤 1
药物经济学
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-
单元描述 成本 单位 阿霉素50毫克瓶 132.0美元 瓶 Doxil 2毫克/毫升瓶 115.78美元 毫升 阿霉素50毫克瓶 64.8美元 瓶 阿霉素10毫克瓶 44.4美元 瓶 阿霉素20毫克瓶 26.4美元 瓶 阿霉素10毫克瓶 13.2美元 瓶 DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5013556 没有 1991-05-07 2009-10-20 我们 CA1338702 没有 1998-11-12 2013-11-12 加拿大 CA1335565 没有 1995-05-16 2012-05-16 加拿大
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 229 - 231°C PhysProp 水溶度 ~ 10毫克/毫升 L45250 logP 1.27 HANSCH C ET AL . (1995) Caco2渗透率 -6.8 ADME研究U必威国际appSCD - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 1.18毫克/毫升 ALOGPS logP 1.41 ALOGPS logP 0.54 Chemaxon 日志 -2.7 ALOGPS pKa最强(酸性) 8.01 Chemaxon pKa最强(基本) 10.03 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 12 Chemaxon 氢供体数 6 Chemaxon 极地表面面积 206.072 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 134.59米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 54.623 Chemaxon 数量的戒指 5 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 - - - - - - 0.8092 血脑屏障 - - - - - - 0.9951 Caco-2渗透 - - - - - - 0.799 22基板 底物 0.7861 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8782 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8382 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9053 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8042 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3 a4衬底 底物 0.5888 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9209 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.831 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8911 艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.9198 致癌性 Non-carcinogens 0.9534 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9672 大鼠急性毒性 2.6644 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9752 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7195
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用 质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用 MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 006 t - 0109000000 - ac65f689e3fa439adddc
目标
见解和加速药物研究。必威国际app
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 泛素结合
- 特定的功能
- 通过瞬态控制拓扑的DNA DNA链的断裂和随后的重新加入。拓扑异构酶ⅱ使双链断裂。基本在有丝分裂和减数分裂期间适当segr……
- 基因名字
- TOP2A
- Uniprot ID
- P11388
- Uniprot名字
- DNA拓扑异构酶2α
- 分子量
- 174383.88哒
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- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 保利(a) rna绑定
- 特定的功能
- nucleologenesis有关,可能在维护中发挥作用的基本结构纤维中心和核仁中的致密纤维组件。它有内在GTPase和atpa……
- 基因名字
- NOLC1
- Uniprot ID
- Q14978
- Uniprot名字
- 核仁的和coiled-body磷蛋白质1
- 分子量
- 73602.49哒
引用
- Kim YK李工作,金Y,李KJ,全H, Yu YG:阿霉素结合un-phosphorylated hNopp140形式,降低蛋白激酶CK2-dependent hNopp140磷酸化。J生物化学杂志。2006年11月30日,39 (6):774 - 81。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 保利(a) rna绑定
- 特定的功能
- 释放成为超螺旋DNA和扭转紧张期间推出的DNA复制和转录是暂时性的裂开,重新加入DNA双链之一。介绍了一种singl……
- 基因名字
- TOP1
- Uniprot ID
- P11387
- Uniprot名字
- DNA拓扑异构酶1
- 分子量
- 90725.19哒
引用
- 哈利勒OM、Gedawy EM El-Malah AA,不我:小说萘啶酸衍生品针对拓扑异构酶II酶;设计、合成、抗癌活性和细胞周期的影响。Bioorg化学。2019年3月,83:262 - 276。doi: 10.1016 / j.bioorg.2018.10.058。Epub 2018年10月30日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 蛋白激酶c绑定
- 特定的功能
- 通过瞬态控制拓扑的DNA DNA链的断裂和随后的重新加入。拓扑异构酶ⅱ使双链断裂。
- 基因名字
- TOP2B
- Uniprot ID
- Q02880
- Uniprot名字
- DNA拓扑异构酶2β
- 分子量
- 183265.825哒
引用
- 哈利勒OM、Gedawy EM El-Malah AA,不我:小说萘啶酸衍生品针对拓扑异构酶II酶;设计、合成、抗癌活性和细胞周期的影响。Bioorg化学。2019年3月,83:262 - 276。doi: 10.1016 / j.bioorg.2018.10.058。Epub 2018年10月30日。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- L-glucuronate还原酶活性
- 特定的功能
- 催化NADPH-dependent减少各种芳香族和脂肪族醛类相应的醇。催化的还原mevaldate甲羟戊酸和glyceraldehyd……
- 基因名字
- AKR1A1
- Uniprot ID
- P14550
- Uniprot名字
- 乙醇脱氢酶(辅酶ii (+))
- 分子量
- 36572.71哒
引用
- Kassner N,针对K,马丁•HJ Godtel-Armbrust U, Metzger, Meineke我Brockmoller J,克莱因K,藏嗯,微波激射器E, Wojnowski L:羰基还原酶1是一个主要的阿霉素还原酶在人类肝脏。药物金属底座Dispos。2008年10月,36 (10):2113 - 20。doi: 10.1124 / dmd.108.022251。Epub 2008年7月17日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 甘油醛氧化还原酶活性
- 特定的功能
- 催化NADPH-dependent减少各种各样的carbonyl-containing与相应的醇类化合物广泛的催化效率。
- 基因名字
- AKR1B1
- Uniprot ID
- P15121
- Uniprot名字
- 醛糖还原酶
- 分子量
- 35853.125哒
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Trans-1 2-dihydrobenzene-1,可脱氢酶活性
- 特定的功能
- 醇催化醛和酮的转换。催化减少前列腺素(PG) D2, PGH2和菲醌(PQ)和氧化9-alpha, 11-beta-PGF2, PGD2 ....
- 基因名字
- AKR1C3
- Uniprot ID
- P42330
- Uniprot名字
- Aldo-keto还原酶家族成员1 C3
- 分子量
- 36852.89哒
引用
- Novotna R, Wsol V,熊G,微波激射器E:失活的抗癌药物阿霉素和oracin aldo-keto还原酶(AKR) 1 c3。Toxicol。2008年9月,181 (1):1 - 6。doi: 10.1016 / j.toxlet.2008.06.858。Epub 2008年6月21日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 视黄醛脱氢酶的活动
- 特定的功能
- 催化的雄激素双氢睾酮(DHT)的转换到更少的活性形式,5-alpha-androstan-3-alpha, 17-beta-diol (3-alpha-diol)。也有一些20-alpha-hydroxysteroid……
- 基因名字
- AKR1C4
- Uniprot ID
- P17516
- Uniprot名字
- 1 Aldo-keto还原酶家族成员C4
- 分子量
- 37066.52哒
引用
- Kassner N,针对K,马丁•HJ Godtel-Armbrust U, Metzger, Meineke我Brockmoller J,克莱因K,藏嗯,微波激射器E, Wojnowski L:羰基还原酶1是一个主要的阿霉素还原酶在人类肝脏。药物金属底座Dispos。2008年10月,36 (10):2113 - 20。doi: 10.1124 / dmd.108.022251。Epub 2008年7月17日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 视黄醛脱氢酶的活动
- 特定的功能
- 充当all-trans-retinaldehyde还原酶。可以有效地减少脂肪族和芳香族醛,和不太活跃的己糖(体外)。可能负责解毒活性aldeh……
- 基因名字
- AKR1B10
- Uniprot ID
- O60218
- Uniprot名字
- B10 Aldo-keto还原酶家族一员
- 分子量
- 36019.295哒
引用
- Kassner N,针对K,马丁•HJ Godtel-Armbrust U, Metzger, Meineke我Brockmoller J,克莱因K,藏嗯,微波激射器E, Wojnowski L:羰基还原酶1是一个主要的阿霉素还原酶在人类肝脏。药物金属底座Dispos。2008年10月,36 (10):2113 - 20。doi: 10.1124 / dmd.108.022251。Epub 2008年7月17日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Prostaglandin-e2 9-reductase活动
- 特定的功能
- NADPH-dependent还原酶具有广泛的底物特异性。催化各种羰基化合物的还原包括醌类、前列腺素、甲萘醌,加上各种外源性物质……
- 基因名字
- CBR1
- Uniprot ID
- P16152
- Uniprot名字
- 羰基还原酶(NADPH) 1
- 分子量
- 30374.73哒
引用
- Kassner N,针对K,马丁•HJ Godtel-Armbrust U, Metzger, Meineke我Brockmoller J,克莱因K,藏嗯,微波激射器E, Wojnowski L:羰基还原酶1是一个主要的阿霉素还原酶在人类肝脏。药物金属底座Dispos。2008年10月,36 (10):2113 - 20。doi: 10.1124 / dmd.108.022251。Epub 2008年7月17日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Nadph绑定
- 特定的功能
- NADPH-dependent较低氧化还原酶活性对4-benzoylpyridine和甲萘醌(体外)。
- 基因名字
- CBR3
- Uniprot ID
- O75828
- Uniprot名字
- 羰基还原酶(NADPH) 3
- 分子量
- 30849.97哒
引用
- 贝恩OS, Karkling MJ, Lubieniecka JM, Grigliatti助教,里德再保险,里格斯千瓦:天然人类CBR3改变蒽环霉素体外代谢的变体。J Exp其他杂志》2010年3月,332 (3):755 - 63。doi: 10.1124 / jpet.109.160614。Epub 2009年12月9日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂诱导物
- 策展人评论
- 在文献中有有限的数据支持CYP1B1这种药物的抑制行为。大多数的数据显示,这是一个CYP1B1的诱导物。
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP1B1
- Uniprot ID
- Q16678
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 b1
- 分子量
- 60845.33哒
引用
- Zordoky BN, El-Kadi AO:感应的几个细胞色素P450基因H9c2阿霉素的细胞。Vascul杂志。2008 Oct-Dec; 49 (4 - 6): 166 - 72。doi: 10.1016 / j.vph.2008.07.004。Epub 2008 7月25。(文章]
- 福格装置B, Morsman JM,默里GI, WD,麦克劳德HL:人类CYP1B1和抗癌剂代谢:肿瘤特异性药物失活机制?J Exp其他杂志》2001年2月,296 (2):537 - 41。(文章]
- Zordoky BN, Anwar-Mohamed Aboutabl我,El-Kadi AO:急性阿霉素毒性差异改变细胞色素P450表达式和花生四烯酸代谢在大鼠肾脏和肝脏。药物金属底座Dispos。2011年8月,39 (8):1440 - 50。doi: 10.1124 / dmd.111.039123。2011年5月13日Epub。(文章]
- 格兰特可,Seelig DM,夏基LC, Zordoky BN: Sex-dependent心脏细胞色素P450基因表达的改变C57Bl / 6小鼠阿霉素。杂志性是不同的。2017年1月7日,8:1。doi: 10.1186 / s13293 - 016 - 0124 - 4。eCollection 2017。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2B6
- Uniprot ID
- P20813
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 b6
- 分子量
- 56277.81哒
引用
- Masek V, Anzenbacherova E, Etrych T, Strohalm J, K Ulbrich, Anzenbacher P:交互的N -甲基丙烯酰胺(2-hydroxypropyl) copolymer-doxorubicin轭合物与人类肝微粒体细胞色素P450:与自由阿霉素。药物金属底座Dispos。2011年9月,39 (9):1704 - 10。doi: 10.1124 / dmd.110.037986。Epub 2011年6月3。(文章]
- Walsky RL、Astuccio AV Obach RS: 227年评估药物体外抑制细胞色素P450 2 b6。中国新药杂志。2006年12月,46 (12):1426 - 38。(文章]
- 潜在的CYP2B6基质,抑制剂,Inudcers (https://ctep.cancer.gov/protocoldevelopment/docs/cyp2b6.doc) (文件]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- 陈陆H, c, Waxman DJ: methoxymorpholinyl阿霉素抗肿瘤活性的增强作用P450 3 a4基因转移。癌症基因。2009;16 (5):393 - 404。doi: 10.1038 / cgt.2008.93。Epub 2008年11月14日。(文章]
- 周XJ, Zhou-Pan XR, Gauthier T, Placidi M, Maurel P, R压力:人类肝脏微粒体细胞色素P450 3同功酶介导长春地辛生物转化。代谢药物的相互作用。生物化学杂志。1993年2月24日,45 (4):853 - 61。(文章]
- 迪亚兹Flaque MC, Cayrol MF Sterle哈,罗萨里奥Aschero M,迪亚兹Albuja是的,Isse B,法瑞斯RN, Cerchietti L, Rosemblit C, Cremaschi GA:甲状腺激素诱导阿霉素化学敏感性通过酶参与T细胞淋巴瘤的化疗的新陈代谢。Oncotarget。2019年4月30日,10 (32):3051 - 3065。doi: 10.18632 / oncotarget.26890。eCollection 2019年4月30日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧化还原酶活性,作用于成对捐助者、合并或减少氧气分子,nad (p) h作为一个捐赠,并整合一个氧原子
- 特定的功能
- 这种酶是必需的辅酶ii的电子转移细胞色素P450在微粒体。它还可以提供电子转移到血红素加氧酶和细胞色素B5。
- 基因名字
- 运动
- Uniprot ID
- P16435
- Uniprot名字
- NADPH -细胞色素P450还原酶
- 分子量
- 76689.12哒
引用
- 古铁雷斯PL,哎呀MV, Bachur NR:蒽环霉素抗生素自由基形成和还原动力学糖苷酶的活动。拱生物化学Biophys。1983年5月,223 (1):68 - 75。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 超氧化物歧化酶活性
- 特定的功能
- 酶显然是醌还原酶与共轭反应hydroquinons参与解毒途径以及生物合成的过程,如维生素…
- 基因名字
- NQO1
- Uniprot ID
- P15559
- Uniprot名字
- NAD (P) H脱氢酶(醌)1
- 分子量
- 30867.405哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 泛素蛋白连接酶结合
- 特定的功能
- 线粒体膜呼吸链的核心单元NADH脱氢酶(复杂),据信属于催化所需的最小总成。复杂的我在交易功能……
- 基因名字
- NDUFS2
- Uniprot ID
- O75306
- Uniprot名字
- NADH脱氢酶(辅酶q) iron-sulfur蛋白质2,线粒体
- 分子量
- 52545.26哒
引用
- Pawlowska J, Tarasiuk J,狼CR,潘恩MJ,博罗夫斯基E:微分从蒽醌组细胞抑制剂产生自由基的能力在三个酶系统:NADH脱氢酶,NADPH细胞色素P450还原酶和黄嘌呤氧化酶。肿瘤防治杂志》2003;13 (5):245 - 52。(文章]
- Thornalley PJ,班尼斯特WH,班尼斯特珍:减少氧气的NADH / NADH脱氢酶在阿霉素的存在。自由·拉迪奇Res Commun。1986; 2 (3): 163 - 71。(文章]
- 诺尔的H, Gille L, Staniek凯西:心脏线粒体的外生NADH脱氢酶是关键酶选择性毒性蒽环霉素。Z Naturforsch c . 1998; 3 - 4月53 (3 - 4):279 - 85。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Nadh脱氢酶活性
- 特定的功能
- 线粒体膜呼吸链的核心单元NADH脱氢酶(复杂),据信属于催化所需的最小总成。复杂的我在交易功能……
- 基因名字
- NDUFS3
- Uniprot ID
- O75489
- Uniprot名字
- NADH脱氢酶(辅酶q) iron-sulfur蛋白质3,线粒体
- 分子量
- 30241.245哒
引用
- Pawlowska J, Tarasiuk J,狼CR,潘恩MJ,博罗夫斯基E:微分从蒽醌组细胞抑制剂产生自由基的能力在三个酶系统:NADH脱氢酶,NADPH细胞色素P450还原酶和黄嘌呤氧化酶。肿瘤防治杂志》2003;13 (5):245 - 52。(文章]
- Thornalley PJ,班尼斯特WH,班尼斯特珍:减少氧气的NADH / NADH脱氢酶在阿霉素的存在。自由·拉迪奇Res Commun。1986; 2 (3): 163 - 71。(文章]
- 诺尔的H, Gille L, Staniek凯西:心脏线粒体的外生NADH脱氢酶是关键酶选择性毒性蒽环霉素。Z Naturforsch c . 1998; 3 - 4月53 (3 - 4):279 - 85。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 醌绑定
- 特定的功能
- 线粒体膜呼吸链的核心单元NADH脱氢酶(复杂),据信属于催化所需的最小总成。复杂的我在交易功能……
- 基因名字
- NDUFS7
- Uniprot ID
- O75251
- Uniprot名字
- NADH脱氢酶(辅酶q) iron-sulfur蛋白质7,线粒体
- 分子量
- 23563.3哒
引用
- Pawlowska J, Tarasiuk J,狼CR,潘恩MJ,博罗夫斯基E:微分从蒽醌组细胞抑制剂产生自由基的能力在三个酶系统:NADH脱氢酶,NADPH细胞色素P450还原酶和黄嘌呤氧化酶。肿瘤防治杂志》2003;13 (5):245 - 52。(文章]
- Thornalley PJ,班尼斯特WH,班尼斯特珍:减少氧气的NADH / NADH脱氢酶在阿霉素的存在。自由·拉迪奇Res Commun。1986; 2 (3): 163 - 71。(文章]
- 诺尔的H, Gille L, Staniek凯西:心脏线粒体的外生NADH脱氢酶是关键酶选择性毒性蒽环霉素。Z Naturforsch c . 1998; 3 - 4月53 (3 - 4):279 - 85。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 四氢生物蝶呤绑定
- 特定的功能
- 产生一氧化氮(NO)是一个信使分子具有不同的功能在整个身体。在大脑和周围神经系统,没有显示的许多特性一种神经递质。P…
- 基因名字
- NOS1
- Uniprot ID
- P29475
- Uniprot名字
- 一氧化氮合酶,大脑
- 分子量
- 160969.095哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 四氢生物蝶呤绑定
- 特定的功能
- 产生一氧化氮(NO)与血管平滑肌放松通过cGMP-mediated信号转导通路。没有介导血管内皮生长因子(VEGF)诱导……
- 基因名字
- NOS3
- Uniprot ID
- P29474
- Uniprot名字
- 内皮一氧化氮合酶
- 分子量
- 133287.62哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 四氢生物蝶呤绑定
- 特定的功能
- 产生一氧化氮(NO)是一个信使分子具有不同的功能在整个身体。在巨噬细胞,没有调和杀肿瘤的和杀菌操作。也有nitrosylase活动……
- 基因名字
- NOS2
- Uniprot ID
- P35228
- Uniprot名字
- 一氧化氮合酶诱导
- 分子量
- 131116.3哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 黄嘌呤氧化酶活性
- 特定的功能
- 嘌呤降解的关键酶。催化次黄嘌呤,黄嘌呤的氧化。催化尿酸的黄嘌呤氧化。导致活性氧的生成。哈……
- 基因名字
- XDH
- Uniprot ID
- P47989
- Uniprot名字
- 黄嘌呤脱氢酶和氧化酶
- 分子量
- 146422.99哒
引用
航空公司
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
引用
- Kratz F,曼苏尔,Soltau J, Warnecke, Fichtner我,昂格尔C, Drevs J:发展albumin-binding阿霉素高活性化合物裂解的前列腺特异性抗原。拱制药(Weinheim)。2005年10月,338 (10):462 - 72。(文章]
- 施密德B,钟DE, Warnecke Fichtner我Kratz F: Albumin-binding高活性的喜树碱和阿霉素Ala-Leu-Ala-Leu-linker裂解的组织蛋白酶B:合成和抗肿瘤功效。Bioconjug May-Jun化学2007;18 (3):702 - 16。Epub 2007年3月23日。(文章]
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂诱导物
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药性蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
引用
- 包啊,Lecureur V, Daval年代,Corlu, Guillouzo答:22表达的上调大鼠肝细胞的急性阿霉素治疗。5月15日。1997欧元;246 (1):186 - 92。(文章]
- 高J, Murase O, Schowen RL,奥布河J波哈特RT:功能分析的定量明显的22 Caco-2细胞亲和力的配体。制药研究》2001年2月,18 (2):171 - 6。(文章]
- 豆类K, Tanigawara Y, Komada F, Nishiguchi K, Sakaeda T,时候喜欢凯西:细胞的药代动力学方面反转效应的伊曲康唑P-glycoprotein-mediated抗癌药物的抵抗。生物制药公牛。1999年12月,22 (12):1355 - 9。(文章]
- Jutabha P, Wempe MF, Anzai N, Otomo J, Kadota T, Endou H:非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞表达人类22:探测反式- - - cis-inhibitory影响[3 H]长春花碱和[3 H]地高辛流出。药物杂志》2010年1月,61 (1):76 - 84。doi: 10.1016 / j.phrs.2009.07.002。Epub 2009年7月21日。(文章]
- 李D,张成泽SH,金正日J, Wientjes MG,非盟杰:增强药物引起的细胞凋亡与22超表达是特定于antimicrotubule代理。制药研究》2003年1月,20 (1):45 - 50。(文章]
- 长盛医学博士Thakker:小说实验参数量化调制化合物的吸收和分泌交通22在肠道上皮细胞培养模型。制药研究》2003年8月,20 (8):1210 - 24。(文章]
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- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 协调出口从细胞质中有机阴离子和药物。介导ATP-dependent运输谷胱甘肽,谷胱甘肽共轭,白三烯C4, estradiol-17-beta-o-glucuronide methotre…
- 基因名字
- ABCC1
- Uniprot ID
- P33527
- Uniprot名字
- 耐多药resistance-associated蛋白1
- 分子量
- 171589.5哒
引用
- 爱DW, Almquist KC,科尔SP, Deeley RG: ATP-dependent 17 beta雌二醇17 -多药耐药性(beta-D-glucuronide)运输蛋白(MRP)。抑制胆汁郁积的类固醇。J生物化学杂志。1996年4月19日,271 (16):9683 - 9。(文章]
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- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 可能作为一个诱导运输车在胆道和肠道排泄的有机阴离子。作为替代路线的出口胆汁酸和葡糖苷酸淤胆型肝细胞……
- 基因名字
- ABCC3
- Uniprot ID
- O15438
- Uniprot名字
- 微管的multispecific有机阴离子转运蛋白2
- 分子量
- 169341.14哒
引用
- 陈曾H, z, Belinsky MG,意图PA, Kruh GD:运输甲氨蝶呤(MTX)和叶酸的多药耐药性蛋白(MRP) 3和MRP1: polyglutamylation对MTX的影响交通。癌症研究》2001年10月1日,61 (19):7225 - 32。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 同种型1:可能直接参与药物的主动转运到亚细胞的细胞器或间接影响药物分布。传输谷胱甘肽共轭leukotriene-c4 (LTC4……
- 基因名字
- ABCC6
- Uniprot ID
- O95255
- Uniprot名字
- 耐多药resistance-associated蛋白6
- 分子量
- 164904.81哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
- 分子量
- 72313.47哒
引用
- 铃木铃木M H, Y,杉本Sugiyama Y: ABCG2传输硫酸共轭的类固醇和外源性物质。生物化学杂志。2003年6月20日;278 (25):22644 - 9。Epub 2003年4月7日。(文章]
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- 郑LS,王F,李YH,张X,陈LM,梁YJ戴CL,燕YY,道LY, Mi YJ,杨AK, KK,傅LW: Vandetanib (Zactima ZD6474)对抗ABCC1——ABCG2-mediated抑制多药耐药性的传递函数。《公共科学图书馆•综合》。2009;4 (4):e5172。doi: 10.1371 / journal.pone.0005172。Epub 2009年4月23日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 有机阳离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 高亲和力碱转运体;吸收部分钠依赖。认为调解左卡尼汀从睾丸附睾的上皮细胞分泌机制到腔是我…
- 基因名字
- SLC22A16
- Uniprot ID
- Q86VW1
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭22个成员16
- 分子量
- 64613.58哒
引用
- 布雷J, Sludden J,格里芬MJ,科尔M, Verrill M, Jamieson D, Boddy AV:药物基因学对响应的影响和毒性与阿霉素和环磷酰胺治疗的乳腺癌患者。Br J癌症。2010年3月16日,102 (6):1003 - 9。doi: 10.1038 / sj.bjc.6605587。Epub 2010年2月23日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- atp酶活性,以及物质的跨膜运动
- 特定的功能
- ATP-dependent运输车可能参与细胞解毒通过亲脂性的阴离子挤压。
- 基因名字
- ABCC10
- Uniprot ID
- Q5T3U5
- Uniprot名字
- 耐多药resistance-associated蛋白7
- 分子量
- 161627.375哒
引用
- 陈z Hopper-Borge E, Belinsky毫克,Shchaveleva我Kotova E, Kruh GD:人类的多药耐药性传输特性的表征蛋白7 (MRP7 ABCC10)。摩尔杂志。2003年2月,63 (2):351 - 8。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 可以激活专门水解三磷酸鸟苷结合RAC1 CDC42,但不是RALA。介导ATP-dependent运输S - (2, 4-dinitrophenyl)谷胱甘肽(DNP-SG)和阿霉素(阿霉素)和马……
- 基因名字
- RALBP1
- Uniprot ID
- Q15311
- Uniprot名字
- RalA-binding蛋白1
- 分子量
- 76062.86哒
引用
- Singhal党卫军,Singhal J, Nair MP, Lacko AG) Awasthi YC, Awasthi S:阿霉素运输RALBP1 ABCG2在肺癌和乳腺癌。Int J 3月杂志。2007;30(3):717 - 25所示。(文章]
药物在2005年6月13日,十三24 /更新6月10日,2023 42