Varlitinib是一种口服活性，可逆，酶和细胞抑制剂，具有纳摩尔效力，可抑制关键生长因子受体酪氨酸激酶ErbB-2和EGFR。与目前临床开发的针对这些靶点的化合物相比，该化合物具有更好的理化性质，并在人类癌症的动物模型中提供更好的暴露和同等或更高的疗效。目前，市场上还没有一种药物可以选择性地同时抑制ErbB-2和EGFR。Varlitinib同时抑制Herceptin(R) (ErbB-2)和Erbitux(R) (EGFR)的分子靶点，可能增强癌症患者的治疗效果。

目标	行动	生物
U酪氨酸蛋白激酶受体erbB-2	不可用	人类
U表皮生长因子受体	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为喹唑啉胺的一类有机化合物。这些是杂环芳香族化合物，含有一个喹唑啉部分被一个或多个胺基取代。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Diazanaphthalenes
子课: 苯并二嗪
直接父: Quinazolinamines
选择父母: 含苯氧基的化合物/酚醚/苯胺和取代苯胺/烷基芳基醚/Aminopyrimidines和衍生品/氯苯/芳基氯化物/Imidolactams/Heteroaromatic化合物/噻唑

8展示更多
基: 烷基芳基醚/胺/Aminopyrimidine/苯胺或取代苯胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的

显示23日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 846年y8197w1
化学文摘号: 845272-21-1
InChI关键: UWXSAYUXVSFDBQ-CYBMUJFWSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H19ClN6O2S c1-13-10-31-22 (27-13) 29-14-2-4-18-16 (8 - 14) 21 (26-12-25-18) 28-15-3-5-19 (17 (23) 9 - 15) 28-15-3-5-19 / h2-9 12-13H, 10-11H2, 1 h3 (H, 27日,29)(H, 25日,26日28)/ t13 - m1 / s1
国际命名: 陶瓷- {3-chloro-4 [(1, 3-thiazol-2-yl)甲氧基]苯基}-N6 - [(4 r) 4-methyl-4、5-dihydro-1 3-oxazol-2-yl] quinazoline-4, 6-diamine
微笑: C [C@@H] 1 coc (NC2 = CC = C3N = CN = C (NC4 = CC = C (OCC5 =数控= CS5) C (Cl) = C4) C3 = C2) = N1

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

PubChem化合物: 42642648
PubChem物质: 347827751
ChemSpider: 25027380
BindingDB: 50205268
ChEMBL: CHEMBL2103842
锌: ZINC000013980035

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	基础科学	癌症的胃/胃癌/胃恶性肿瘤/肿瘤,胃/胃肿瘤	1
2	完成	治疗	胆道癌(BTC)	1
2	完成	治疗	胆管癌	1
2	完成	治疗	转移性乳腺癌	1
2	撤销	治疗	晚期或转移性胆道癌(BTC)	1
2、3	完成	治疗	胆道癌(BTC)	1
2、3	完成	治疗	胃恶性肿瘤	1
1	积极不招聘	治疗	实体肿瘤	1
1	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1
1	完成	治疗	晚期或转移性胆道癌(BTC)/晚期或转移性实体瘤	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0047毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.46	ALOGPS
logP	4.67	ChemAxon
日志	5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	17.09	ChemAxon
pKa最强(基本)	4.64	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	8	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	93.55²	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	124.18米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	48.53^3.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用