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Favipiravir

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总结

Favipiravir流感是一种抗病毒药物用于管理,其他病毒感染有潜力的目标。

通用名称
Favipiravir
DrugBank加入数量
DB12466
背景

发现的富山化学有限公司在日本,favipiravir吡嗪是一种修改模拟最初批准用于治疗在抗流感的情况下。7,9抗病毒目标依赖RNA的RNA聚合酶(RdRp)的酶,它是必要的病毒基因组的转录和复制。7,12,13

不仅favipiravir抑制流感A和B的复制,但药物治疗已显示出禽流感和流感毒株可能是另一种选择是抵抗neuramidase抑制剂。9,19Favipiravir一直研究治疗致命的埃博拉病毒等病原体,拉沙病毒,现在COVID-19。10,14,15

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:157.104
单一同位素的:157.028754544
化学公式
C5H4FN3O2
同义词
  • Fapilavir
  • Favilavir
  • Favipiravir
外部id
  • T 705
  • t - 705
  • T705

药理学

指示

在日本2014年,favipiravir被批准用于治疗流感病例对常规治疗。9鉴于其功效定位几株流感,它一直在调查其他国家对待小说包括埃博拉病毒和最近,COVID-19。7,10,17

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Favipiravir函数作为药物前体和经历核糖基化和磷酸化细胞favipiravir-RTP成为活跃。7,10Favipiravir-RTP结合,抑制RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp),最终阻止病毒的转录和复制。7,8

的作用机制

的作用机制favipiravir是小说相比,现有的流感的抗病毒药物,主要防止出入境病毒的细胞。7主动favipiravir-RTP选择性地抑制RNA聚合酶,防止病毒基因组的复制。18有几种假说favipiravir-RTP如何与RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)。7一些研究表明,当favipiravir-RTP纳入一个新生的RNA链,防止RNA链伸长和病毒增殖。7研究也发现,嘌呤类似物的存在可以减少favipiravir的抗病毒活性,表明favipiravir-RTP之间的竞争和嘌呤核苷RdRp绑定。7

尽管favipiravir最初开发用于治疗流感,RdRp催化域(favipiravir主要目标),预计将为其他RNA病毒相似。7这个守恒RdRp催化域有助于favipiravir广谱覆盖。7

目标 行动 生物
一个RNA-directed RNA聚合酶催化亚基 不可用 甲型流感病毒(应变/丝鸡/香港/ SF189/2001 H5N1病毒基因型)
吸收

favipiravir几乎是完整的生物利用度为97.6%。18推荐剂量的意思Cmax favipiravir明细表是51.5 ug /毫升。18

研究比较多的药代动力学影响剂量的favipiravir健康美国和日本主题如下:

日本臣民第一剂量:Cmax = 36.24 ug /毫升达峰时间= 0.5人力资源AUC = 91.40 ugxhr /毫升

美国学科第一剂量:Cmax = 22.01 ug /毫升达峰时间= 0.5人力资源AUC = 44.11 ugxhr /毫升

日本人最后剂量:Cmax = 36.23 ug /毫升达峰时间= 0.5人力资源AUC = 215.05 ugxhr /毫升

美国学科最后剂量:Cmax = 23.94 ug /毫升达峰时间= 0.6人力资源AUC = 73.27 ugxhr /毫升

当favipiravir被作为一个单一剂量400毫克的食物,Cmax降低了。18看来当favipiravir在高剂量或多个剂量,不可逆抑制醛氧化酶(AO)发生和Cmax食物是减少的影响。18

的体积分布

表观分布容积favipiravir 15 - 20 L。11

蛋白结合

Favipiravir血浆蛋白结合的54%。9这个分数,65%被绑定到血清白蛋白和6.5%必将ɑ1-acid糖蛋白。18

新陈代谢

Favipiravir广泛代谢的主要代谢物排出尿液。10抗病毒发生羟基化主要是由醛氧化酶和一定程度上的黄嘌呤氧化酶的活性代谢物,T705M1。10

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

Favipiravir的代谢物主要是肾清除。9

半衰期

的消除半衰期favipiravir估计范围从2到5.5小时。9

间隙

的推荐口服给药方案favipiravir如下:第一天:1600毫克每日两次;天2 - 5:600毫克每日两次。18

前的报道CL / F favipiravir 1600毫克每天一次是2.98 L / hr±0.30和CL / F值favipiravir前600毫克每日两次3 - 7天1 - 2,每天一次天分别为6.72 L / hr±1.68天1和2.89 L / hr±0.91 7天。18目前还没有报道间隙前favipiravir 1600毫克每日两次的数据。

的不利影响
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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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毒性

基于单剂量毒性研究,口服给药和静脉注射致命剂量的小鼠favipiravir估计> 2000毫克/公斤。18在老鼠、致死剂量口服药> 2000毫克/公斤,而狗和猴子的致死剂量> 1000毫克/公斤。18过量的症状出现,包括但不限于减少体重,呕吐,减少运动活动。18

repeat-dose毒性研究中涉及到狗、老鼠和猴子,明显的发现后口服favipiravir管理包括:不良反应等造血组织减少红细胞(RBC)生产,和增加肝功能参数如天冬氨酸转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、丙氨酸转氨酶(ALT)和总胆红素,并增加了肝细胞的液泡化。18睾丸毒性也指出。18

Favipiravir是产生畸形的;因此,政府应该避免favipiravir有疑似或确诊的女性如果怀孕。7,16

人类的毒性信息favipiravir不是现成的。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Favipiravir相结合。
Acamprosate 的排泄Acamprosate结合Favipiravir时可以减少。
对乙酰氨基酚 Favipiravir可能会增加对乙酰氨基酚的肝毒素的活动。
无环鸟苷 阿昔洛韦的排泄时可以减少与Favipiravir相结合。
阿德福伟 的排泄阿德福伟时可以减少与Favipiravir相结合。
腺病毒7型疫苗 腺病毒7型疫苗的疗效时可以减少生活与Favipiravir结合使用。
Afatinib 的血清浓度Afatinib时可以增加与Favipiravir相结合。
别嘌呤醇 别嘌呤醇的排泄时可以减少与Favipiravir相结合。
Almotriptan 的新陈代谢Almotriptan结合Favipiravir时可以减少。
Ambrisentan 的血清浓度Ambrisentan时可以增加与Favipiravir相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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国际/其他品牌
Avigan

类别

ATC代码
J05AX27——Favipiravir
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为pyrazinecarboxamides。这些化合物含有吡嗪环酰胺。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
二嗪
子课
吡嗪
直接父
Pyrazinecarboxamides
选择父母
2-heteroaryl甲酰胺/芳基氟化物/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/主要羧酸酰胺/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物
显示三个
基
2-heteroaryl甲酰胺/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/甲酰胺组/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/内酰胺
显示11个
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
EW5GL2X7E0
化学文摘号
259793-96-9
InChI关键
ZCGNOVWYSGBHAU-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C5H4FN3O2 c6-2-1-8-5 (11) 3 (9 - 2) 4 (7) 10 / h1H (H2 7 10) (H, 8、11)
国际命名
6-fluoro-3-hydroxypyrazine-2-carboxamide
微笑
数控数控(F) (= O) C1 = = CN = C1O

引用

一般引用
  1. Beigel J,布雷M:当前和未来的抗病毒治疗严重的季节性和禽流感。抗病毒研究》2008年4月,78 (1):91 - 102。doi: 10.1016 / j.antiviral.2008.01.003。Epub 2008年2月4。(文章]
  2. 谢长廷惠普,许JT:抗病毒药物发展的策略针对流感病毒复制。咕咕叫制药Des。2007; 13 (34): 3531 - 42。(文章]
  3. 高恩BB,黄MH,荣格KH,桑德斯AB,林业局M,贝利千瓦,Furuta Y,西德维尔RW:体外和体内活动对沙粒病毒和bunyavirus感染的t - 705。Antimicrob代理Chemother。2007年9月,51 (9):3168 - 76。Epub 2007 7月2。(文章]
  4. 西德维尔RW,巴纳德DL,天连续波,志诚DF,贝利千瓦,黄MH, Morrey JD, Furuta Y:功效的口头管理t - 705在致命的禽流感A (H5N1)型病毒感染的老鼠。Antimicrob代理Chemother。2007年3月,51 (3):845 - 51。Epub 2006年12月28日。(文章]
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  12. 法瑞斯·德·圣,多斯桑托斯初级美联社,“政府改造”TG,何塞MV:依赖RNA的RNA聚合酶的起源和演化。麝猫。2017年9月20日,8:125。doi: 10.3389 / fgene.2017.00125。eCollection 2017。(文章]
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  18. 药品和医疗器械代理:Avigan (favipiravir)评审报告(链接]
  19. 世界卫生组织:流感(禽流感和其他人畜共患)(链接]
PubChem化合物
492405年
PubChem物质
347828705
ChemSpider
431002年
BindingDB
429507年
ChEBI
134722年
ChEMBL
CHEMBL221722
锌
ZINC000013915654
维基百科
Favipiravir

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1
4 未知的状态 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1
3 积极不招聘 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1
3 完成 治疗 细菌性肺炎/寒冷的;流感/冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/COVID-19肺炎/COVID-19呼吸道感染/流感病毒引起的流感 1
3 完成 治疗 冠状病毒(冠)/冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/传染病 1
3 完成 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 9
3 完成 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/感染,冠状病毒 1
3 完成 治疗 流感病毒引起的流感 2
3 招聘 支持性护理 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1
3 招聘 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服 200毫克
平板电脑 200毫克
平板电脑,涂膜 口服
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 187℃到193℃ https://www.pmda.go.jp/files/000210319.pdf
水溶度 微溶于水 https://www.pmda.go.jp/files/000210319.pdf
pKa 5.1 https://www.pmda.go.jp/files/000210319.pdf
预测性能
财产 价值 源
水溶度 8.7毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.49 ALOGPS
logP 0.25 Chemaxon
日志 -1.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.39 Chemaxon
pKa最强(基本) -3.7 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 89.12 Chemaxon
可旋转键数 1 Chemaxon
折射性 33.98米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 12.123 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
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细节 1。RNA-directed RNA聚合酶催化亚基
类
蛋白质
生物
甲型流感病毒(应变/丝鸡/香港/ SF189/2001 H5N1病毒基因型)
药理作用
是的
通用函数
依赖RNA的RNA聚合酶负责病毒的复制和转录RNA片段。发生病毒mrna转录的一个叫做cap-snatching独特的机制。5的甲基化帽细胞信使rna由PA裂解后10 - 13核苷酸。反过来,这些短封顶rna作为引物PB1病毒mrna转录。在病毒复制,PB1发起RNA合成和复制vRNA到互补的RNA (cRNA)进而作为vRNAs来生产更多的模板。
特定的功能
核苷酸绑定
基因名字
PB1
Uniprot ID
Q809M3
Uniprot名字
RNA-directed RNA聚合酶催化亚基
分子量
86420.48哒
引用
  1. 海登FG, Shindo N:流感病毒聚合酶抑制剂在临床的发展。当今感染说。2019年4月,32 (2):176 - 186。doi: 10.1097 / QCO.0000000000000532。(文章]

酶

细节 1。醛氧化酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
黄嘌呤脱氢酶活性
特定的功能
与广泛的底物特异性,氧化酶氧化芳azaheterocycles,如N1-methylnicotinamide N-methylphthalazinium,以及醛、苯甲醛等视网膜,吡哆醛……
基因名字
AOX1
Uniprot ID
Q06278
Uniprot名字
醛氧化酶
分子量
147916.735哒
引用
  1. 海登FG, Shindo N:流感病毒聚合酶抑制剂在临床的发展。当今感染说。2019年4月,32 (2):176 - 186。doi: 10.1097 / QCO.0000000000000532。(文章]
细节 2。黄嘌呤脱氢酶和氧化酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
黄嘌呤氧化酶活性
特定的功能
嘌呤降解的关键酶。催化次黄嘌呤,黄嘌呤的氧化。催化尿酸的黄嘌呤氧化。导致活性氧的生成。哈……
基因名字
XDH
Uniprot ID
P47989
Uniprot名字
黄嘌呤脱氢酶和氧化酶
分子量
146422.99哒
引用
  1. 海登FG, Shindo N:流感病毒聚合酶抑制剂在临床的发展。当今感染说。2019年4月,32 (2):176 - 186。doi: 10.1097 / QCO.0000000000000532。(文章]
细节 3所示。细胞色素P450 2 c8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. 海登FG, Shindo N:流感病毒聚合酶抑制剂在临床的发展。当今感染说。2019年4月,32 (2):176 - 186。doi: 10.1097 / QCO.0000000000000532。(文章]
细节 4所示。细胞色素P450 2 e1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
抑制了CYP2E1 favipiravir主要代谢物。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2 e1
分子量
56848.42哒
引用
  1. 药品和医疗器械代理:Avigan (favipiravir)评审报告(链接]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
航空公司
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. 药品和医疗器械代理:Avigan (favipiravir)评审报告(链接]
细节 2。alpha1-acid糖蛋白(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
航空公司
通用函数
不可用
特定的功能
功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
组件:
的名字 UniProt ID
Alpha-1-acid糖蛋白1 P02763
Alpha-1-acid糖蛋白2 P19652
引用
  1. 药品和医疗器械代理:Avigan (favipiravir)评审报告(链接]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 药品和医疗器械代理:Avigan (favipiravir)评审报告(链接]
细节 2。溶质载体家庭22个成员6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员6
分子量
61815.78哒
引用
  1. 药品和医疗器械代理:Avigan (favipiravir)评审报告(链接]
细节 3所示。溶质载体家庭22个成员8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
扮演着一个重要的角色在排泄/解毒的内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏。参与运输管基底斯替维醇,fexofenad……
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员8
分子量
59855.585哒
引用
  1. 药品和医疗器械代理:Avigan (favipiravir)评审报告(链接]
细节 4所示。溶质载体家庭22个成员12
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
尿酸盐跨膜转运体活动
特定的功能
肾脏所需的有效的尿酸盐再吸收。调节血液中尿酸盐含量。调节饱和尿酸盐吸收通过促进尿酸盐与有机阴离子的交换。
基因名字
SLC22A12
Uniprot ID
Q96S37
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员12
分子量
59629.57哒
引用
  1. 药品和医疗器械代理:Avigan (favipiravir)评审报告(链接]

药物在2016年10月20日22:30 /更新在07年10月,2021吸