识别
- 总结
-
Caplacizumab是血管性血友病因子(vWF)定向抗体片段，用于治疗获得性血栓性血小板减少性紫癜(aTTP)。
- 品牌名称
-
Cablivi
- 通用名称
- Caplacizumab
- DrugBank加入数量
- DB06081
- 背景
-
Caplacizumab，最初被称为ALX-0081，是一种人源化单变量结构域免疫球蛋白，由两个相同的人源化构建块由三丙氨酸连接子连接在一起。Caplacizumab由赛诺菲公司Ablynx开发，FDA于2019年2月6日批准，6并于2018年10月获欧盟批准作为血浆交换和免疫抑制的联合疗法。1
- 类型
- 生物技术
- 组
- 批准,临床实验
- 生物分类
-
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb) - 蛋白质结构
-
- 蛋白质的化学公式
- C1213H1891N357O380年代10
- 蛋白质平均体重
- 27880.0哒
- 序列
-
>Caplacizumab<<< evqlvesggglvqpggslrlscaasgrtfsynpmgwfrqapgkgrelvaaisrtggstyftisrdnakrmvylqmnslraedtavyycaaagvraedgrvrtlpsytfwgq gtqvtvssaaaevqlvesggvqpggslrrlscasgrtfsynpmgwfrqapgkgrelva aisrggstyypdsvegrftisrdnakrmvylqmnslraedtavyycaaagvraedgrvr tlpsytfwgqgtqvtvss
下载FASTA格式引用:
- Cablivi (caplacizumab) EMA标签[文件］
- 同义词
-
- Caplacizumab
- caplacizumab-yhdp
- 外部id
-
- ALX 0081
- ALX 0681
- alx - 0081
药理学
- 指示
-
Capacizumab被批准用于治疗18岁或以上的成人获得性血栓性血小板减少性紫癜(aTTP)合并血浆交换和免疫抑制。1，6
aTTP是一种罕见的自身免疫性疾病，表现为血液凝结秩序的破坏，可转化为系统性微血管血栓形成，导致严重的血小板减少、溶血性贫血和器官缺血。它是由ADAMTS-13自身抗体的产生引起的，ADAMTS-13是负责分裂von-Wilebrand因子的蛋白质。缺乏这一过程会产生超大的von Wilebrand多聚体，与血小板结合形成微血栓，引起血栓栓塞并发症。3.
此前，在接受经皮冠状动脉介入治疗的急性冠状动脉综合征高危患者中，capacizumab用于预防血栓形成，但该适应症被撤销。1
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
在体外研究表明，卡吡单抗驱动的血小板聚集完全抑制作用，在II期临床试验中，从治疗第1天到治疗第30天，它降低了20%的血管性血友病因子活性。血浆中血管性血友病因子的水平也显著降低，因为清除了血管性血友病-卡普单抗复合物。1
在III期临床试验中，超过50%的受试者血小板计数达到正常水平。在这些试验中，也观察到aTTP发生率的显著降低1中位反应时间也显著缩短了39%4然而，由于卡匹珠单抗不靶向自身免疫反应，停药后观察到复发。2
此前批准的最后一项临床试验显示，在血浆交换治疗停止5天后，血小板计数超过150000 / mcl，并减少了患者复发性血小板减少性紫癜和治疗期间疾病相关死亡。6
- 的作用机制
-
Caplacizumab的作用靶点是超大冯·维勒布兰德因子的A1结构域，从而抑制与血小板中糖蛋白b- ix - v受体的相互作用。Caplacizumab与血管性血友病因子结合的亲和力为8.5 nM，因此具有很强的靶向特异性[5305]。血管性血友病因子的阻塞阻止了血管性血友病因子与血小板之间的相互作用，从而阻止血小板聚集。1
目标 行动 生物 U血管性血友病因子 不可用 人类 - 吸收
-
静脉给药卡匹珠单抗后，药代动力学曲线呈非线性，且遵循非室室模型，因为该药的药代动力学曲线依赖于冯·维勒布德因子的表达。给药后，caplacizumab被迅速吸收，且呈剂量依赖性。6 ~ 7 h达到浓度峰值1它的生物利用度非常高，接近90%。10
皮下给药剂量为10 mg的卡匹珠单抗产生的峰值浓度为528 ng/ml, AUC为7951 ng.h/ml。8
- 的体积分布
-
报道的卡匹珠单抗的分布体积为6.33 L。1
- 蛋白结合
-
该抗体直接作用于血浆蛋白，因此，该参数对药物描述不重要。
- 新陈代谢
-
卡普单抗在网状内皮系统中被降解为小肽和氨基酸，可用于从头合成蛋白质。5
- 路线的消除
-
卡匹珠单抗的消除分为由与冯·维勒布兰德因子结合驱动的靶点驱动的倾向和由分解代谢和肾脏消除联合驱动的非靶点倾向。10
- 半衰期
-
据报道，其半衰期为16-27小时。10
- 间隙
-
由于清除在肝脏、靶点驱动和肾脏之间有很大的区分，所以清除率的计算对药物描述并不显著。
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
过量的病例表现为出血风险增加，在这些情况下，应进行体外给药的血管性血友病因子浓缩剂。标签
到目前为止，还没有关于生育能力、遗传毒性或致癌性的研究
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abciximab 当Caplacizumab与Abciximab联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。 Abrocitinib 当Caplacizumab与Abrocitinib合用时，出血和血小板减少的风险或严重程度会增加。 Aceclofenac 当Aceclofenac与Caplacizumab合用时，出血的风险或严重程度会增加。 Acemetacin 当阿西美辛与卡吡珠单抗合用时，出血的风险或严重程度会增加。 苊香豆醇 当Caplacizumab与Acenocoumarol合用时，出血的风险或严重程度会增加。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可增加卡普单抗的抗血小板活性。 Adalimumab 当阿达木单抗与卡匹珠单抗合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Aducanumab 当Caplacizumab与Aducanumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Alclofenac 当Alclofenac与Caplacizumab合用时，出血的风险或严重程度会增加。 Aldesleukin 当Caplacizumab与aldes白细胞素联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Cablivi 注射剂，粉末，用于溶液 10毫克 静脉注射;皮下 Ablynx Nv 2021-01-12 不适用 欧盟 
Cablivi 注射剂，粉末，用于溶液 10毫克 静脉注射;皮下 Ablynx Nv 2021-01-12 不适用 欧盟 Cablivi 设备;粉,为解决方案 11毫克/瓶 静脉注射;皮下 赛诺菲-安万特 2020-09-04 不适用 加拿大 
Cablivi 注射剂，粉末，用于溶液 10毫克 静脉注射;皮下 Ablynx Nv 2021-01-12 不适用 欧盟 Cablivi 设备;解决方案 11 1毫克/毫升 静脉注射;皮下 Genzyme公司 2019-02-06 不适用 我们 
类别
- ATC代码
- B01AX07——Caplacizumab
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 不可用
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸，多肽和类似物
- 直接父
- 肽
- 选择父母
- 不可用
- 基
- 不可用
- 分子框架
- 不可用
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 2 r27ab6766
- 化学文摘号
- 915810-67-2
参考文献
- 一般引用
-
- Duggan S: Caplacizumab:首次全球批准。药。2018年10月,78(15):1639 - 1642。doi: 10.1007 / s40265 - 018 - 0989 - 0。［文章］
- Coppo P, Cuker A, George JN:血栓性血小板减少性紫癜:迈向靶向治疗和精准医疗。2018年11月16日;3(1):26-37。doi: 10.1002 / rth2.12160。收藏2019年1月[文章］
- Peyvandi F, Scully M, Kremer Hovinga JA, Knobl P, Cataland S, De Beuf K, Callewaert F, De Winter H, Zeldin RK: Caplacizumab降低获得性血栓性血小板减少性紫癜患者主要血栓栓塞事件、加重和死亡的发生频率。中华咽喉杂志。2017 7月;15(7):1448-1452。doi: 10.1111 / jth.13716。Epub 2017年6月5日［文章］
- Peyvandi F, Scully M, Kremer Hovinga JA, Cataland S, Knobl P, Wu H, Artoni A, Westwood JP, Mansouri Taleghani M, Jilma B, Callewaert F, Ulrichts H, Duby C, Tersago D:获得性血栓性血小板减少性紫癜Caplacizumab治疗。中华医学会杂志2016年2月11日;374(6):511-22。doi: 10.1056 / NEJMoa1505533。［文章］
- Tabrizi MA, Tseng CM, Roskos LK:治疗性单克隆抗体的消除机制。《今日药物发现》2006年1月11(1-2):81-8。doi: 10.1016 / s1359 - 6446 (05) 03638 - x。［文章］
- 食品及药物管理局新闻(链接］
- 药理学指南[链接］
- 临床试验(链接］
- FDA批准药品:CABLIVI (caplacizumab-yhdp)注射液[链接］
- Cablivi (caplacizumab) EMA标签[文件］
- 外部链接
-
- 2110604
- 维基百科
- Caplacizumab
- FDA的标签
-
下载 (1.21 MB)
- 化学物质
-
下载 (92 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3. 完成 治疗 获得性血小板减少性紫癜(aTTP) 2 3. 没有招聘 治疗 血栓性血小板减少性紫癜 1 2 完成 治疗 获得性血小板减少性紫癜(aTTP) 1 2 完成 治疗 非ST段抬高型心肌梗死/稳定型心绞痛(与高风险PCI相关)/不稳定心绞痛 1 2 没有招聘 治疗 获得性血小板减少性紫癜(aTTP) 1 2、3 完成 治疗 血栓性血小板减少性紫癜 1 1 完成 其他 健康受试者(HS) 1 1 完成 治疗 健康受试者(HS) 1 不可用 积极不招聘 不可用 免疫介导的血小板减少性紫癜 1 不可用 招聘 不可用 获得性血小板减少性紫癜(aTTP) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射;皮下 10毫克 注射剂，粉末，用于溶液 肠外;皮下 10毫克 设备;粉,为解决方案 静脉注射;皮下 11毫克/瓶 设备;解决方案 静脉注射;皮下 11 1毫克/毫升 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射;皮下 10毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 61ºC (Fab片段) 维米尔，A.W.P.和诺德，W，生物物理学家。j . 78:394 - 404 (2000) 沸点(°C) Fab片段在60℃变性 Arnoldus W.等人(2000)。生物物理期刊上。第78卷。394 - 404 水溶度 可溶性 Caplacizumab是否可能成为治疗血小板减少性紫癜的第一种药物? 等电点 6.6 - 7.2 金,et al。电泳。9月,23(19):3385 - 91。(2002)。
药物创建于2007年11月18日18:29 /更新于2022年6月03日07:24