Evofosfamide

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识别

通用名称

Evofosfamide

药物库登录号

DB06091

背景

TH-302是一种新型癌症治疗药物，在实体肿瘤癌细胞典型的低氧或“低氧”条件下被特异性激活。TH-302是一种异磷酰胺芥末的溴化衍生物的硝基咪唑连接前药，以前用于抗癌药物，如异环磷酰胺、环磷酰胺和葡萄糖磷酰胺。TH-302在临床前研究中已被证明有效且耐受性良好。

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:449.04
单一同位素的:446.930667
化学公式: C₉H₁₆Br₂N₅O₄P

同义词

Evofosfamide

外部id

hap - 302
th - 302

药理学

指示: 研究实体瘤的使用/治疗。

降低药物开发失败率

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禁忌症和黑盒子警告: 避免危及生命的药物不良事件

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药效学: 不可用
作用机制: TH-302结合了2-硝基咪唑氧感应触发器和屏蔽的DNA交联剂。在缺氧区激活后，TH-302选择性地转化为药物的活性形式，二溴异磷酰胺芥末，一种有效的烷基化剂。TH-302靶向肿瘤中发现的严重缺氧水平，但在正常组织中很少见——这就是肿瘤选择性靶向的发生方式。在转化为药物的活性形式后，缺氧细胞暴露于高浓度释放的细胞毒性剂中，细胞毒性剂也可以扩散到肿瘤的邻近区域。
吸收: 不可用
配送量: 不可用
蛋白结合: 不可用
新陈代谢: 不可用
淘汰路线: 不可用
半衰期: 不可用
间隙: 不可用
的不利影响: 改进决策支持和研究结果必威国际app

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毒性: 不可用
通路: 不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 8 a9rz3hn8w
化学文摘号: 918633-87-1
InChI关键: UGJWRPJDTDGERK-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C9H16Br2N5O4P c1-15-8(6-12-9(15) 16(17) 18) 7-20-21(19日13-4-2-10)7-20-21 / h6H、2 - 5、7 H2、h3, (H2, 13、14、19)
国际命名: (2-bromoethyl) ({[(2-bromoethyl)氨基][(1-methyl-2-nitro-1H-imidazol-5-yl)甲氧基]磷酰基})胺
微笑: CN1C (COP (= O) (NCCBr) NCCBr) = CN = C1 [N +] ([O -]) = O

参考文献

一般引用

段建新，Jiao H, Kaizerman J, Stanton T, Evans JW, Lan L, Lorente G, Banica M, Jung D, Wang J, Ma H, Li X, Yang Z, Hoffman RM, Ammons WS, Hart CP, Matteucci M:低氧激活非手性磷酸化芥末作为抗癌药物的有效性和高选择性。中华医学化学杂志2008年4月24日;51(8):2412-20。doi: 10.1021 / jm701028q。Epub 2008年2月8日。［文章］

外部链接

ChemSpider: 10157061
ChEMBL: CHEMBL260046
锌: ZINC000029053729
维基百科: Evofosfamide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	转移性或局部晚期不能切除的胰腺腺癌	1
3.	完成	治疗	软组织肉瘤	1
2	完成	治疗	胰腺腺癌	1
2	完成	治疗	胆道癌	1
2	完成	治疗	多形性胶质母细胞瘤	1
2	完成	治疗	高度胶质瘤(HGG)	1
2	完成	治疗	肿瘤、胰腺癌/神经内分泌肿瘤	1
2	终止	治疗	转移性黑色素瘤	1
2	终止	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
2	终止	治疗	软组织肉瘤	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.292毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.89	ALOGPS
logP	0.73	Chemaxon
日志	-3.2	ALOGPS
pKa(最强酸性)	13.89	Chemaxon
pKa(最强基础)	-0.14	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	111.32²	Chemaxon
可旋转键数	10	Chemaxon
折射性	84.79米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	34.56^3.	Chemaxon
环数	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST): 不可用
光谱: 不可用

药物创建于2007年11月18日18:29 /更新于2021年2月21日18:51

Evofosfamide

识别

Evofosfamide结构(DB06091)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱