Cenobamate

识别

总结

Cenobamate是一种用于治疗成人部分发作性癫痫的小分子药物。

品牌名称

Ontozry, XCopri, XCopri 250mg维护包，XCopri滴定包- 12.5 Mg (14)， 25 Mg(14) 28计数

通用名称

Cenobamate

DrugBank加入数量

DB06119

背景

Cenobamate (YKP-3089)是SK制药公司开发的用于治疗局部发作性癫痫的抗癫痫药物。^1，3.确切的作用机制还没有在文献中描述，尽管它正调节GABA_一个抑制电压门控钠通道。^3.

Cenobamate于2019年11月21日获得FDA批准。^3.

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

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重量

平均:267.67
单一同位素的:267.0523023

化学公式

C₁₀H₁₀ClN₅O₂

同义词

• Cenobamate
• Cenobamate
• Cenobamato
• Cenobamatum

外部id

• ykp - 3089
• YKP3089

药理学

指示

Cenobamate用于治疗成人的部分发作癫痫。^3.

降低药物开发失败率

建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 部分性癫痫发作

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的药物不良事件

通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。

了解更多

药效学

cenobamate的作用机制尚不清楚，但它可以调节GABA_一个抑制电压门控钠通道。^3.Cenobamate每天服用一次，因此它的作用时间很长。^3.由于750mg的剂量可以很好地耐受，所以治疗窗很宽。²应就DRESS综合征、QT间期缩短、自杀行为和神经系统不良反应的风险向患者提供咨询。^3.

的作用机制

Cenobamate抑制电压门控钠通道，是一种正GABA_一个调制器。^3.然而，其确切的作用机制仍不清楚。^3.抑制电压门控钠通道会增加动作电位产生的阈值，减少动作电位的数量。¹

吸收

Cenobamate口服生物利用度为88%，T_马克斯1 - 4小时。^3.高脂肪膳食对cenobamate的药代动力学没有显著影响。^3.

的体积分布

cenobamate的表观分布体积为40-50L。^3.

蛋白结合

Cenobamate是血浆中60%的蛋白结合物，主要是血清白蛋白。^3.

新陈代谢

目前尚缺乏关于cenobamate代谢的资料，但其主要是被UGT2B7和UGT2B4糖醛酸化或被许多细胞色素氧化。^3.

路线的消除

Cenobamate在尿液中排出87.8%，在粪便中排出5.2%。^3.

半衰期

cenobamate的末端半衰期为50-60h。^3.

间隙

100-400mg/d时，cenobamate的表观口服清除率为0.45-0.63L/h。^3.

的不利影响

提高决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

关于cenobamate过量使用的迹象、症状和治疗的信息有限。^3.推荐对症和支持性治疗，关于透析去除血液中cenobamate的效用的数据有限。^3.

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯并二氮卓与Cenobamate合用可降低血清中1,2-苯并二氮卓的浓度。
Abametapir	与阿巴塔匹联用可提高赛诺酯的血清浓度。
Abatacept	与Abatacept合用可增加Cenobamate的代谢。
Abemaciclib	阿贝昔布与Cenobamate合用可降低血清浓度。
Abiraterone	阿比特龙与Cenobamate合用可降低阿比特龙血清浓度。
Abrocitinib	Abrocitinib与Cenobamate合用可提高血药浓度。
Acalabrutinib	Acalabrutinib与Cenobamate合用可降低其血清浓度。
苊香豆醇	与Cenobamate合用可降低血清中乙酰香豆素的浓度。
对乙酰氨基酚	乙酰氨基酚与Cenobamate合用可降低血清中乙酰氨基酚的浓度。
Adalimumab	当与Adalimumab合用时，可增加Cenobamate的代谢。

识别潜在的药物风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性评级、描述和管理建议。

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食物相互作用

• 避免饮酒。酒精会增加嗜睡和镇静。
• 不论是否进食。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。

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国际/其他品牌

XCopri

品牌名称

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ontozry	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	Angelini制药公司	2021-04-20	不适用
Ontozry	平板电脑,涂膜	150毫克	口服	Angelini制药公司	2021-04-20	不适用
Ontozry	平板电脑,涂膜	100毫克	口服	Angelini制药公司	2021-04-20	不适用
Ontozry	平板电脑,涂膜	50毫克	口服	Angelini制药公司	2021-04-20	不适用
Ontozry		25 + 12.5毫克	口服	Angelini制药公司	2021-04-20	不适用
Ontozry	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	Angelini制药公司	2021-04-20	不适用
Ontozry	平板电脑,涂膜	150毫克	口服	Angelini制药公司	2021-04-20	不适用
Ontozry	平板电脑,涂膜	100毫克	口服	Angelini制药公司	2021-04-20	不适用
Ontozry	平板电脑,涂膜	50毫克	口服	Angelini制药公司	2021-04-20	不适用
Ontozry	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	Angelini制药公司	2021-04-20	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Xcopri维修包	Cenobamate(100毫克/ 1)+ Cenobamate(150毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学公司	2021-04-30	不适用
Xcopri维修包	Cenobamate(50毫克/ 1)+ Cenobamate(200毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学公司	2020-03-12	2022-10-31
Xcopri维修包	Cenobamate(150毫克/ 1)+ Cenobamate(200毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学公司	2020-03-12	不适用
Xcopri维修包	Cenobamate(100毫克/ 1)+ Cenobamate(150毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学公司	2021-04-30	不适用
Xcopri维修包	Cenobamate(150毫克/ 1)+ Cenobamate(200毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学公司	2020-03-12	不适用
Xcopri维修包	Cenobamate(50毫克/ 1)+ Cenobamate(200毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学公司	2020-03-12	2022-10-31
Xcopri滴定包	Cenobamate(50毫克/ 1)+ Cenobamate(100毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学公司	2020-03-12	不适用
Xcopri滴定包	Cenobamate(12.5毫克/ 1)+ Cenobamate(25毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学公司	2020-03-12	不适用
Xcopri滴定包	Cenobamate(150毫克/ 1)+ Cenobamate(200毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学公司	2020-03-12	不适用
Xcopri滴定包	Cenobamate(12.5毫克/ 1)+ Cenobamate(25毫克/ 1)	工具包	口服	Sk生命科学公司	2020-03-12	不适用

类别

药物类别

• 酸,无环
• 抗惊厥药物
• 苯衍生物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经抑制剂
• 氯苯
• CYP2A6底物
• CYP2B6诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP2B6诱导剂(强度未知)
• CYP2B6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂(强度未知)
• CYP2B6底物
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(强度未知)
• CYP2C19底物
• CYP2C8诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP2C8诱导剂(强度未知)
• CYP2E1底物
• CYP3A诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• CYP3A底物
• CYP3A4诱导剂
• CYP3A4诱导剂(强度未知)
• CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强度未知)
• CYP3A4底物
• CYP3A5抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂(强度未知)
• CYP3A5底物
• 细胞色素p450酶诱导剂
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• GABA调节器
• 酚类
• UGT2B7基质
• 电压门控钠通道阻滞剂

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

P85X70RZWS

化学文摘号

913088-80-9

InChI关键

GFHAXPJGXSQLPT-VIFPVBQESA-N

InChI

InChI = 1 s / C10H10ClN5O2 c11-8-4-2-1-3-7 (8) 9 (12) 18 - 10 (17) 5-16-14-6-13-15-16 / h1-4, 6, 9 h, 5 H2 (H2、12、17)/ t9 - / mo / s1

国际命名

(1 r) 1 - (2-chlorophenyl) 2 - (2 h, 2、3、4-tetrazol-2-yl)氨基甲酸乙酯

微笑

数控(= O) O (C@@H) (CN1N = CN = N1) C1 = C (Cl) C = CC = C1

参考文献

一般引用

1. 中村M，赵建华，Shin H, Jang IS:新开发的抗癫痫药物cenobamate (YKP3089)对大鼠海马CA3神经元电压门脉钠通道的影响。欧洲药典，2019年7月15日;855:175-182。doi: 10.1016 / j.ejphar.2019.05.007。2019年5月4日。［文章］
2. Kasteleijn-Nolst Trenite DGA, DiVentura BD, Pollard JR, Krauss GL, Mizne S, French JA: cenobamate抑制光敏性癫痫的光激反应(YKP3089)。神经科学。2019年8月6日;93(6):e559-e567。doi: 10.1212 / WNL.0000000000007894。Epub 2019年7月10日［文章］
3. FDA批准的药物产品:Xcopri Cenobamate口服片[链接］

外部链接

ChemSpider

10136642

RxNav

2265690

ChEMBL

CHEMBL3989949

维基百科

Cenobamate

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	积极不招聘	治疗	癫痫、本地化相关	1
3.	完成	治疗	癫痫、本地化相关	1
3.	招收的邀请	治疗	原发性全身性强直阵挛发作在特发性全身性癫痫中的应用	1
3.	招聘	治疗	部分性癫痫发作	1
3.	招聘	治疗	主要全身性癫痫	1
2	完成	治疗	癫痫病	1
2	完成	治疗	癫痫、本地化相关	2
1	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	2
1	招聘	其他	肝损伤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服	100毫克
平板电脑,涂膜	口服	150毫克
平板电脑,涂膜	口服	200毫克
平板电脑,涂膜	口服	50毫克
平板电脑,涂膜	口服	100毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	150毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	200毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	50毫克/ 1
工具包	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7598279	没有	2009-10-06	2027-10-30

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	1.7毫克/毫升	FDA的标签
logP	0.456	ChemSpider

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.936毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.99	ALOGPS
logP	1.66	ChemAxon
日志	-2.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.28	ChemAxon
pKa最强(基本)	-1.7	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	95.922	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	76.43米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	24.353.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物创建于2007年11月18日18:30 /更新于2021年2月21日18:51