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Nivolumab

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总结

Nivolumab是一个PD-1抑制性抗体用于治疗黑色素瘤,非小细胞肺癌,肾细胞癌,头部和颈部癌症和霍奇金淋巴瘤。

品牌名称
Opdivo, Opdualag
通用名称
Nivolumab
DrugBank加入数量
DB09035
背景

Nivolumab是一种完全人IgG4抗体，靶向免疫检查点程序性死亡受体-1 (PD-1)。6该抗体完全在小鼠体内产生，并移植到具有突变的人类kappa和IgG4 Fc区S228P为了增加稳定性和减少可变性。5它是由百时美施贵宝公司开发的。6

Nivolumab于2014年12月22日获得FDA批准。6

类型
生物技术
组
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C6362H9862N1712O1995年代42
蛋白质平均体重
143597.3811哒
序列
>重链序列QVQLVESGGGVVQPGRSLRLDCKASGITFSNSGMHWVRQAPGKGLEWVAVIWYDGSKRYY ADSVKGRFTISRDNSKNTLFLQMNSLRAEDTAVYYCATNDDYWGQGTLVTVSSASTKGPS VFPLAPCSRSTSESTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSS VVTVPSSSLGTKTYTCNVDHKPSNTKVDKRVESKYGPPCPPCPAPEFLGGPSVFLFPPKP KDTLMISRTPEVTCVVVDVSQEDPEVQFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQFNSTYRVVSVLT VLHQDWLNGKEYKCKVSNKGLPSSIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSQEEMTKNQVSLTC LVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSRLTVDKSRWQEGNVFSCSV MHEALHNHYTQKSLSLSLGK
轻链序列eivltqspatspgeratscasqsvssylawyqqkpgqaprlliydasnratgipa RFSGSGSGTDFTLTISSLEPEDFAVYYCQQSSNWPRTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPP sdeqlksgtasvvcllnnprakvqwkvdnalqsgnsqesvteqdskdstyslsstlt lskadyehkvyevthqglsspvtksfnrgec
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同义词
  • Nivolumab
外部id
  • 936558年百时美施贵宝
  • bms - 936558
  • GTPL7335
  • MDX 1106
  • mdx - 1106
  • 小野4538
  • ono - 4538

药理学

指示

Nivolumab可用于治疗不可切除或转移性黑色素瘤、黑色素瘤辅助治疗、可切除或转移性非小细胞肺癌、小细胞肺癌、晚期肾细胞癌、经典霍奇金淋巴瘤、头颈部鳞状细胞癌、尿路上皮癌、微卫星高度不稳定或失配修复缺陷的转移性结直肠癌、肝细胞癌和食管癌。6，9

Nivolumab也被批准用于her2阴性晚期或转移性胃癌、胃食管交界处癌或食管腺癌的治疗，与含氟嘧啶和含铂的化疗方案联合使用。8

结合relatlimab在美国，nivolumab被指用于治疗≥12岁的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Nivolumab阻断了对t细胞的PD-1抑制信号。6它的作用时间很长，每2-4周服用一次。6应告知患者免疫介导的不良反应的风险，输液相关的不良反应，异体造血干细胞移植的并发症，胚胎-胎儿毒性。6

的作用机制

配体PD-L1和PD-L2与t细胞上的PD-1受体结合，抑制这些细胞的作用。6肿瘤细胞表达PD-L1和PD-L2。6Nivolumab与PD-1结合，防止PD-L1和PD-L2抑制t细胞的作用，恢复患者的肿瘤特异性t细胞反应。1

目标 行动 生物
一个程序性细胞死亡蛋白1
抑制剂
抗体
 人类
U程序性细胞死亡1配体1
抑制剂
抗体
 人类
吸收

药代动力学研究表明，nivolumab呈线性药代动力学，峰值浓度和AUC呈剂量比例增加。血浆浓度达到峰值的时间在1-4小时之间。1据报道，在10 mg/kg剂量下，Cmax、Tmax和AUC分别为242µg/kg、2.99 h和68100µg*h/mL。3.

的体积分布

当nivolumab剂量为10 mg/kg时，稳定状态下的分布体积据报道为91.1 mL/kg。3.在0.1至20毫克/公斤的剂量范围内，据报告其分布体积为8L。4

蛋白结合

目前还没有关于nivolumab与血浆蛋白结合的信息。7

新陈代谢

目前还没有关于nivolumab的特异性代谢的正式研究，但作为一种人单克隆抗体，有人建议将其降解为小肽和单个氨基酸。7

路线的消除

目前还没有关于nivolumab消除的具体途径的研究。7

半衰期

nivolumab的血清半衰期约为20天1消除半衰期为26.7天。4

间隙

nivolumab的估计清除率为9.4 mL/h。2清除率似乎随着体重的增加而增加。4

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

关于尼伏单抗过量的数据还没有现成的资料。6常见的不良反应包括皮疹、瘙痒、咳嗽、上呼吸道感染和周围水肿。6

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abciximab 当Abciximab与Nivolumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab 当Adalimumab与Nivolumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab 当Nivolumab与Aducanumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗 当Alemtuzumab与Nivolumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab 当Nivolumab与Alirocumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab 当Nivolumab与Amivantamab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab 当Nivolumab与Anifrolumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab 当Nivolumab与Ansuvimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽免疫球蛋白人 当尼鲁单抗与炭疽免疫球蛋白联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马) 当Nivolumab与抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Nivolumab百时美施贵宝 注入,解决方案,集中精神 10毫克/毫升 静脉注射 百时美施贵宝制药 2021-01-12 2016-01-14 欧盟旗帜
Nivolumab百时美施贵宝 注入,解决方案,集中精神 10毫克/毫升 静脉注射 百时美施贵宝制药 2021-01-12 2016-01-14 欧盟旗帜
Opdivo 解决方案 10 mg / mL 静脉注射 百时美施贵宝公司 2015-10-23 不适用 加拿大的国旗
Opdivo 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 施贵宝父子有限公司 2021-08-30 不适用 美国国旗
Opdivo 注入,解决方案,集中精神 10毫克/毫升 静脉注射 百时美施贵宝制药 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Opdivo 注射 10毫克/毫升 静脉注射 百时美施贵宝制药 2020-12-15 不适用 欧盟旗帜
Opdivo 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 施贵宝父子有限公司 2014-12-22 不适用 美国国旗
Opdivo 注射 10毫克/ 1毫升 静脉注射 施贵宝父子有限公司 2017-12-08 不适用 美国国旗
Opdivo 注射 10毫克/毫升 静脉注射 百时美施贵宝制药 2020-12-15 不适用 欧盟旗帜
Opdivo 解决方案 10 mg / mL 静脉注射 百时美施贵宝公司 2015-10-23 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Opdualag Nivolumab1(12毫克/毫升)+Relatlimab1(4毫克/毫升) 注射 静脉注射 施贵宝父子有限公司 2022-03-18 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01FF01——Nivolumab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸，多肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
31日yo63lbsn
化学文摘号
946414-94-4

参考文献

一般引用
  1. Brahmer JR, Hammers H, Lipson EJ: Nivolumab:靶向PD-1增强抗肿瘤免疫。未来的肿瘤防治杂志。2015;11(9):1307 - 26所示。doi: 10.2217 / fon.15.52。Epub 2015年3月23日(文章］
  2. Bajaj G, Wang X, Agrawal S, Gupta M, Roy A, Feng Y:基于模型的Nivolumab在实体瘤患者中的药代动力学分析。CPT药物计量学系统药典。2017年1月6日(1):58-66。doi: 10.1002 / psp4.12143。Epub 2016年12月26日(文章］
  3. Lee KW, Lee DH, Kang JH, Park JO, Kim SH, Hong YS, Kim ST, Oh DY, Bang YJ: Nivolumab在韩国晚期实体瘤患者中的I期药代动力学研究。肿瘤学家。2018年2月,23 (2):155 - e17。doi: 10.1634 / theoncologist.2017 - 0528。Epub 2017 11月20日。(文章］
  4. Solimando DA Jr, Waddell JA: Nivolumab和Olaparib。Hosp Pharm. 2015年5月;50(5):356-66。doi: 10.1310 / hpj5005 - 356。(文章］
  5. masima E, Inoue A, Sakuragi Y, Yamaguchi T, Sasaki N, Hara Y, Omoto D, Ohmori S, Haruyama S, Sawada Y, Yoshioka M, Nishio D, Nakamura M: Nivolumab治疗恶性黑色素瘤:文献综述Onco目标Ther. 2015年8月6日;8:2045-51。doi: 10.2147 / OTT.S62102。eCollection 2015。(文章］
  6. FDA批准药品:静脉注射用Opdivo (nivolumab) [链接］
  7. BC癌症机构:Opdivo专论[链接］
  8. 加拿大卫生部产品专论:静脉注射用Opdivo (nivolumab) [链接］
  9. 加拿大卫生部批准的药品:静脉输注用OPDIVO(尼伏单抗)注射液(2022年8月)[链接］
KEGG药物
D10316
PubChem物质
347910393
RxNav
1597876
ChEMBL
CHEMBL2108738
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Nivolumab
FDA的标签
下载 (2.51 MB)
化学物质
下载 (1.26 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 其他 肾细胞癌 1
4 完成 治疗 肝癌 1
4 完成 治疗 肺癌 1
4 完成 治疗 肿瘤、肾/非小细胞肺癌(NSCLC)/肾肿瘤/肾肿瘤 1
4 完成 治疗 肾细胞癌 1
4 没有招聘 诊断 肺癌/黑素瘤/非小细胞 1
4 没有招聘 治疗 转移性非小细胞肺癌 1
4 招聘 治疗 肿瘤、肾 1
4 未知的状态 其他 转移性黑色素瘤 1
3. 积极不招聘 治疗 晚期非小细胞肺癌(NSCLC) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 10毫克/毫升
解决方案 静脉滴注法 10毫克/毫升
注射 静脉注射 10毫克/毫升
注射 静脉注射 10毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 10毫克/毫升
解决方案 静脉注射 10 mg / mL
解决方案 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射
解决方案 静脉注射 40毫克
解决方案 静脉注射 100毫克
注射 静脉注射
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 10毫克/ 1毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US2013173223 没有 2013-05-13 2033-05-13 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 80-90ºC(根据IgG性质) McConnell A.等人(2014)。马伯。, 9月- 10月6 (5);1274 - 1282
沸点(°C) Fab和Fc域分别在60和70ºC变性 Arnoldus W.等人(2000)。生物物理期刊上。第78卷。394 - 404
水溶度 50毫克/毫升 人类免疫球蛋白纯化。产品信息
等电点 6.1 - -8.5 关于IgG抗体的信息。

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.程序性细胞死亡蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
抗体
通用函数
信号传感器活动
特定的功能
抑制细胞表面受体在免疫和耐受过程中参与调节t细胞功能。配体结合后，以抗原特异性的方式抑制t细胞效应功能. ...
基因名字
PDCD1
Uniprot ID
Q15116
Uniprot名字
程序性细胞死亡蛋白1
分子量
31646.635哒
参考文献
  1. Taneja SS:关于抗pd -1抗体在癌症中的安全性、活性和免疫相关性。中华泌尿外科杂志，2012年12月;188(6):2149。(文章］
  2. Kyriakidis I, Vasileiou E, Rossig C, Roilides E, Groll AH, Tragiannidis A:靶向细胞表面抗原疗法治疗血液系统恶性肿瘤儿童中的侵袭性真菌疾病:单克隆抗体，免疫检查点抑制剂和CAR - t细胞疗法。J真菌(巴塞尔)。2021年3月5日,7(3)。pii: jof7030186。doi: 10.3390 / jof7030186。(文章］
细节 2.程序性细胞死亡1配体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
抗体
通用函数
不可用
特定的功能
参与共刺激信号，对t细胞增殖和产生IL10和IFNG至关重要，以il2依赖和pdcd1独立的方式。与PDCD1的相互作用抑制t细胞…
基因名字
CD274
Uniprot ID
Q9NZQ7
Uniprot名字
程序性细胞死亡1配体1
分子量
33275.095哒
参考文献
  1. Kyriakidis I, Vasileiou E, Rossig C, Roilides E, Groll AH, Tragiannidis A:靶向细胞表面抗原疗法治疗血液系统恶性肿瘤儿童中的侵袭性真菌疾病:单克隆抗体，免疫检查点抑制剂和CAR - t细胞疗法。J真菌(巴塞尔)。2021年3月5日,7(3)。pii: jof7030186。doi: 10.3390 / jof7030186。(文章］

药物创建于2015年2月24日23:02 /更新于2022年9月05日12:50