硝基血管扩张剂类药物可以放松体内大部分平滑肌，包括动脉和静脉壁上的平滑肌，选择性地扩张冠状动脉血管¹²．低剂量的硝酸盐增加冠状动脉血流而不显著影响全身动脉压。高剂量，特别是如果频繁重复，会降低收缩压和舒张压以及心排血量，从而导致头痛、虚弱、头晕和代偿交感神经反射的激活，包括心动过速和外周小动脉血管收缩⁵．

支气管、胆道、胃肠道、输尿管和子宫的平滑肌也可以通过硝基血管扩张剂放松。在长效硝基血管扩张剂中，PETN似乎是独一无二的，因为患者对治疗没有表现出耐受性，这导致持续PETN治疗的人持续血管舒张¹⁴．

需要注意的是，这种药物没有诱导氧化应激和相关的副作用，如内皮功能障碍或对硝酸盐的耐受性。其中一些效应与PETN的特殊药代动力学有关，但在长期给药后，PETN也会在基因组水平诱导抗氧化途径，导致血红素表达增加oxygenase-1 (HO-1)和铁蛋白两者都具有高度的保护性能。有很好的实验证据表明，这种药物的长期治疗至少有一部分是基于激活血红素oxygenase-1 /铁蛋白系统¹⁶．

的作用机制

季戊四醇四硝酸酯是硝酸的脂溶性多元醇酯，属于nitro-vasodilators．季戊四醇四硝酸酯在脱硝反应后释放游离一氧化氮(NO)，触发NO依赖的信号转导鸟苷酸环化酶(国网公司)．一氧化氮可逆地与sGC的亚铁血红素中心结合，引起构象变化并激活酶。这种酶的激活导致血管平滑肌中环鸟苷单磷酸(cGMP)的细胞浓度增加，导致cGMP依赖性蛋白激酶介导的血管舒张。此外，这种药物引起剂量依赖性的动脉和静脉床⁷．

目标	行动	生物
一个血红蛋白亚基α	受体激动剂	人类
一个血红蛋白β亚基	受体激动剂	人类
N自由基	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

经动脉内给药大鼠的稳态分布体积为4.2 +/- 1.1 L/kg (n = 6)¹．

蛋白结合

不可用

新陈代谢

在肝脏中广泛代谢的¹⁵．

代谢物:季戊四醇三硝酸酯，季戊四醇二硝酸酯，季戊四醇一硝酸酯，季戊四醇(非活性)¹⁵

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

季戊四醇四硝酸酯
- 氨+一氧化氮+亚硝酸盐+Pentaerithrityl

路线的消除

主要是尿¹⁵．

半衰期

据报道，口服100毫克四硝酸酯的男性志愿者的血浆消除半衰期为4-5小时⁹．

间隙

在大鼠动脉内给药后的药代动力学研究中，清除率为0.61 +/- 0.16 L/min/kg¹．

的不利影响

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毒性

硝酸盐类药物的毒性是硝酸盐在体内转化为亚硝酸盐的结果。亚硝酸盐导致氧合血红蛋白的自催化氧化生成过氧化氢和高铁血红蛋白。这种高铁血红蛋白水平的升高被称为高铁血红蛋白血症，表现为组织缺氧，因为高铁血红蛋白无法结合氧气¹⁷．

头晕，皮肤发红(由于血管扩张)，皮肤刺激和头痛是这种药物常见的不良反应。也可能发生体位性低血压，特别是当该药大剂量服用或站立时⁹．

PETN -口服LD50(小鼠)= 25,000 mg/kg^化学物质

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低季戊四醇四硝酸酯的排泄率，从而导致血清水平升高。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低季戊四醇四硝酸酯的排泄率，从而导致血清中季戊四醇四硝酸酯水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低季戊四醇四硝酸酯的排泄率，导致血清中季戊四醇四硝酸酯水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低季戊四醇四硝酸酯的排泄率，导致血清中季戊四醇四硝酸酯水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加季戊四醇四硝酸酯的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低季戊四醇四硝酸酯的排泄率，导致血清中季戊四醇四硝酸酯水平升高。
Aclidinium	季戊四醇四硝酸酯可降低阿克立宁的排泄率，从而使血清中阿克立宁的水平升高。
Acrivastine	季戊四醇四硝酸酯可能降低吖伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖伐他汀水平升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低季戊四醇四硝酸酯的排泄率，导致血清水平升高。
阿德福伟	阿德福韦酯可降低季戊四醇四硝酸酯的排泄率，导致血清水平升高。

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食物相互作用

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Peritrate Sa 80mg Tab	平板电脑,延长释放	80毫克	口服	华纳兰伯特加拿大公司帕克戴维斯分部	1961-12-31	1998-09-14
Peritrate选项卡10毫克	平板电脑	10毫克	口服	华纳兰伯特加拿大公司帕克戴维斯分部	1961-12-31	1997-08-11
Peritrate标签20毫克	平板电脑	20毫克	口服	华纳兰伯特加拿大公司帕克戴维斯分部	1961-12-31	1998-09-14

类别

ATC代码

季aeritityl四硝酸酯，组合物

C01DA05 -季aerthrityl四硝酸酯

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的一类，称为烷基硝酸盐。这是一种有机化合物，含有一种与烷基o相连的硝酸盐。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: 有机oxoanionic化合物
子课: 有机硝酸盐
直接父: 烷基硝酸盐
选择父母: 有机硝基化合物/有机硝酸及其衍生物/Organooxygen化合物/有机氧化物/有机含氮化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 脂肪族无环化合物/烷基硝酸/烯丙基型1,3-偶极有机化合物/碳氢化合物的衍生物/有机的1,3 -偶极化合物/有机硝酸或衍生物/有机硝基化合物/有机氮的化合物/有机氧化/Organooxygen化合物
分子框架: 脂肪族无环化合物
外部描述符: 季戊四醇四硝酸(CHEBI: 25879）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 10 l39trg1z
化学文摘号: 78-11-5
InChI关键: TZRXHJWUDPFEEY-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C5H8N4O12 c10-6(11) 18-1-5(2-19-7(12) 13日,2-19-7 (14)15)4-21-9 (16)17 / h1-4H2
国际命名: (3) - nitrooxy 2,以硝酸((nitrooxy)甲基)丙基
微笑: [O -] [N +] (= O) OCC (CO [N +] ([O -]) = O) (CO [N +] ([O -]) = O)有限公司[N +] ([O -]) = O

参考文献

一般引用

King SY, Fung HL:四硝酸季戊四醇在大鼠动脉内和口服给药后的药代动力学。药学杂志。1986 3月75(3):247-50。［文章］
尤尔特·吴，戈里·T，拉瓦迪·A, Babaei S, Zeman P, Parker JD:四硝酸季戊四醇和硝酸甘油对脂质过氧化耐受性和证据的差异影响:一项人体研究。J Am Coll Cardiol. 2001 9月38(3):854-9。［文章］
Sipes NS, Martin MT, Kothiya P, Reif DM, Judson RS, Richard AM, Houck KA, Dix DJ, Kavlock RJ, Knudsen TB:通过331种酶和受体信号分析分析976种ToxCast化学物质。化学与毒理学。2013年6月17日;26(6):878-95。doi: 10.1021 / tx400021f。Epub 2013年5月16日［文章］
王晓燕，王晓燕，王晓燕。季戊四醇四硝酸酯对缺血心力衰竭大鼠左心室重构及功能的影响。高血压。2015年11月,66(5):978 - 87。doi: 10.1161 / HYPERTENSIONAHA.115.05931。2015年9月8日。［文章］
硝酸甘油和长效硝酸盐对血液动力学的影响。Am Heart J. 1985 july;110(1 Pt 2):216-24。［文章］
季戊四醇四硝酸酯(链接］
CheBi -季戊四醇[链接］
以季戊四醇四硝酸酯(链接］
OSHA文档(链接］
季戊四醇四硝酸酯[链接］
高效液相色谱法测定药品中的四硝酸季戊四醇[链接］
季戊四硝酸酯(PETN):一种更好的硝酸盐?［链接］
季戊四醇四硝酸酯(链接］
季戊四醇四硝酸酯(链接］
Medscape-季戊四醇四硝酸酯[链接］
季aeritityl四硝酸酯(PETN)抗氧化性能的表征-诱导固有抗氧化系统血红素氧合酶-1 (HO-1) [链接］
季戊四醇四硝酸酯(链接］
季戊四醇四硝酸酯(PETN) EPA文件[链接］
季戊四醇四硝酸酯(链接］
季aerthrityl四硝酸酯通过诱导血红素氧合酶-1改善血管紧张素II诱导的血管功能障碍[链接］

外部链接

KEGG药物: D01721
PubChem化合物: 6518
PubChem物质: 347827759
ChemSpider: 6271
RxNav: 7992
ChEBI: 25879
ChEMBL: CHEMBL466659
锌: ZINC000008101167
维基百科: Pentaerythritol_tetranitrate

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	百日咳/白喉/小儿麻痹症/破伤风/病毒性乙型肝炎	1
3.	完成	预防	百日咳/白喉/小儿麻痹症/肺炎链球菌疫苗/破伤风/病毒性乙型肝炎	1
3.	完成	预防	百日咳/白喉/小儿麻痹症/破伤风/病毒性乙型肝炎	1
3.	完成	预防	白喉/乙型流感嗜血杆菌(Hib)/百日咳/小儿麻痹症/破伤风/病毒性乙型肝炎	1
3.	完成	预防	乙型流感嗜血杆菌(Hib)/脑膜炎奈瑟氏菌	6
3.	完成	预防	免疫原性/安全	1
2	完成	预防	乙型流感嗜血杆菌(Hib)/脑膜炎奈瑟氏菌	3.
1	未知的状态	治疗	糖尿病足溃疡(DFUs)	1
1、2	招聘	治疗	骨髓移植感染/机会性真菌感染/投机取巧的病毒感染	1
不可用	完成	诊断	健康的婴儿/患有炎症的婴儿	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	80毫克
平板电脑,延长释放	口服	80毫克
平板电脑	口服	20毫克
平板电脑	口服	10毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	140	化学物质
水溶度	0.133毫克/毫升	L2402

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.133毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.62	ALOGPS
logP	0.055	ChemAxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(基本)	-5.5	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	12	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	209.48²	ChemAxon
可旋转键数	12	ChemAxon
折射性	54.49米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	22.79^3.	ChemAxon
数量的戒指	0	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 004 j - 9000000000 - 14 - fe59ae096adb8f0c17
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.血红蛋白亚基α

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 氧运输活动
特定的功能: 肺的参与氧气从肺到各种周围组织的运输的
基因名字: HBA1
Uniprot ID: P69905
Uniprot名字: 血红蛋白亚基α
分子量: 15257.405哒

参考文献

季戊四醇四硝酸酯(链接］

细节 2.血红蛋白β亚基

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 氧运输活动
特定的功能: 肺的参与氧气从肺到各种周围组织的运输的LVV-hemorphin-7增强缓激肽的活性，导致血压下降。Spinorphin:功能是…
基因名字: HBB
Uniprot ID: P68871
Uniprot名字: 血红蛋白β亚基
分子量: 15998.34哒

参考文献

季戊四醇四硝酸酯(链接］

3.自由基

种类

集团

生物

人类

药理作用

没有

行动

拮抗剂

参考文献

王晓燕，王晓燕，王晓燕。季戊四醇四硝酸酯对缺血心力衰竭大鼠左心室重构及功能的影响。高血压。2015年11月,66(5):978 - 87。doi: 10.1161 / HYPERTENSIONAHA.115.05931。2015年9月8日。［文章］

酶

细节 1.鸟苷环化酶可溶性亚基α -2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 血红素结合
特定的功能: 与β -1亚基结合的是鸟酰基环化酶。异构体2作为禽酰基环化酶活性的负调控因子，它与β亚基形成非功能性异二聚体。
基因名字: GUCY1A2
Uniprot ID: P33402
Uniprot名字: 鸟苷环化酶可溶性亚基α -2
分子量: 81749.185哒

参考文献

季戊四醇四硝酸酯(链接］

细节 2.一氧化氮合酶，内皮细胞

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 四氢生物蝶呤绑定
特定的功能: 通过cgmp介导的信号转导途径产生与血管平滑肌舒张有关的一氧化氮(NO)。NO介导血管内皮生长因子(VEGF)诱导…
基因名字: NOS3
Uniprot ID: P29474
Uniprot名字: 一氧化氮合酶，内皮细胞
分子量: 133287.62哒

参考文献

CheBi -季戊四醇[链接］
生理条件下肠道细菌将硝酸盐还原为亚硝酸盐、一氧化氮和氨[链接］

细节 3.醛脱氢酶、线粒体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 电子载体活动
特定的功能: 不可用
基因名字: ALDH2
Uniprot ID: P05091
Uniprot名字: 醛脱氢酶、线粒体
分子量: 56380.93哒

参考文献

OSHA文档(链接］

药物创建于2008年1月30日14:45 /更新于2021年10月09日02:48

季戊四醇四硝酸酯

识别

四硝酸季戊四醇(DB06154)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献