Sugammadex

识别

总结

Sugammadex是一种改良的伽马环糊精，用于逆转维库溴铵和罗库溴铵诱导的神经肌肉阻滞。

品牌名称

Bridion

通用名称

Sugammadex

DrugBank加入数量

DB06206

背景

Sugammadex是一种选择性弛豫结合剂，用于逆转手术中罗库溴铵和维库溴铵诱导的神经肌肉阻滞。罗库溴铵和维库溴铵是神经肌肉阻断药物，可引起暂时性麻痹，特别适用于全麻、通气或手术患者可能需要的气管插管。Sugammadex提供了一种新的治疗选择，可以逆转这些药物的影响，并可能帮助患者术后更快地恢复。Sugammadex(品牌名Bridion)由Merck Sharp和Dohme上市，于2015年12月15日获得美国FDA批准。

类型

小分子

组

批准

结构

类似的结构

重量: 平均:2002.12
单一同位素的:2000.408874758
化学公式: C₇₂H₁₁₂O₄₈年代₈

同义词

Sugammadex

外部id

org - 25969

药理学

指示

Sugammadex是逆转神经肌肉阻滞所致rocuronium溴化或维库≥2岁正在接受手术的成人和儿童患者溴化物。⁴

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

维库溴铵引起的神经肌肉阻滞

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

的作用机制

Sugammadex是一种改性的-环糊精，与类固醇神经肌肉阻断药物(罗库溴铵>维库溴铵>>潘库溴铵)以1:1的比例形成非常紧密的水溶性络合物。Sugammadex产生浓度梯度，有利于罗库溴铵从神经肌肉连接处进入血浆，迅速逆转罗库溴铵诱导的神经肌肉阻断。血浆中的游离罗库溴铵与sugammadex紧密结合，帮助剩余的罗库溴铵分子扩散出神经肌肉接点，增加血浆中的束缚和游离罗库溴铵。

吸收

sugammax是静脉给药。

的体积分布

在稳定状态下，肾功能正常的成年患者的分布体积为11-14 L。

蛋白结合

Sugammadex不结合血浆蛋白。

新陈代谢

在临床研究中未观察到糖氨酯代谢产物。

路线的消除

未改变产物的肾脏排泄。剂量的>90在24小时内排出体外。0.02%通过粪便和空气排出。

半衰期

大约2小时

间隙

88升/分钟

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

严重肾损害患者(肌酐清除率低于30ml /min)应避免使用该药物，因为其药物清除率降低，且在这类患者中安全性证据不一致。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abciximab	当Abciximab与Sugammadex合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	出血和出血的风险或严重程度可增加时，刺香豆醇与Sugammadex合用。
溶栓	当阿替普酶与Sugammadex合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
安克洛酶	当Ancrod与Sugammadex合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Anistreplase	当Anistreplase与Sugammadex联合使用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
抗凝血酶阿尔法	当抗凝血酶Alfa与Sugammadex合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
抗凝血酶III人类	当抗凝血酶III型人与Sugammadex合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Apixaban	当阿哌沙班与Sugammadex合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Ardeparin	当Ardeparin与Sugammadex合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Argatroban	当阿加曲班与Sugammadex合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Sugammadex钠	ERJ6X2MXV7	343306-79-6	KMGKABOMYQLLDJ-UHFFFAOYSA-F

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Bridion	注入,解决方案	100毫克/毫升	静脉注射	默克夏普多美公司	2020-12-16	不适用
Bridion	注入,解决方案	100毫克/毫升	静脉注射	默克夏普公司	2015-12-15	不适用
Bridion	注入,解决方案	100毫克/毫升	静脉注射	默克夏普多美公司	2020-12-16	不适用
Bridion	注入,解决方案	100毫克/毫升	静脉注射	默克夏普公司	2015-12-15	不适用
Bridion	解决方案	100 mg / mL	静脉注射	默克公司有限公司	2016-02-19	不适用
Bridion	注入,解决方案	100毫克/毫升	静脉注射	医疗采购解决方案有限公司	2015-12-15	不适用
Sugammadex费森尤斯公司Kabi	注入,解决方案	100毫克/毫升	静脉注射	德国费森尤斯公司	2022-07-25	不适用
Sugammadex费森尤斯公司Kabi	注入,解决方案	100毫克/毫升	静脉注射	德国费森尤斯公司	2022-07-25	不适用
Sugammadex费森尤斯公司Kabi	注入,解决方案	100毫克/毫升	静脉注射	德国费森尤斯公司	2022-07-25	不适用
Sugammadex Mylan	注入,解决方案	100毫克/毫升	静脉注射	Mylan爱尔兰有限	2022-01-17	不适用

类别

ATC代码

V03AB35——Sugammadex

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的一类，称为低聚糖。这些碳水化合物由3到10个单糖单位通过糖苷键相互连接。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: Organooxygen化合物
子课: 碳水化合物和碳水化合物共轭物
直接父: 低聚糖
选择父母: 环氧乙烷/二级醇/硫酰化合物/多元醇/Oxacyclic化合物/Dialkylthioethers/羧酸/缩醛树脂/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 /羰基化合物

显示一个
基: 缩醛/酒精/脂肪族heteropolycyclic化合物/羰基/羧酸/羧酸衍生物/Dialkylthioether/碳氢化合物的衍生物/低聚糖/有机氧化

8展示更多
分子框架: 脂肪族heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 361年lpm2t56
化学文摘号: 343306-71-8
InChI关键: WHRODDIHRRDWEW-VTHZAVIASA-N
InChI: InChI = 1 s / C72H112O48S8 c73-33 (74) 1-9-121-17-25-57-41 (89) 49 (97) 65 (105 - 25) 114-58-26 (18-122-10-2-34 (75) 76) 107 - 67 (51 (99) 43 (58) 91) 116-60-28 (20-124-12-4-36 (79) 80) 109 - 69 (53 (101) 45 (60) 93) 118-62-30 (22-126-14-6-38 (83) 84) 111 - 71 (55 (103) 47 (62) 95) 120-64-32 (24-128-16-8-40 (87) 88) 112 - 72 (56 (104) 48 (64) 96) 119-63-31 (23-127-15-7-39 (85) 86) 110 - 70 (54 (102) 46 (63) 94) 117-61-29 (21-125-13-5-37 (81) 82) 108 - 68 (52 (100) 44 (61) 92) 115-59-27 (19-123-11-3-35 (77) 78) 106 - 66 (113 - 57) 50 (98) 42 (59) 90 / h25-32 41 - 72, 89 - 104 H, 1-24H2, (H、73、74)(H、75、76)(H、77、78)(H、79、80)(H、81、82)(H、83、84)(H、85、86)(H、87、88)/ t25 - 26、27、28、29、30、31、32、41、42、43、44、45、46 - 47 - 48 - 49 - 50 - 51 - 52 - 53 - 54 - 55 - 56 - 57 - 58 - 59 - 60 - 61 - 62,63,64,65,66,67,68,69,70,71,72 - m1 / s1
国际命名: 3 - ({[(1, 3, 5 s, 6 s, 8 s, 10, 11, 13, 15, 16, 18岁,20岁,21岁,23岁,25岁26 s, 28号,30年代,31日,33个年代,35 s, 36岁,38个年代,40多岁41 r, r 42、43 r, r, 44 45 r, r 46、47个r, 48 r, 49 r, r, 50 51 r, r 52、53个r, 54 r, r, 55 56 r) -10年,15年,20日,25日,30日,35岁的40-heptakis ({((2-carboxyethyl) sulfanyl)甲基})-41年,42岁,43岁,44岁,45岁,46岁,47岁,48岁,49岁,50岁,51岁,52岁,53岁,54岁,55岁,56-hexadecahydroxy-2, 4、7、9、12、14、17日,19日,22日,24日,27日,29日,32岁,34岁,37岁,39-hexadecaoxanonacyclo[36.2.2.2³,⁶。2⁸,¹¹¹2³,¹¹⁶2⁸,²¹。2²³,²⁶。2²⁸,³¹。2³³,³⁶]hexapentacontan-5-yl)甲基}sulfanyl)丙酸
微笑: O [C@@H] 1 [C@@H] (O) [C@@H] 2 [C@H] 3 O [C@H] (CSCCC (O) = O) [C@@H] (O (C@H) 4 O [C@H] (CSCCC (O) = O) [C@@H] ([C@H] 5 O [C@H] (CSCCC (O) = O) [C@@H] (O (C@H) 6 O [C@H] (CSCCC (O) = O) [C@@H] ([C@H] 7 O [C@H] (CSCCC (O) = O) [C@@H] (O (C@H) 8 O [C@H] (CSCCC (O) = O) [C@@H] (O (C@H) 9 O [C@H] (CSCCC (O) = O) [C@@H] (O [C@H] 1 O [C@@H] 2 CSCCC (O) = O) [C@H] (O) [C@H] 9 O) [C@H] (O) [C@H] 8 O) [C@H] (O) [C@H] 7 O) [C@H] (O) [C@H] 6 O) [C@H] (O) [C@H] 5 O) [C@H] (O) [C@H] 4 O) [C@H] (O) [C@H] 3 O

参考文献

一般引用

Naguib M: Sugammadex:临床神经肌肉药理学的另一个里程碑。anestanagg。2007年3月104(3):575-81。［文章］
Schaller SJ, Fink H: Sugammadex作为神经肌肉阻滞逆转剂:一项循证综述。核心Evid。57分2013;67年。doi: 10.2147 / CE.S35675。Epub 2013年9月25日［文章］
Nag K, Singh DR, Shetti AN, Kumar H, Sivashanmugam T, Parthasarathy S: Sugammadex:神经肌肉药理学上的革命性药物。anest散文集2013年9 - 12月;7(3):302-6。doi: 10.4103 / 0259 - 1162.123211。［文章］
FDA批准产品:静脉注射用Bridion (sugammadex) [链接］

外部链接

KEGG药物: D05940
PubChem化合物: 6918585
PubChem物质: 347827763
ChemSpider: 32689915
RxNav: 1726988
ChEBI: 90953
ChEMBL: CHEMBL2111107
维基百科: Sugammadex

FDA的标签

下载 (354 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	预防	残余麻痹，麻醉后	1
4	积极不招聘	治疗	冠状动脉疾病/手术	1
4	积极不招聘	治疗	药效学/药物动力学	1
4	完成	不可用	腹腔镜检查/神经肌肉阻滞/气腹/等级量表/手术条件	1
4	完成	基础科学	肌电描记术/呼吸的肌肉	1
4	完成	诊断	拔管时的眼压变化	1
4	完成	其他	腹腔镜胆囊切除术/新斯的明/神经肌肉阻滞剂逆转剂/复苏的质量/Sugammadex	1
4	完成	其他	神经肌肉阻滞	3.
4	完成	预防	出现精神错乱	1
4	完成	预防	术后恶心呕吐发生率	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	100毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射	100毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	100毫克/毫升
解决方案	静脉注射	100 mg / mL
注入,解决方案	静脉注射	100毫克/毫升
解决方案	静脉注射	100毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射	100毫克
解决方案	静脉注射	200毫克
解决方案	静脉注射	500毫克
注射	不适用	200毫克/毫升
注射	不适用	500毫克/ 5毫升
注入,解决方案	注射用药物的
注入,解决方案		100毫克/毫升
解决方案	静脉注射	100毫克/毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US7265009	没有	2007-09-04	2020-08-07
US7265099	没有	2007-09-04	2020-08-07
US6949527	没有	2005-09-27	2021-01-27
USRE44733	没有	2014-01-28	2021-01-27

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	26.6毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.69	ALOGPS
logP	-5.4	ChemAxon
日志	-1.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	2.82	ChemAxon
生理上的电荷	8	ChemAxon
氢受体数	48	ChemAxon
氢供体数	24	ChemAxon
极地表面面积	769.76²	ChemAxon
可旋转键数	40	ChemAxon
折射性	432.64米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	189.62^3.	ChemAxon
数量的戒指	9	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2008年3月19日16:17 /更新于2022年9月20日00:05

Sugammadex

识别

Sugammadex (DB06206)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱