普拉格雷

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总结

普拉格雷是一种P2Y12血小板抑制剂，用于降低不稳定型心绞痛或非st段抬高型心肌梗死(NSTEMI)的血栓性心血管事件的风险，以及在STEMI患者中使用原发性或延迟PCI治疗的风险。

品牌名称

完善,Efient

通用名称

普拉格雷

DrugBank加入数量

DB06209

背景

普拉格雷是噻吩吡啶衍生物，是一种血小板活化和聚集抑制剂，在结构和药理上与氯吡格雷和噻氯匹啶相关。与氯吡格雷类似，普拉格雷是一种前药物，需要在肝脏中酶转化为其活性代谢物R-138727。R-138727不可逆地与血小板上的P2Y12型ADP受体结合，从而阻止GPIIb/IIIa受体复合物的激活。因此，adp介导的血小板活化和聚集发生抑制。普拉格雷由Daiichi Sankyo Co.开发，目前与礼来公司合作在美国和加拿大上市，用于经皮冠状动脉介入治疗(PCI)的急性冠状动脉综合征。FDA于2009年批准。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Prasugrel (DB06209)

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重量

平均:373.441
单一同位素的:373.114792406

化学公式

C_20.H_20.FNO_3.年代

同义词

• 普拉格雷

外部id

• cs - 747
• ly - 640315

药理学

指示

用于联合乙酰水杨酸(ASA)，以防止急性冠状动脉综合征(ACS)患者的动脉粥样硬化血栓事件，谁是管理经皮冠状动脉介入(PCI)。可用于不稳定型心绞痛(UA)、非st段抬高型心肌梗死(NSTEMI)、st段抬高型心肌梗死(STEMI)拟行PCI治疗的患者。75岁及以上、体重<60kg、因致死性颅内出血风险增加而有卒中或短暂性脑缺血发作史的患者不建议使用普拉格雷。

降低药物开发失败率

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使用基于证据和结构化的数据集。

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相关条件

• 心血管事件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的药物不良事件

通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。

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药效学

Prasugrel是一种噻吩吡啶ADP受体抑制剂，通过不可逆地与P2Y12受体结合，抑制血小板聚集。

的作用机制

Prasugrel是一种噻吩吡啶，是一种通过不可逆作用于血小板P2Y12受体来抑制ADP受体的前药物。普拉格雷的活性代谢物阻止ADP与血小板受体结合，损害ADP介导的糖蛋白GPIIb/IIIa复合物的激活。普拉格雷被认为具有类似于氯吡格雷的作用机制。

目标	行动	生物
一个P2Y purinoceptor 12	拮抗剂	人类

吸收

口服给药后吸收剂量的79%或更高。吸收和代谢发生迅速，血浆浓度达到峰值(C_马克斯)口服后约30分钟达到。高脂肪、高热量膳食不影响健康个体的活性代谢物的AUC，但C_马克斯T_马克斯增加到0.5到1.5小时。普拉格雷可以与食物一起服用，也可以不服用。

的体积分布

44 - 68 l

蛋白结合

大约98%的活性代谢物在4%的缓冲溶液中与人血清白蛋白结合。主要的非活性代谢物也与人血浆蛋白高度结合。

新陈代谢

口服给药后血浆中未检出普拉格雷。它在肠内被人羧酸酯酶(hCE) 2迅速水解为硫内酯。这种中间体通过肝脏中的细胞色素P450酶(主要是CYP3A4和CYP2B6，较少的是CYP2C9和CYP2C19)进一步代谢为其活性代谢物R-138727。活性代谢物通过s -甲基化或半胱氨酸偶联进一步代谢为两种非活性代谢物。

与氯吡格雷不同，普拉格雷转化为其活性代谢物似乎不受细胞色素P450多态性的影响。

将鼠标悬停在产品下方，查看反应伙伴

• 普拉格雷
  • r - 95913
    • r - 138727

路线的消除

口服剂量中约68%以尿液形式排出，27%以粪便形式排出，作为非活性代谢物。活性代谢物预计不能通过透析去除。

半衰期

活性代谢物的消除半衰期约为7.4小时(2-15小时)。

间隙

表观间隙= 112 - 166升/小时

的不利影响

提高决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。

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毒性

LD50(大鼠)1000 - 2000 mg/kg;LD50(兔)> 1000 mg/kg

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低普拉格雷排泄率，使其血清水平升高。
Abametapir	普拉格雷与阿巴米塔匹联用可提高血清浓度。
Abatacept	Prasugrel与Abatacept合用可增加其代谢。
Abciximab	当阿昔单抗与普拉格雷联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abrocitinib	当普拉格雷与Abrocitinib联合使用时，出血和血小板减少的风险或严重程度可能会增加。
Aceclofenac	阿塞氯芬酸联合普拉格雷可增加出血和出血的风险或严重程度。
Acemetacin	普拉格雷联合阿塞美辛可增加出血和出血的风险或严重程度。
苊香豆醇	当普拉格雷与Acenocoumarol合用时，出血的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低普拉格雷排泄率，使其血清水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加普拉格雷的排泄率，从而降低血清水平，可能降低疗效。

识别潜在的药物风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性评级、描述和管理建议。

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食物相互作用

• 避免使用具有抗凝/抗血小板活性的草药和补充剂。例如大蒜、生姜、越橘、丹参、吡拉西坦和银杏。
• 不论是否进食。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
普拉格雷besylate	7 kyd4ne018	952340-40-8	UFXQKLQPHZRPDV-UHFFFAOYSA-N
普拉格雷盐酸盐	G89JQ59I13	389574-19-0	JALHGCPDPSNJNY-UHFFFAOYSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Prasita (Daiichi Sankyo Co.)

品牌名称

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
完善	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	卡地纳健康	2012-03-01	2018-04-30
完善	平板电脑,涂	5毫克/ 1	口服	珂赛特制药有限公司	2022-06-15	不适用
完善	平板电脑,涂膜	5毫克/ 1	口服	礼来公司	2009-07-10	2022-02-28
完善	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	医师全面护理有限公司	2011-03-15	不适用
完善	平板电脑,涂	10毫克/ 1	口服	第一三共制药有限公司	2009-07-10	2023-12-31
完善	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	礼来公司	2009-07-10	2022-03-31
完善	平板电脑	10毫克	口服	礼来公司	2010-05-17	2020-02-10
完善	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	礼来公司	2009-07-10	2009-07-10
完善	平板电脑,涂	5毫克/ 1	口服	第一三共制药有限公司	2009-07-10	2023-12-31
完善	平板电脑,涂	10毫克/ 1	口服	珂赛特制药有限公司	2022-06-15	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Jamp普拉格雷	平板电脑	10毫克	口服	Jamp制药公司	2021-05-14	不适用
普拉格雷	平板电脑,涂膜	5毫克/ 1	口服	金州医疗用品有限公司	2017-07-12	不适用
普拉格雷	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	阳光湖制药有限公司	2019-01-30	不适用
普拉格雷	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	协议医疗公司。	2019-01-16	不适用
普拉格雷	平板电脑,涂膜	5毫克/ 1	口服	Prasco实验室	2017-08-15	2018-12-31
普拉格雷	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	Apotex集团。	2017-10-16	不适用
普拉格雷	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	Mylan制药有限公司	2017-08-15	不适用
普拉格雷	平板电脑,涂膜	5毫克/ 1	口服	Amneal制药有限责任公司	2018-06-22	不适用
普拉格雷	平板电脑,涂膜	5毫克/ 1	口服	灵丹妙药研究有限	2017-10-16	不适用
普拉格雷	平板电脑,涂膜	10毫克/ 1	口服	自由制药有限公司	2017-10-17	不适用

类别

ATC代码

B01AC22——普拉格雷

• B01AC -血小板聚集抑制剂，不包括肝素
• B01a -抗血栓剂
• B01 -抗血栓剂
• B -血液和血液形成器官

药物类别

• 抗凝血剂
• 抗血小板药物
• 血液和血液形成器官
• CYP2B6底物
• CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• CYP3A底物
• CYP3A4底物
• 细胞色素p - 450基质
• 减少血小板聚集
• 主要由肾脏排泄的药物
• 血液制剂
• P2Y12血小板抑制剂
• 哌嗪类
• 血小板聚集抑制剂，肝素除外
• 嘌呤能P2Y受体拮抗剂
• 硫化合物
• 噻吩

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于噻吩吡啶类有机化合物。这些杂环化合物包含一个噻吩环和一个吡啶环融合在一起。噻吩是由四个碳原子和一个硫原子组成的五元环。吡啶是一个六元环，由五个碳原子和一个氮中心组成。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Thienopyridines

子课

不可用

直接父

Thienopyridines

选择父母

2、3、5-trisubstituted噻吩/Aralkylamines/氟苯/吡啶和衍生品/芳基氟化物/Alpha-amino酮/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/羧酸酯类/氨基酸及其衍生物 /Azacyclic化合物/一元羧酸及其衍生物/有机氧化物/Organofluorides/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

显示6更

基

2、3、5-trisubstituted噻吩/Alpha-aminoketone/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的 /羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/氟苯/Halobenzene/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/酮/一元羧酸或其衍生物/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/吡啶/三级脂肪胺/叔胺/Thienopyridine/噻吩

显示23日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

叔氨基化合物、乙酸酯、环丙烷、酮、单氟苯、噻吩吡啶(CHEBI: 87723）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

34 k66tbt99

化学文摘号

150322-43-3

InChI关键

DTGLZDAWLRGWQN-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C20H20FNO3S c1-12 (23) 25-18-10-14-11-22 (9-8-17 (14) 26-18) 19 (20 (24) 13-6-7-13) 15-4-2-3-5-16 (15) 21 / h2-5、10、13、19 h、6 - 9,11 h2、h3 1

国际命名

(5 - [2-cyclopropyl-1) - 2-fluorophenyl 2-oxoethyl] 4 h, 5 h, 6 h, 7 h-thieno[3、2 c] pyridin-2-yl醋酸

微笑

CC (= O) OC1 = CC2 = C (CCN (C2) C (C = O C2CC2) C2 = CC = CC = C2F) S1

参考文献

合成参考

井上Teruhiko, Kazuyoshi Nakamura, Hagihara Masahiko, Miyata Hiroyuki, Wada Yukinori，横田直之，《高纯度Prasugrel及其酸添加盐的生产工艺》美国专利US20090203729，于2009年8月13日发布。

US20090203729

一般引用

1. Dovlatova NL, Jakubowski JA, Sugidachi A, Heptinstall S:可逆的P2Y拮抗剂cangrelor影响氯吡格雷和普拉格雷活性代谢物产生不可逆的血小板功能抑制的能力。血栓血管杂志。2008年7月;6(7):1153-9。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2008.03020.x。Epub 2008年7月1日。［文章］
2. 替格瑞洛和普拉格雷:两种最具前景的新型抗血小板药物。近期Pat心血管药物研究，2010年11月5(3):208-11。［文章］
3. 抗血小板疗法在急性冠状动脉综合征治疗中的发展:从阿司匹林到现在。药物。2012年11月12日;72(16):2087-116。doi: 10.2165 / 11640880-000000000-00000。［文章］
4. 郑永辉，Tantry US, Gurbel PA:有效的P2Y(12)受体阻断在急性心肌梗死中的重要性:关注普拉格雷。中观医药。2012年8月;13(12):1771-96。doi: 10.1517 / 14656566.2012.704909。Epub 2012年7月12日。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015625

KEGG药物

D05597

PubChem化合物

6918456

PubChem物质

99443238

ChemSpider

5293653

RxNav

613391

ChEBI

87723

ChEMBL

CHEMBL1201772

网页

PA154410481

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

普拉格雷

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	急性冠脉综合征	2
4	积极不招聘	治疗	非ST段抬高心肌梗死(NSTEMI)/非stemi急性冠状动脉综合征/不稳定心绞痛	1
4	完成	基础科学	冠状动脉疾病	1
4	完成	诊断	冠状动脉疾病	1
4	完成	其他	急性冠脉综合征	1
4	完成	支持性护理	急性冠脉综合征/血小板功能	1
4	完成	治疗	急性冠脉综合征	7
4	完成	治疗	急性冠脉综合征/出血/血小板血栓	1
4	完成	治疗	急性冠脉综合征/冠状动脉疾病	2
4	完成	治疗	急性冠脉综合征/冠状动脉疾病/经皮冠状动脉介入治疗	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	10毫克
平板电脑,涂	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	4.12毫克
平板电脑,涂膜	口服	5.49毫克
平板电脑,涂	口服	10毫克
平板电脑,涂	口服	5毫克
平板电脑	口服	5毫克
平板电脑,涂膜	口服	5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	10毫克
平板电脑,涂膜	口服	5毫克
平板电脑,涂膜	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6693115	没有	2004-02-17	2021-07-03
CA2077695	没有	2002-08-20	2012-09-08
US8404703	是的	2013-03-26	2023-07-02
US8569325	是的	2013-10-29	2023-07-02
US5288726	是的	1994-02-22	2017-10-14

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	3.536	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00237毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.67	ALOGPS
logP	4.31	ChemAxon
日志	-5.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.34	ChemAxon
pKa最强(基本)	5.12	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	46.612	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	96.81米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	37.73.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9352
Caco-2渗透	+	0.5325
22基板	底物	0.767
我22抑制剂	抑制剂	0.6555
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7365
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5312
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7508
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7371
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5402
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.5288
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.5706
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7051
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.7083
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7432
CYP450抑制滥交	高CYP抑制乱交	0.8719
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6616
致癌性	Non-carcinogens	0.9521
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9961
大鼠急性毒性	2.4834 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7927
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6438

对ADMET数据进行预测admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
MS/MS Spectrum -，阳性	质/女士	splash10 - 056 - 2945000000 - 7653802 - e8e3994dc55bc

药物创建于2008年3月19日16:17 /更新于2022年8月04日14:16