识别

总结

Eltrombopag是一种促血小板生成素受体激动剂,用于治疗与各种病因相关的血小板减少或再生障碍性贫血。

品牌名称
Promacta
通用名称
Eltrombopag
DrugBank加入数量
DB06210
背景

Eltrombopag用于治疗慢性(特发性)血小板减少症(ITP)成人的低血小板计数,当某些其他药物或切除脾脏的手术效果不够好时。ITP是一种由于血液中血小板数量异常低而可能导致不寻常的挫伤或出血的疾病。Eltrombopag最近也被批准(2012年底)用于慢性丙型肝炎患者血小板减少症(低血小板计数)的治疗,使他们能够启动和维持干扰素基础治疗。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:442.4666
单一同位素的:442.164105212
化学公式
C25H22N4O4
同义词
  • Eltrombopag
  • Eltrombopagum
外部id
  • 某人497115年
  • sb - 497115
  • SB497115

药理学

指示

促血小板生成素受体激动剂是刺激骨髓中血小板产生的药物制剂。在这一点上,它们不同于前面讨论过的通过试图减少血小板破坏作用的药物。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

的作用机制

Eltrombopag是一种口服生物可利用的小分子tpo受体激动剂,可与人tpo受体跨膜结构域相互作用。Eltrombopag是STAT和JAK磷酸化的刺激物。与重组TPO或romiplostim不同,Eltrombopag不以任何方式激活AKT通路。值得注意的是,当给予再生障碍性贫血患者时,除血小板计数外,其他谱系均增加,这表明,eltrombopag要么增强了TPO的体内作用;或者还有一种尚未发现的作用机制在起作用。

目标 行动 生物
U促血小板生成素受体
受体激动剂
人类
吸收

Eltrombopag的吸收峰值发生在口服给药后2-6小时左右,口服75mg剂量的药物相关物质的总吸收估计至少为52%。

的体积分布

根据放射标签研究,血细胞中eltrombopag的浓度约为血浆浓度的50%至79%。

蛋白结合

Eltrombopag与蛋白质高度结合(>99%)。

新陈代谢

Eltrombopag主要通过裂解、氧化和与葡萄糖醛酸、谷胱甘肽或半胱氨酸结合作用。体外研究表明,CYP1A2和CYP2C8负责eltrombopag的氧化代谢。UGT1A1和UGT1A3负责eltrombopag的葡糖苷化。

路线的消除

Eltrombopag主要通过粪便被清除(59%),31%通过肾脏排出。

半衰期

健康患者大约需要21-32小时。特发性血小板减少性紫癜患者约26-35小时。

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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毒性

Eltrombopag可能引起肝毒性,特别是在慢性丙型肝炎患者中与干扰素和利巴韦林联合使用时(可能增加肝失代偿的风险)。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
凝血因子V 因子V莱顿 (,)/(一个;G) 一个等位基因 美国存托凭证直接研究 携带F5多态性的患者在使用eltrombopag治疗时,血栓栓塞的风险增加。 细节
抗凝血酶iii --- (T, T) C > T 美国存托凭证直接研究 携带这种蛇inc1多态性的患者与抗凝血酶III缺乏相关,在使用eltrombopag治疗时,血栓栓塞的风险增加。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abacavir 阿巴卡韦与Eltrombopag合用可降低其代谢。
Abametapir Eltrombopag与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept Eltrombopag与Abatacept合用可提高其代谢。
Abemaciclib Eltrombopag可降低Abemaciclib的排泄率,从而提高血清中Abemaciclib的水平。
Abiraterone Eltrombopag与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Acemetacin 阿西美辛与埃特隆巴格合用可降低其代谢。
苊香豆醇 Eltrombopag与棘香豆醇合用可降低其代谢。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与艾妥隆巴格合用可降低其代谢。
乙酰水杨酸 Eltrombopag与乙酰水杨酸联用可降低乙酰水杨酸的代谢。
无环鸟苷 Eltrombopag与阿昔洛韦联用可降低其代谢。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
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食物相互作用
  • 避免多价离子。食物或补充剂中的多价阳离子将被eltrombopag螯合;因此,服药前4小时或服药后2小时应将两者分开。
  • 饿着肚子。至少在进食前1小时和进食后2小时将艾妥隆巴格与食物分开。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Eltrombopag olamine 4 u07f515lg 496775-62-3 PLILLUUXAVKBPY-SBIAVEDLSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Promacta/Revolade
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Promacta 平板电脑,涂膜 25毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2016-05-24 不适用 美国国旗
Promacta 粉,对悬架 25毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2016-11-27 2016-11-28 美国国旗
Promacta 平板电脑,涂膜 75毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2009-01-05 2019-03-31 美国国旗
Promacta 平板电脑,涂膜 75毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2016-04-01 不适用 美国国旗
Promacta 平板电脑,涂膜 12.5毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2016-08-22 不适用 美国国旗
Promacta 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2014-03-10 2016-11-28 美国国旗
Promacta 平板电脑,涂膜 50毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2008-11-24 2019-04-30 美国国旗
Promacta 粉,对悬架 25毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2018-09-27 不适用 美国国旗
Promacta 平板电脑,涂膜 50毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2016-04-07 不适用 美国国旗
Promacta 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2012-11-16 2012-11-16 美国国旗

类别

ATC代码
B02BX05——Eltrombopag
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为联苯及其衍生物的一类有机化合物。这些有机化合物含有由碳-碳键连接的苯环。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯及其取代衍生物
子课
联苯和衍生品
直接父
联苯和衍生品
选择父母
安息香酸/邻二甲苯/苯肼/苯甲酰衍生物/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/吡唑啉酮/单羧酸及其衍生物//羧酸/Azacyclic化合物
显示4个
1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯甲酸/苯甲酸或衍生物/苯甲酰/联苯/羰基/羧酸/羧酸衍生物
显示16个更多
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
吡唑、肼、苯甲酸(CHEBI: 85010
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
S56D65XJ9G
化学文摘号
496775-61-2
InChI关键
XDXWLKQMMKQXPV-QYQHSDTDSA-N
InChI
InChI = 1 s / C25H22N4O4 / c1-14-10-11-19(12 - 15(14) 2) 29-24(31) 22(16(3) 28 - 29日)27-26-21-9-5-8-20 (23 (21)30)27-26-21-9-5-8-20 (13 - 17)25 (32)33 / h4-13, 26岁,30 H, 1-3H3 (H, 32岁,33)/ b27-22 -
国际命名
3 ' - {2 - [(4 z) 1 - (3 4-dimethylphenyl) 3-methyl-5-oxo-4 5-dihydro-1H-pyrazol-4-ylidene] hydrazin-1-yl} 2》羟基-[1,1 '联苯]3-carboxylic酸
微笑
CC1 = NN (C1 = N / C (= O) \ NC1 = CC = CC (C2 = CC = CC (= C2) C (O) = O) = C1O) C1 = CC = C (C) C (C) = C1

参考文献

合成参考

http://doc.sciencenet.cn/upload/file/2011531154034454.pdf

一般引用
  1. “24k金血小板”治疗丙型肝炎肝硬化血小板减少症是否有效?肝脏病学。2008年4月,47(4):1418 - 21所示。doi: 10.1002 / hep.22300。[文章
  2. Eltrombopag:治疗血小板减少症的有效药物?国际肝病杂志2008年6月;48(6):1030-2。doi: 10.1016 / j.jhep.2008.03.008。Epub 2008年3月31日[文章
  3. Tarantino MD, Fogarty P, Mayer B, Vasey SY, Brainsky A: eltrombopag在治疗慢性免疫性血小板减少症相关出血症状中的疗效血凝纤溶。2013年4月24日(3):284-96。doi: 10.1097 / MBC.0b013e32835fac99。[文章
  4. 姜国强,张国强,张国强:葡萄糖醛酸基转移酶与临床药物-药物相互作用。药典杂志2005年4月106(1):97-132。Epub 2005年1月12日[文章
  5. 邓Y, Madatian A, Wire MB, Bowen C, Park JW, Williams D, Peng B, Schubert E, Gorycki F, Levy M, Gorycki PD:口服非肽血栓生成素受体激动剂eltrombopag在健康人体内的代谢和处置。2011年9月39(9):1734-46。doi: 10.1124 / dmd.111.040170。Epub 2011年6月6日。[文章
  6. Kuter DJ:促血小板生成素和促血小板生成素受体激动剂的生物学。国际血液学杂志。2013 7月;98(1):10-23。doi: 10.1007 / s12185 - 013 - 1382 - 0。Epub 2013年7月3日。[文章
  7. Eltrombopag [文件
KEGG药物
D03978
PubChem化合物
9846180
PubChem物质
175427059
ChemSpider
19879943
RxNav
711942
ChEBI
85010
ChEMBL
CHEMBL461101
ZINC000011679756
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Eltrombopag
FDA的标签
下载 (197 KB)
化学物质
下载 (33.7 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 诊断 免疫性血小板减少症(ITP) 1
4 完成 治疗 再生障碍性贫血 1
4 完成 治疗 Eltrombopag 1
4 完成 治疗 紫癜、Thrombocytopaenic特发性 1
4 没有招聘 治疗 免疫性血小板减少症(ITP) 1
4 招聘 治疗 自身抗体/结缔组织疾病/埃文斯综合症/免疫性血小板减少症(ITP) 1
4 招聘 治疗 血液肿瘤 1
4 招聘 治疗 原发性免疫性血小板减少症 2
4 撤销 不可用 血小板减少症 1
3. 完成 支持性护理 免疫性血小板减少症(ITP) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
粉,对悬架 口服 12.5毫克/ 1
粉,对悬架 口服 25毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 12.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 25毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 50毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 75毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 31.9毫克
平板电脑,涂膜 口服 63.8毫克
粉,对悬架 口服 25毫克
平板电脑 口服 12.5毫克
平板电脑 口服 25毫克
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑 口服 75毫克
平板电脑,涂膜 口服 75毫克
平板电脑,涂膜 口服 12.5毫克
平板电脑,涂膜 口服 25毫克
平板电脑,涂膜 口服 50毫克
平板电脑,涂 口服 25毫克
平板电脑,涂 口服 50毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8052995 是的 2011-11-08 2028-02-01 美国国旗
US6280959 是的 2001-08-28 2019-04-30 美国国旗
US7790704 是的 2010-09-07 2021-11-24 美国国旗
US7452874 是的 2008-11-18 2021-11-24 美国国旗
US7473686 是的 2009-01-06 2021-11-24 美国国旗
US7160870 是的 2007-01-09 2023-05-20 美国国旗
US7795293 是的 2010-09-14 2023-11-21 美国国旗
US7547719 是的 2009-06-16 2026-01-13 美国国旗
US7332481 是的 2008-02-19 2021-11-24 美国国旗
US8062665 是的 2011-11-22 2028-02-01 美国国旗
US8052994 是的 2011-11-08 2028-02-01 美国国旗
US8071129 是的 2011-12-06 2028-02-01 美国国旗
US8052993 是的 2011-11-08 2028-02-01 美国国旗
US8828430 是的 2014-09-09 2028-02-01 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 Eltrombopag olamine在pH值为1到7.4的水溶液缓冲液中几乎不溶于水,在水中有少量溶解。 FDA的标签
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0103毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.02 ALOGPS
logP 6.03 ChemAxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.97 ChemAxon
pKa最强(基本) -0.12 ChemAxon
生理上的电荷 -2 ChemAxon
氢受体数 7 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 114.592 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 126.48米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 47.73. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.6946
血脑屏障 - 0.6616
Caco-2渗透 - 0.5811
22基板 Non-substrate 0.6578
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8297
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9187
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.944
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.5991
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8495
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5424
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8173
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.6357
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8982
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7625
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7595
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.6304
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5993
致癌性 Non-carcinogens 0.5481
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.1796 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9862
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6936
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
下载 (91.2 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
跨膜信号受体活性
特定的功能
促血小板生成素受体。可能是tpo - r依赖性免疫反应的特异性调控分子。
基因名字
MPL
Uniprot ID
P40238
Uniprot名字
促血小板生成素受体
分子量
71244.08哒
参考文献
  1. Kuter DJ:促血小板生成素和促血小板生成素模拟药物治疗血小板减少症。2009;60:193-206。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于配对供体,合并或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. 金托,Despotovic J, Lambert MP: Eltrombopag用于儿童免疫性血小板减少症。血液杂志2018年2月27日;2(4):454-461。doi: 10.1182 / bloodadvances.2017010660。[文章
  2. Eltrombopag FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
视黄酸绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。Isoform 2缺乏转移酶活性,但作为阴性reg。
基因名字
UGT1A3
Uniprot ID
P35503
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量
60337.835哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
视黄酸绑定
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种亚型对苯酚有特异性。Isoform 2缺乏反式…
基因名字
UGT1A9
Uniprot ID
O60656
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量
59940.495哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收,如普伐他汀,牛磺胆酸,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸酯,17- β -葡醛酸雌二醇,硫酸雌二醇,前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. Kuter DJ:促血小板生成素和促血小板生成素受体激动剂的生物学。国际血液学杂志。2013 7月;98(1):10-23。doi: 10.1007 / s12185 - 013 - 1382 - 0。Epub 2013年7月3日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用,因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚族G成员2
分子量
72313.47哒

药物创建于2008年3月19日16:17 /更新于2022年8月02日05:13