识别
- 总结
-
Eltrombopag是一种促血小板生成素受体激动剂,用于治疗与各种病因相关的血小板减少或再生障碍性贫血。
- 品牌名称
-
Promacta
- 通用名称
- Eltrombopag
- DrugBank加入数量
- DB06210
- 背景
-
Eltrombopag用于治疗慢性(特发性)血小板减少症(ITP)成人的低血小板计数,当某些其他药物或切除脾脏的手术效果不够好时。ITP是一种由于血液中血小板数量异常低而可能导致不寻常的挫伤或出血的疾病。Eltrombopag最近也被批准(2012年底)用于慢性丙型肝炎患者血小板减少症(低血小板计数)的治疗,使他们能够启动和维持干扰素基础治疗。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
- 重量
-
平均:442.4666
单一同位素的:442.164105212 - 化学公式
- C25H22N4O4
- 同义词
-
- Eltrombopag
- Eltrombopagum
- 外部id
-
- 某人497115年
- sb - 497115
- SB497115
药理学
- 指示
-
促血小板生成素受体激动剂是刺激骨髓中血小板产生的药物制剂。在这一点上,它们不同于前面讨论过的通过试图减少血小板破坏作用的药物。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 相关的治疗
- 禁忌症和黑箱警告
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避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
不可用
- 的作用机制
-
Eltrombopag是一种口服生物可利用的小分子tpo受体激动剂,可与人tpo受体跨膜结构域相互作用。Eltrombopag是STAT和JAK磷酸化的刺激物。与重组TPO或romiplostim不同,Eltrombopag不以任何方式激活AKT通路。值得注意的是,当给予再生障碍性贫血患者时,除血小板计数外,其他谱系均增加,这表明,eltrombopag要么增强了TPO的体内作用;或者还有一种尚未发现的作用机制在起作用。
目标 行动 生物 U促血小板生成素受体 受体激动剂人类 - 吸收
-
Eltrombopag的吸收峰值发生在口服给药后2-6小时左右,口服75mg剂量的药物相关物质的总吸收估计至少为52%。
- 的体积分布
-
根据放射标签研究,血细胞中eltrombopag的浓度约为血浆浓度的50%至79%。
- 蛋白结合
-
Eltrombopag与蛋白质高度结合(>99%)。
- 新陈代谢
-
Eltrombopag主要通过裂解、氧化和与葡萄糖醛酸、谷胱甘肽或半胱氨酸结合作用。体外研究表明,CYP1A2和CYP2C8负责eltrombopag的氧化代谢。UGT1A1和UGT1A3负责eltrombopag的葡糖苷化。
- 路线的消除
-
Eltrombopag主要通过粪便被清除(59%),31%通过肾脏排出。
- 半衰期
-
健康患者大约需要21-32小时。特发性血小板减少性紫癜患者约26-35小时。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
Eltrombopag可能引起肝毒性,特别是在慢性丙型肝炎患者中与干扰素和利巴韦林联合使用时(可能增加肝失代偿的风险)。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节 凝血因子V 因子V莱顿 (,)/(一个;G) 一个等位基因 美国存托凭证直接研究 携带F5多态性的患者在使用eltrombopag治疗时,血栓栓塞的风险增加。 细节 抗凝血酶iii --- (T, T) C > T 美国存托凭证直接研究 携带这种蛇inc1多态性的患者与抗凝血酶III缺乏相关,在使用eltrombopag治疗时,血栓栓塞的风险增加。 细节
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 阿巴卡韦与Eltrombopag合用可降低其代谢。 Abametapir Eltrombopag与阿巴他韦合用可提高血清浓度。 Abatacept Eltrombopag与Abatacept合用可提高其代谢。 Abemaciclib Eltrombopag可降低Abemaciclib的排泄率,从而提高血清中Abemaciclib的水平。 Abiraterone Eltrombopag与阿比特龙合用可提高血清浓度。 Acemetacin 阿西美辛与埃特隆巴格合用可降低其代谢。 苊香豆醇 Eltrombopag与棘香豆醇合用可降低其代谢。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与艾妥隆巴格合用可降低其代谢。 乙酰水杨酸 Eltrombopag与乙酰水杨酸联用可降低乙酰水杨酸的代谢。 无环鸟苷 Eltrombopag与阿昔洛韦联用可降低其代谢。 - 食物相互作用
-
- 避免多价离子。食物或补充剂中的多价阳离子将被eltrombopag螯合;因此,服药前4小时或服药后2小时应将两者分开。
- 饿着肚子。至少在进食前1小时和进食后2小时将艾妥隆巴格与食物分开。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Eltrombopag olamine 4 u07f515lg 496775-62-3 PLILLUUXAVKBPY-SBIAVEDLSA-N - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Promacta/Revolade
- 品牌处方产品
类别
- ATC代码
- B02BX05——Eltrombopag
- 药物类别
-
- 酸,碳环
- BCRP / ABCG2抑制剂
- 苯衍生物
- 血液和造血器官
- 细胞色素P-450 CYP1A2底物
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C8底物
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 补血的
- 止血
- 增加巨核细胞成熟
- 血小板增加生产
- OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
- 有机阴离子转运多肽1B1抑制剂
- 促血小板生成素受体激动剂
- 促血小板生成素受体受体激动剂
- UGT1A1抑制剂
- UGT1A1基质
- UGT1A3抑制剂
- UGT1A3基质
- UGT1A4抑制剂
- UGT1A6抑制剂
- UGT1A9抑制剂
- UGT2B15抑制剂
- UGT2B7抑制剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为联苯及其衍生物的一类有机化合物。这些有机化合物含有由碳-碳键连接的苯环。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯及其取代衍生物
- 子课
- 联苯和衍生品
- 直接父
- 联苯和衍生品
- 选择父母
- 安息香酸/邻二甲苯/苯肼/苯甲酰衍生物/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/吡唑啉酮/单羧酸及其衍生物/腙/羧酸/Azacyclic化合物 显示4个
- 基
- 1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯甲酸/苯甲酸或衍生物/苯甲酰/联苯/羰基/羧酸/羧酸衍生物 显示16个更多
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 吡唑、肼、苯甲酸(CHEBI: 85010)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- S56D65XJ9G
- 化学文摘号
- 496775-61-2
- InChI关键
- XDXWLKQMMKQXPV-QYQHSDTDSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C25H22N4O4 / c1-14-10-11-19(12 - 15(14) 2) 29-24(31) 22(16(3) 28 - 29日)27-26-21-9-5-8-20 (23 (21)30)27-26-21-9-5-8-20 (13 - 17)25 (32)33 / h4-13, 26岁,30 H, 1-3H3 (H, 32岁,33)/ b27-22 -
- 国际命名
-
3 ' - {2 - [(4 z) 1 - (3 4-dimethylphenyl) 3-methyl-5-oxo-4 5-dihydro-1H-pyrazol-4-ylidene] hydrazin-1-yl} 2》羟基-[1,1 '联苯]3-carboxylic酸
- 微笑
-
CC1 = NN (C1 = N / C (= O) \ NC1 = CC = CC (C2 = CC = CC (= C2) C (O) = O) = C1O) C1 = CC = C (C) C (C) = C1
参考文献
- 合成参考
-
http://doc.sciencenet.cn/upload/file/2011531154034454.pdf
- 一般引用
-
- “24k金血小板”治疗丙型肝炎肝硬化血小板减少症是否有效?肝脏病学。2008年4月,47(4):1418 - 21所示。doi: 10.1002 / hep.22300。[文章]
- Eltrombopag:治疗血小板减少症的有效药物?国际肝病杂志2008年6月;48(6):1030-2。doi: 10.1016 / j.jhep.2008.03.008。Epub 2008年3月31日[文章]
- Tarantino MD, Fogarty P, Mayer B, Vasey SY, Brainsky A: eltrombopag在治疗慢性免疫性血小板减少症相关出血症状中的疗效血凝纤溶。2013年4月24日(3):284-96。doi: 10.1097 / MBC.0b013e32835fac99。[文章]
- 姜国强,张国强,张国强:葡萄糖醛酸基转移酶与临床药物-药物相互作用。药典杂志2005年4月106(1):97-132。Epub 2005年1月12日[文章]
- 邓Y, Madatian A, Wire MB, Bowen C, Park JW, Williams D, Peng B, Schubert E, Gorycki F, Levy M, Gorycki PD:口服非肽血栓生成素受体激动剂eltrombopag在健康人体内的代谢和处置。2011年9月39(9):1734-46。doi: 10.1124 / dmd.111.040170。Epub 2011年6月6日。[文章]
- Kuter DJ:促血小板生成素和促血小板生成素受体激动剂的生物学。国际血液学杂志。2013 7月;98(1):10-23。doi: 10.1007 / s12185 - 013 - 1382 - 0。Epub 2013年7月3日。[文章]
- Eltrombopag [文件]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D03978
- PubChem化合物
- 9846180
- PubChem物质
- 175427059
- ChemSpider
- 19879943
- 711942
- ChEBI
- 85010
- ChEMBL
- CHEMBL461101
- 锌
- ZINC000011679756
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Eltrombopag
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
下载 (33.7 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 诊断 免疫性血小板减少症(ITP) 1 4 完成 治疗 再生障碍性贫血 1 4 完成 治疗 Eltrombopag 1 4 完成 治疗 紫癜、Thrombocytopaenic特发性 1 4 没有招聘 治疗 免疫性血小板减少症(ITP) 1 4 招聘 治疗 自身抗体/结缔组织疾病/埃文斯综合症/免疫性血小板减少症(ITP) 1 4 招聘 治疗 血液肿瘤 1 4 招聘 治疗 原发性免疫性血小板减少症 2 4 撤销 不可用 血小板减少症 1 3. 完成 支持性护理 免疫性血小板减少症(ITP) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 粉,对悬架 口服 12.5毫克/ 1 粉,对悬架 口服 25毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 12.5毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 25毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 50毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 75毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 31.9毫克 平板电脑,涂膜 口服 63.8毫克 粉,对悬架 口服 25毫克 平板电脑 口服 12.5毫克 平板电脑 口服 25毫克 平板电脑 口服 50毫克 平板电脑 口服 75毫克 平板电脑,涂膜 口服 75毫克 平板电脑,涂膜 口服 12.5毫克 平板电脑,涂膜 口服 25毫克 平板电脑,涂膜 口服 50毫克 平板电脑,涂 口服 25毫克 平板电脑,涂 口服 50毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US8052995 是的 2011-11-08 2028-02-01 我们 US6280959 是的 2001-08-28 2019-04-30 我们 US7790704 是的 2010-09-07 2021-11-24 我们 US7452874 是的 2008-11-18 2021-11-24 我们 US7473686 是的 2009-01-06 2021-11-24 我们 US7160870 是的 2007-01-09 2023-05-20 我们 US7795293 是的 2010-09-14 2023-11-21 我们 US7547719 是的 2009-06-16 2026-01-13 我们 US7332481 是的 2008-02-19 2021-11-24 我们 US8062665 是的 2011-11-22 2028-02-01 我们 US8052994 是的 2011-11-08 2028-02-01 我们 US8071129 是的 2011-12-06 2028-02-01 我们 US8052993 是的 2011-11-08 2028-02-01 我们 US8828430 是的 2014-09-09 2028-02-01 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 Eltrombopag olamine在pH值为1到7.4的水溶液缓冲液中几乎不溶于水,在水中有少量溶解。 FDA的标签 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0103毫克/毫升 ALOGPS logP 4.02 ALOGPS logP 6.03 ChemAxon 日志 -4.6 ALOGPS pKa最强(酸性) 3.97 ChemAxon pKa最强(基本) -0.12 ChemAxon 生理上的电荷 -2 ChemAxon 氢受体数 7 ChemAxon 氢供体数 3. ChemAxon 极地表面面积 114.592 ChemAxon 可旋转键数 5 ChemAxon 折射性 126.48米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 47.73. ChemAxon 数量的戒指 4 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.6946 血脑屏障 - 0.6616 Caco-2渗透 - 0.5811 22基板 Non-substrate 0.6578 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8297 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9187 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.944 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.5991 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8495 CYP450 3 a4衬底 底物 0.5424 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8173 CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.6357 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8982 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7625 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7595 CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.6304 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5993 致癌性 Non-carcinogens 0.5481 生物降解 没有准备好可生物降解 1.0 大鼠急性毒性 2.1796 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9862 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6936
光谱
- 质量规范(NIST)
- 下载 (91.2 KB)
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧化还原酶活性,作用于配对供体,合并或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,合并一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇绑定
- 特定的功能
- udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
- 基因名字
- UGT1A1
- Uniprot ID
- P22309
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
- 分子量
- 59590.91哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 视黄酸绑定
- 特定的功能
- udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。Isoform 2缺乏转移酶活性,但作为阴性reg。
- 基因名字
- UGT1A3
- Uniprot ID
- P35503
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
- 分子量
- 60337.835哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 视黄酸绑定
- 特定的功能
- udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种亚型对苯酚有特异性。Isoform 2缺乏反式…
- 基因名字
- UGT1A9
- Uniprot ID
- O60656
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
- 分子量
- 59940.495哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c8
- 分子量
- 55824.275哒
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收,如普伐他汀,牛磺胆酸,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸酯,17- β -葡醛酸雌二醇,硫酸雌二醇,前列腺素…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
- 分子量
- 76447.99哒
参考文献
- Kuter DJ:促血小板生成素和促血小板生成素受体激动剂的生物学。国际血液学杂志。2013 7月;98(1):10-23。doi: 10.1007 / s12185 - 013 - 1382 - 0。Epub 2013年7月3日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用,因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- atp结合盒亚族G成员2
- 分子量
- 72313.47哒
药物创建于2008年3月19日16:17 /更新于2022年8月02日05:13