识别

总结

Asenapine是一种非典型抗精神病药,用于治疗双相I型障碍和精神分裂症患者。

品牌名称
蓝宝石,Secuado, Sycrest
通用名称
Asenapine
药物库登录号
DB06216
背景

阿西那平是先灵葆雅与欧加农国际合并后开发的,是一种舌下给药的非典型抗精神病药,用于治疗与双相障碍相关的精神分裂症和急性躁狂。阿西那平也属于二苯并氧吡诺吡咯类。它也被用于严重创伤后应激障碍(ptsd)士兵的噩梦,作为一种适应症外的使用。FDA于2009年8月13日批准。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:285.77
单一同位素的:285.0920418
化学公式
C17H16ClNO
同义词
  • Asenapina
  • Asenapine
外部id
  • org - 5222

药理学

指示

用于治疗精神病,精神分裂症和分裂情感性障碍,躁狂障碍和双相情感障碍作为单一疗法或联合疗法。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

阿西那平是一种血清素、多巴胺、去甲肾上腺素和组胺拮抗剂,其中阿西那平对血清素受体具有比多巴胺更强的活性。患者的镇静作用与阿塞那平在组胺受体上的拮抗活性有关。其锥体外系效应发生率较低与D1受体的上调有关。这种上调是由于阿塞那平对大脑中谷氨酸传递的剂量依赖性作用。它对毒胆碱、胆碱能受体没有任何显著活性,因此预计不会观察到与抗胆碱能药物活性相关的症状,如口干或便秘。除了5-HT1A和5-HT1B受体外,阿西那平对上述所有受体的亲和力均高于第一代和第二代抗精神病药。

作用机理

阿西那平是一种非典型的抗精神病多受体神经镇定药物,表现出强烈的5HT2A(血清素)和D2(多巴胺)受体拮抗作用,已被证明可增强大鼠脑内多巴胺(DA)和乙酰胆碱(Ach)外流。阿塞那平可改善精神分裂症患者的认知功能和阴性症状。

目标 行动 生物
一个5-羟色胺受体2A
拮抗剂
人类
一个多巴胺D2受体
拮抗剂
人类
U5-羟色胺受体1A
拮抗剂
人类
U5-羟色胺受体1B
拮抗剂
人类
U5-羟色胺受体2B
拮抗剂
人类
U5-羟色胺受体2C
拮抗剂
人类
U5-羟色胺受体5A
拮抗剂
人类
U5-羟色胺受体
拮抗剂
人类
U5-羟色胺受体
拮抗剂
人类
U多巴胺D3受体
拮抗剂
人类
U多巴胺D4受体
拮抗剂
人类
U多巴胺D1受体
拮抗剂
人类
U阿尔法- 1a肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
U阿尔法- 2a肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
Uα - 2b肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
Uα - 2c肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
U组胺H1受体
拮抗剂
人类
U组胺H2受体
拮抗剂
人类
U-1肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
U-2肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
吸收

Cmax,单次5 mg剂量= 4 ng/mL(1小时内);生物利用度,舌下给药= 35%;生物利用度,口服(吞食)= <2%;时间到稳态,5 mg = 3天;血浆浓度峰值出现在0.5 ~ 1.5小时内。加倍剂量的阿塞那平会导致最大浓度和暴露量增加1.7倍。在给药后2-5分钟内饮水可减少接触。

分布量

20 - 25 L /公斤

蛋白结合

95%蛋白结合

新陈代谢

阿西那平通过CYP1A2被氧化,并通过UGT1A4直接葡萄糖醛酸化。通过CYP1A2氧化是阿西那平的主要代谢模式。

消除路线

尿(50%)和粪(50%)

半衰期

24小时(13.4至39.2小时范围)

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当阿西那平与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir 阿西那平与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 阿萨那平与阿巴他普合用可提高阿萨那平的代谢。
Abiraterone 阿塞那平与阿比特龙合用可提高血清浓度。
阿卡波糖 阿卡波糖与阿西那平合用可降低疗效。
醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加阿塞那平的直立性降血压活性。
Aceclofenac 当阿塞那平与乙酰氯芬酸合用时,高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当阿西那平与阿西美辛合用时,高血压的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 阿塞那平与刺诺豆蔻醇合用可降低阿塞那平的代谢。
对乙酰氨基酚 阿萨那平与对乙酰氨基酚合用可降低其代谢。
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食物相互作用
  • 分开吃。服药后10分钟内不要进食或喝水。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Asenapine顺丁烯二酸盐 CU9463U2E2 85650-56-2 GMDCDXMAFMEDAG-BTJKTKAUSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Saphris的 平板电脑 5毫克 舌下 加拿大奥加农公司 2011-12-19 不适用 加拿大的国旗
Saphris的 平板电脑 2.5毫克/ 1 舌下 爱力根公司 2014-12-30 不适用 美国国旗
Saphris的 平板电脑 10毫克/ 1 舌下 推理法 2010-06-21 不适用 美国国旗
Saphris的 平板电脑 5毫克/ 1 舌下 推理法 2009-08-13 不适用 美国国旗
Saphris的 平板电脑 10毫克/ 1 舌下 爱力根公司 2013-09-30 不适用 美国国旗
Saphris的 平板电脑 10毫克/ 1 舌下 森林实验室公司 2013-09-30 2015-01-01 美国国旗
Saphris的 平板电脑 5毫克/ 1 舌下 推理法 2010-06-21 不适用 美国国旗
Saphris的 平板电脑 10毫克 舌下 加拿大奥加农公司 2011-12-19 不适用 加拿大的国旗
Saphris的 平板电脑 10毫克/ 1 舌下 Stat Rx美国 2009-08-14 不适用 美国国旗
Saphris的 平板电脑 5毫克/ 1 舌下 爱力根公司 2013-09-30 不适用 美国国旗
非专利处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Asenapine 平板电脑 5毫克/ 1 舌下 阿伦比克制药有限公司 2020-12-10 不适用 美国国旗
Asenapine 平板电脑 10毫克/ 1 舌下 Breckenridge制药公司 2020-12-10 不适用 美国国旗
Asenapine 平板电脑 10毫克/ 1 舌下 美思实验室私人有限公司 2021-08-27 不适用 美国国旗
Asenapine 平板电脑 2.5毫克/ 1 舌下 阿伦比克制药有限公司 2021-07-20 不适用 美国国旗
Asenapine 平板电脑 5毫克/ 1 舌下 美思实验室私人有限公司 2021-08-27 不适用 美国国旗
Asenapine 平板电脑 10毫克/ 1 舌下 Alembic制药公司 2020-12-10 不适用 美国国旗
Asenapine 平板电脑 5毫克/ 1 舌下 Breckenridge制药公司 2021-03-08 不适用 美国国旗
Asenapine 平板电脑 5毫克/ 1 舌下 绿岩有限责任公司 2020-05-01 不适用 美国国旗
Asenapine 平板电脑 2.5毫克/ 1 舌下 Breckenridge制药公司 2020-12-10 不适用 美国国旗
Asenapine 平板电脑 10毫克/ 1 舌下 Sigmapharm实验室有限责任公司 2020-12-14 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
阿西那平
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
JKZ19V908O
化学文摘号
65576-45-6
InChI关键
VSWBSWWIRNCQIJ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H16ClNO c1-19-9-14-12-4-2-3-5-16(12) 20-17-7-6-11(18) 8日至13日(17)15 (14)10 - 19 / h2-8 14-15H 9-10H2 1 h3
国际命名
9-chloro-4-methyl-13-oxa-4-azatetracyclo[12.4.0.0 ^{2,6} 0 ^{7、12}]octadeca-1(14), 7, 9, 11日,15日,17-hexaene
微笑
CN1CC2C (C1) C1 = C (OC3 = CC = C (Cl) C = C23) C = CC = C1

参考文献

合成参考
US4145434
一般引用
  1. 黄敏,李铮,戴杰,Shahid M, Wong EH, Meltzer HY:阿塞那平增加大鼠内侧前额叶皮层和海马区多巴胺、去甲肾上腺素和乙酰胆碱的外排。神经精神药理学。2008年11月33(12):2934-45。doi: 10.1038 / npp.2008.20。Epub 2008年4月16日[文章
  2. Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。[文章
  3. Franberg O, Wiker C, Marcus MM, Konradsson A, Jardemark K, Schilstrom B, Shahid M, Wong EH, Svensson TH:阿西那平,一种新的精神药理学制剂:精神分裂症临床作用的临床前证据。精神药理学(Berl)。2008年2月,196(3):417 - 29。Epub 2007 10月17日。[文章
  4. Fagiolini A、fumone RN、Morana B、Maccari M、Goracci A、Bossini L、Pellegrini F、Cuomo A、Casamassima F:阿西那平治疗双相I型障碍相关的躁狂和混合发作:从临床研究到临床实践必威国际app2013年3月14日(4):489-504。doi: 10.1517 / 14656566.2013.765859。Epub 2013年1月29日。[文章
KEGG药物
D02995
PubChem化合物
11954293
PubChem物质
175427062
ChemSpider
8079624
RxNav
784649
ChEBI
71255
ChEMBL
CHEMBL3187365
ZINC000000002299
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Asenapine
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 搅动 1
4 完成 治疗 双相情感障碍 1
4 完成 治疗 无精神病特征的重度抑郁症 1
4 完成 治疗 创伤后应激障碍(PTSD) 1
4 完成 治疗 精神病 1
4 完成 治疗 精神分裂症 1
4 未知的状态 治疗 障碍/精神分裂症和具有精神病特征的障碍 1
3. 完成 治疗 双相情感障碍 3.
3. 完成 治疗 双相情感障碍 7
3. 完成 治疗 双相情感障碍,儿科 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 舌下 2.5 1/1
平板电脑 舌下 10毫克
平板电脑 舌下 10毫克/ 1
平板电脑 舌下 2.5毫克/ 1
平板电脑 舌下 5毫克
平板电脑 舌下 5毫克/ 1
电影,延长放映 经皮的 3.8毫克/ 1 d
电影,延长放映 经皮的 5.7毫克/ 1 d
电影,延长放映 经皮的 7.6毫克/ 1 d
平板电脑 口服;舌下 10毫克
平板电脑 口服;舌下 5毫克
平板电脑 舌下
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5763476 是的 1998-06-09 2020-12-09 美国国旗
US7741358 是的 2010-06-22 2026-10-06 美国国旗
US8022228 是的 2011-09-20 2026-10-06 美国国旗
US9687474 没有 2017-06-27 2033-07-25 美国国旗
US10022445 没有 2018-07-17 2033-07-25 美国国旗
US10583121 没有 2020-03-10 2033-07-25 美国国旗
US10814002 没有 2020-10-27 2033-07-25 美国国旗
US11123305 没有 2021-09-21 2033-07-25 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0312毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.35 ALOGPS
logP 3.72 ChemAxon
日志 4 ALOGPS
pKa(最强基础) 7.29 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数量 1 ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极表面积 12.472 ChemAxon
可旋转键数 0 ChemAxon
折射性 81.65米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 30.833. ChemAxon
环数 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五人法则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9849
血脑屏障 + 0.8842
Caco-2渗透 + 0.5605
22基板 底物 0.7617
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9375
p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.8901
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7054
CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.7964
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7864
CYP450 3A4衬底 底物 0.5065
CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.5212
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7185
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.6781
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.5762
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8625
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6005
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.5417
致癌性 Non-carcinogens 0.8694
生物降解 无法生物降解 0.9894
大鼠急性毒性 2.7083 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8125
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6697
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。它也是多种药物和精神活性物质的受体,包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5-羟色胺受体2A
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸条例2000年1月1日;28(1):235-42。[文章
  2. 柠檬L:阿西那平舌下治疗精神分裂症的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011年5月26日。[文章
  3. Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
钾通道调节活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. 柠檬L:阿西那平舌下治疗精神分裂症的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011年5月26日。[文章
  2. Tadori Y, Forbes RA, McQuade RD, Kikuchi T:人多巴胺D(2)和D(3)受体多巴胺激动剂和拮抗剂的功能潜能。欧洲药典杂志。2011年9月;666(1-3):43-52。doi: 10.1016 / j.ejphar.2011.05.050。Epub 2011年6月1日[文章
  3. Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象改变,触发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5-羟色胺受体1A
分子量
46106.335哒
参考文献
  1. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸条例2000年1月1日;28(1):235-42。[文章
  2. Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。还作为麦角生物碱衍生物的受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5-羟色胺受体1B
分子量
43567.535哒
参考文献
  1. 柠檬L:阿西那平舌下治疗精神分裂症的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011年5月26日。[文章
  2. Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种麦角生物碱衍生物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象…
基因名字
HTR2B
Uniprot ID
P41595
Uniprot名字
5-羟色胺受体2B
分子量
54297.41哒
参考文献
  1. 柠檬L:阿西那平舌下治疗精神分裂症的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011年5月26日。[文章
  2. Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体,包括麦角生物碱衍生物,1-2,5,-二甲氧基-4…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5-羟色胺受体2C
分子量
51820.705哒
参考文献
  1. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸条例2000年1月1日;28(1):235-42。[文章
  2. 柠檬L:阿西那平舌下治疗精神分裂症的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011年5月26日。[文章
  3. Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一,5-羟色胺是一种生物激素,具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体的活性…
基因名字
HTR5A
Uniprot ID
P47898
Uniprot名字
5-羟色胺受体5A
分子量
40254.69哒
参考文献
  1. 柠檬L:阿西那平舌下治疗精神分裂症的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011年5月26日。[文章
  2. Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一,5-羟色胺是一种生物激素,具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体的活性…
基因名字
HTR6
Uniprot ID
P50406
Uniprot名字
5-羟色胺受体
分子量
46953.625哒
参考文献
  1. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸条例2000年1月1日;28(1):235-42。[文章
  2. 柠檬L:阿西那平舌下治疗精神分裂症的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011年5月26日。[文章
  3. Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一,5-羟色胺是一种生物激素,具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这个受体的活性…
基因名字
HTR7
Uniprot ID
P34969
Uniprot名字
5-羟色胺受体
分子量
53554.43哒
参考文献
  1. 柠檬L:阿西那平舌下治疗精神分裂症的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011年5月26日。[文章
  2. Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。促进细胞增殖。
基因名字
DRD3
Uniprot ID
P35462
Uniprot名字
D(3)多巴胺受体
分子量
44224.335哒
参考文献
  1. 柠檬L:阿西那平舌下治疗精神分裂症的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011年5月26日。[文章
  2. Tadori Y, Forbes RA, McQuade RD, Kikuchi T:人多巴胺D(2)和D(3)受体多巴胺激动剂和拮抗剂的功能潜能。欧洲药典杂志。2011年9月;666(1-3):43-52。doi: 10.1016 / j.ejphar.2011.05.050。Epub 2011年6月1日[文章
  3. Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Sh3域绑定
特定的功能
多巴胺受体负责大脑中边缘系统的神经元信号,大脑中边缘系统是调节情绪和复杂行为的区域。其活性是由G蛋白介导的。
基因名字
DRD4
Uniprot ID
P21917
Uniprot名字
(4)多巴胺受体
分子量
48359.86哒
参考文献
  1. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸条例2000年1月1日;28(1):235-42。[文章
  2. 柠檬L:阿西那平舌下治疗精神分裂症的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011年5月26日。[文章
  3. Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1A)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
参考文献
  1. 柠檬L:阿西那平舌下治疗精神分裂症的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011年5月26日。[文章
  2. Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质异二聚活性
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
阿尔法- 1a肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为氧美他佐。
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
阿尔法- 2a肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
肾上腺素结合
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为可乐定。
基因名字
ADRA2B
Uniprot ID
P18089
Uniprot名字
α - 2b肾上腺素能受体
分子量
49565.8哒
参考文献
  1. Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质同质二聚体活性
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。
基因名字
ADRA2C
Uniprot ID
P18825
Uniprot名字
α - 2c肾上腺素能受体
分子量
49521.585哒
参考文献
  1. Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体活性
特定的功能
在外周组织中,组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩,毛细血管通透性增加,由于末端小静脉收缩,儿茶酚胺…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. 柠檬L:阿西那平舌下治疗精神分裂症的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011年5月26日。[文章
  2. Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体活性
特定的功能
组胺受体的H2亚类调节胃酸的分泌。似乎还能调节胃肠运动和肠分泌。可能的作用,调节细胞生长和差异…
基因名字
HRH2
Uniprot ID
P25021
Uniprot名字
组胺H2受体
分子量
40097.65哒
参考文献
  1. 柠檬L:阿西那平舌下治疗精神分裂症的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011年5月26日。[文章
  2. Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
受体信号蛋白活性
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素约e…
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
-1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒
参考文献
  1. Fagiolini A、fumone RN、Morana B、Maccari M、Goracci A、Bossini L、Pellegrini F、Cuomo A、Casamassima F:阿西那平治疗双相I型障碍相关的躁狂和混合发作:从临床研究到临床实践必威国际app2013年3月14日(4):489-504。doi: 10.1517 / 14656566.2013.765859。Epub 2013年1月29日。[文章
  2. Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质同质二聚体活性
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。-2-肾上腺素能受体将肾上腺素与一个近似的…
基因名字
ADRB2
Uniprot ID
P07550
Uniprot名字
-2肾上腺素能受体
分子量
46458.32哒
参考文献
  1. Fagiolini A、fumone RN、Morana B、Maccari M、Goracci A、Bossini L、Pellegrini F、Cuomo A、Casamassima F:阿西那平治疗双相I型障碍相关的躁狂和混合发作:从临床研究到临床实践必威国际app2013年3月14日(4):489-504。doi: 10.1517 / 14656566.2013.765859。Epub 2013年1月29日。[文章
  2. Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH:阿西那平:一种具有独特人类受体特征的新型精神药物。精神药理学杂志。2009 Jan;23(1):65-73。doi: 10.1177 / 0269881107082944。Epub 2008年2月28日。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白质同质二聚体活性
特定的功能
udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
基因名字
UGT1A4
Uniprot ID
P22310
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
分子量
60024.535哒
参考文献
  1. Fagiolini A、fumone RN、Morana B、Maccari M、Goracci A、Bossini L、Pellegrini F、Cuomo A、Casamassima F:阿西那平治疗双相I型障碍相关的躁狂和混合发作:从临床研究到临床实践必威国际app2013年3月14日(4):489-504。doi: 10.1517 / 14656566.2013.765859。Epub 2013年1月29日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于配对供体,合并或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. 柠檬L:阿西那平舌下治疗精神分裂症的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011年5月26日。[文章
  2. 阿西那平综述,第一部分:化学、受体亲和谱、药代动力学和代谢。专家意见。2014年6月;10(6):893-903。doi: 10.1517 / 17425255.2014.908185。2014年5月3日。[文章
  3. 阿昔那平FDA标签[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
甾体羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢,并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. 柠檬L:阿西那平舌下治疗精神分裂症的作用。神经精神疾病治疗。2011;7:325-39。doi: 10.2147 / NDT.S16077。Epub 2011年5月26日。[文章
  2. 阿西那平综述,第一部分:化学、受体亲和谱、药代动力学和代谢。专家意见。2014年6月;10(6):893-903。doi: 10.1517 / 17425255.2014.908185。2014年5月3日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Fagiolini A、fumone RN、Morana B、Maccari M、Goracci A、Bossini L、Pellegrini F、Cuomo A、Casamassima F:阿西那平治疗双相I型障碍相关的躁狂和混合发作:从临床研究到临床实践必威国际app2013年3月14日(4):489-504。doi: 10.1517 / 14656566.2013.765859。Epub 2013年1月29日。[文章

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
不可用
特定的功能
在血液中运输蛋白质。在-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合,影响其在…

组件:

药物创建于2008年3月19日16:17 /更新于2022年6月03日07:24