Lacosamide

识别

总结

Lacosamide是一种抗癫痫药，用于治疗成人的部分发作性癫痫。

品牌名称

Vimpat

通用名称

Lacosamide

DrugBank加入数量

DB06218

背景

Lacosamide是一种功能化氨基酸，在最大电击发作试验中具有活性，用于辅助治疗部分发作性癫痫和糖尿病神经性疼痛。最近的研究表明，Lacosamide只影响那些去极化或长时间活跃的神经元，典型的癫痫发作的焦点神经元，而其他抗癫痫药物，如卡马西平或拉莫三嗪，减缓从失活恢复，降低神经元放电动作电位的能力。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Lacosamide (DB06218)的结构

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重量

平均:250.2936
单一同位素的:250.131742452

化学公式

C₁₃H₁₈N₂O_3.

同义词

• Erlosamide
• Harkoseride
• Lacosamida
• Lacosamide

外部id

• 增加243037
• 添加- 243037
• SPM 927
• spm - 927

药理学

指示

拉科沙胺适用于1月龄及以上患者的部分发作性癫痫的治疗，也适用于4岁及以上患者的原发性全身性强直阵挛发作的辅助治疗。^3.

降低药物开发失败率

建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 癫痫，原发性全身性强直阵挛性癫痫
• 部分性癫痫发作
• 癫痫持续状态(抽搐)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的药物不良事件

通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。

了解更多

药效学

拉科沙胺治疗与癫痫发作频率降低相关。应该注意的是，在组分析中，400mg /d以上的剂量似乎不会带来额外的好处。

的作用机制

我们认为，拉科沙胺抑制钠通道是镇痛的原因。拉科沙胺可能选择性抑制去极化神经元而非具有正常静息电位的神经元。疼痛和痛觉感受器的过度兴奋与神经膜去极化有关。Lacosamide结合塌陷蛋白-2 (CRMP-2)，这是一种主要在神经系统中表达的磷蛋白，参与神经元分化和控制轴突生长。结合蛋白CRMP-2在癫痫发作控制中的作用尚未阐明。

目标	行动	生物
U钠通道蛋白9型亚基	不可用	人类
U钠通道蛋白3型亚基	不可用	人类
U钠通道蛋白10亚基	不可用	人类

吸收

拉科萨胺的初效可忽略不计，生物利用度约为100%。在口服给药1-4小时后，Lacosamide的最大血药浓度出现，并且Lacosamide的药代动力学与剂量成比例。食物不影响吸收。

的体积分布

大约0.6 L /公斤;从而接近人体总水量。

蛋白结合

< 15%

新陈代谢

Lacosamide是CYP2C19的底物。其他CYP异构体或非CYP酶在酰胺代谢中的相对贡献尚不清楚。排泄的主要化合物为不变的lacosamide(约占剂量的40%)，其o -去甲基代谢物(约30%)，以及结构未知的极性组分(约20%)。人体主要代谢物o -去甲基拉科酰胺的血浆暴露量约为拉科酰胺的10%。这种代谢物没有已知的药理活性。

将鼠标悬停在产品下方，查看反应伙伴

• Lacosamide
  • O-Desmethyl-lacosamide

路线的消除

拉科沙胺主要通过生物转化和肾脏排泄从体循环中消除。

半衰期

13个小时

间隙

尿液中95%回收率，粪便中0.5%

的不利影响

提高决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 2	不可用	681 g >	效果推断出	血浆中o -去甲基代谢物浓度降低。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 2 b	不可用	681 g >	效果推断出	血浆中o -去甲基代谢物浓度降低。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 3	不可用	636 g >	效果推断出	血浆中o -去甲基代谢物浓度降低。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 4	不可用	1 > G	效果推断出	血浆中o -去甲基代谢物浓度降低。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 5	不可用	1297 c > T	效果推断出	血浆中o -去甲基代谢物浓度降低。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 6	不可用	395 g >	效果推断出	血浆中o -去甲基代谢物浓度降低。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 7	不可用	19294 t >	效果推断出	血浆中o -去甲基代谢物浓度降低。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 22	不可用	557 g > C/991 G >	效果推断出	血浆中o -去甲基代谢物浓度降低。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 24	不可用	99 c > T/991 G >.．.显示所有	效果推断出	血浆中o -去甲基代谢物浓度降低。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 35	不可用	12662 > G	效果推断出	血浆中o -去甲基代谢物浓度降低。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当Lacosamide与1,2-苯二氮杂卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Abametapir	拉科沙胺与阿巴米塔匹联用可提高血清浓度。
Abatacept	Lacosamide与Abatacept合用可增加其代谢。
Abemaciclib	阿培昔布与拉科沙胺合用可降低其代谢。
Abrocitinib	阿布罗西替尼与Lacosamide合用可降低其代谢。
Acalabrutinib	与Lacosamide合用可降低Acalabrutinib的代谢。
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加拉科沙胺的缓速活动。
苊香豆醇	与Lacosamide合用可降低乙酰香豆素的代谢。
对乙酰氨基酚	与对乙酰氨基酚联用可使拉科沙胺代谢增加。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与Lacosamide合用可增加不良反应的风险或严重程度。

识别潜在的药物风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性评级、描述和管理建议。

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食物相互作用

• 不论是否进食。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。

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产品图片

品牌名称

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Alembic-lacosamide	平板电脑	100毫克	口服	蒸馏器制药有限公司	不适用	不适用
Alembic-lacosamide	平板电脑	200毫克	口服	蒸馏器制药有限公司	不适用	不适用
Alembic-lacosamide	平板电脑	50毫克	口服	蒸馏器制药有限公司	不适用	不适用
Alembic-lacosamide	平板电脑	150毫克	口服	蒸馏器制药有限公司	不适用	不适用
Lacosamide	平板电脑	50毫克	口服	欢欣鼓舞的泛型有限	不适用	不适用
Lacosamide	解决方案	50毫克/ 5毫升	口服	Vistapharm公司。	2021-11-15	不适用
Lacosamide	平板电脑	100毫克	口服	萨尼健康公司	2021-09-27	不适用
Lacosamide	平板电脑	150毫克	口服	欢欣鼓舞的泛型有限	不适用	不适用
Lacosamide	解决方案	200毫克/ 20毫升	口服	Vistapharm公司。	2021-11-15	不适用
Lacosamide	平板电脑	200毫克	口服	萨尼健康公司	2021-09-27	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ach-lacosamide	平板电脑	200毫克	口服	协议医疗公司	2021-04-27	不适用
Ach-lacosamide	平板电脑	50毫克	口服	协议医疗公司	2021-04-27	不适用
Ach-lacosamide	平板电脑	150毫克	口服	协议医疗公司	2021-04-27	不适用
Ach-lacosamide	平板电脑	100毫克	口服	协议医疗公司	2021-04-27	不适用
Ag-lacosamide	平板电脑	200毫克	口服	Angita制药有限公司	2022-04-29	不适用
Ag-lacosamide	平板电脑	50毫克	口服	Angita制药有限公司	2021-12-24	不适用
Ag-lacosamide	平板电脑	150毫克	口服	Angita制药有限公司	2021-12-24	不适用
Ag-lacosamide	平板电脑	100毫克	口服	Angita制药有限公司	2021-12-24	不适用
Apo-lacosamide	平板电脑	100毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Apo-lacosamide	平板电脑	50毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Elepsİ 50 mg +100 mg tedavİye baŞlama paketİ， 42 adet	Lacosamide(50毫克)+ Lacosamide(100毫克)	平板电脑,涂膜	口服	圣法玛İlaÇ san。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Elepsİ 50 mg +100 mg tedavİye baŞlama paketİ， 42 adet	Lacosamide(50毫克)+ Lacosamide(100毫克)	平板电脑,涂膜	口服	圣法玛İlaÇ san。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Lamide tedaviye baŞlama paketi, 56 adet	Lacosamide(50毫克)+ Lacosamide(100毫克)+ Lacosamide(150毫克)+ Lacosamide(200毫克)	平板电脑,涂膜	口服	Alİ raİf İlaÇ san。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Lamide tedaviye baŞlama paketi, 56 adet	Lacosamide(50毫克)+ Lacosamide(100毫克)+ Lacosamide(150毫克)+ Lacosamide(200毫克)	平板电脑,涂膜	口服	Alİ raİf İlaÇ san。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Lamide tedaviye baŞlama paketi, 56 adet	Lacosamide(50毫克)+ Lacosamide(100毫克)+ Lacosamide(150毫克)+ Lacosamide(200毫克)	平板电脑,涂膜	口服	Alİ raİf İlaÇ san。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Lamide tedaviye baŞlama paketi, 56 adet	Lacosamide(50毫克)+ Lacosamide(100毫克)+ Lacosamide(150毫克)+ Lacosamide(200毫克)	平板电脑,涂膜	口服	Alİ raİf İlaÇ san。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Vimpat	Lacosamide(50毫克/ 1)+ Lacosamide(100毫克/ 1)	设备;平板电脑,涂膜	口服	联合银行有限公司	2009-05-26	2015-12-15
Vimpat	Lacosamide(50毫克/ 1)+ Lacosamide(100毫克/ 1)	设备;平板电脑,涂膜	口服	联合银行有限公司	2009-05-26	2015-12-15

类别

ATC代码

N03AX18——Lacosamide

• N03AX -其他抗癫痫药物
• N03A——抗癫痫药
• N03——抗癫痫药
• N -神经系统

药物类别

• 乙酰胺
• 醋酸盐
• 酸,无环
• 烷烃
• 酰胺
• 的抗癫痫剂
• 抗惊厥药物
• Bradycardia-Causing代理
• 心血管药物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经抑制剂
• CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• CYP3A底物
• CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物(强度未知)
• 细胞色素p - 450基质
• 中枢神经系统紊乱性电活动降低
• 碳氢化合物、非循环
• 膜运输调节器
• 其他抗惊厥药物
• 神经系统
• 钠离子通道阻滞剂
• 电压门控钠通道阻滞剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

该化合物属于一类有机化合物称为n-酰基α氨基酸和衍生物。这些化合物含有α氨基酸(或其衍生物)，其末端氮原子上带有酰基。

王国

有机化合物

超类

有机酸及其衍生物

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

n -酰基α氨基酸及其衍生物

选择父母

氨基酸酰胺/苯和取代衍生物/乙酰胺/仲羧酸酰胺/二烷基醚/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

基

乙酰胺/Alpha-amino酸酰胺/芳香homomonocyclic化合物/苯环型的/羰基/甲酰胺组/二烷基醚/醚/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

563年ks2pqy5

化学文摘号

175481-36-4

InChI关键

VPPJLAIAVCUEMN-GFCCVEGCSA-N

InChI

InChI = 1 s / C13H18N2O3 c1-10 (16) 15-12 (9-18-2) 13 (17) 14-8-11-6-4-3-5-7-11 / h3-7 12 H, 8-9H2, 1-2H3, (17) H, 14日(16)H, 15日/病人- m1 / s1

国际命名

(2 r) -N-benzyl-2-acetamido-3-methoxypropanamide

微笑

COC [C@@H](数控(C) = O) C (= O) NCC1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

http://www.google.com/patents?id=IIanAAAAEBAJ&pg=PA2&source=gbs选择pages&cad = 3 # v = onepage&q&f = false

一般引用

1. 片PL, Heers C, Stoehr T, Cummins TR:拉科沙胺[(2R)-2-(乙酰氨基)- n -苄基-3-甲氧基丙烯酰胺]，利多卡因和卡马西平对感觉神经元电压门控钠通道的差分阻滞。中华药理学杂志2008年7月;326(1):89-99。doi: 10.1124 / jpet.107.133413。Epub 2008年3月31日。［文章］
2. Jones GL, Popli GS, Silvia MT: lacosamide诱导的丙戊酸毒性。儿科神经杂志。2013年4月;48(4):308-10。doi: 10.1016 / j.pediatrneurol.2012.12.039。［文章］
3. FDA批准的药品:VIMPAT (lacosamide)口服和静脉使用[链接］

外部链接

KEGG药物

D07299

PubChem化合物

219078

PubChem物质

175427063

ChemSpider

189902

BindingDB

50300204

RxNav

623400

ChEBI

135939

ChEMBL

CHEMBL58323

锌

ZINC000000007673

网页

PA166160048

维基百科

Lacosamide

FDA的标签

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化学物质

下载 (570 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	癫痫病	2
4	完成	治疗	癫痫、本地化相关	4
4	招聘	治疗	癫痫病	1
4	终止	治疗	癫痫发作	1
3.	积极不招聘	治疗	癫痫病	2
3.	完成	治疗	糖尿病神经病变	2
3.	完成	治疗	糖尿病神经病变,痛苦的;糖尿病神经病变	2
3.	完成	治疗	癫痫病	11
3.	完成	治疗	癫痫病/单药治疗	2
3.	完成	治疗	癫痫病/部分性癫痫发作	4

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射
糖浆	口服	1克
平板电脑,涂	口服	200毫克
解决方案	注射用药物的
糖浆	口服
平板电脑,涂膜	口服
注入,解决方案	静脉注射	10毫克/ 1毫升
解决方案	口服	10毫克/ 1毫升
解决方案	口服	150毫克/ 15毫升
解决方案	口服	200毫克/ 20毫升
解决方案	口服	50毫克/ 5毫升
平板电脑	口服	100毫克/ 1
平板电脑	口服	150毫克/ 1
平板电脑	口服	200毫克/ 1
平板电脑	口服	50毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	100毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	150毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	200毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	100毫克
平板电脑,涂膜	口服	150毫克
平板电脑,涂膜	口服	50毫克
注入,解决方案	静脉注射
平板电脑,涂膜	口服
注射	静脉注射	10毫克/ 1毫升
设备;平板电脑,涂膜	口服
解决方案	静脉注射	10mg / mL
糖浆	口服	10毫克/毫升
糖浆	口服	15毫克/毫升
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑	口服	150毫克
平板电脑	口服	200毫克
平板电脑	口服	50毫克
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂膜	口服	50毫克/ 1
解决方案	口服	1000毫克
平板电脑,涂	口服	100毫克
平板电脑,涂	口服	50毫克
糖浆	口服	15毫克
糖浆	口服	10毫克/ 1毫升
平板电脑,涂膜	口服	200毫克
平板电脑,涂	口服	150毫克
解决方案	静脉注射	200毫克
注入,解决方案	静脉注射	10毫克/毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5654301	没有	1997-08-05	2014-08-05
USRE38551	没有	2004-07-06	2022-03-17

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	140 - 146˚C	http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/Application_withdrawal_assessment_report/2010/01/WC500064326.pdf
沸点(°C)	536.447°C, 760 mmHg	ACD /实验室
水溶度	Lacosamide是一种白色到淡黄色的粉末。微溶于水，微溶于乙腈和乙醇。	FDA的标签
logP	0.728	ACD /实验室

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.465毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.18	ALOGPS
logP	-0.022	ChemAxon
日志	-2.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.46	ChemAxon
pKa最强(基本)	－2	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	67.432	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	67.57米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	26.683.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9771
血脑屏障	+	0.7181
Caco-2渗透	-	0.6886
22基板	底物	0.7158
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6904
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8878
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8757
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8732
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7634
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6572
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8084
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8704
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8775
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8201
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.837
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9732
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7694
致癌性	Non-carcinogens	0.8388
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8499
大鼠急性毒性	2.1629 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9678
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8489

对ADMET数据进行预测admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

下载 (18.4 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2008年3月19日16:17 /更新于2022年8月04日14:16