导航

Dalbavancin

识别

总结

Dalbavancin是一种抗菌剂，用于治疗革兰氏阳性菌敏感菌株引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)。

品牌名称
Dalvance
通用名称
Dalbavancin
DrugBank加入数量
DB06219
背景

Dalbavancin是第二代脂糖肽抗生素，旨在改善目前可用的天然糖肽，如万古霉素和teicoplanin1，2．这些较老的糖蛋白类的修饰促进了达尔巴伐新类似的作用机制，但增加了活性和每周给药一次标签，5，1，2．它的用途是用于治疗由下列革兰氏阳性微生物引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI):金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林敏感菌株和耐甲氧西林菌株)，化脓性葡萄球菌，无乳葡萄球菌，异常乳葡萄球菌，心绞痛葡萄球菌组(包括心绞痛葡萄球菌，中间葡萄球菌和星形葡萄球菌)，粪肠球菌(万古霉素敏感菌株)标签，5．Dalbavancin通过与新生细胞壁肽聚糖的d -丙氨酸- d -丙氨酸末端结合并阻止交联，从而干扰细菌细胞壁合成标签，5，1，2．

类型
小分子
组
批准,临床实验
同义词
  • Dalbavancin
  • Dalbavancina
外部id
  • A-A-1
  • B 397
  • B397
  • 387年毕
  • bi - 387
  • MDL 64397
  • mdl - 64397
  • 版本- 001
  • VER001

药理学

指示

注射用达尔巴伐新适用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)的成人患者，由下列革兰氏阳性微生物的敏感分离株引起:金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林敏感株和耐甲氧西林株)、化脓性链球菌、无乳链球菌、乳糖异常链球菌、心绞痛链球菌群(包括心绞痛链球菌、中间链球菌、星形链球菌)和粪肠球菌(万古霉素敏感株)标签，5．

达尔巴韦辛对革兰氏阴性菌没有活性;因此，如果ABSSSI是多微生物性的，包括疑似或记录的革兰氏阴性病原体，则可能需要临床联合治疗5．

为了减少耐药细菌的发展和保持达尔巴伐新和其他抗菌药物的有效性，达尔巴伐新应仅用于治疗被证实或强烈怀疑由敏感细菌引起的感染标签，5．当培养和药敏信息可用时，在选择或修改抗菌治疗时应考虑这些信息标签，5．在缺乏此类数据的情况下，局部流行病学和易感性模式可能有助于治疗的经验性选择标签，5．

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

基于动物感染模型，达尔巴维新的抗菌活性似乎与浓度-时间曲线下面积与对金黄色葡萄球菌最小抑制浓度(AUC/MIC)的比值最相关标签，5．一项对复杂皮肤和皮肤结构感染患者的单一研究的暴露-反应分析支持双剂量方案，dalbavancin注射标签，5．

随后，肾功能正常患者的dalbavancin推荐给药方案为1500 mg，可以单次给药，也可以1000 mg，一周后加500 mg [FDA标签，F2356]。达尔巴韦欣应静脉输注30分钟以上标签，5．

此外，在一项随机、阳性和安慰剂对照、彻底的QT/QTc研究中，200名健康受试者分别接受dalbavancin 1000 mg静脉注射(IV)、dalbavancin 1500 mg IV、口服莫西沙星400 mg或安慰剂。达尔巴伐新1000 mg和达尔巴伐新1500 mg对心脏复极没有任何临床相关的不良影响标签，5．

的作用机制

达尔巴伐霉素的光谱和作用机制与万古霉素类似，万古霉素是一种天然形成的糖肽类抗菌药物2．达尔巴伐新的杀菌作用主要来自于抑制细胞壁生物合成标签，5，1，2，3.．具体来说，dalbavancin阻止n -乙酰氨基氨基(NAM)和n -乙酰氨基葡萄糖(NAG)肽亚基合并到肽聚糖基质中;形成革兰氏阳性细胞壁的主要结构成分1，2．大亲水性分子能够与NAM/ nag多肽的末端d -丙酰- d -丙氨酸部分形成氢键相互作用，这通常是一个五点相互作用标签，1，2．dalbavancin与D-Ala-D-Ala结合可阻止NAM/ nag -肽亚基并入肽聚糖基质标签，1，2．此外，dalbavancin改变了细菌细胞膜的通透性和RNA合成。

目标 行动 生物
一个肽聚糖的NAM/NAG肽亚基的D-Ala-D-Ala部分
粘结剂
 革兰氏阳性细菌
吸收

在健康受试者中，单次静脉注射dalbavancin剂量从140 mg到1500 mg后，dalbavancin AUC0-24h和Cmax均随剂量成比例增加，表明线性药代动力学标签，5．

在肾功能正常的健康成人中，每周一次多次静脉注射达尔巴维星，持续8周，第1天1000mg，随后7周500 mg，未观察到明显积累标签，5．

的体积分布

稳定状态下的清除率和分布量在健康受试者和感染患者之间具有可比性6．稳态时的分布体积与细胞外液体积相近6．

蛋白结合

Dalbavancin与人血浆蛋白可逆结合，主要与白蛋白结合标签，5．dalbavancin的血浆蛋白结合率为93%，不受药物浓度、肾功能不全或肝功能不全的影响标签，5．

新陈代谢

Dalbavancin不是CYP450同工酶的底物、抑制剂或诱导剂标签，5．随后，在人血浆中未观察到大量的代谢物标签，5．在尿液中检测到代谢物羟基达尔巴伐霉素和甘露醇苷元(< 25%的给药剂量)标签，5．负责产生这些代谢物的代谢途径尚未被确定;然而，由于代谢对达尔巴维素的总体消除的贡献相对较小，通过抑制或诱导达尔巴维素代谢的药物-药物相互作用尚未被预期标签，5．羟基达尔巴维新和甘露糖苷元抗菌活性明显低于达尔巴维新标签，5．

路线的消除

在给健康受试者单次1000mg剂量后，平均33%给药剂量的达尔巴伐辛作为不变的达尔巴伐辛通过尿液排出，约12%的给药剂量作为代谢物羟基达尔巴伐辛在给药后42天通过尿液排出。约20%的给药剂量在给药后70天通过粪便排出标签，5．

半衰期

终端半衰期为346小时标签，5．

间隙

0.0513升/小时标签，5．

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

使用抗菌药物治疗可以改变结肠的正常菌群，导致艰难梭菌生长，通常发生艰难梭菌相关腹泻的发展标签，5．其他常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、皮疹和瘙痒炎标签，5．在临床试验中，发生在不到2%的患者中的副作用包括血液和淋巴系统紊乱、胃肠道紊乱、肝毒性、过敏性反应、肝酶升高、低血糖、头晕、支气管痉挛、荨麻疹和血管紊乱标签，5．目前还没有充分的或有良好对照的研究得出结论，在怀孕或哺乳期间使用达尔巴伐新是安全的标签，5．

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
苊香豆醇 当Dalbavancin与Acenocoumarol合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Articaine 当达尔巴伐新与阿替卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
卡介苗 卡介苗与达尔巴维信合用可降低疗效。
苯坐卡因 当达尔巴伐新与苯佐卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
苯甲醇 当达尔巴伐新与苯甲醇合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
Bupivacaine 当达尔巴伐新与布比卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
布大卡因 高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加当达尔巴伐兴联合布他卡因。
氨苯丁酯 当Dalbavancin与Butamben合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
辣椒素 当达尔巴伐素与辣椒素联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度会增加。
Chloroprocaine 当达尔巴伐新与氯普鲁卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Dalbavancin盐酸盐 33 wdq7t81e 不可用 不适用
国际/其他品牌
Zeven(辉瑞)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Dalvance 注射剂，粉末，用于溶液 500毫克/ 25毫升 静脉注射 爱力根公司 2014-05-23 不适用 美国国旗
Xydalba 粉,为解决方案 500毫克/瓶 静脉注射 Endo企业有限公司 2021-05-28 不适用 加拿大的国旗
Xydalba 注射剂，粉末，用于溶液 500毫克 静脉注射 Abb Vie Deutschland Gmb H & Co 2016-09-07 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
J01XA04——Dalbavancin
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 革兰氏阳性细菌
  • 酿脓链球菌
  • 链球菌agalactiae
  • 金黄色葡萄球菌
  • 粪肠球菌
  • 链球菌anginosus
  • 葡萄球菌中间部
  • 链球菌constellatus
  • 链球菌dysgalactiae

化学标识符

UNII
808年ui9ms5k
化学文摘号
171500-79-1

参考文献

一般引用
  1. darbavancin:一种新的脂糖肽抗生素。Am J Health Syst Pharm. 2008年4月1日;65(7):599-610。doi: 10.2146 / ajhp070255。［文章］
  2. Bennett JW, Lewis JS, Ellis MW: Dalbavancin治疗复杂皮肤和软组织感染:综述。临床风险管理杂志2008年2月4(1):31-40。［文章］
  3. 2015年2月13(2):149-59。doi: 10.1586 / 14787210.2015.995633。［文章］
  4. FDA批准药品:静脉注射用DALVANCE (dalbavancin) [链接］
  5. 达尔巴伐辛加拿大保健产品专论[文件］
  6. Dalbavancin EMA标签[文件］
KEGG药物
D03640
PubChem化合物
23724878
PubChem物质
310264863
ChemSpider
30791917
RxNav
1539239
ChEBI
82721
ChEMBL
CHEMBL3301669
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Dalbavancin
FDA的标签
下载 (1.96 MB)
化学物质
下载 (103 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 基础科学 腹膜炎感染 1
4 完成 治疗 急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI) 1
4 完成 治疗 急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)/细菌感染 1
4 没有招聘 治疗 革兰氏阳性细菌感染/软组织感染 1
4 招聘 治疗 骨感染/联合感染/骨髓炎/人工关节感染/脓毒性关节炎 1
4 终止 治疗 皮肤感染 1
3. 完成 治疗 脓肿/蜂窝织炎/手术部位感染/伤口感染 3.
3. 招聘 治疗 细菌感染/耐甲氧西林金黄色葡萄球菌/葡萄球菌皮肤感染 1
3. 撤销 治疗 导管菌血症/葡萄球菌(美国)葡萄球菌感染 1
3. 撤销 治疗 社区获得性肺炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 500毫克/ 25毫升
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 500毫克
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射;注射用药物的 500毫克
粉,为解决方案 静脉注射 500毫克/瓶
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6900175 没有 2005-05-31 2023-12-25 美国国旗
US8143212 没有 2012-03-27 2023-11-14 美国国旗
US7119061 没有 2006-10-10 2023-11-14 美国国旗
US7115564 没有 2006-10-03 2023-11-14 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
不可用
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - 0.8291
血脑屏障 - 0.9949
Caco-2渗透 - 0.6459
22基板 底物 0.9269
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6135
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.566
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8977
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8413
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.842
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6971
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9024
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7822
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.794
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8182
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.769
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.8728
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6111
致癌性 Non-carcinogens 0.8555
生物降解 没有准备好可生物降解 1．0
大鼠急性毒性 2.7256 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9445
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7467
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
1.肽聚糖的NAM/NAG肽亚基的D-Ala-D-Ala部分
种类
集团
生物
革兰氏阳性细菌
药理作用
是的
行动
粘结剂
参考文献
  1. darbavancin:一种新的脂糖肽抗生素。Am J Health Syst Pharm. 2008年4月1日;65(7):599-610。doi: 10.2146 / ajhp070255。［文章］
  2. Bennett JW, Lewis JS, Ellis MW: Dalbavancin治疗复杂皮肤和软组织感染:综述。临床风险管理杂志2008年2月4(1):31-40。［文章］
  3. 2015年2月13(2):149-59。doi: 10.1586 / 14787210.2015.995633。［文章］
  4. Dalbavancin FDA标签[文件］
  5. 加拿大卫生产品专论[文件］

药物创建于2008年3月19日16:17 /更新于2022年10月28日09:25