Rivaroxaban

识别

总结

Rivaroxaban是一种Xa因子抑制剂，用于治疗深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)。也可用于血栓预防在特定情况下。

品牌名称

Xarelto

通用名称

Rivaroxaban

药物库登录号

DB06228

背景

利伐沙班是一种抗凝血剂，也是第一种口服活性Xa因子直接抑制剂。与华法林不同，INR的常规实验室监测是不必要的。然而，在大出血的情况下，没有解药可用。只有10毫克的药片可以服用，不用考虑食物。15毫克和20毫克片剂应随食物服用。FDA于2011年7月1日批准。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

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重量

平均:435.881
单一同位素的:435.065569098

化学公式

C₁₉H₁₈ClN_3.O₅年代

同义词

• Rivaroxaban

外部id

• 湾59 - 7939
• 湾- 59 - 7939
• johnson & johnson - 39039039
• JNJ39039039

药理学

指示

利伐沙班用于预防全髋关节置换术和全膝关节置换术患者静脉血栓栓塞事件(VTE);非瓣膜性心房颤动患者脑卒中和全身性栓塞的预防深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)的治疗;以降低复发性DVT和/或PE的风险。利伐沙班与阿司匹林合用还可降低慢性冠状动脉疾病或外周动脉疾病患者发生主要心血管事件的风险。对于严重肾损害(<30mL/min)的患者也不建议使用。⁷

利伐沙班也适用于治疗和预防儿科患者(从出生到18岁)静脉血栓栓塞，以及用于Fontan手术后≥2岁的先天性心脏病患儿的血栓预防。⁷

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 心血管疾病的死亡率
• 脑血管意外
• 深静脉血栓形成
• 深静脉血栓复发
• 主要不良心血管事件
• 心肌梗死
• 肺栓塞
• 复发性肺栓塞(紊乱)
• 复发性静脉血栓栓塞
• 系统性栓塞
• 血栓形成
• 静脉血栓栓塞

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

利伐沙班是一种直接与Xa因子结合的抗凝剂。之后，它有效地阻断了凝血级联的扩增，防止血栓的形成。利伐沙班是一种独特的抗凝剂，原因有二。首先，它不涉及抗凝血酶III (ATIII)发挥其抗凝作用。其次，它是一种口服药物，而广泛使用的未分离肝素和低分子肝素仅用于肠外使用。尽管活化部分凝血活酶时间(aPTT)和HepTest(一种用于测定低分子肝素的试验)以剂量依赖性的方式延长，但不建议在评估利伐沙班的药效学效果时使用这两种试验。抗xa活性和抑制抗xa活性监测也不建议，尽管受到利伐沙班的影响。

作用机理

利伐沙班竞争性地抑制游离和凝块结合因子Xa。Xa因子需要激活凝血酶原(因子II)到凝血酶(因子IIa)。凝血酶是一种丝氨酸蛋白酶，需要激活纤维蛋白原转化为纤维蛋白，纤维蛋白是完成凝血过程的松散网络。因为一个Xa因子分子可以产生超过1000个凝血酶分子，Xa因子的选择性抑制剂在终止凝血酶产生的扩增方面是非常有用的。利伐沙班的作用不可逆转。

目标	行动	生物
一个凝血因子X	拮抗剂	人类

吸收

口服给药后，利伐沙班迅速被吸收，并在2-4小时内达到血浆浓度峰值。10毫克剂量的生物利用度为80%。然而，如果在禁食状态下服用，15-20毫克剂量的生物利用度较低，因此应与食物一起服用。

分布量

稳态Vd是50l

蛋白结合

血浆蛋白结合率约为92% ~ 95%

新陈代谢

大约三分之二的剂量被代谢。它由CYP3A4, CYP3A5, CYP2J2和cyp独立机制代谢

消除路线

约三分之二的利伐沙班被排泄到尿液中(通过活性小管分泌，其中约36%为原药，30%为非活性代谢)。其余三分之一的给药剂量通过粪便排出，其中7%以原药形式排出，21%以非活性代谢物形式排出。

半衰期

成人的终末半衰期为5-9小时，老年人为11-13小时。

间隙

全身清除率约为10升/小时，因此利伐沙班被认为是清除率低的药物。肾脏清除率为~3-4升/小时。

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

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毒性

大出血。过量应使用活性炭和支持性措施，如机械压缩和血液动力学支持。如果出血无法控制，可以使用以下促凝剂:活化凝血酶原复合物浓缩物、凝血酶原复合物浓缩物和重组因子via。与依诺肝素相比，术后出血的几率也更高(分别为1.55% vs. 1.39%)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低利伐沙班的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abametapir	利伐沙班与阿他他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	利伐沙班与阿巴他普合用可提高其代谢。
Abciximab	阿奇昔单抗可增加利伐沙班的抗凝活性。
Abemaciclib	阿贝马昔库可降低利伐沙班的排泄率，导致血清水平升高。
Abrocitinib	利伐沙班与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib	利伐沙班与阿卡拉鲁替尼合用可降低其代谢。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸与利伐沙班合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	利伐沙班与阿西美辛合用可增加出血和出血的风险或严重程度。
苊香豆醇	棘香豆素可增加利伐沙班的抗凝活性。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 避免服用具有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。例如大蒜、生姜、越橘、丹参、吡拉西坦和银杏。
• 不要吃圣约翰草。联合给药会降低这种药物的剂量。
• 随食物服用。利伐沙班15-20mg剂量应与食物一起服用，因为食物显著影响该剂量的生物利用度。
• 带或不带食物服用。利伐沙班10mg剂量可随食或不食服用，因为该剂量对生物利用度没有显著影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Pmsc-rivaroxaban	平板电脑	2.5毫克	口服	Pharmascience公司	不适用	不适用
Pmsc-rivaroxaban	平板电脑	15毫克	口服	Pharmascience公司	不适用	不适用
Pmsc-rivaroxaban	颗粒，用于悬浮液	103.4毫克/瓶	口服	Pharmascience公司	不适用	不适用
Pmsc-rivaroxaban	平板电脑	10毫克	口服	Pharmascience公司	不适用	不适用
Pmsc-rivaroxaban	颗粒，用于悬浮液	51.7毫克/瓶	口服	Pharmascience公司	不适用	不适用
Pmsc-rivaroxaban	平板电脑	20毫克	口服	Pharmascience公司	不适用	不适用
Rivaroxaban	平板电脑	15毫克	口服	拜耳	不适用	不适用
Rivaroxaban	平板电脑	2.5毫克	口服	拜耳	不适用	不适用
Rivaroxaban	颗粒，用于悬浮液	103.4毫克/瓶	口服	拜耳	不适用	不适用
Rivaroxaban	平板电脑	10毫克	口服	拜耳	不适用	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Xarelto	Rivaroxaban(15毫克)+ Rivaroxaban(20毫克)	设备;平板电脑	口服	拜耳	2015-11-02	2018-12-01
Xarelto	Rivaroxaban(15毫克/ 1)+ Rivaroxaban(20毫克/ 1)	设备;平板电脑	口服	杨森制药公司	2014-09-16	不适用
Xarelto	Rivaroxaban(15毫克)+ Rivaroxaban(20毫克)	设备;平板电脑	口服	拜耳	2015-11-02	2018-12-01
Xarelto	Rivaroxaban(15毫克/ 1)+ Rivaroxaban(20毫克/ 1)	设备;平板电脑	口服	杨森制药公司	2014-09-16	不适用

类别

ATC代码

利伐沙班

• B01AF - Xa因子直接抑制剂
• B01a -抗血栓药物
• B01 -抗血栓药物
• B型血和造血器官

药物类别

• 抗凝血剂
• 抗凝血酶
• BCRP / ABCG2基质
• 血液和造血器官
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450底物
• 直接Xa因子抑制剂
• 主要由肾脏排泄的药物
• 酶抑制剂
• Xa因子抑制剂
• 血液制剂
• 吗啉
• 嗪
• 22基板
• 蛋白酶抑制剂
• 丝氨酸蛋白酶抑制剂
• 硫化合物
• 噻吩

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为苯基morpholine的一类有机化合物。这些芳香族化合物含有一个吗啉环和一个苯环通过CC键或CN键相互连接。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Oxazinanes

子课

吗啉

直接父

Phenylmorpholines

选择父母

噻吩甲酰胺/2-heteroaryl甲酰胺/2, 5-disubstituted噻吩/Oxazolidinones/芳基氯化物/苯及其取代衍生物/叔羧酸酰胺/氨基甲酸酯/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺 /内酰胺/有机碳酸及其衍生物/二烷基醚/Azacyclic化合物/Oxacyclic化合物/有机氧化物/羰基化合物/Organochlorides/Organonitrogen化合物/碳氢化合物的衍生品/Organopnictogen化合物

再看11个

基

2, 5-disubstituted噻吩/2-heteroaryl甲酰胺/芳香杂单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基 /甲酰胺组/羧酸衍生物/二烷基醚/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/内酰胺/单环苯部分/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/Oxazolidine/Oxazolidinone/Phenylmorpholine/仲羧酸酰胺/叔羧酸酰胺/噻吩/噻吩甲酰胺/噻吩羧酸或衍生物

展示更多25个

分子框架

芳香杂单环化合物

外部描述符

单羧酸酰胺、有机氯化合物、噻吩、内酰胺、芳香酰胺、吗啉、恶唑烷酮(CHEBI: 68579）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

9 ndf7jz4m3

化学文摘号

366789-02-8

InChI关键

KGFYHTZWPPHNLQ-AWEZNQCLSA-N

InChI

InChI = 1 s / C19H18ClN3O5S c20-16-6-5-15 (29 - 16) 18 (25) 21-9-14-10-23 (19 (26) 28-14) 21-9-14-10-23 (2-4-13) 22-7-8-27-11-17 (22) 24 / h1-6 14 H, 7-11H2 (H, 21日25)/ t14 / mo / s1

国际命名

5-chloro-N - {((5 s) 2-oxo-3 - [4 - (3-oxomorpholin-4-yl)苯基]1,3-oxazolidin-5-yl)甲基}thiophene-2-carboxamide

微笑

期货= CC = C (S1) C = O)数控[C@H] 1 cn (C = O O1群)C1 = CC = C (C = C1) N1CCOCC1 = O

参考文献

合成参考

Prabhudas BODHURI, Gamini Weeratunga，“利伐沙班的制备过程及其中间体”。美国专利US20100273790, 2010年10月28日发布。

US20100273790

一般引用

1. Piccini JP, Patel MR, Mahaffey KW, Fox KA, Califf RM:利伐沙班，一种口服Xa因子直接抑制剂。《药品调查专家意见》2008年6月17(6):925-37。Doi: 10.1517/13543784.17.6.925。［文章］
2. Alban S:抑制凝血酶活性的药理策略。2008;14(12):1152-75。［文章］
3. Stevenson M, Scope A, Holmes M, Rees A, Kaltenthaler E:利伐沙班预防静脉血栓栓塞:单一技术评价。《卫生技术评估》2009年10月13日增刊3:43-8。doi: 10.3310 / hta13suppl3/07。［文章］
4. Imberti D, Dall'Asta C, Pierfranceschi MG:口服Xa因子抑制剂用于重大骨科手术的血栓预防:一项综述。2009年12月4(6):471-7。doi: 10.1007 / s11739 - 009 - 0293 - 9。［文章］
5. 利伐沙班在当代急性冠状动脉综合征治疗中的应用。《药品调查专家意见》2011年6月20(6):849-57。doi: 10.1517 / 13543784.2011.580274。Epub 2011年5月10日。［文章］
6. 新的靶向性口服抗凝血药物的药理学研究。中华血栓学杂志。2013 Aug;36(2):133-40。doi: 10.1007 / s11239 - 013 - 0929 - 5。［文章］
7. FDA批准产品:口服XARELTO(利伐沙班)片剂或混悬剂[链接］

外部链接

KEGG药物

D07086

PubChem化合物

9875401

PubChem物质

175427064

ChemSpider

8051086

BindingDB

7840

RxNav

1114195

ChEBI

68579

ChEMBL

CHEMBL198362

锌

ZINC000003964126

PDBe配体

RIV

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Rivaroxaban

PDB项

2 w26/5受到

化学物质

下载 (480 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	冠状动脉疾病	1
4	主动不招聘	治疗	2019冠状病毒病	1
4	完成	基础科学	急性冠状动脉综合征/心房纤颤	1
4	完成	基础科学	心房颤动或肺栓塞/冠状动脉或瓣膜存在钙化，或两者均存在，Agatston评分至少在一个部位> - 50/长期口服抗凝治疗(OAT)的必要性	1
4	完成	基础科学	静脉血栓栓塞	1
4	完成	其他	抗磷脂抗体综合征	1
4	完成	其他	术后房颤(POAF)	1
4	完成	预防	动脉粥样硬化	1
4	完成	预防	心房纤颤	2
4	完成	预防	钙化、血管	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服	15毫克
涂膜片剂	口服
胶囊
颗粒	口服	1毫克/毫升
颗粒，用于悬浮液	口服	103.4毫克/瓶
颗粒，用于悬浮液	口服	155毫克/ 1
颗粒，用于悬浮液	口服	51.7毫克/瓶
设备;平板电脑	口服
平板电脑	口服	10毫克
平板电脑	口服	15毫克
平板电脑	口服	2.5毫克
平板电脑	口服	20毫克
涂膜片剂	口服
涂膜片剂	口服	10毫克/ 1
涂膜片剂	口服	15毫克/ 1
涂膜片剂	口服	2.5毫克/ 1
涂膜片剂	口服	20毫克/ 1
涂膜片剂	口服	10毫克
涂膜片剂	口服	15毫克
涂膜片剂	口服	20毫克
涂膜片剂	口服	15.00毫克
涂膜片剂	口服	20.00毫克
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂	口服	2.5毫克
涂膜片剂	口服	2.5毫克
平板电脑,涂	口服	10毫克
平板电脑,涂	口服	20毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2396561	没有	2008-10-14	2020-12-11
CA2547113	没有	2012-01-24	2024-11-13
US7157456	是的	2007-01-02	2025-02-28
US7585860	没有	2009-09-08	2020-12-11
US7592339	没有	2009-09-22	2020-12-11
US9539218	是的	2017-01-10	2034-08-17
US9415053	是的	2016-08-16	2025-05-13
US10828310	是的	2020-11-10	2039-07-31

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.01毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.74	ALOGPS
logP	1.9	ChemAxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	13.6	ChemAxon
pKa(最强基础)	-1.6	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数量	5	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极表面积	88.182	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	104.74米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	43.393.	ChemAxon
环数	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9966
血脑屏障	+	0.9462
Caco-2渗透	+	0.6822
22基板	Non-substrate	0.5691
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.6325
p -糖蛋白抑制剂	抑制剂	0.5601
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.7562
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.7866
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8761
CYP450 3A4衬底	底物	0.5964
CYP450 1A2衬底	Non-inhibitor	0.6469
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.7035
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.7516
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.6475
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.6667
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.7463
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6162
致癌性	Non-carcinogens	0.8838
生物降解	无法生物降解	0.9844
大鼠急性毒性	2.4353 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8938
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.6205

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2008年3月19日16:18 /更新于2022年9月08日17:06