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Droxidopa

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总结

Droxidopa是一种用于治疗由多巴胺-羟化酶缺乏、非糖尿病自主神经病变和帕金森病等疾病引起的原发性自主神经功能衰竭引起的症状性神经源性体位性低血压(nOH)的药物。

品牌名称
Northera
通用名称
Droxidopa
DrugBank加入数量
DB06262
背景

羟氧多巴是去甲肾上腺素的前体，用于治疗帕金森症。它在日本已被批准使用，目前正在美国进行试验。脊髓型(dl-threo-3,4-二羟基苯基丝氨酸)也已被使用，并已被研究用于治疗体位性低血压。帕金森氏症中去甲肾上腺素和多巴胺缺乏，有人认为这是晚期疾病中常见的突然短暂冻结的基础。

虽然L-DOPS在日本和东南亚已经使用了一段时间，但它目前也在美国、加拿大、澳大利亚和整个欧洲处于III期临床试验阶段。如果L-DOPS成功完成临床试验，它最早可能在2011年被批准用于治疗神经源性体位性低血压(NOH)。此外，腔内性低血压的II期临床试验也在进行中。Chelsea Therapeutics在美国获得了治疗NOH的L-DOPS孤儿药(ODS)，该药物与帕金森病、纯自主神经功能衰竭和多系统萎缩相关，是在美国开发该药物的制药公司。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:213.189
单一同位素的:213.063722458
化学公式
C9H11没有5
同义词
  • 夹住
  • Droxidopa
  • L-Dihydroxyphenylserine
  • L-DOPS
  • L-threo-dihydroxyphenylserine
外部id
  • SM 5688
  • sm - 5688

药理学

指示

用于治疗与多种疾病相关的神经源性直立性低血压(NOH)，包括多系统萎缩，家族淀粉样多神经病变，血液透析引起的低血压和帕金森病。还被研究用于神经疾病、肾病、血液(造血器官紊乱，未说明)和眩晕/昏厥的治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

Droxidopa是一种口服活性的合成去甲肾上腺素前体，可增加NOH患者去甲肾上腺素的不足供应，从而改善直立性血压，并通过诱导心动过速(心率加快)和高血压缓解头晕、头晕、视力模糊和晕厥等相关症状。

的作用机制

Droxidopa通过血脑屏障，在那里通过l -芳香氨基酸脱羧酶的脱羧作用转化为去甲肾上腺素。去甲肾上腺素作用于肾上腺素能受体作为血管收缩剂，作用于肾上腺素能受体作为心脏刺激剂和动脉扩张剂。

目标 行动 生物
一个Alpha-1A肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
一个Alpha-1B肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
一个Alpha-1D肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
一个Alpha-2A肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
一个Alpha-2B肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
一个Alpha-2C肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
一个beta 1肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
一个β2肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
一个β3肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
NPhenylalanine-4-hydroxylase
抑制剂
 人类
吸收

口服生物利用度为90%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Droxidopa被芳香l -氨基酸脱羧酶代谢。

路线的消除

Droxidopa主要通过尿液排出，主要代谢物为3- o -甲基二羟基苯基丝氨酸。

半衰期

2 - 3小时。

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

Droxidopa对小鼠、大鼠、狗和猴子的毒性作用很小，急性口服LD50超过5克/公斤。0.78%的患者出现副作用，包括恶心、头痛、血压升高、幻觉和厌食。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 阿巴卡韦可降低Droxidopa的排泄率，从而提高血清水平。
醋丁洛尔 乙酰胆醇与羟氧多巴合用可提高疗效。
Aceclofenac 当Droxidopa与Aceclofenac合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当Droxidopa与Acemetacin合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低Droxidopa的排泄率，使其血清水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Droxidopa的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
Acetyldigitoxin 当羟氧多巴与乙酰地地黄毒素合用时，心律失常的风险或严重程度可增加。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与羟氧多巴联合使用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Aclidinium Droxidopa可降低Aclidinium的排泄率，导致血清中Aclidinium含量升高。
Acrivastine Droxidopa与吖伐他汀合用可提高疗效。
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国际/其他品牌
夹住
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Northera 胶囊 300毫克/ 1 口服 Lundbeck公司药品它是一家有限责任公司 2014-09-01 不适用 美国国旗
Northera 胶囊 100毫克/ 1 口服 Lundbeck公司药品它是一家有限责任公司 2014-09-01 不适用 美国国旗
Northera 胶囊 100毫克/ 1 口服 切尔西疗法公司 2014-02-18 2014-08-31 美国国旗
Northera 胶囊 200毫克/ 1 口服 Lundbeck公司药品它是一家有限责任公司 2014-09-01 不适用 美国国旗
Northera 胶囊 300毫克/ 1 口服 切尔西疗法公司 2014-08-31 2014-08-31 美国国旗
Northera 胶囊 200毫克/ 1 口服 切尔西疗法公司 2014-08-31 2014-08-31 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Droxidopa 胶囊 100毫克/ 1 口服 美思实验室私人有限公司 2021-02-19 不适用 美国国旗
Droxidopa 胶囊 300毫克/ 1 口服 Novadoz制药有限责任公司 2021-02-19 不适用 美国国旗
Droxidopa 胶囊 300毫克/ 1 口服 卢平制药有限公司 2021-09-24 不适用 美国国旗
Droxidopa 胶囊 300毫克/ 1 口服 Slate Run制药有限责任公司 2021-11-10 不适用 美国国旗
Droxidopa 胶囊 200毫克/ 1 口服 阿吉达制药美国公司 2021-02-18 不适用 美国国旗
Droxidopa 胶囊 100毫克/ 1 口服 Zydus Lifesciences有限 2021-02-19 不适用 美国国旗
Droxidopa 胶囊 300毫克/ 1 口服 Upsher-Smith实验室有限责任公司 2021-02-18 不适用 美国国旗
Droxidopa 胶囊 200毫克/ 1 口服 美思实验室私人有限公司 2021-02-19 不适用 美国国旗
Droxidopa 胶囊 100 ug / 1 口服 太阳制药工业公司 2021-02-18 不适用 美国国旗
Droxidopa 胶囊 300毫克/ 1 口服 三制药有限公司 2021-05-05 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
C01CA27——Droxidopa
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为酪氨酸及其衍生物的一类有机化合物。这些化合物含有酪氨酸或其衍生物，由酪氨酸在氨基或羧基上发生反应，或由甘氨酸的任何氢被杂原子取代而成。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
酪氨酸和衍生品
选择父母
苯丙氨酸和衍生品/Phenylpropanoic酸/L-alpha-amino酸/苯邻二酚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/Aralkylamines/β羟基酸及其衍生物/苯及其取代衍生物/二级醇
显示9更
基
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/3-phenylpropanoic-acid/酒精/Alpha-amino酸/胺/氨基酸/Aralkylamine/芳香醇/芳香homomonocyclic化合物
显示22日更
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
l -酪氨酸衍生物邻苯二酚(CHEBI: 31524）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
J7A92W69L7
化学文摘号
23651-95-8
InChI关键
QXWYKJLNLSIPIN-JGVFFNPUSA-N
InChI
InChI = 1 s / C9H11NO5 c10-7 (9 (14) 15) 8 (13) 4-1-2-5 (11) 6 (12) 3 - 4 / h1-3, 7 - 8, 11-13H, 10 h2 (H, 14、15)/ t7, 8 + / mo / s1
国际命名
(2 s, 3 r) 2-amino-3 - (3, 4-dihydroxyphenyl) 3-hydroxypropanoic酸
微笑
N [C@@H] ([C@H] (O) C1 = CC (O) = C (O) C = C1) C = O (O)

参考文献

一般引用
  1. 考夫曼H: l -二羟基苯基丝氨酸(Droxidopa):一种治疗神经源性体位性低血压的新疗法:美国经验。Clin Auton Res. 2008年3月18日增刊1:19-24。doi: 10.1007 / s10286 - 007 - 1002 - 2。Epub 2008年3月27日［文章］
  2. Balk SH, Yoshioka H, Yukawa H, Harayama S:热稳定低特异性l -苏氨酸醛缩酶从coelicolor A3中合成l -threo-3,4-二羟基苯丝氨酸(L-threo-DOPS)(2)。微生物学报。2007 5;17(5):721-7。［文章］
  3. l -二羟基苯基丝氨酸(Droxidopa)治疗体位性低血压的欧洲经验。Clin Auton Res. 2008年3月18日增刊1:25-9。doi: 10.1007 / s10286 - 007 - 1005 - z。Epub 2008年3月27日［文章］
  4. l -二羟基苯基丝氨酸(l - ops):一种去甲肾上腺素前体药物。心血管药物，2006秋冬;24(3-4):189-203。［文章］
  5. Goldstein DS, Holmes C, Kaufmann H, Freeman R:去甲肾上腺素前体L-threo-DOPS在原发性慢性自主神经衰竭中的临床药代动力学。Clin Auton Res. 2004年12月14(6):363-8。［文章］
KEGG药物
D01277
PubChem化合物
92974
PubChem物质
99443239
ChemSpider
83927
BindingDB
50103611
RxNav
1489913
ChEBI
31524
ChEMBL
CHEMBL2103827
锌
ZINC000001482049
网页
PA164748386
维基百科
Droxidopa

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 其他 特发性帕金森病/直立性低血压 1
4 完成 治疗 神经源性体位性低血压/帕金森病(PD) 1
4 完成 治疗 帕金森病(PD) 1
4 完成 治疗 症状性神经源性体位性低血压 1
4 招聘 治疗 低血压/直立性低血压/脊髓损伤(SCI) 1
4 终止 治疗 乏力/帕金森病(PD)/帕金森症 1
3. 完成 治疗 多巴胺β羟化酶缺乏/多系统萎缩(MSA)/神经源性体位性低血压/非糖尿病自主神经病变 1
3. 完成 治疗 多巴胺β羟化酶缺乏/神经源性体位性低血压/非糖尿病神经病变/主要自主失败 1
3. 完成 治疗 多巴胺β羟化酶缺乏/非糖尿病神经病变/主要自主失败/症状性神经源性体位性低血压 2
3. 完成 治疗 直立性低血压/帕金森病(PD) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 100 ug / 1
胶囊 口服 200 ug / 1
胶囊 口服 300 ug / 1
胶囊 口服 100毫克/ 1
胶囊 口服 200毫克/ 1
胶囊 口服 300毫克/ 1
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 15.3毫克/毫升 ALOGPS
logP -2.4 ALOGPS
logP -2.7 ChemAxon
日志 -1.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 1.46 ChemAxon
pKa最强(基本) 8.72 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 5 ChemAxon
极地表面面积 124.012 ChemAxon
可旋转键数 3. ChemAxon
折射性 50.29米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 19.853. ChemAxon
数量的戒指 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.8412
血脑屏障 - 0.9305
Caco-2渗透 - 0.8613
22基板 Non-substrate 0.7167
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9874
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.993
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.949
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8401
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8805
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7587
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8012
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9573
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9472
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8565
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.76
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9562
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7494
致癌性 Non-carcinogens 0.9262
生物降解 准备好了可生物降解的 0.765
大鼠急性毒性 1.3600 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9904
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9693
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
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细节 1.Alpha-1A肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. 陈晓燕，陈晓燕，陈晓燕。帕金森病患者体位性低血压的临床研究。衰老药物。2001;18(7):495 - 505。［文章］
  2. Bishop MJ: α - 1肾上腺素能受体激动剂发现的最新进展。医学化学。2007;7(2):135-45。［文章］
  3. 杜丽，李敏:α(1)-肾上腺素能受体及其拮抗剂之间相互作用的建模。Curr计算机辅助药物2010年9月6日(3):165-78。［文章］
  4. Lachnit WG, Tran AM, Clarke DE, Ford AP: α 1a肾上腺素受体介导大鼠离体尾动脉去甲肾上腺素收缩反应的药理特性。1997年3月120(5):819-26。［文章］
  5. Burt RP, Chapple CR, Marshall I:二酰甘油和蛋白激酶C活化在α 1a肾上腺素受体介导的大鼠离体附睾输精管去甲肾上腺素收缩中的作用。中国药理学杂志1996年1月;117(1):224-30。［文章］
细节 2.Alpha-1B肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
Alpha-1B肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
参考文献
  1. Bishop MJ: α - 1肾上腺素能受体激动剂发现的最新进展。医学化学。2007;7(2):135-45。［文章］
  2. 杜丽，李敏:α(1)-肾上腺素能受体及其拮抗剂之间相互作用的建模。Curr计算机辅助药物2010年9月6日(3):165-78。［文章］
  3. Testa R, Guarneri L, Poggesi E, Simonazzi I, Taddei C, Leonardi A: α - 1b肾上腺素受体亚型介导去甲肾上腺素诱导的大鼠主动脉收缩。中国药理学杂志，1995 2月;114(4):745-50。［文章］
  4. α - 1b肾上腺素能受体半衰期的调节:蛋白质合成的依赖性和去甲肾上腺素的作用。Am J Physiol. 1994 Mar;266(3 Pt 1):C771-5。［文章］
细节 3.Alpha-1D肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
Alpha1-adrenergic受体活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过细胞外钙的流入来调节其作用。
基因名字
ADRA1D
Uniprot ID
P25100
Uniprot名字
Alpha-1D肾上腺素能受体
分子量
60462.205哒
参考文献
  1. Bishop MJ: α - 1肾上腺素能受体激动剂发现的最新进展。医学化学。2007;7(2):135-45。［文章］
  2. 杜丽，李敏:α(1)-肾上腺素能受体及其拮抗剂之间相互作用的建模。Curr计算机辅助药物2010年9月6日(3):165-78。［文章］
  3. Kenny BA, Chalmers DH, Philpott PC, Naylor AM:介导大鼠主动脉对去甲肾上腺素收缩反应的α 1d肾上腺素受体的表征。中国药理学杂志，1995 7;115(6):981-6。［文章］
  4. Testa R, Destefani C, Guarneri L, Poggesi E, Simonazzi I, Taddei C, Leonardi A: α 1d-肾上腺素能受体参与去甲肾上腺素诱导的大鼠主动脉收缩。生命科学。1995;57 (13):pl159 - 63。［文章］
细节 4.Alpha-2A肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为氧美他佐。
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. 议员戴维斯:疼痛治疗的最新进展。F1000 Med rep 2010 8月19日;2:63。doi: 10.3410 /平方米- 63。［文章］
  2. Giovannoni MP, Ghelardini C, Vergelli C, Dal Piaz V: alpha - 2激动剂作为镇痛剂。Med Res Rev. 2009 3月29(2):339-68。doi: 10.1002 / med.20134。［文章］
  3. Nyronen T, Pihlavisto M, Peltonen JM, Hoffren AM, Varis M, Salminen T, Wurster S, Marjamaki A, Kanerva L, Katainen E, Laaksonen L, Savola JM, Scheinin M, Johnson MS:去甲肾上腺素和肾上腺素激动剂促进α (2A)肾上腺素受体激活的分子机制。Mol Pharmacol. 2001 5;59(5):1343-54。［文章］
细节 5.Alpha-2B肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
肾上腺素结合
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为可乐定。
基因名字
ADRA2B
Uniprot ID
P18089
Uniprot名字
Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量
49565.8哒
参考文献
  1. 议员戴维斯:疼痛治疗的最新进展。F1000 Med rep 2010 8月19日;2:63。doi: 10.3410 /平方米- 63。［文章］
  2. Giovannoni MP, Ghelardini C, Vergelli C, Dal Piaz V: alpha - 2激动剂作为镇痛剂。Med Res Rev. 2009 3月29(2):339-68。doi: 10.1002 / med.20134。［文章］
  3. Gilsbach R, Hein L:乙酰胆碱和肾上腺素/去甲肾上腺素的突触前代谢受体。中国药理学杂志2008;(184):261-88。［文章］
细节 6.Alpha-2C肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。
基因名字
ADRA2C
Uniprot ID
P18825
Uniprot名字
Alpha-2C肾上腺素能受体
分子量
49521.585哒
参考文献
  1. 议员戴维斯:疼痛治疗的最新进展。F1000 Med rep 2010 8月19日;2:63。doi: 10.3410 /平方米- 63。［文章］
  2. Giovannoni MP, Ghelardini C, Vergelli C, Dal Piaz V: alpha - 2激动剂作为镇痛剂。Med Res Rev. 2009 3月29(2):339-68。doi: 10.1002 / med.20134。［文章］
  3. Rump LC, Bohmann C, Schaible U, Schollhorn J, Limberger N: α 2c肾上腺素能受体调节人右心房去甲肾上腺素的释放。中国药理学杂志，1995 11月;116(6):2617-24。［文章］
细节 7.beta 1肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
受体信号蛋白活性
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素约e…
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
beta 1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒
参考文献
  1. Mersmann HJ: β -肾上腺素能受体激动剂对动物生长的影响及其作用机制综述。动物科学，1998 Jan;76(1):160-72。［文章］
  2. el - armche A, Eschenhagen T: β -肾上腺素能刺激与衰竭心脏的心肌功能。心力衰竭Rev. 2009 Dec;14(4):225-41。doi: 10.1007 / s10741 - 008 - 9132 - 8。［文章］
  3. Gilsbach R, Hein L:乙酰胆碱和肾上腺素/去甲肾上腺素的突触前代谢受体。中国药理学杂志2008;(184):261-88。［文章］
细节 8.β2肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。-2-肾上腺素能受体将肾上腺素与一个近似的…
基因名字
ADRB2
Uniprot ID
P07550
Uniprot名字
β2肾上腺素能受体
分子量
46458.32哒
参考文献
  1. Mersmann HJ: β -肾上腺素能受体激动剂对动物生长的影响及其作用机制综述。动物科学，1998 Jan;76(1):160-72。［文章］
  2. Sanders VM:去甲肾上腺素和-2-肾上腺素能受体刺激在调节Th1、Th2和B淋巴细胞功能中的作用。中华医学杂志1998;437:269-78。［文章］
  3. Tarizzo VI, Coppes RP, Dahlof C, Zaagsma J:节前和节后刺激诱导的去甲肾上腺素溢出明显由节前- 2肾上腺素受体介导的控制机制促进。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 1994 Jun;349(6):570-7。［文章］
  4. el - armche A, Eschenhagen T: β -肾上腺素能刺激与衰竭心脏的心肌功能。心力衰竭Rev. 2009 Dec;14(4):225-41。doi: 10.1007 / s10741 - 008 - 9132 - 8。［文章］
  5. Gilsbach R, Hein L:乙酰胆碱和肾上腺素/去甲肾上腺素的突触前代谢受体。中国药理学杂志2008;(184):261-88。［文章］
细节 9.β3肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。β -3参与脂肪分解和产热的调节。
基因名字
ADRB3
Uniprot ID
P13945
Uniprot名字
β3肾上腺素能受体
分子量
43518.615哒
参考文献
  1. Coman OA, Paunescu H, Ghita I, Coman L, Badararu A, Fulga I: β 3肾上腺素能受体:分子，组织学，功能和药理方法。中国生物医学杂志，2009;50(2):169-79。［文章］
  2. Mersmann HJ: β -肾上腺素能受体激动剂对动物生长的影响及其作用机制综述。动物科学，1998 Jan;76(1):160-72。［文章］
  3. el - armche A, Eschenhagen T: β -肾上腺素能刺激与衰竭心脏的心肌功能。心力衰竭Rev. 2009 Dec;14(4):225-41。doi: 10.1007 / s10741 - 008 - 9132 - 8。［文章］
  4. Gilsbach R, Hein L:乙酰胆碱和肾上腺素/去甲肾上腺素的突触前代谢受体。中国药理学杂志2008;(184):261-88。［文章］
细节 10.Phenylalanine-4-hydroxylase
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
苯丙氨酸4-monooxygenase活动
特定的功能
不可用
基因名字
多环芳烃
Uniprot ID
P00439
Uniprot名字
Phenylalanine-4-hydroxylase
分子量
51861.565哒
参考文献
  1. Martinez A, Andersson KK, Haavik J, Flatmark T:苯丙氨酸羟化酶活性位点顺磁性铁及其与底物和抑制剂相互作用的EPR和1H-NMR光谱研究。中华生物化学杂志，1991年6月15日;198(3):675-82。［文章］
  2. Martinez A, Haavik J, Flatmark T: l -去甲肾上腺素与苯丙氨酸4-单加氧酶催化位点的协同同向相互作用。生物化学学报1990 10月5日;193(1):211-9。［文章］
  3. 去甲肾上腺素能神经元的调节。《精神病学杂志》1974;11:339-45。［文章］

酶

细节 1.Aromatic-L-amino-acid脱羧酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
磷酸吡哆醛绑定
特定的功能
催化l -3,4-二羟基苯丙氨酸(DOPA)脱羧生成多巴胺，l -5-羟色氨酸生成血清素，l -色氨酸生成色胺。
基因名字
监护系统
Uniprot ID
P20711
Uniprot名字
Aromatic-L-amino-acid脱羧酶
分子量
53925.815哒
参考文献
  1. l -二羟基苯基丝氨酸(l - ops):一种去甲肾上腺素前体药物。心血管药物，2006秋冬;24(3-4):189-203。［文章］
  2. Maruyama W, Naoi M, Narabayashi H:[羟氧多巴对人脑单胺代谢的影响]。林正新敬加。1994 10月34(10):985-90。［文章］

转运蛋白

细节 1.Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
去甲肾上腺素:钠同向转运活动
特定的功能
胺转运体。通过高亲和力钠依赖性再摄取到突触前末梢来终止去甲肾上腺素的作用。
基因名字
SLC6A2
Uniprot ID
P23975
Uniprot名字
Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
分子量
69331.42哒
参考文献
  1. Habecker BA, Willison BD, Shi X, Woodward WR:慢性去极化通过儿茶酚胺刺激去甲肾上腺素转运蛋白的表达。神经化学杂志，2006年5月;97(4):1044-51。Epub 2006年3月29日。［文章］
  2. 去甲肾上腺素转运蛋白在生理和疾病中的作用。Handb Exp Pharmacol. 2006;(175):485-524。［文章］
  3. Mandela P, Ordway GA: KCl刺激增加PC12细胞去甲肾上腺素转运蛋白功能。神经化学杂志。2006年9月98(5):1521-30。Epub 2006年7月31日。［文章］
  4. Gutman DA, Owens MJ: SSRIs的血清素和去甲肾上腺素转运蛋白结合谱。Essent Psychopharmacol。2006;7(1):35-41。［文章］
  5. Ksiazek P, Buraczynska K, Buraczynska M: 2型糖尿病患者去甲肾上腺素转运体基因(NET)的多态性。肾血出版社2006;29(6):338-43。Epub 2006年11月23日。［文章］
细节 2.Monocarboxylate运输车10
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
介导芳香酸更新的不依赖钠的转运蛋白。可作为芳香氨基酸在基底外侧上皮细胞的净流出途径(根据相似度)。
基因名字
SLC16A10
Uniprot ID
Q8TF71
Uniprot名字
Monocarboxylate运输车10
分子量
55492.07哒
参考文献
  1. Kim DK, Kanai Y, Chairoungdua, Matsuo H, Cha SH, Endou H:一种与H+/单羧酸转运体结构相似的不依赖Na+的芳香氨基酸转运体的表达克隆。生物化学杂志2001 5月18日;276(20):17221-8。Epub 2001年2月20日。［文章］

药物创建于2008年3月19日16:20 /更新于2021年1月07日03:11