乌得那非抑制cGMP特异性磷酸二酯酶5 (PDE5)， PDE5负责在阴茎周围的海绵体中降解cGMP。性刺激时阴茎勃起是由于阴茎动脉和体海绵体平滑肌松弛导致阴茎血流增加所致。这种反应是由神经末梢和内皮细胞释放一氧化氮(NO)介导的，一氧化氮刺激平滑肌细胞中cGMP的合成。环GMP导致平滑肌松弛，增加进入海绵体的血流量。乌地那非对磷酸二酯酶5 (PDE5)的抑制作用通过增加cGMP的量来增强勃起功能。

目标	行动	生物
一个cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。由CYP3A4和CYP3A5代谢。

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Udenafil
- N-desalkyludenafil

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	乌得那非与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	乌得那非与阿巴他普合用可促进代谢。
Acalabrutinib	乌得那非与阿卡拉布替尼合用可降低其代谢。
醋丁洛尔	乌得那非可增加乙酰丁醇的降压作用。
Adalimumab	乌得那非与阿达木单抗合用可提高代谢。
Aldesleukin	当乌得那非与阿尔德白素合用时，低血压的风险或严重程度会增加。
Alfentanil	乌得那非与阿芬太尼合用可降低其代谢。
Alfuzosin	乌得那非与阿夫唑嗪合用可增加低血压和晕厥的风险或严重程度。
Aliskiren	乌得那非可增加阿利斯基伦的降压活性。
阿普唑仑	乌得那非与阿普唑仑合用可降低其代谢。

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食物相互作用

不可用

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国际/其他品牌: Zydena

类别

ATC代码

G04BE11——Udenafil

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于苯磺酰胺类有机化合物。这是一种有机化合物，含有磺酰胺基团，与苯环s相连。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: Benzenesulfonamides
直接父: Benzenesulfonamides
选择父母: Benzenesulfonyl化合物/Pyrazolopyrimidines/含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/Pyrimidones/N-alkylpyrrolidines/Organosulfonamides/Vinylogous酰胺/Aminosulfonyl化合物

显示7多
基: 烷基芳基醚/胺/Aminosulfonyl化合物/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/醚/Heteroaromatic化合物

显示24日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: L5IB4XLY36
化学文摘号: 268203-93-6
InChI关键: IYFNEFQTYQPVOC-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C25H36N6O4S c1-5-8-20-22-23(31(4) 29-20) 25(32) 28-24(27-22) 19-16-18(10-11-21(19) 35-15-6-2) 36(33、34)26-13-12-17-9-7-14-30 (17)3 / h10-11, 16 - 17、26 H, 5 - 9, 12-15H2, 1-4H3, (28 H, 27日,32)
国际命名: 3 - {1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H, 4 h, 7 h-pyrazolo (4 d) pyrimidin-5-yl} - n - [2 - (1-methylpyrrolidin-2-yl)乙基]4-propoxybenzene-1-sulfonamide
微笑: CCCOC1 = C (C = C (C = C1) S (= O) (= O) NCCC1CCCN1C)数控(= O) C2 C1 = = C C (CCC) = NN2C (N1)

参考文献

合成参考

李灿浩，申昌龙，崔seul - min，姜景九，金东成，安炳玉，刘武喜，“乌地那非的酸添加盐，其制备方法和含有其的药物组合物。”美国专利US20110306762, 2011年12月15日发布。

US20110306762

一般引用

池海燕，沈海杰，刘敏，Park ES, Lee hhs:一种新的致勃起性乌地那非在Caco-2细胞中的转运。Arch Pharm Res. 2007 9月30日(9):1168-73。［文章］
Ku HY, Ahn HJ, Seo KA, Kim H, Oh M, Bae SK, Shin JG, Shon JH, Liu KH:细胞色素P450 3A4和3A5对磷酸二酯酶5型抑制剂西地那非，乌地那非和伐地那非代谢的贡献。2008年6月，36(6):986-90。doi: 10.1124 / dmd.107.020099。Epub 2008年2月28日。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015628
KEGG药物: D10027
PubChem化合物: 6918523
PubChem物质: 99443240
ChemSpider: 5293720
ChEBI: 135926
ChEMBL: CHEMBL2103849
治疗目标数据库: DAP000960
网页: PA164776753
维基百科: Udenafil

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	支持性护理	直肠癌	1
4	未知的状态	治疗	微血管心绞痛	1
4	未知的状态	治疗	前列腺癌伴根治性前列腺切除术	1
3.	积极不招聘	治疗	功能性单心室病	1
3.	完成	治疗	慢性阻塞性肺疾病/呼吸困难/肺动脉高压(PH)	1
3.	完成	治疗	勃起功能障碍	6
3.	完成	治疗	单心室心脏病	1
3.	终止	治疗	射血分数降低的炉缸失效	1
3.	未知的状态	治疗	阿尔茨海默病(AD)	1
3.	未知的状态	治疗	心脏衰竭,心脏舒张	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服	100毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂	口服	200毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0798毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.2	ALOGPS
logP	2.74	ChemAxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.25	ChemAxon
pKa最强(基本)	8.44	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	8	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	117.92²	ChemAxon
可旋转键数	10	ChemAxon
折射性	153.11米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	56.34^3.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0．5
Caco-2渗透	-	0.8957
22基板	底物	0.8093
我22抑制剂	抑制剂	0.6138
22抑制剂二世	抑制剂	0.658
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.784
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6694
CYP450 2 d6衬底	底物	0.6391
CYP450 3 a4衬底	底物	0.721
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8355
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.5391
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8885
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8588
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.8863
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.5793
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5747
致癌性	Non-carcinogens	0.5502
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8961
大鼠急性毒性	2.6102 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8455
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.805

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 通过调节细胞内环核苷酸的浓度在信号转导中起作用。这种磷酸二酯酶催化cGMP水解为5'-GMP (PubMed:9714779，…
基因名字: PDE5A
Uniprot ID: O76074
Uniprot名字: cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶
分子量: 99984.14哒

参考文献

谷志强，王晓东，王晓东，等:新型磷酸二酯酶-5 (PDE5)抑制剂在缓解糖尿病和衰老诱导氧化应激引起的勃起功能障碍中的作用。《药品调查专家意见》2008年6月17(6):855-64。doi: 10.1517 / 13543784.17.6.855。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
安国杰，钟HK，李昌，康锦坤，安波:化学致糖尿病大鼠模型中重复给药乌地那非对海绵体一氧化氮合酶基因和蛋白表达的影响。中国免疫学杂志。2009 7;11(4):435-42。doi: 10.1038 / aja.2009.27。Epub 2009年5月25日。［文章］
赵晨，金淑娟，李文伟，全建华，康锦坤，崔雪生，朴江江:良性前列腺增生症下尿路症状患者磷酸二酯酶5型抑制剂活性的研究。北京大学学报2011年6月;107(12):1943-7。doi: 10.1111 / j.1464 - 410 x.2010.09759.x。Epub 2010年11月5日。［文章］
Kouvelas D, Goulas A, Papazisis G, Sardeli C, Pourzitaki C: PDE5抑制剂:体内外药理研究进展。中国药理学杂志2009;15(30):3464-75。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

池海燕，李华伟，金浩辉，金德世，刘明，金文彬，李洪生:人细胞色素P450 3A4在新的勃起细胞DA-8159代谢中的作用。Xenobiotica。2004年11 - 12月,34(11 - 12):973 - 82。［文章］
Ku HY, Ahn HJ, Seo KA, Kim H, Oh M, Bae SK, Shin JG, Shon JH, Liu KH:细胞色素P450 3A4和3A5对磷酸二酯酶5型抑制剂西地那非，乌地那非和伐地那非代谢的贡献。2008年6月，36(6):986-90。doi: 10.1124 / dmd.107.020099。Epub 2008年2月28日。［文章］

细节 2.细胞色素P450 3 a5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

参考文献

Ku HY, Ahn HJ, Seo KA, Kim H, Oh M, Bae SK, Shin JG, Shon JH, Liu KH:细胞色素P450 3A4和3A5对磷酸二酯酶5型抑制剂西地那非，乌地那非和伐地那非代谢的贡献。2008年6月，36(6):986-90。doi: 10.1124 / dmd.107.020099。Epub 2008年2月28日。［文章］

药物创建于2008年3月19日16:20 /更新于2021年6月19日00:26

Udenafil

识别

Udenafil结构(DB06267)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献