识别
- 总结
-
Levocetirizine是一种h1受体拮抗剂,用于治疗与慢性变应性鼻炎和无并发症的慢性特发性荨麻疹相关的症状。
- 品牌名称
-
Xyzal
- 通用名称
- Levocetirizine
- 药物库登录号
- DB06282
- 背景
-
左西替利嗪是一种选择性组胺H1用于治疗多种过敏症状的拮抗剂。2,3.,4它是R对映体西替利嗪.4左西替利嗪对组胺H有较强的亲和力1受体比西替利嗪。4
1995年,左西替利嗪获得FDA批准。4
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:388.89
单一同位素的:388.1553704 - 化学公式
- C21H25ClN2O3.
- 同义词
-
- 2 - (2 - {4 - [(R) - (4-chlorophenyl)(苯基)甲基]piperazin-1-yl}乙氧基)乙酸
- Levocetirizina
- Levocetirizine
药理学
- 指示
-
左西替利嗪用于治疗常年变应性鼻炎症状和慢性特发性荨麻疹无并发症皮肤表现。4它也被用于各种轻微过敏症状的非处方。2
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
左西替利嗪是第二代组胺H1用于治疗各种过敏症状的拮抗剂。2,3.,4它的作用时间很长,因为它通常每天服用一次,而且治疗窗口很宽,因为动物研究表明,最大非致命剂量超过正常剂量的100倍。4患者被告诫避免需要完全警觉的任务,避免警觉,并在有尿潴留诱因的患者中谨慎使用。4
- 作用机制
-
左西替利嗪选择性抑制组胺H1受体。4这一作用阻止了组胺激活该受体并引起平滑肌收缩、血管内皮通透性增加、嗜碱性粒细胞摄取组氨酸、刺激咳嗽受体和刺激神经系统中的耀斑反应等影响。3.
目标 行动 生物 一个组胺H1受体 拮抗剂抑制剂人类 - 吸收
-
口服左西替利嗪5mg后,C马克斯浓度为0.27±0.04 μ g/mL马克斯0.75±0.50 h。1左西替利嗪的AUC为2.31±0.50µg*h/mL。1与食物同服左西替利嗪对AUC无影响,但可延迟T马克斯C .降低马克斯了36%。4
- 配送量
-
左西替利嗪的分布体积为0.33±0.02L/kg。1
- 蛋白结合
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左西替利嗪1小时后血浆蛋白结合率平均为96.1%,6小时后为91.9%。1
- 新陈代谢
-
左西替利嗪代谢不良,口服剂量的85.8%作为不变药物排出体外。1左西替利嗪可代谢为二氢二醇(M2)、n -氧化物(M3)、羟甲氧基衍生物(M4)、羟基衍生物(M5)、o -脱烷基衍生物(M6)、牛磺酸共轭物(M8)以及n -脱烷基和芳香羟基化衍生物(M9)。1M5代谢物可以葡萄糖醛酸化形成M1代谢物,M9代谢物可以形成4-氯-4'-羟基苯羟基巯基俘获物(M10a和M10b)。1
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
剂量后168小时,放射标记剂量的平均回收率为85.4%,在尿液中平均回收率为80.8%,在粪便中平均回收率为9.5%。1在尿液中,77%的剂量被回收为不变药物,0.5%为M8和M9代谢物,0.4%为M10a代谢物,0.4%为M10b代谢物,0.3%为M3代谢物,0.3%为M4和M5代谢物,0.2%为M2代谢物,0.1%为M1代谢物。1在粪便中,9.0%的剂量被回收为不变的药物,1.0%为M4和M5代谢物,0.1%为M1代谢物。1
- 半衰期
-
左西替利嗪的平均半衰期为7.05±1.54小时。1
- 间隙
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左西替利嗪平均清除率为0.57±0.18mL/min/kg。1
- 的不利影响
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改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
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服用过量的患者可能会出现嗜睡。4孩子在困倦前可能会变得焦躁不安。4患者应采取支持性措施。4透析不能帮助药物从体内排出。4
小鼠和大鼠的最大非致死剂量为240mg/kg。4
- 通路
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通路 类别 左西替利嗪h1 -抗组胺作用 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当左西替利嗪与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。 Abacavir 阿巴卡韦可能降低左西替利嗪的排泄率,从而导致血清水平升高。 Abametapir 左西替利嗪与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低左西替利嗪的排泄率,导致血清中左西替利嗪水平升高。 Acemetacin 阿西美辛可降低左西替利嗪的排泄率,导致血清水平升高。 乙酰唑胺 乙酰唑胺联合左西替利嗪可增加不良反应的风险或严重程度。 Acetophenazine 当苯丙那嗪与左西替利嗪联合使用时,不良反应的风险或严重程度会增加。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低左西替利嗪排泄率,导致血清中左西替利嗪水平升高。 Aclidinium 左西替利嗪可增加阿克利丁的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。 Acrivastine 左西替利嗪联合吖啶伐啶可增加QTc延长的风险或严重程度。 - 食物相互作用
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- 避免饮酒。
- 带或不带食物服用。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 Levocetirizine盐酸盐 SOD6A38AGA 130018-87-0 PGLIUCLTXOYQMV-GHVWMZMZSA-N - 产品图片
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- 国际/其他品牌
- Xusal
- 品牌处方产品
- 非专利处方药
- 非处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 24小时过敏缓解 平板电脑,涂 5毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2018-03-12 不适用 我们 Alerinit覆膜片5mg 片剂,覆膜 5.00毫克 口服 金加环球私人有限公司 2021-08-31 不适用 新加坡 过敏救援 平板电脑 5毫克/ 1 口服 YYBA集团 2020-06-30 不适用 我们 过敏救援 片剂,覆膜 5毫克/ 1 口服 Meijer分销公司 2020-02-06 不适用 我们 过敏救援 片剂,覆膜 5毫克/ 1 口服 沃尔格林公司 2021-09-23 不适用 我们 过敏救援 平板电脑,涂 5毫克/ 1 口服 美源卑尔根制药公司 2018-04-20 不适用 我们 过敏救援 片剂,覆膜 5毫克/ 1 口服 Rite Aid公司 2020-10-05 不适用 我们 过敏救援 平板电脑,涂 5毫克/ 1 口服 此事的公司 2018-06-30 不适用 我们 过敏缓解24小时 平板电脑 5毫克/ 1 口服 Vitesse Pharma LLC 2019-07-02 不适用 我们 过敏缓解24小时 平板电脑 5毫克/ 1 口服 Velocity Pharma Llc 2019-07-02 不适用 我们 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Airpass 5/10毫克薄膜卡普利片,30 adet Levocetirizine盐酸盐(5毫克)+Montelukast(10毫克) 平板电脑,涂 口服 Celtİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 Airpass 5/10毫克薄膜卡普利片,90 adet Levocetirizine盐酸盐(5毫克)+Montelukast(10毫克) 平板电脑,涂 口服 Celtİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 反囊 Levocetirizine盐酸盐(2.5毫克)+盐酸去氧肾上腺素(150毫克) 胶囊,涂 口服 2008-06-19 不适用 哥伦比亚 反对者®D Levocetirizine盐酸盐(0.05克)+盐酸去氧肾上腺素(0.1克) 解决方案 口服 哥伦比亚佛朗哥实验室 2010-01-25 不适用 哥伦比亚 喘不过气来 Levocetirizine盐酸盐(5毫克)+Montelukast钠(10毫克) 平板电脑,涂 口服 Msn实验室私人有限公司 2020-05-19 不适用 哥伦比亚 Brocriptin®10 mg / 5 mg Levocetirizine盐酸盐(5毫克)+Montelukast钠(10毫克) 平板电脑,咀嚼片 口服 哥伦比亚佛朗哥实验室 2019-03-07 2019-09-05 哥伦比亚 Brocriptin®4/1.25 mg。TABLETA可咀嚼的。 Levocetirizine盐酸盐(1.25毫克)+Montelukast钠(4毫克) 平板电脑,咀嚼片 口服 哥伦比亚佛朗哥实验室 2019-11-05 不适用 哥伦比亚 BROCRIPTIN®5毫克/ 2.5毫克 Levocetirizine盐酸盐(2.5毫克)+Montelukast钠(5毫克) 平板电脑,咀嚼片 口服 哥伦比亚佛朗哥实验室 2019-03-07 2019-09-05 哥伦比亚 Bronchorest 10 mg /5 mg kapsÜl,30 kapsÜl Levocetirizine盐酸盐(5毫克)+Montelukast钠(10毫克) 胶囊 口服 Santa farma İlaÇ san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 Bronchorest 10 mg /5 mg kapsÜl,90 kapsÜl Levocetirizine盐酸盐(5毫克)+Montelukast钠(10毫克) 胶囊 口服 Santa farma İlaÇ san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 - 未经批准的/其他产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 AlloPAX Levocetirizine盐酸盐(3 g / 3 g)+氯雷他定(3 g / 3 g) 工具包 经皮的 PharmaGenetico有限责任公司 2015-06-30 不适用 我们 丙酸氯倍他索0.05% /盐酸左西替利嗪2% Levocetirizine盐酸盐(2 g / 100克)+丙酸氯倍他索(0.05克/ 100克) 洗发水 局部 诚弗罗里达有限公司 2019-05-17 不适用 我们 氢化可的松2.5% /盐酸左西替利嗪2% Levocetirizine盐酸盐(2 g / 100克)+氢化可的松(2.5克/ 100克) 奶油 局部 诚弗罗里达有限公司 2019-05-15 不适用 我们 咪喹莫特5% /盐酸左西替利嗪1% /烟酰胺2% Levocetirizine盐酸盐(1克/ 100克)+咪喹莫特(5克/ 100克)+烟酰胺(2 g / 100克) 凝胶 局部 诚弗罗里达有限公司 2019-05-01 不适用 我们 咪喹莫特5% /盐酸左西替利嗪1% /维甲酸0.05% Levocetirizine盐酸盐(1克/ 100克)+咪喹莫特(5克/ 100克)+维甲酸(0.05克/ 100克) 凝胶 局部 诚弗罗里达有限公司 2019-05-01 不适用 我们 盐酸左西替利嗪2% /莫匹罗星2% /曲安奈德0.025% Levocetirizine盐酸盐(2 g / 100克)+莫匹罗星(2 g / 100克)+去炎松醋酸酯(0.025克/ 100克) 奶油 局部 诚弗罗里达有限公司 2019-05-15 不适用 我们 Nazirex复合试剂盒 Levocetirizine盐酸盐(1 g / g)+氯雷他定(1 g / g) 工具包 局部 Alvix实验室 2015-03-18 2015-07-01 我们
类别
- ATC代码
- 左西替利嗪
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为二苯基甲烷的有机化合物。这些化合物含有二苯基甲烷部分,它由甲烷组成,其中两个氢原子被两个苯基取代。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生物
- 子课
- 二苯基甲烷
- 直接父
- 二苯基甲烷
- 选择父母
- N-alkylpiperazines/氯苯/Aralkylamines/芳基氯化物/三烷基胺/氨基酸/单羧酸及其衍生物/二烷基醚/羧酸/Azacyclic化合物 再展示5个
- 基
- 1, 4-diazinane/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/羰基 展示22个
- 分子框架
- 芳香族杂单环化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 6 u5ea9rt2o
- 化学文摘号
- 130018-77-8
- InChI关键
- ZKLPARSLTMPFCP-OAQYLSRUSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C21H25ClN2O3 c22-19-8-6-18 (7-9-19) 21 (17-4-2-1-3-5-17) 24-12-10-23 (11-13-24) 24-12-10-23 (25) 26 / h1-9 21 H, 10-16H2, (H, 25日,26)/ t21 - m1 / s1
- 国际命名
-
2 - (2 - {4 - [(R) - (4-chlorophenyl)(苯基)甲基]piperazin-1-yl}乙氧基)乙酸
- 微笑
-
OC (= O) COCCN1CCN (CC1) [C@H] (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = C (Cl) C = C1
参考文献
- 一般引用
-
- 李志强,李志强,李志强,等。[14C]左西替利嗪R对映体在人体体内的吸收、分布、代谢和排泄。《欧洲临床药物学杂志》2001 10月;57(8):571-82。[文章]
- Mosges R, Konig V, Koberlein J:左西替利嗪与氯雷他定治疗过敏性鼻炎的疗效比较——一项荟萃分析。过敏杂志,2011年12月;60(4):541-6。doi: 10.2332 / allergolint.10 - oa - 0300。Epub 2011 9月25日。[文章]
- 戴泽杰,何士敏,杨建平。h1 -抗组胺药的药代动力学关系。临床药典,1995五月;28(5):419-32。doi: 10.2165 / 00003088-199528050-00006。[文章]
- FDA批准药品:盐酸左西替利嗪片及口服液[链接]
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0240226
- KEGG药物
- D07402
- PubChem化合物
- 1549000
- PubChem物质
- 310264866
- ChemSpider
- 1266001
- BindingDB
- 85030
- 356887
- ChEBI
- 94559
- ChEMBL
- CHEMBL1201191
- 锌
- ZINC000019364230
- PDBe配体
- 电感电容电阻测量
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Levocetirizine
- PDB项
- 5 dqf
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 抗过敏 1 4 完成 不可用 常年变应性鼻炎(PAR) 1 4 完成 不可用 季节性变应性鼻炎 1 4 完成 基础科学 健康人士(HS) 1 4 完成 治疗 过敏反应 1 4 完成 治疗 过敏性鼻炎(AR) 5 4 完成 治疗 过敏性鼻炎(AR)/慢性荨麻疹/瘙痒 1 4 完成 治疗 过敏/常年/鼻炎 1 4 完成 治疗 特应性皮炎/瘙痒 1 4 完成 治疗 慢性特发性荨麻疹 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂 口服 片剂,覆膜 口服 5.00毫克 工具包 经皮的 解决方案 口服 0.1克 解决方案 口服 0.5克 解决方案 口服 胶囊 口服 糖浆 口服 0.05克 平板电脑 5毫克 片剂,覆膜 口服 洗发水 局部 解决方案 口服 片剂,口腔崩解 口服 5毫克 平板电脑 口服 糖浆 口服 糖浆 口服 0.1克 平板电脑 凝胶 局部 平板电脑 口服 5毫克 片剂,覆膜 口服 平板电脑,冒泡的 口服 平板电脑,冒泡的 平板电脑,咀嚼片 口服 粉 口服 平板电脑 颊 5毫克 解决方案 口服 0.05克 糖浆 口服 解决方案 口服 2.5毫克/ 5毫升 平板电脑,涂 口服 5毫克/ 1 片剂,覆膜 口服 5毫克/ 1 奶油 局部 胶囊 5毫克 糖浆 口服 2.5毫克/ 5毫升 解决方案 口服 500毫克 解决方案 口服 5毫克 胶囊,液体填充 口服 5毫克 糖浆 口服 50毫克 解决方案 口服 50毫克 工具包 局部 糖浆 口服 0.1克 粉末,用于溶液 口服 胶囊,液体填充 口服 胶囊,涂 口服 胶囊,涂 口服 200毫克 解决方案 口服 0.5毫克/ 1毫升 解决方案 口服 0.5毫克/毫升 溶液/滴 口服 5毫克/毫升 平板电脑 口服 5毫克/ 1 解决方案 口服 5毫克/毫升 解决方案 口服 0.50毫克/毫升 片剂,覆膜 口服 5毫克 平板电脑,涂 口服 5毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5698558 没有 1997-12-16 2013-03-24 我们 US8633194 没有 2014-01-21 2027-10-16 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 205 - 208 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.1266001.html 沸点(℃) 542.1 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.1266001.html - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0658毫克/毫升 ALOGPS logP 2.98 ALOGPS logP 0.87 ChemAxon 日志 -3.8 ALOGPS pKa(最强酸性) 3.59 ChemAxon pKa(最强基础) 7.42 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体计数 5 ChemAxon 氢供体数量 1 ChemAxon 极表面积 53.012 ChemAxon 可旋转键数 8 ChemAxon 折射性 106.87米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 41.933. ChemAxon 环数 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
酶
航空公司
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
参考文献
- 刘旭,杜勇,孙伟,寇军,余波:分子光谱法研究盐酸左西替利嗪与人血清白蛋白的相互作用。生物化学学报。2009 12月;74(5):1189-96。doi: 10.1016 / j.saa.2009.09.033。Epub 2009 10月4日。[文章]
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 调节硫酸雌酮,硫酸脱氢表雄酮和相关化合物的饱和摄取。
- 基因名字
- SLC22A11
- Uniprot ID
- Q9NSA0
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员11个
- 分子量
- 59970.945哒
参考文献
- Noguchi S, Nishimura T, Mukaida S, Benet LZ, Nakashima E, Tomi M:有机阴离子转运蛋白4对左西替利嗪的细胞摄取。中国医药科学,2017年9月;106(9):2895-2898。doi: 10.1016 / j.xphs.2017.03.026。Epub 2017年4月4日[文章]
创建于2008年3月19日16:21 /更新于2021年5月7日21:43