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Teriparatide

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总结

Teriparatide是一种用于治疗骨质疏松症的重组甲状旁腺激素。

品牌名称
Forsteo,在内
通用名称
Teriparatide
药物库登录号
DB06285
背景

特利帕肽是一种重组甲状旁腺激素(PTH)类似物和一种有效的骨合成代谢剂。2它由人类甲状旁腺激素的第一个氨基(N)末端34个氨基酸组成。22002年11月在美国首次获批，2003年4月在欧洲首次获批，3.特立帕肽是第一个被批准用于治疗骨质疏松症的合成代谢疗法的药物。2特立帕肽用于治疗男性和女性骨质疏松症。4，5

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
蛋白质疗法
激素
蛋白质化学式
C181H291N55O51年代2
平均体重
4117.715哒
序列
>序列SVSEIQLMHNLGKHLNSMERVEWLRKKLQDVHNF
引用:
  1. KEGG药物:特立帕肽[链接］
下载FASTA格式
同义词
  • 甲状旁腺素(猴)
  • 甲状旁腺素猴
  • Teriparatida
  • Teriparatide
  • 特立帕肽重组人
外部id
  • LY 333334
  • ly - 333334
  • LY333334
  • zt型- 034

药理学

指示

特立帕肽表示:

  • 用于治疗绝经后骨质疏松症，骨折高危(此处定义为有骨质疏松性骨折史或多种骨折危险因素)或对其他可用的骨质疏松症治疗失败或不耐受的妇女。对于患有骨质疏松症的绝经后妇女，特立帕肽可降低椎体和非椎体骨折的风险。4，5
  • 增加骨折高风险的原发性或性腺功能低下性骨质疏松症患者的骨量，或对其他可用的骨质疏松症治疗无效或不耐受的患者。4，5
  • 适用于持续全身糖皮质激素治疗(每日剂量相当于5毫克或更大的强的松)、骨折高风险或对其他可用的骨质疏松治疗失败或不耐受的骨质疏松症患者。4，5
降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

特立帕肽是甲状旁腺激素的类似物，可以刺激男性和女性的骨骼形成。它增加骨骼质量，增加骨形成的标志物，如骨特异性碱性磷酸酶(BSAP)和前胶原I羧基末端前肽(PICP)，并增加骨强度。4

与内源性甲状旁腺素一样，特立肽也影响钙和磷的稳态。它会导致血清钙水平的短暂升高，并增加尿钙排泄。在临床试验中，它还产生短暂性磷尿和轻度短暂性血清磷浓度降低。4

作用机制

甲状旁腺激素(PTH)是一种内源性激素，调节骨和肾的钙和磷酸盐代谢。它调节骨代谢、肾小管钙和磷酸盐的再吸收以及肠钙吸收。它通过与甲状旁腺激素受体结合来调节其生理作用。4过量的甲状旁腺激素——例如在某些疾病状态下，如甲状旁腺功能亢进——会导致破骨细胞活性增加和加速骨吸收。有趣的是，甲状旁腺激素的作用取决于甲状旁腺激素暴露于骨骼的剂量和模式。连续暴露于甲状旁腺激素可促进骨吸收，而间歇暴露于低剂量甲状旁腺激素可更有利地诱导骨形成而不是骨吸收。2

同样，特立帕肽对骨骼的影响取决于全身暴露模式。每天一次的特立帕肽通过优先刺激成骨细胞活性而不是破骨细胞活性来刺激小梁和骨皮质(骨膜和/或骨内膜)骨表面的新骨形成。4Teriparatide通过与PTH type 1受体(PTH type 1R)的n端结合来介导其骨代谢作用，PTH type 1R是在各种细胞上表达的g蛋白偶联受体，包括成骨细胞、骨细胞和肾小管细胞。2teripar肽与成骨细胞上的PTH受体结合，激活下游依赖于PKA和pkc的信号通路，促进骨合成代谢作用。1，2例如，特立帕肽增加促破骨细胞因子的表达，如核因子κ b配体受体激活因子(RANKL)和巨噬细胞集落刺激因子。它还上调了促成骨生长因子的转录表达，如胰岛素样生长因子1 (IGF1)和成纤维细胞生长因子2 (FGF2)。teripar肽也下调硬化蛋白的合成，硬化蛋白是骨形成的负调节因子。促进成骨细胞分化。2

目标 行动 生物
U甲状旁腺激素/甲状旁腺激素相关肽受体
配位体
 人类
吸收

绝对生物利用度约为95%。皮下注射20 mcg剂量后约30分钟，肽达到血清浓度峰值，并在3小时内下降到不可量化的浓度。4

配送量

静脉注射后的分布体积约为0.12 L/kg。特立帕肽不会积聚在骨骼或其他组织中。4

蛋白结合

没有可用的信息。

新陈代谢

没有对特立帕肽进行代谢研究。甲状旁腺激素的外周代谢被认为是通过肝脏中的非特异性酶机制发生的。4

淘汰路线

没有对特立帕肽进行过排泄研究。它被认为是通过肾脏排出的。4

半衰期

特立帕肽在皮下给药后在血清中的半衰期约为1小时。4

间隙

女性对特立帕肽的全身清除率约为62升/小时，男性为94升/小时。它超过正常肝脏血浆流速，与肝脏和肝外清除率一致。4

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

大鼠皮下和静脉注射致死剂量为1000µg/m3.300µg/m3.,分别。6

很少有上市后报告说明药物错误的案例，患者意外服用了高达800微克剂量的特立帕肽，这是推荐剂量的40倍。患者出现恶心、无力或嗜睡和低血压。没有因特立帕肽过量而死亡的报告。过量的其他体征、症状和并发症包括迟发性高钙效应、呕吐、头晕和头痛。4

对于特立帕肽过量，还没有特别的解药。怀疑过量的治疗应包括停用特立帕肽，监测血清钙和磷，并实施适当的支持措施，如水化。4

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Acalabrutinib 特立帕肽与阿卡拉布替尼合用可降低疗效。
醋丁洛尔 当乙酰丁醇与特立帕肽联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetohexamide 乙酰己酰胺与特立帕肽合用可降低其疗效。
Afatinib 特立帕肽与阿法替尼合用可降低疗效。
Aldesleukin 特立帕肽与Aldesleukin合用可降低其疗效。
Alectinib 特立帕肽与艾乐替尼合用可降低疗效。
氨基水杨酸 特立帕肽与氨基水杨酸合用可降低疗效。
安非他命 当安非他明与特立帕肽联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Avapritinib 特立帕肽与阿普替尼合用可降低疗效。
Axitinib 特立帕肽与阿西替尼合用可降低疗效。
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食物相互作用
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产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Teriparatide醋酸 9959年p4v12n 99294-94-7 不适用
国际/其他品牌
Forsteo(礼来公司)
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Forsteo 注入,解决方案 80μμg / l 皮下 礼来荷兰公司 2020-12-23 不适用 欧盟旗帜
Forsteo 注入,解决方案 80μμg / l 皮下 礼来荷兰公司 2020-12-23 不适用 欧盟旗帜
在内的 注入,解决方案 250 ug / 1毫升 皮下 礼来公司 2002-11-26 不适用 美国国旗
在内的 解决方案 250微克/毫升 皮下 礼来制药有限公司 2004-07-15 不适用 加拿大的国旗
在内的 注入,解决方案 750 ug / 3毫升 皮下 礼来公司 2006-11-15 2006-11-15 美国国旗
在内的 注入,解决方案 250 ug / 1毫升 皮下 全科医疗有限公司 2005-09-06 2009-11-21 美国国旗
Livogiva 注入,解决方案 20 g / 80 ?l 皮下 Theramex爱尔兰有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Livogiva 注入,解决方案 20 g / 80 ?l 皮下 Theramex爱尔兰有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Movymia 注入,解决方案 20 g / 80 ?l 皮下 Stada Arzneimittel公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Movymia 注入,解决方案 20 g / 80 ?l 皮下 Stada Arzneimittel公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-teriparatide注入 解决方案 250微克/毫升 皮下 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Teva-teriparatide注入 解决方案 250微克/毫升 皮下 梯瓦加拿大有限公司 2020-07-08 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
H05AA02 -特立帕肽
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸，多肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
10 t9csu89i
化学文摘号
52232-67-4

参考文献

一般引用
  1. J组，凯恩议员，阿布贝克AM:特立帕肽治疗骨质疏松症。中国医药杂志。2008年3月15日;65(6):532-9。doi: 10.2146 / ajhp070171。［文章］
  2. 瓦尔H，帕玛M:特立帕肽。［文章］
  3. 特利帕肽的研究进展。中华临床杂志2004年6月;26(6):841-54。doi: 10.1016 / s0149 - 2918(04) 90128 - 2。［文章］
  4. FDA批准药品:皮下用FORTEO(特立帕肽)注射液[链接］
  5. EMA批准药品:Sondelbay(特立帕肽)皮下注射[链接］
  6. 礼来制药公司:Forteo (Teriparatide) MSDS [链接］
KEGG药物
D06078
PubChem物质
347910346
RxNav
32915
ChEMBL
CHEMBL525610
治疗靶点数据库
DAP000396
网页
PA451620
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Teriparatide
化学物质
下载 (24.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 诊断 绝经后骨质疏松症/2型糖尿病 1
4 完成 其他 绝经后骨质疏松症 1
4 完成 治疗 成人退行性腰椎侧凸/腰椎滑脱/颈椎腰椎 1
4 完成 治疗 非典型性股骨骨折/骨质疏松症 1
4 完成 治疗 骨质流失/骨质疏松症/脊髓损伤(SCI) 1
4 完成 治疗 肱骨骨折 1
4 完成 治疗 成骨不全症(OI) 1
4 完成 治疗 骨质疏松症 10
4 完成 治疗 骨质疏松,骨质缺乏 1
4 完成 治疗 绝经后骨质疏松症 10

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 礼来公司
  • 内科医生Total Care公司
剂型
形式 路线 强度
解决方案 皮下
注入,解决方案 皮下 250微克/毫升
注入,解决方案 皮下 250 ug / 1毫升
注入,解决方案 皮下 750 ug / 3毫升
解决方案 皮下 250微克/毫升
注入,解决方案 皮下
注入,解决方案 皮下 750微克/毫升
解决方案 皮下 250微克
注入,解决方案 肠外;皮下 20微克/ 80制程
注入,解决方案 皮下 20微克/ 80毫升
注入,解决方案 皮下 20 g / 80 ?l
解决方案 皮下 250微克/毫升
注入,解决方案 皮下 80µg /µl
解决方案 皮下 750微克
注入,解决方案 注射用药物的
粉 1 g / g
注入,解决方案 皮下 250微克/毫升
注入,解决方案 肠外;皮下 20毫克/ 80微克
注入,解决方案 皮下 20微克/ 80制程
解决方案 皮下 0.25毫克
价格
单元描述 成本 单位
Forteo 750 mcg/3 ml笔 295.26美元 毫升
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2314313 没有 2005-02-08 2018-12-08 加拿大的国旗
CA2325371 没有 2004-08-17 2019-08-19 加拿大的国旗
US6770623 没有 2004-08-03 2018-12-08 美国国旗
US6977077 没有 2005-12-20 2019-08-19 美国国旗
US7163684 没有 2007-01-16 2019-08-19 美国国旗
US7351414 没有 2008-04-01 2019-08-19 美国国旗
US7550434 没有 2009-06-23 2018-12-08 美国国旗
US7144861 没有 2006-12-05 2018-12-08 美国国旗
US7517334 没有 2009-04-14 2025-03-25 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.甲状旁腺激素/甲状旁腺激素相关肽受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
蛋白质self-association
特定的功能
这是一种甲状旁腺激素和甲状旁腺激素相关肽的受体。该受体的活性是由激活腺苷酸环化酶的G蛋白和磷脂介导的。
基因名字
PTH1R
Uniprot ID
Q03431
Uniprot名字
甲状旁腺激素/甲状旁腺激素相关肽受体
分子量
66359.98哒
参考文献
  1. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  2. Ferrari SL, Behar V, Chorev M, Rosenblatt M, Bisello A:配体-人甲状旁腺激素受体1复合物的内吞作用是蛋白激酶c依赖的，并涉及β -arrestin2。荧光显微镜实时监测。《生物化学杂志》1999年10月15日;274(42):29968-75。［文章］
  3. 瓦尔H，帕玛M:特立帕肽。［文章］

创建于2008年3月19日16:21 /更新于2022年10月13日04:06