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Icosapent乙

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总结

Icosapent乙是一种二十碳五烯酸(EPA)的乙酯，可减少甘油三酯的合成并增强其清除率，用于治疗严重的高甘油三酯血症。

品牌名称
Vascepa
通用名称
Icosapent乙
药物库登录号
DB08887
背景

二十碳五烯酸乙酯或二十碳五烯酸乙酯是欧米伽3脂肪酸二十碳五烯酸(EPA)的合成衍生物。它被用作严重高甘油三酯血症(TG水平> 500 mg/dL)的辅助治疗，并降低某些甘油三酯升高患者的心血管事件风险。FDA于2012年7月26日批准。

类型
小分子
组
批准，研究，营养
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:330.5042
单一同位素的:330.255880332
化学公式
C22H34O2
同义词
  • (all-Z)-5,8,11,14,17-二十碳五烯酸乙酯
  • 17-icosapentaenoate all-cis-ethyl 5、8、11、14日
  • 顺式二十碳五烯酸乙酯
  • E-EPA
  • 二十碳五烯酸乙酯
  • 乙(5 z, 8 z, 11 z, 14个z, 17 z) -eicosa-5、8、11、14日17-pentaenoate
  • 乙(5 z, 8 z, 11 z, 14个z, 17 z) -eicosapentaenoate
  • 乙(5 z, 8 z, 11 z, 14个z, 17 z) -icosapentaenoate
  • 乙基(全顺)-5,8,11,14,17-二十碳五烯酸酯
  • 8日,11日,乙all-cis-5 17-icosapentaenoate
  • 乙eicosapentaenoate
  • 乙icosapentate
  • ethyl-eicosapentaenoic酸
  • Ethyl-EPA
  • Icosapent乙
  • 丁二酸乙酯
外部id
  • AMR 101
  • amr - 101
  • AMR101

药理学

指示

对于甘油三酯升高(≥150mg /dL)、已确诊心血管疾病或患有糖尿病和≥2种其他心血管疾病危险因素的成人患者，Icosapent乙酯可作为最大耐受他汀类药物治疗的辅助药物，以降低需要住院治疗的心肌梗死、中风、冠状动脉血运重建和不稳定性心绞痛的风险。2在重度(≥500 mg/dL)高甘油三酯血症的成年患者中，它也被认为是降低甘油三酯水平的辅助饮食。2

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

作用机制

研究表明，EPA减少肝脏极低密度脂蛋白甘油三酯(VLDL-TG)的合成和/或分泌，并增强循环VLDL颗粒中的TG清除。潜在的作用机制包括增加β-氧化;抑制酰基辅酶a:1,2-二酰基甘油酰基转移酶(DGAT);肝脏脂肪生成减少;增加血浆脂蛋白脂肪酶活性。

吸收

Icosapent乙基被去酯化，转化为活性EPA，然后被小肠吸收。口服后5小时达到血药浓度峰值。当EPA与磷脂、TG和胆固醇酯结合时，很少(<1%)留在血浆中循环。

配送量

活性EPA的稳态分布体积为88 L

蛋白结合

不可用

新陈代谢

一旦转化为活性EPA，它通过β -氧化在肝脏代谢成乙酰辅酶A。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

Icosapent乙基不被肾排出

半衰期

EPA的半衰期为89小时。

间隙

总血浆清除率，EPA = 684 mL/hr

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

二十碳喷乙酯通常耐受性良好，不良反应与治疗无关。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abciximab 当Icosapent乙酯与Abciximab联合使用时，出血的风险或严重程度可增加。
Abrocitinib 当Icosapent乙基与Abrocitinib合用时，出血和血小板减少的风险或严重程度可增加。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与二十碳喷乙酯联合使用时，出血的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 当阿西美辛与二十碳喷乙酯合用时，出血的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇 当Icosapent乙基与Acenocoumarol联合使用时，出血的风险或严重程度可增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可提高二十碳喷乙酯的抗血小板活性。
Alclofenac 当Alclofenac与Icosapent乙基合用时，出血的风险或严重程度可增加。
Aldesleukin Icosapent乙基与Aldesleukin合用可增加出血的风险或严重程度。
阿仑单抗 当Icosapent乙基与Alemtuzumab联合使用时，出血的风险或严重程度可增加。
溶栓 当Icosapent乙基与阿替普酶联合使用时，出血的风险或严重程度可增加。
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活跃的半个
名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
Icosapent 未知的 AAN7QOV9EA 10417-94-4 JAZBEHYOTPTENJ-JLNKQSITSA-N
国际/其他品牌
Epadel
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Vascepa 胶囊 500毫克/ 1 口服 Amarin制药公司 2016-09-16 不适用 美国国旗
Vascepa 胶囊 1克 口服 Hls治疗公司 2020-02-07 不适用 加拿大的国旗
Vascepa 胶囊 1000毫克/ 1 口服 Amarin制药公司 2012-10-01 不适用 美国国旗
Vascepa 胶囊 1000毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2012-10-01 不适用 美国国旗
Vascepa 胶囊 1000毫克/ 1 口服 Amarin制药公司 2012-10-01 不适用 美国国旗
Vazkepa 胶囊 998毫克 口服 爱尔兰Amarin制药有限公司 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Vazkepa 胶囊 998毫克 口服 爱尔兰Amarin制药有限公司 2021-10-07 不适用 欧盟旗帜
Vazkepa 胶囊 998毫克 口服 爱尔兰Amarin制药有限公司 2021-10-07 不适用 欧盟旗帜
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Icosapent 胶囊 1000毫克/ 1 口服 雷迪博士实验室公司 2021-06-21 不适用 美国国旗
Icosapent 胶囊 1000毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2021-06-21 不适用 美国国旗
Icosapent乙 胶囊 1 g / 1 口服 Apotex集团 2021-12-16 不适用 美国国旗
Icosapent乙 胶囊，液体填充 1 g / 1 口服 梯瓦制药公司 2022-12-15 不适用 美国国旗
Icosapent乙 胶囊 1 g / 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2020-11-04 不适用 美国国旗
Icosapent乙 胶囊 1 g / 1 口服 NorthStar Rx LLC 2020-11-04 不适用 美国国旗
Icosapent乙 胶囊 1 g / 1 口服 Hikma制药美国有限公司 2020-11-04 不适用 美国国旗
Icosapent乙 胶囊 0.5 g / 1 口服 Hikma制药美国有限公司 2020-11-04 不适用 美国国旗
Icosapent乙 胶囊，液体填充 500毫克/ 1 口服 梯瓦制药公司 2022-09-09 不适用 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为脂肪酸酯类的有机化合物。它们是脂肪酸的羧基酯衍生物。
王国
有机化合物
超类
脂质和类脂分子
类
脂肪酰基
子课
脂肪酸酯
直接父
脂肪酸酯
选择父母
羧酸酯/单羧酸及其衍生物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基
脂肪族无环化合物/羰基/羧酸的衍生物/羧酸酯/脂肪酸酯/碳氢化合物的衍生物/单羧酸或衍生物/有机氧化/有机氧化合物/Organooxygen化合物
分子框架
脂肪族无环化合物
外部描述符
长链脂肪酸乙酯(CHEBI: 84883）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
6 gc8a4payh
化学文摘号
86227-47-6
InChI关键
SSQPWTVBQMWLSZ-AAQCHOMXSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H34O2 c1-3-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-20-21-22 (23) 24-4-2 / h5-6, 8 - 9、11 - 12、14日至15日,17-18H、3 - 4、7、10、13、16日19-21H2, 1-2H3 / b6-5 -, 9 - 12 11 - 15、18-17
国际命名
乙(5 z, 8 z, 11 z, 14个z, 17 z) -icosa-5、8、11、14日17-pentaenoate
微笑
CCOC (= O) CCC \ C = C / C \ C = C / C \ C = C / C \ C = C / C \ C = C / CC

参考文献

一般引用
  1. 巴兰坦CM，布雷克曼RA，索尼PN:二十皂素乙酯治疗高甘油三酯血症。《药物学》2013 7月;14(10):1409-16。doi: 10.1517 / 14656566.2013.798645。Epub 2013 5月24日。［文章］
  2. FDA批准药品:口服Vascepa (icosapent ethyl)胶囊[链接］
人体代谢组数据库
HMDB0039530
KEGG药物
D01892
KEGG化合物
C16184
PubChem化合物
9831415
PubChem物质
175427134
ChemSpider
8007147
RxNav
1304974
ChEBI
84883
ChEMBL
CHEMBL2095209
锌
ZINC000003785276
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Ethyl_eicosapentaenoic_acid
FDA的标签
下载 (275 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 预防 动脉粥样硬化/心血管疾病(CVD)/2019冠状病毒病(COVID - 19)/上呼吸道感染 1
4 完成 预防 心肌梗塞，不稳定型心绞痛，心源性猝死，中风，外周动脉疾病 1
4 完成 预防 蛛网膜下腔出血/大脑血管痉挛 1
4 招聘 基础科学 心血管疾病(CVD)/心血管疾病的风险/高甘油三酯水平/2型糖尿病 1
4 未知的状态 预防 急性心力衰竭(AHF)/急性心肌梗死(AMI) 1
4 撤销 基础科学 双相情感障碍 1
3. 完成 预防 心血管疾病(CVD) 1
3. 完成 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19) 1
3. 完成 治疗 亨廷顿氏病(HD) 1
3. 完成 治疗 高甘油三酯血症 3.

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂 口服
胶囊 口服 0.5 g / 1
胶囊 口服 1 g / 1
胶囊，液体填充 口服 1 g / 1
胶囊，液体填充 口服 500毫克/ 1
胶囊 口服 1克
胶囊 口服 1000毫克/ 1
胶囊 口服 500毫克/ 1
胶囊 口服 998毫克
胶囊 口服
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8293727 没有 2012-10-23 2030-02-09 美国国旗
US8293728 没有 2012-10-23 2030-02-09 美国国旗
US8314086 没有 2012-11-20 2030-02-09 美国国旗
US8318715 没有 2012-11-27 2030-02-09 美国国旗
US8357677 没有 2013-01-22 2030-02-09 美国国旗
US8367652 没有 2013-02-05 2030-02-09 美国国旗
US8377920 没有 2013-02-19 2030-02-09 美国国旗
US8399446 没有 2013-03-19 2030-02-09 美国国旗
US8415335 没有 2013-04-09 2030-02-09 美国国旗
US8426399 没有 2013-04-23 2030-02-09 美国国旗
US8431560 没有 2013-04-30 2030-02-09 美国国旗
US8440650 没有 2013-05-14 2030-02-09 美国国旗
US8445003 没有 2013-05-21 2030-04-29 美国国旗
US8445013 没有 2013-05-21 2030-04-29 美国国旗
US8501225 没有 2013-08-06 2030-04-29 美国国旗
US8524698 没有 2013-09-03 2030-04-29 美国国旗
US8551521 没有 2013-10-08 2030-04-29 美国国旗
US8563608 没有 2013-10-22 2030-04-29 美国国旗
US8617593 没有 2013-12-31 2030-04-29 美国国旗
US8546372 没有 2013-10-01 2030-04-29 美国国旗
US8518929 没有 2013-08-27 2030-04-29 美国国旗
US8617594 没有 2013-12-31 2030-04-29 美国国旗
US8623406 没有 2014-01-07 2030-04-29 美国国旗
US8298554 没有 2012-10-30 2030-04-29 美国国旗
US8188146 没有 2012-05-29 2020-01-27 美国国旗
US9700537 没有 2017-07-11 2027-05-31 美国国旗
US9198892 没有 2015-12-01 2027-09-25 美国国旗
US8410086 没有 2013-04-02 2030-06-15 美国国旗
US8454994 没有 2013-06-04 2030-04-29 美国国旗
US8455472 没有 2013-06-04 2030-06-15 美国国旗
US8618166 没有 2013-12-31 2030-04-29 美国国旗
US8642077 没有 2014-02-04 2030-04-29 美国国旗
US8669245 没有 2014-03-11 2030-06-15 美国国旗
US8680144 没有 2014-03-25 2030-02-09 美国国旗
US8703185 没有 2014-04-22 2030-04-29 美国国旗
US8691871 没有 2014-04-08 2030-04-29 美国国旗
US8709475 没有 2014-04-29 2030-04-29 美国国旗
US8710041 没有 2014-04-29 2030-06-15 美国国旗
US9603826 没有 2017-03-28 2033-06-28 美国国旗
US9610272 没有 2017-04-04 2033-06-28 美国国旗
US9623001 没有 2017-04-18 2033-06-28 美国国旗
US9693984 没有 2017-07-04 2033-06-28 美国国旗
US9693985 没有 2017-07-04 2033-06-28 美国国旗
US9693986 没有 2017-07-04 2033-06-28 美国国旗
US10010517 没有 2018-07-03 2030-04-29 美国国旗
US9918954 没有 2018-03-20 2033-06-28 美国国旗
US10278935 没有 2019-05-07 2033-06-28 美国国旗
US10265287 没有 2019-04-23 2030-04-29 美国国旗
US10278937 没有 2019-05-07 2033-06-28 美国国旗
US10278936 没有 2019-05-07 2033-06-28 美国国旗
US10383840 没有 2019-08-20 2033-06-28 美国国旗
US10555925 没有 2020-02-11 2033-06-28 美国国旗
US10555924 没有 2020-02-11 2033-06-28 美国国旗
US10568861 没有 2020-02-25 2033-06-28 美国国旗
US10576054 没有 2020-03-03 2033-06-28 美国国旗
US10668042 没有 2020-06-02 2033-06-28 美国国旗
US10792270 没有 2020-10-06 2033-06-28 美国国旗
US10786478 没有 2020-09-29 2033-06-28 美国国旗
US10792267 没有 2020-10-06 2030-04-29 美国国旗
US10842768 没有 2020-11-24 2030-06-15 美国国旗
US10842766 没有 2020-11-24 2030-04-29 美国国旗
US10881632 没有 2021-01-05 2030-04-29 美国国旗
US10894028 没有 2021-01-19 2033-06-28 美国国旗
US11000499 没有 2021-05-11 2033-06-28 美国国旗
US11154526 没有 2021-10-26 2030-04-29 美国国旗
US11103477 没有 2021-08-31 2030-04-29 美国国旗
US11116742 没有 2021-09-14 2033-06-28 美国国旗
US11213504 没有 2010-04-29 2030-04-29 美国国旗
US11298333 没有 2013-06-28 2033-06-28 美国国旗
US11369582 没有 2013-06-28 2033-06-28 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 9.83 e-05毫克/毫升 ALOGPS
logP 6.8 ALOGPS
logP 6.73 Chemaxon
日志 -6.5 ALOGPS
pKa(最强基础) 7 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 1 Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 26.32 Chemaxon
可旋转键数 15 Chemaxon
折射性 110.59米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 40.323. Chemaxon
环数 0 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9947
血脑屏障 + 0.9783
Caco-2渗透 + 0.7651
22基板 Non-substrate 0.7486
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8803
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.812
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8776
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8606
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9069
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.625
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.5469
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9392
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9277
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9562
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9476
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6856
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6329
致癌性 致癌物质 0.5714
生物降解 准备好了可生物降解的 0.8556
大鼠急性毒性 1.3874 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8771
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.897
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

药物创建于2013年5月28日20:35 /更新于2023年3月24日20:20