Ponatinib

识别

总结

Ponatinib是一种激酶抑制剂，用于治疗各种类型的慢性髓性白血病(CML)。

品牌名称

Iclusig

通用名称

Ponatinib

药物库登录号

DB08901

背景

Ponatinib是一种新型Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，对治疗慢性髓性白血病的T315I突变特别有效。FDA于2012年12月14日批准。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Ponatinib结构(DB08901)

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重量

平均:532.5595
单一同位素的:532.219844131

化学公式

C₂₉H₂₇F_3.N₆O

同义词

• Ponatinib
• Ponatinibum

外部id

• 美联社24534年
• 美联社- 24534
• AP24534

药理学

指示

Ponatinib适用于对先前酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不耐受的慢性期、加速期或母细胞期慢性髓系白血病(CML)或费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)对先前酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不耐受的成年患者。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 加速期慢性粒细胞白血病(CML)
• 急性淋巴细胞白血病(ALL)
• 慢性髓性白血病(CML)在细胞危象中的应用
• 慢性期慢性髓系白血病

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

不可用

作用机制

Ponatinib是一种多靶点激酶抑制剂。它的主要细胞靶点是Bcr-Abl酪氨酸激酶蛋白，该蛋白具有组成性活性并促进CML的进展。这种蛋白质来自于融合的Bcr和Abl基因——通常被称为费城染色体。Ponatinib的独特之处在于它在治疗耐药CML中特别有用，因为它抑制Abl和T315I突变激酶的酪氨酸激酶活性。T315I突变在细胞中赋予耐药性，因为它阻止其他Bcr-Abl抑制剂与Abl激酶结合。ponatinib抑制的其他靶点是VEGFR、PDGFR、FGFR、EPH受体和SRC激酶家族成员，以及KIT、RET、TIE2和FLT3。在大鼠中观察到表达原生或T315I突变BCR-ABL的肿瘤大小减小。

目标	行动	生物
一个酪氨酸蛋白激酶ABL1	抑制剂	人类
一个断点簇区蛋白	抑制剂	人类
U肥大/干细胞生长因子受体试剂盒	抑制剂	人类
U原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体Ret	抑制剂	人类
U他们的受体	抑制剂	人类
U受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3	抑制剂	人类
U成纤维细胞生长因子受体1	抑制剂	人类
U成纤维细胞生长因子受体2	抑制剂	人类
U成纤维细胞生长因子受体3	抑制剂	人类
U成纤维细胞生长因子受体4	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶Lck	抑制剂	人类
U原癌基因酪氨酸蛋白激酶	抑制剂	人类
U酪氨酸蛋白激酶Lyn	抑制剂	人类
U血管内皮生长因子受体2	抑制剂	人类
U血小板衍生生长因子受体	抑制剂	人类

吸收

ponatinib的绝对生物利用度尚不清楚。口服Iclusig后6小时内观察到波纳替尼的峰值浓度。食物不影响食物的吸收。ponatinib的水溶液溶解度取决于pH值，pH值越高溶解度越低。肿瘤患者给予波纳替尼45 mg时，药代动力学参数为:Cmax = 73 ng/mL;AUC = 1253 ng•hr/mL;

配送量

癌症患者口服波纳替尼45 mg，每日1次，连续28天后，稳态分布体积为1223 L.波纳替尼是P-gp和ABCG2的弱底物。

蛋白结合

99%与血浆蛋白结合。

新陈代谢

至少64%的ponatinib剂量经历I期和II期代谢。CYP3A4和CYP2C8、CYP2D6、CYP3A5在体外参与ponatinib的I期代谢。Ponatinib也被酯酶和/或酰胺酶代谢。

淘汰路线

波纳替尼主要通过粪便排出。单次口服[14C]标记的ponatinib后，约87%的放射性剂量在粪便中被回收，约5%在尿液中被回收。

半衰期

癌症患者口服45 mg ponatinib，每日1次，持续28天，最终消除半衰期为24小时(范围为12 - 66小时)。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

最常见的非血液学不良反应(≥20%)为高血压、皮疹、腹痛、疲劳、头痛、皮肤干燥、便秘、关节痛、恶心和发热。血液学不良反应包括血小板减少、贫血、中性粒细胞减少、淋巴细胞减少和白细胞减少。

通路

通路	类别
Ponatinib对BCR-ABL的抑制作用	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	Ponatinib与Abametapir合用可提高血清浓度。
Abatacept	Ponatinib与阿巴西普联用可促进代谢。
Abciximab	当Abciximab联合Ponatinib时，出血的风险或严重程度可增加。
Abemaciclib	Abemaciclib与Ponatinib合用可提高血清浓度。
Abiraterone	与阿比特龙联用可降低Ponatinib的代谢。
Acalabrutinib	Ponatinib与Acalabrutinib联用可降低Ponatinib代谢。
醋丁洛尔	与乙酰丁醇联用可降低Ponatinib的代谢。
苊香豆醇	当Acenocoumarol联合Ponatinib时，出血的风险或严重程度可增加。
对乙酰氨基酚	Ponatinib与对乙酰氨基酚联用可促进Ponatinib代谢。
乙酰唑胺	与乙酰唑胺合用可降低波纳替尼的代谢。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

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食物相互作用

• 避免圣约翰草。本品可诱导ponatinib的CYP3A4代谢，降低ponatinib的血清浓度。
• 食用葡萄柚类产品时要谨慎。如果波纳替尼和葡萄柚是必要的，减少波纳替尼的剂量。
• 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Ponatinib盐酸盐	96年r6pu3d8j	1114544-31-8	BWTNNZPNKQIADY-UHFFFAOYSA-N

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Iclusig	平板电脑	30毫克	口服	Incyte Biosciences Distribution B.V.	2021-02-09	不适用
Iclusig	片剂，覆膜	15毫克/ 1	口服	阿瑞雅德制药	2012-12-14	2020-07-26
Iclusig	平板电脑	45毫克	口服	Incyte Biosciences Distribution B.V.	2021-02-09	不适用
Iclusig	平板电脑	45毫克	口服	武田制药美国有限公司	2016-01-07	不适用
Iclusig	片剂，覆膜	30毫克/ 1	口服	武田制药美国有限公司	2015-04-22	不适用
Iclusig	片剂，覆膜	30毫克/ 1	口服	阿瑞雅德制药	2015-04-22	2020-07-26
Iclusig	平板电脑	15毫克	口服	Incyte Biosciences Distribution B.V.	2021-02-09	不适用
Iclusig	平板电脑	15毫克	口服	Incyte Biosciences Distribution B.V.	2021-02-09	不适用
Iclusig	平板电脑	15毫克	口服	武田制药美国有限公司	2015-08-21	不适用
Iclusig	片剂，覆膜	45毫克/ 1	口服	武田制药美国有限公司	2012-12-14	不适用

类别

ATC代码

Ponatinib

• L01EA - BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂
• 蛋白激酶抑制剂
• L01 -抗肿瘤药物
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂
• BCRP / ABCG2抑制剂
• BCRP / ABCG2基质
• 细胞色素P-450 CYP2C8底物
• 细胞色素P-450 CYP2C8底物治疗指数窄
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 具有窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物治疗指数狭窄
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450底物
• 酶抑制剂
• 肝毒素的代理
• 免疫抑制药物
• 激酶抑制剂
• Myelosuppressive代理
• 狭义治疗指标药物
• 22抑制剂
• 22基板
• p -糖蛋白底物具有狭窄的治疗指数
• 蛋白激酶抑制剂
• 酪氨酸激酶抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于称为苯甲苯胺的有机化合物。这些芳香族化合物含有苯胺基团，其中羧胺基团被苯环取代。它们具有一般结构RNC(=O)R'，其中R,R'=苯。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生物

子课

苯胺

直接父

苯酰替苯胺

选择父母

Trifluoromethylbenzenes/p-Toluamides/苯甲酰胺/苯甲酰衍生物/苄胺/Phenylmethylamines/N-methylpiperazines/Aralkylamines/n -咪唑类/吡啶嗪及其衍生物 /Heteroaromatic化合物/氨基酸及其衍生物/三烷基胺/仲羧酸酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organofluorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物

再展示11个

基

1, 4-diazinane/氟烷基/卤代烷/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/苯甲酰胺 /苯酰替苯胺/苯甲酸或其衍生物/苯甲酰/苄胺/甲酰胺组/羧酸的衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/N-alkylpiperazine/N-methylpiperazine/n -咪唑/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/P-toluamide/Phenylmethylamine/哌嗪/邻二氮杂苯/仲羧酸酰胺/叔脂肪胺/叔胺/甲苯酰胺/甲苯/Trifluoromethylbenzene

显示31个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

苯甲酰胺、乙基化合物、n -甲基哌嗪、(三氟甲基)苯、咪唑吡嗪(CHEBI: 78543）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

4340891 kf

化学文摘号

943319-70-8

InChI关键

PHXJVRSECIGDHY-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C29H27F3N6O / c1-20-5-6-22(16(20) 8-10-25-18-33-27-4-3-11-34-38(25) 27) 28(39) 35-24-9-7-23(26(17-24) 29日(30、31)32)19-37-14-12-36 (2)19-37-14-12-36 / h3-7, 9日,11日,16-18H, 12 - 15、19个h2, 1-2H3, (H, 35岁,39)

国际命名

3 -(2 -{咪唑并[1,2 b] pyridazin-3-yl}乙炔基)4-methyl-n - {4 - [(4-methylpiperazin-1-yl)甲基]3 - (trifluoromethyl)苯基}苯甲酰胺

微笑

CN1CCN (CC2 = CC = C (NC (= O) C3 = CC (c# CC4 = CN = C5C = CC = NN45) = C (C) C = C3) C = C2C (F) (F) F) CC1

参考文献

一般引用

1. Reddy EP, Aggarwal AK: bcr-abl抑制的来由。基因癌症。2012 5月;3(5-6):447-54。doi: 10.1177 / 1947601912462126。［文章]

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0240214

KEGG药物

D09950

PubChem化合物

24826799

PubChem物质

175427142

ChemSpider

24747381

BindingDB

50322535

RxNav

1364347

ChEBI

78543

ChEMBL

CHEMBL1171837

锌

ZINC000036701290

网页

PA165980594

PDBe配体

0李

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Ponatinib

PDB项

3 ik3/3 oxz/3环球/4 c8b/4独有的/4 tyj/4 u0i/4 uxq/4 v01/4 v04…

再展示5个

FDA的标签

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化学物质

下载 (98 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	招聘	治疗	,成人/费城染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+ ALL)/费城阳性所有	1
3.	招聘	治疗	B急性淋巴细胞白血病伴t(9;22)(q34.1;q11.2);bcr - abl1	1
3.	招聘	治疗	费城染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+ ALL)	1
3.	终止	治疗	慢性骨髓性白血病(CML)	1
3.	终止	治疗	慢性期慢性髓系白血病	1
2	主动不招聘	治疗	急性髓系白血病	1
2	主动不招聘	治疗	成年人/慢性骨髓性白血病(CML)/慢性阶段	1
2	主动不招聘	治疗	所有	1
2	主动不招聘	治疗	慢性期慢性髓系白血病	3.
2	主动不招聘	治疗	淋巴细胞白血病，急性，成人/新诊断的/费城染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+ ALL)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
平板电脑	口服	30毫克
平板电脑	口服	45毫克
片剂，覆膜	口服	10毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	15毫克
片剂，覆膜	口服	15毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	30毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	30毫克
片剂，覆膜	口服	45毫克/ 1
平板电脑	口服	15毫克
片剂，覆膜	口服	45毫克
片剂，覆膜	口服
平板电脑,涂	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US9029533	没有	2015-05-12	2026-12-22
US8114874	没有	2012-02-14	2026-12-22
US9493470	没有	2016-11-15	2033-12-12
US11192897	没有	2021-12-07	2033-12-12
US11192895	没有	2021-12-07	2033-12-12
US11384086	没有	2013-12-12	2033-12-12

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
pKa	2.77和7.8	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00295毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.94	ALOGPS
logP	4.97	Chemaxon
日志	-5.3	ALOGPS
pKa(最强酸性)	15.37	Chemaxon
pKa(最强基础)	7.62	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	65.772	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	152.63米3.·摩尔1	Chemaxon
极化率	55.393.	Chemaxon
环数	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9444
Caco-2渗透	-	0.5985
22基板	底物	0.7205
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.8197
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.9125
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8612
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.7047
CYP450 3A4衬底	底物	0.7636
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8592
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.6804
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.764
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.5563
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.5613
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.6686
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.5331
致癌性	Non-carcinogens	0.8254
生物降解	未准备好生物可降解	1.0
大鼠急性毒性	2.8377 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8253
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.7493

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 014 - i - 1490100000 - 181 - c36e7111f139a09cd
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 03 - e9 - 0290150000 - ab2ecf1ddb48e116ad86

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

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绑定属性

×

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	0.33	N/A	N/A	A28672
IC 50 (nM)	0.37	N/A	N/A	A31153
IC 50 (nM)	8.6	N/A	N/A	A31153/A31154

细节

绑定属性 1.酪氨酸蛋白激酶ABL1

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

突触融合蛋白绑定

特定的功能

非受体酪氨酸蛋白激酶在许多与细胞生长和存活相关的关键过程中起作用，如响应细胞外刺激的细胞骨架重塑、细胞运动和细胞凋亡等。

基因名字

ABL1

Uniprot ID

P00519

Uniprot名字

酪氨酸蛋白激酶ABL1

分子量

122871.435哒

参考文献

1. Iqbal Z, Aleem A, Iqbal M, Naqvi MI, Gill A, Taj AS, Qayyum A, ur-Rehman N, Khalid AM, Shah IH, Khalid M, Haq R, Khan M, Baig SM, Jamil A, Abbas MN, abar M, Mahmood A, Rasool M, Akhtar T:新诊断的慢性骨髓性白血病患者CD34+细胞先前存在的BCR-ABL激酶结构域突变与伊马替尼耐药的相关性:后伊马替尼时代的意义。公共科学学报，2013;8(2):e55717。doi: 10.1371 / journal.pone.0055717。Epub 2013年2月8日。［文章]

细节 2.断点簇区蛋白

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

Rho鸟苷核苷酸交换因子活性

特定的功能

RAC1和CDC42的gtpase激活蛋白。通过GTP促进RAC或cdc42绑定GDP的交换，从而激活它们。显示丝氨酸/苏氨酸激酶活性。

基因名字

BCR

Uniprot ID

P11274

Uniprot名字

断点簇区蛋白

分子量

142818.07哒

参考文献

1. Iqbal Z, Aleem A, Iqbal M, Naqvi MI, Gill A, Taj AS, Qayyum A, ur-Rehman N, Khalid AM, Shah IH, Khalid M, Haq R, Khan M, Baig SM, Jamil A, Abbas MN, abar M, Mahmood A, Rasool M, Akhtar T:新诊断的慢性骨髓性白血病患者CD34+细胞先前存在的BCR-ABL激酶结构域突变与伊马替尼耐药的相关性:后伊马替尼时代的意义。公共科学学报，2013;8(2):e55717。doi: 10.1371 / journal.pone.0055717。Epub 2013年2月8日。［文章]

细节 3.肥大/干细胞生长因子受体试剂盒

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性

特定的功能

酪氨酸蛋白激酶，作为细胞因子KITLG/SCF的细胞表面受体，在调节细胞生存和增殖、造血、干细胞主…

基因名字

工具包

Uniprot ID

P10721

Uniprot名字

肥大/干细胞生长因子受体试剂盒

分子量

109863.655哒

参考文献

1. Gleixner KV, Peter B, Blatt K, Suppan V, Reiter A, Radia D, Hadzijusufovic E, Valent P: ponatinib和midostoin (PKC412)对携带KIT D816V的肿瘤肥大细胞的协同生长抑制作用。血液学杂志，2013;98(9):1450-7。doi: 10.3324 / haematol.2012.079202。Epub 2013 3月28日。［文章]

细节 4.原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体Ret

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性

特定的功能

受体酪氨酸蛋白激酶参与许多细胞机制，包括细胞增殖，神经元导航，细胞迁移，细胞分化与神经胶质细胞结合。

基因名字

受潮湿腐烂

Uniprot ID

P07949

Uniprot名字

原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体Ret

分子量

124317.465哒

参考文献

1. De Falco V, Buonocore P, Muthu M, Torregrossa L, Basolo F, Billaud M, Gozgit JM, caromagno F, Santoro M: Ponatinib (AP24534)对甲状腺癌相关RET突变体的抑制作用。中国临床内分泌杂志。2013年5月;98(5):E811-9。doi: 10.1210 / jc.2012 - 2672。Epub 2013 3月22日。［文章]

细节 5.他们的受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性

特定的功能

酪氨酸蛋白激酶，作为ANGPT1, ANGPT2和ANGPT4的细胞表面受体，调节血管生成，内皮细胞存活，增殖，迁移，粘附和细胞扩散…

基因名字

TEK

Uniprot ID

Q02763

Uniprot名字

他们的受体

分子量

125829.005哒

细节 6.受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

血管内皮生长因子激活受体活性

特定的功能

酪氨酸蛋白激酶，作为细胞因子FLT3LG的细胞表面受体，调节造血祖细胞和树突状细胞的分化、增殖和存活…

基因名字

FLT3

Uniprot ID

P36888

Uniprot名字

受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3

分子量

112902.51哒

参考文献

1. Smith CC, Lasater EA, Zhu X, Lin KC, Stewart WK, Damon LE, Salerno S, Shah NP: ponatinib对FLT3-ITD临床相关ac220耐药激酶结构域突变体的活性《血》2013年4月18日;121(16):3165-71。doi: 10.1182 / - 2012 - 07 - 442871血。Epub 2013年2月21日。［文章]

细节 7.成纤维细胞生长因子受体1

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

蛋白酪氨酸激酶活性

特定的功能

酪氨酸蛋白激酶，作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体，在调节胚胎发育、细胞增殖、分化等方面发挥重要作用。

基因名字

FGFR1

Uniprot ID

P11362

Uniprot名字

成纤维细胞生长因子受体1

分子量

91866.935哒

参考文献

1. 任敏，洪敏，刘刚，王辉，Patel V, Biddinger P, Silva J, Cowell J，郝铮:新型FGFR抑制剂ponatinib抑制过表达FGFR1的非小细胞肺癌细胞的生长。中国生物医学工程学报，2013;29(6):2181-90。doi: 10.3892 / or.2013.2386。Epub 2013年4月4日［文章]
2. Gozgit JM, Squillace RM, Wongchenko MJ, Miller D, Wardwell S, Mohemmad Q, Narasimhan NI, Wang F, Clackson T, Rivera VM: ponatinib和ridaforolimus联合靶向FGFR2和mTOR可在FGFR2突变子宫内膜癌模型中产生协同抗肿瘤活性。中华肿瘤医学杂志，2013,31(5):1315- 1323。doi: 10.1007 / s00280 - 013 - 2131 - z。2013年3月7日［文章]

细节 8.成纤维细胞生长因子受体2

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

蛋白酪氨酸激酶活性

特定的功能

酪氨酸蛋白激酶作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体，在细胞增殖、分化、迁移和凋亡的调控中起重要作用。

基因名字

FGFR2

Uniprot ID

P21802

Uniprot名字

成纤维细胞生长因子受体2

分子量

92024.29哒

参考文献

1. Gozgit JM, Squillace RM, Wongchenko MJ, Miller D, Wardwell S, Mohemmad Q, Narasimhan NI, Wang F, Clackson T, Rivera VM: ponatinib和ridaforolimus联合靶向FGFR2和mTOR可在FGFR2突变子宫内膜癌模型中产生协同抗肿瘤活性。中华肿瘤医学杂志，2013,31(5):1315- 1323。doi: 10.1007 / s00280 - 013 - 2131 - z。2013年3月7日［文章]

细节 9.成纤维细胞生长因子受体3

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

蛋白酪氨酸激酶活性

特定的功能

酪氨酸蛋白激酶，作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体，在调节细胞增殖、分化和凋亡中起重要作用。扮演着…

基因名字

FGFR3

Uniprot ID

P22607

Uniprot名字

成纤维细胞生长因子受体3

分子量

87708.905哒

参考文献

1. Gozgit JM, Squillace RM, Wongchenko MJ, Miller D, Wardwell S, Mohemmad Q, Narasimhan NI, Wang F, Clackson T, Rivera VM: ponatinib和ridaforolimus联合靶向FGFR2和mTOR可在FGFR2突变子宫内膜癌模型中产生协同抗肿瘤活性。中华肿瘤医学杂志，2013,31(5):1315- 1323。doi: 10.1007 / s00280 - 013 - 2131 - z。2013年3月7日［文章]

细节 10.成纤维细胞生长因子受体4

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

蛋白酪氨酸激酶活性

特定的功能

酪氨酸蛋白激酶，作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体，在细胞增殖、分化和迁移的调节中起作用，并在调节细胞生长过程中发挥作用。

基因名字

FGFR4

Uniprot ID

P22455

Uniprot名字

成纤维细胞生长因子受体4

分子量

87953.535哒

参考文献

1. Gozgit JM, Squillace RM, Wongchenko MJ, Miller D, Wardwell S, Mohemmad Q, Narasimhan NI, Wang F, Clackson T, Rivera VM: ponatinib和ridaforolimus联合靶向FGFR2和mTOR可在FGFR2突变子宫内膜癌模型中产生协同抗肿瘤活性。中华肿瘤医学杂志，2013,31(5):1315- 1323。doi: 10.1007 / s00280 - 013 - 2131 - z。2013年3月7日［文章]

细节 11.酪氨酸蛋白激酶Lck

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

Sh2域绑定

特定的功能

非受体酪氨酸蛋白激酶，在胸腺中发育中的t细胞的选择和成熟以及成熟t细胞的功能中起重要作用。在T-ce…

基因名字

LCK

Uniprot ID

P06239

Uniprot名字

酪氨酸蛋白激酶Lck

分子量

58000.15哒

参考文献

1. 陈建平，陈建平，陈建平，陈建平。不可逆src家族激酶抑制剂选择性靶向活性位点亲核试剂的研究。生物化学学报，2012;33(5):387 - 398。doi: 10.1021 / ja310659j。Epub 2012 12月4日［文章]

细节 12.原癌基因酪氨酸蛋白激酶

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

Sh3/sh2适配器活性

特定的功能

非受体蛋白酪氨酸激酶，在许多不同类型的细胞受体包括免疫反应受体、整合素和其他粘附受体参与后被激活。

基因名字

SRC

Uniprot ID

P12931

Uniprot名字

原癌基因酪氨酸蛋白激酶

分子量

59834.295哒

参考文献

1. O’hare T, Shakespeare WC, Zhu X, Eide CA, Rivera VM, Wang F, Adrian LT, Zhou T, Huang WS, Xu Q, Metcalf CA 3rd, Tyner JW, Loriaux MM, Corbin AS, Wardwell S, Ning Y, Keats JA, Wang Y, Sundaramoorthi R, Thomas M, Zhou D, Snodgrass J, Commodore L, Sawyer TK, Dalgarno DC, Deininger MW, Druker BJ, Clackson T: AP24534是一种泛bcr - abl抑制剂，用于慢性骨髓性白血病，能有效抑制T315I突变，克服基于突变的耐药。癌症细胞。2009年11月6日;16(5):401-12。doi: 10.1016 / j.ccr.2009.09.028。［文章]

细节 13.酪氨酸蛋白激酶Lyn

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

受体信号蛋白酪氨酸激酶活性

特定的功能

非受体酪氨酸蛋白激酶传递信号从细胞表面受体和发挥重要作用的调节先天和适应性免疫反应，造血，反应…

基因名字

林恩

Uniprot ID

P07948

Uniprot名字

酪氨酸蛋白激酶Lyn

分子量

58573.595哒

参考文献

1. O’hare T, Shakespeare WC, Zhu X, Eide CA, Rivera VM, Wang F, Adrian LT, Zhou T, Huang WS, Xu Q, Metcalf CA 3rd, Tyner JW, Loriaux MM, Corbin AS, Wardwell S, Ning Y, Keats JA, Wang Y, Sundaramoorthi R, Thomas M, Zhou D, Snodgrass J, Commodore L, Sawyer TK, Dalgarno DC, Deininger MW, Druker BJ, Clackson T: AP24534是一种泛bcr - abl抑制剂，用于慢性骨髓性白血病，能有效抑制T315I突变，克服基于突变的耐药。癌症细胞。2009年11月6日;16(5):401-12。doi: 10.1016 / j.ccr.2009.09.028。［文章]

细节 14.血管内皮生长因子受体2

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

血管内皮生长因子激活受体活性

特定的功能

酪氨酸蛋白激酶，作为VEGFA, VEGFC和VEGFD的细胞表面受体。在调节血管生成、血管发育、血管通透性和…

基因名字

KDR

Uniprot ID

P35968

Uniprot名字

血管内皮生长因子受体2

分子量

151525.555哒

参考文献

1. O’hare T, Shakespeare WC, Zhu X, Eide CA, Rivera VM, Wang F, Adrian LT, Zhou T, Huang WS, Xu Q, Metcalf CA 3rd, Tyner JW, Loriaux MM, Corbin AS, Wardwell S, Ning Y, Keats JA, Wang Y, Sundaramoorthi R, Thomas M, Zhou D, Snodgrass J, Commodore L, Sawyer TK, Dalgarno DC, Deininger MW, Druker BJ, Clackson T: AP24534是一种泛bcr - abl抑制剂，用于慢性骨髓性白血病，能有效抑制T315I突变，克服基于突变的耐药。癌症细胞。2009年11月6日;16(5):401-12。doi: 10.1016 / j.ccr.2009.09.028。［文章]

细节 15.血小板衍生生长因子受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

血管内皮生长因子激活受体活性

特定的功能

酪氨酸蛋白激酶作为PDGFA、PDGFB和PDGFC的细胞表面受体，在胚胎发育、细胞增殖、存活和化学反应的调控中起重要作用。

基因名字

PDGFRA

Uniprot ID

P16234

Uniprot名字

血小板衍生生长因子受体

分子量

122668.46哒

参考文献

1. O’hare T, Shakespeare WC, Zhu X, Eide CA, Rivera VM, Wang F, Adrian LT, Zhou T, Huang WS, Xu Q, Metcalf CA 3rd, Tyner JW, Loriaux MM, Corbin AS, Wardwell S, Ning Y, Keats JA, Wang Y, Sundaramoorthi R, Thomas M, Zhou D, Snodgrass J, Commodore L, Sawyer TK, Dalgarno DC, Deininger MW, Druker BJ, Clackson T: AP24534是一种泛bcr - abl抑制剂，用于慢性骨髓性白血病，能有效抑制T315I突变，克服基于突变的耐药。癌症细胞。2009年11月6日;16(5):401-12。doi: 10.1016 / j.ccr.2009.09.028。［文章]

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创建于2013年6月8日22:03 /更新于2023年4月7日13:26