Elotuzumab

识别

总结

Elotuzumab是一种抗肿瘤药物和靶向于slamf7的免疫刺激抗体，用于治疗难治性多发性骨髓瘤与其他抗肿瘤药物联合。

品牌名称

Empliciti

通用名称

Elotuzumab

DrugBank加入数量

DB06317

背景

Elotuzumab是一种人源化IgG1(免疫球蛋白G)单克隆抗体，与来那度胺和地塞米松联合使用，用于治疗之前接受过1 - 3种治疗的多发性骨髓瘤患者。Elotuzumab靶向SLAMF7，也被称为信号淋巴细胞激活分子家族成员7，一种细胞表面糖蛋白。Elotuzumab由小鼠抗体MuLuc63的互补决定区(CDR)组成，移植到人IgG1重链和kappa轻链框架上。Elotuzumab是通过重组DNA技术在NS0细胞中生产的。完整抗体的Elotuzumab理论质量为148.1 kDa。Elotuzumab于2015年11月30日获美国食品和药物管理局批准。Elotuzumab在百时美施贵宝的品牌Empliciti™下上市。

类型

生物技术

组

批准

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质的化学公式: C₆₄₇₆H₉₉₈₂N₁₇₁₄O₂₀₁₆年代₄₂
蛋白质平均体重: 148100.0哒

序列

> Elotuzumab重链EVQLVESGGGLVQPGGSLRLSCAASGFDFSRYWMSWVRQAPGKGLEWIGEINPDSSTINY APSLKDKFIISRDNAKNSLYLQMNSLRAEDTAVYYCARPDGNYWYFDVWGQGTLVTVSSA STKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSG LYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGP SVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNS TYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDEL TKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQ QGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

Elotuzumab光链DIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCKASQDVGIAVAWYQQKPGKVPKLLIYWASTRHTGVPD rfsgsgsgtdftltisslqpedvatyycqqyssypytfgqgtkveikkrtvaapsvfifpp SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT lskadyekhkvyevthqglsspvtksfnrgec

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同义词

Elotuzumab
HuLuc63
免疫球蛋白G1，抗(人蛋白CS1)(人-小鼠HuLuc63重链)，与人-小鼠HuLuc63 kappa链二硫化，二聚体

外部id

bms - 901608
PDL 063
PDL063

药理学

指示

表示结合lenalidomide和地塞米松治疗多发性骨髓瘤患者收到前一至三疗法。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

难治性多发性骨髓瘤

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

不可用

的作用机制

Elotuzumab是一种人源化IgG1单克隆抗体，专门针对SLAMF7(信号转导淋巴细胞活化分子家族成员7)蛋白。SLAMF7在骨髓瘤细胞上的表达与细胞遗传学异常无关。SLAMF7也在自然杀伤细胞、浆细胞上表达，在造血系分化细胞的特异性免疫细胞亚群上表达水平较低。Elotuzumab通过SLAMF7通路和Fc受体直接激活自然杀手细胞。Elotuzumab还靶向于骨髓瘤细胞上的SLAMF7，促进与自然杀伤细胞的相互作用，通过抗体依赖性细胞细胞毒性(ADCC)介导骨髓瘤细胞的杀伤。在临床前模型中，elotuzumab和来那度胺联合使用会增强自然杀伤细胞的激活，这比单独使用任何一种药物的效果都要大，并增加体外和体内抗肿瘤活性。

目标	行动	生物
一个SLAM家庭成员7	调制器	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

随着剂量从0.5(即建议剂量的0.05倍)增加到20 mg/kg(即建议剂量的2倍)，elotuzumab的清除率从17.5(21.2%)的几何平均值(CV%)下降到5.8 (31%)mL/day/kg。基于群体PK模型，当洛妥珠单抗与来那度胺和地塞米松联合使用时，预计将消除约97%的最大稳态浓度，几何平均值(CV%)为82.4(48%)天。

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abciximab	当Abciximab与Elotuzumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当阿达木单抗与Elotuzumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab	当Elotuzumab与Aducanumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当阿仑珠单抗与Elotuzumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab	当Elotuzumab与Alirocumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab	当Elotuzumab与Amivantamab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab	当Elotuzumab与Anifrolumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab	当Elotuzumab与Ansuvimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽免疫球蛋白人	当Elotuzumab与炭疽免疫球蛋白合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	当Elotuzumab与抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Elotuzumab	冻干针剂，粉剂，溶液用	300毫克/ 1	静脉注射	百时美施贵宝控股制药有限公司责任公司	2015-11-30	2015-11-30
Elotuzumab	冻干针剂，粉剂，溶液用	300毫克/ 1	静脉注射	百时美施贵宝控股制药有限公司责任公司	2015-11-30	2015-11-30
Empliciti	冻干针剂，粉剂，溶液用	300毫克/ 1	静脉注射	施贵宝父子有限公司	2015-11-30	不适用
Empliciti	注射剂，粉末，用于溶液	400毫克	静脉注射	百时美施贵宝制药	2016-09-08	不适用
Empliciti	粉,为解决方案	440毫克/瓶	静脉注射	百时美施贵宝公司	不适用	不适用
Empliciti	注射剂，粉末，用于溶液	300毫克	静脉注射	百时美施贵宝制药	2016-09-08	不适用
Empliciti	冻干针剂，粉剂，溶液用	400毫克/ 1	静脉注射	施贵宝父子有限公司	2015-11-30	不适用
Empliciti	粉,为解决方案	340毫克/瓶	静脉注射	百时美施贵宝公司	不适用	不适用

类别

ATC代码

L01FX08——Elotuzumab

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 1351年pe5ugs
化学文摘号: 915296-00-3

参考文献

合成参考

“专利链接”:https://www.google.com/patents/WO2014055370A1?cl=en

一般引用

Hsi ED, Steinle R, Balasa B, Szmania S, Draksharapu A, Shum BP, Huseni M, Powers D, Nanisetti A, Zhang Y, Rice AG, van Abbema A, Wong M, Liu G, Zhan F, Dillon M, Chen S, Rhodes S, Fuh F, Tsurushita N, Kumar S, Vexler V, Shaughnessy JD Jr, Barlogie B, van Rhee F, Hussein M, Afar DE, Williams MB: CS1，一种治疗多发性骨髓瘤的潜在新治疗抗体靶点。临床癌症杂志2008年5月1日;14(9):2775-84。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 07 - 4246。［文章］
Tai YT、Dillon M、Song W、Leiba M、Li XF、Burger P、Lee AI、Podar K、Hideshima T、Rice AG、van Abbema A、Jesaitis L、Caras I、Law D、Weller E、Xie W、Richardson P、Munshi NC、Mathiot C、Avet-Loiseau H、Afar DE、Anderson KC:抗cs1人源化单克隆抗体HuLuc63在骨髓环境中抑制骨髓瘤细胞黏附并诱导抗体依赖性细胞毒性。血。2008年8月15日;112(4):1329-37。Epub 2007年9月28日。［文章］
Markham A: Elotuzumab:首个全球批准。药。2016年3月,76(3):397 - 403。doi: 10.1007 / s40265 - 016 - 0540 - 0。［文章］

外部链接

KEGG药物: D09337
PubChem物质: 347910347
RxNav: 1726104
ChEMBL: CHEMBL1743010
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Elotuzumab

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	积极不招聘	治疗	新诊断的多发性骨髓瘤	1
3.	完成	治疗	恶性淋巴瘤/多发性骨髓瘤(MM)	1
3.	完成	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	3.
3.	招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	2
3.	终止	基础科学	新诊断，以前未治疗的多发性骨髓瘤	1
2	积极不招聘	支持性护理	多发性骨髓瘤(MM)	1
2	积极不招聘	治疗	造血细胞移植受者/浆细胞骨髓瘤	1
2	积极不招聘	治疗	白血病、浆细胞/浆细胞骨髓瘤	1
2	积极不招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	5
2	积极不招聘	治疗	多发性骨髓瘤复发	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	300毫克/ 1
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	300毫克
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	400毫克
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射;注射用药物的	300毫克
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射;注射用药物的	400毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	25毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	400毫克/ 1
粉,为解决方案	静脉注射	340毫克/瓶
粉,为解决方案	静脉注射	440毫克/瓶

价格