甲氧基沙明被研究用作烷基化剂的辅助剂，逆转对化疗的耐药性，并加强放射治疗。
甲氧基胺提出的作用机制是通过阻断碱基切除修复(BER)糖酸盐裂解产生的碱基位点(嘌呤/嘧啶- AP位点)。DNA烷基化剂通过加合物形成对DNA的过度损伤导致细胞死亡。人类DNA修复机制是非常有效的，使用这种机制的癌症治疗通常是无效的，因为有效的修复机制，如碱基切除修复(BER)。烷化剂如替莫唑胺形成甲基化DNA加合物，如o6 -甲基鸟嘌呤(O6mG)， 7-甲基鸟嘌呤(N7mG)和3-甲基腺嘌呤(N3mA)。O6mG是一种细胞毒性和遗传毒性加合物，可被o6 -甲基鸟嘌呤dna甲基转移酶(MGMT)修复。O6mG的细胞毒性是由于错配修复机制(MMR)，但细胞诱导的修复途径缺陷可导致耐药性。N7mG(甲基化剂引起的主要病变)和N3mA加合物都通过BER机制修复。甲氧胺破坏BER通路，增加细胞毒性加合物的数量，导致细胞死亡。甲氧胺通过稳定由BER糖苷酸裂解产生的AP位点来抑制BER，形成MX-AP病变。

甲氧胺可能是碘脱氧尿嘧啶(IUdR)诱导的放射增敏和放射治疗的有效辅助药物。IUdR是一种被纳入细胞DNA的卤化嘧啶，而不是胸苷，它增强了放射肿瘤的敏感性。甲氧胺被认为在这种治疗中具有双重作用，因为它可以改变细胞周期动力学，并通过BER阻止DNA修复，从而增加肿瘤细胞对放射治疗造成的DNA损伤的敏感性。细胞周期修复的效率已被证明与细胞周期相关，G1期对电离辐射第二敏感(有丝分裂，M期最敏感)。甲氧胺增加蛋白质53 (P53)和蛋白质Rb (pRB)的数量，导致细胞保持在G1期的衰老因素。甲氧胺还在G1/S边界建立了严格的检查点，以及在G2阶段建立了不足的检查点，防止细胞进入S期。G1细胞数量的增加使得甲氧胺治疗的肿瘤更容易受到电离辐射的影响。

temozolomide和甲氧胺造成的损伤MX-AP不仅破坏BER途径，还抑制拓扑异构酶II α (topo II)，这是DNA复制、重组和染色体分离所必需的酶。MX-AP位点阻断DNA复制并干扰染色体分裂。目前尚不确定拓扑异构酶II和甲氧基胺之间的相互作用如何导致细胞毒性，但已经提出了几种机制，例如MX-AP位点与拓扑异构酶II结合，从而通过形成毒性复合物降低其功能。

目标	行动	生物
UDNA	不可用	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Methoxyamine盐酸盐	203546 olmf	593-56-6	XNXVOSBNFZWHBV-UHFFFAOYSA-N

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的一类，称为有机氧化合物。这是一种有机化合物，在碳原子和氧原子之间含有键。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: Organooxygen化合物
子课: 不可用
直接父: Organooxygen化合物
选择父母: 有机氮化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 脂肪族无环化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/Organooxygen化合物
分子框架: 脂肪族无环化合物
外部描述符: 一个小分子(cpd - 7648）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 9 tzh4wy30j
化学文摘号: 67-62-9
InChI关键: GMPKIPWJBDOURN-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / CH5NO / c1-3-2 / h2H2, 1 h3
国际命名: O-methylhydroxylamine
微笑: 反对

参考文献

一般引用

Yan L, Bulgar A, Miao Y, Mahajan V, Donze JR, Gerson SL, Liu L:替莫唑胺和甲氧胺联合治疗:阻断嘌呤苷/嘧啶位点修复联合靶向拓扑异构酶IIalpha。临床癌症杂志2007年3月1日;13(5):1532-9。［文章]
闫涛，徐玉玉，曾晓霞，陈建平，金秀娟，陈晓明。甲氧基胺通过改变细胞周期动力学和增强衰老机制增强碘脱氧尿嘧啶诱导的放射增敏作用。中华肿瘤杂志2006年4月5日(4):893-902。［文章]
刘玲，Gerson SL:甲氧基胺的治疗作用:阻断碱基切除修复通路中碱基位点的修复。《药物研究》2004年6月5(6):623-7。［文章]

外部链接

ChemSpider: 3970
ChEMBL: CHEMBL1213633
维基百科: Methoxyamine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	招聘	治疗	肺腺癌/肺大细胞癌/非鳞状非小细胞肺癌/III期肺癌AJCC v8/iii ia期肺癌/IIIB期肺癌AJCC v8/iii期肺癌AJCC v8	1
2	终止	治疗	成人胶质母细胞瘤	1
1	完成	治疗	成人鼻型结外NK/ t细胞淋巴瘤/间变性大细胞淋巴瘤/血管免疫母细胞t细胞淋巴瘤(AITL)/皮肤的b细胞非霍奇金淋巴瘤/b细胞小淋巴细胞淋巴瘤复发/慢性淋巴细胞白血病(CLL) -难治性/结外边缘区b细胞淋巴瘤(MALT型)/肝脾t细胞淋巴瘤/眼内淋巴瘤/淋巴结边缘区b细胞淋巴瘤/外周t细胞淋巴瘤/复发性成人伯基特淋巴瘤/复发性成人弥漫性大细胞淋巴瘤/复发性成人弥漫性混合细胞淋巴瘤/复发性成人弥漫性小裂细胞淋巴瘤/复发性成人III级淋巴样肉芽肿病/复发性成人霍奇金淋巴瘤/复发性成人免疫母细胞性大细胞淋巴瘤/复发性成人淋巴母细胞淋巴瘤/复发性成人t细胞白血病/淋巴瘤/复发性皮肤t细胞非霍奇金淋巴瘤/复发的1级滤泡性淋巴瘤/复发的2级滤泡性淋巴瘤/复发的3级滤泡性淋巴瘤/复发性套细胞淋巴瘤/复发性边缘带淋巴瘤/复发性蕈样肉芽肿和嗜睡综合征/难治性多发性骨髓瘤/复发性慢性粒细胞白血病/小肠淋巴瘤/脾边缘区淋巴瘤/III期慢性淋巴细胞白血病/睾丸淋巴瘤/Waldenström的巨球蛋白血症(WM)	1
1	完成	治疗	局部晚期肺非鳞状非小细胞癌/III期肺腺癌AJCC v7/III期肺大细胞癌AJCC v7/III期非小细胞肺癌AJCC v7/iii期肺腺癌AJCC v7/肺大细胞癌(AJCC v7/IIIA期非小细胞肺癌AJCC v7/iii期肺腺癌AJCC v7/IIIB期肺大细胞癌AJCC v7/IIIB期非小细胞肺癌AJCC v7/IV期肺腺癌AJCC v7/IV期肺大细胞癌AJCC v7/IV期非小细胞肺癌AJCC v7	1
1	完成	治疗	肿瘤	1
1	完成	治疗	未指明的成人实体瘤，方案特异性	1
1、2	主动不招聘	治疗	晚期恶性实体瘤/腹膜间皮瘤恶性进展/胸膜间皮瘤恶性进展/复发性腹膜恶性间皮瘤/复发性胸腔恶性间皮瘤/难治性恶性实体肿瘤/不可切除的实体瘤	1
1、2	招聘	治疗	粒细胞性卵巢癌/淋巴瘤/转移性结肠癌/非小细胞肺癌(NSCLC)/实体肿瘤	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	600.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.76	ALOGPS
logP	-0.36	Chemaxon
日志	1.11	ALOGPS
pKa(最强基础)	4.32	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	35.25²	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	12.33米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	4.7^3.	Chemaxon
环数	0	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用