识别
- 总结
-
Teprotumumab是一种针对胰岛素样生长因子-1受体的全人单克隆抗体，用于治疗甲状腺眼病。
- 品牌名称
-
Tepezza
- 通用名称
- Teprotumumab
- DrugBank加入数量
- DB06343
- 背景
-
Teprotumumab是一种针对人类胰岛素样生长因子-1受体的完全人IgG1单克隆抗体。8在一项临床试验中评估了其治疗甲状腺眼病(TED)的疗效后，它在2016年获得了FDA的“突破性疗法”指定3.并于2020年1月被FDA批准用于治疗TED。7甲状腺眼病是格雷夫斯病的一种潜在的使人虚弱的并发症，涉及眼后的炎症和组织重构，以前的治疗方案通常涉及多个侵入性手术——teprotumumab是第一个被批准用于治疗TED的药物，因此代表着该疾病的治疗向前迈出了重要一步。7
- 类型
- 生物技术
- 组
- 批准,临床实验
- 生物分类
-
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb) - 蛋白质的化学公式
- 不可用
- 蛋白质平均体重
- 148000.0 Da(近似)
- 序列
- 不可用
- 同义词
-
- 免疫球蛋白G1，抗(人胰岛素样生长因子I受体)(人单克隆重链)，二硫化物与人单克隆轻链，二聚体
- Teprotumumab
- teprotumumab-trbw
- 外部id
-
- r - 1507
- R1507
- rg - 1507
- RG1507
- ro - 4858696
- ro - 4858696 - 000
- ro - 4858696000
- RO4858696
- ro4858696 - 000
- rv - 001
- RV001
药理学
- 指示
-
Teprotumumab是治疗甲状腺眼病的适应症。8
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
Teprotumumab抑制IGF-1R信号的下游效应，即组织炎症和重构，这是甲状腺眼病的各种症状的原因。8，5Teprotumumab可能会导致已经存在炎症性肠病(IBD)的患者出现疾病发作——出现病情加重的患者应停止使用Teprotumumab治疗。在接受teprotumumab治疗的患者中观察到明显的高血糖，这可能需要抗高血糖药物。根据它的作用机制，teprotumumab很可能会对孕妇的胎儿造成伤害——因此，育龄女性应该在开始前、治疗期间以及最后一剂teprotumumab后的6个月内使用有效的避孕措施。8
- 的作用机制
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格雷夫斯病是一种自身免疫综合征，累及甲状腺、眼眶结缔组织和某些皮肤区域。5Graves病的一种表现是甲状腺相关眼病，或甲状腺眼病，其特征是眼眶炎症、组织重塑和纤维化。随着病情的发展，患者可能出现眼突出、斜视、角膜溃疡和视神经病变。1已有研究表明，甲状腺眼病患者的眼眶成纤维细胞中胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)过表达，除此之外，在这些患者的t细胞和b细胞中也过表达。5研究发现Graves病IgG分子可以模仿IGF-1R的主要配体胰岛素样生长因子-1 (IGF-1)，它们与IGF-1R的结合诱导在组织重塑和炎症中起作用的趋化因子的表达。由于这些原因，IGF-1R被认为是治疗甲状腺眼病的潜在治疗靶点。5
Teprotumumab是一种针对IGF-1R的完全人IgG1单克隆抗体。它结合并诱导这些受体的内化和降解，1从而防止它们的下游效应，减轻甲状腺眼病的症状。8
目标 行动 生物 U胰岛素样生长因子1受体 粘结剂抗体人类 - 吸收
-
在接受teprotumumab标准剂量的两项临床试验中的40名患者中，利用双室药代动力学模型AUC和C马克斯分别为138±34 mg•hr/mL和632±139 mcg/mL。8
- 的体积分布
-
按照标准给药方案，中枢和外周平均分布体积分别约为3.26±0.87 L和4.32±0.67 L。8
- 蛋白结合
-
目前还没有关于teprotumumab血清蛋白结合的数据。
- 新陈代谢
-
teprotumumab的代谢尚未完全确定。作为一种蛋白质，它的代谢可能涉及到蛋白质水解，生成更小的蛋白质和多肽。8
- 路线的消除
-
目前还没有关于具体消除途径的数据。
- 半衰期
-
teprotumumab的半衰期为20±5天。8
- 间隙
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
目前还没有毒性信息，包括有关过量用药的信息。8过量使用teprotumumab的症状可能与其不良反应情况一致。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互阿卡波糖 当阿卡波糖与Teprotumumab合用时，疗效会降低。 Acetohexamide 乙酰六甲酯与Teprotumumab合用时，疗效可能降低。 Albiglutide 当Albiglutide与Teprotumumab合用时，其疗效可能会降低。 Alogliptin 阿格列汀与Teprotumumab合用可降低疗效。 溴麦角环肽 溴隐亭与Teprotumumab合用可降低疗效。 Canagliflozin 当Canagliflozin与Teprotumumab合用时，其疗效可能会降低。 氯磺丙脲 氯丙胺与Teprotumumab合用可降低疗效。 Dapagliflozin Dapagliflozin与Teprotumumab合用可降低疗效。 丙吡胺 在与Teprotumumab联合使用时，双匹胺的治疗效果可能会降低。 Dulaglutide 当与Teprotumumab合用时，Dulaglutide的疗效可能会降低。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Tepezza 冻干针剂，粉剂，溶液用 500毫克/ 1 静脉注射 Horizon Therapeutics美国公司 2020-01-21 不适用 我们 
类别
- ATC代码
- L04AA53——Teprotumumab
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 不可用
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸，多肽和类似物
- 直接父
- 肽
- 选择父母
- 不可用
- 基
- 不可用
- 分子框架
- 不可用
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类
化学标识符
- UNII
- Y64GQ0KC0A
- 化学文摘号
- 1036734-93-6
参考文献
- 一般引用
-
- 王颖，帕特尔，道格拉斯RS:甲状腺眼病:一种新的治疗方法如何改变治疗范式。Ther clinin Risk Manag. 2019年11月11日;15:1305-1318。doi: 10.2147 / TCRM.S193018。eCollection 2019。［文章］
- Hodgson NM, Rajaii F:目前对甲状腺相关眼眶病进展和治疗的认识:一项系统综述。Ophthalmol Ther. 2019 12月10日。pii: 10.1007 / s40123 - 019 - 00226 - 9。doi: 10.1007 / s40123 - 019 - 00226 - 9。［文章］
- Smith TJ, Kahaly GJ, Ezra DG, Fleming JC, Dailey RA, Tang RA, Harris GJ, Antonelli A, Salvi M, Goldberg RA, Gigantelli JW, Couch SM, Shriver EM, Hayek BR, Hink EM, Woodward RM, Gabriel K, Magni G, Douglas RS:甲状腺相关眼病的Teprotumumab。2017年5月4日;376(18):1748-1761。doi: 10.1056 / NEJMoa1614949。［文章］
- Douglas RS: Teprotumumab是一种胰岛素样生长因子-1受体拮抗剂抗体，用于活动性甲状腺眼病的治疗:重点关注眼突出。眼睛(Lond)。2019年2月,33(2):183 - 190。doi: 10.1038 / s41433 - 018 - 0321 - y。Epub 2018年12月21日［文章］
- 胰岛素样生长因子- i受体及其在甲状腺相关眼病中的作用。眼睛(Lond)。2019年2月,33(2):200 - 205。doi: 10.1038 / s41433 - 018 - 0265 - 2。2018年11月1日。［文章］
- Mohyi M, Smith TJ: IGF1受体与甲状腺相关眼病。J Mol Endocrinol. 2018 july;61(1):T29-T43。期刊doi: 10.1530 / - 17 - 0276。Epub 2017年12月22日。［文章］
- FDA新闻稿:Teprotumumab获批[链接］
- FDA批准药品:静脉注射用Tepezza (teprotumumab-trbw) [链接］
- 外部链接
-
- 2274803
- 维基百科
- Teprotumumab
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 招聘 治疗 慢性(不活跃)甲状腺眼病/甲状腺眼病 1 4 招聘 治疗 甲状腺眼病 1 3. 完成 治疗 之影响,坟墓/甲状腺眼病 1 3. 完成 治疗 甲状腺眼病 1 2 完成 治疗 甲状腺相关眼病 1 2 终止 治疗 乳腺癌 1 2 终止 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1 2 终止 治疗 非鳞状非小细胞肺癌 1 2 终止 治疗 肉瘤 1 1 完成 基础科学 乳腺癌 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 500毫克/ 1 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
药物创建于2008年3月19日16:25 /更新于2021年7月02日03:58