分泌素人类

识别

总结

分泌素人类是一种用来刺激胰腺分泌素激素或胃分泌物诊断胰腺外分泌功能障碍,胃泌素瘤,异常胆汁和胰腺导管。

品牌名称

Chirhostim

通用名称

分泌素人类

DrugBank加入数量

DB09532

背景

人类分泌素是一种胃肠肽激素,调节胃分泌物,胰腺和肝脏。从肠嗜铬细胞的细胞产生的激素是十二指肠的十二指肠内容与pH值小于4.5⁵。分泌素的主要作用是刺激胰腺分泌的胰液pH调节小肠。分泌素也负责在体液内稳态⁴和胆汁生产。虽然是一种胃肠激素,分泌素也被认为是作为一种神经肽激素因为它也表达在中枢神经系统³。

净化人类分泌素合成,也称为RG1068,可用静脉注射市场名义ChiRhoStim®在美国. .它包含一个氨基酸序列相同的27个氨基酸组成的天然荷尔蒙^标签支持α-helical形成³。缬氨酸的羧基末端氨基酸酰胺化。合成人体分泌素显示生物活性和属性与自然产生的分泌素相当¹。是显示胰腺和胃分泌物的刺激来帮助诊断胰腺外分泌功能障碍和胃泌素瘤的诊断,并促进肝胰管壶腹的识别和辅助乳头在内镜逆行胰胆管造影(ERCP)。

类型

生物技术

组

批准

生物分类

基于蛋白质疗法
激素

蛋白质结构

蛋白质的化学公式: C_130年H_220年N₄₄O₃₉
蛋白质平均体重: 3039.44哒

序列

>人体分泌素HSDGTFTSELSRLREGARLQRLLQGLV

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同义词

人体分泌素
分泌素
分泌素(人类)
分泌素人类
分泌素合成人类
合成人体分泌素

外部id

rg - 1068
RG1068

药理学

指示

暗示的刺激:

胰腺分泌物,包括碳酸氢盐,帮助诊断胰腺外分泌功能障碍^标签。
胃泌激素分泌帮助胃泌素瘤的诊断^标签。
胰腺分泌物,促进肝胰管壶腹的识别和辅助乳头在内镜逆行胰胆管造影(ERCP)^标签。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

在临床试验中,通过静脉注射的合成人体分泌素刺激外分泌胰腺促进汁和碳酸氢盐分泌,与变量的反应取决于个人的胰腺功能^标签。有相同的氨基酸序列的源自生物分泌素,合成人体分泌素展览一个等价的生物活性的天然荷尔蒙。合成人体分泌素的生物活性是大约5.0立方/微克^标签。怀疑或已知的外分泌胰腺功能障碍,患者反应体积小于2毫升/公斤/小时,碳酸氢盐浓度峰值小于80毫克当量/ L和碳酸氢盐的输出小于0.2毫克当量/公斤/小时后静脉注射人类分泌素合成^标签。政府在健康受试者在三个交叉研究导致整体胰腺分泌反应的平均峰值碳酸氢盐浓度为100毫克当量/ L,平均总量超过一小时的260.7 mL,和峰值碳酸氢盐浓度≥80毫克当量/ L^标签。

baseline-controlled研究急性和急性复发性胰腺炎患者进行磁共振胰胆管造影(MRCP检查),管理,人工合成的分泌素导致更高水平的特异性灵敏度以最小的损失。这表明胰腺分泌物的刺激合成分泌素促进病人的诊断和临床决策严重,急性复发性或慢性胰腺炎²。

的作用机制

合成人体分泌素介导的生物效应自然发生胃肠肽激素。分泌素通常是释放肠嗜铬细胞的细胞和肠粘膜细胞的十二指肠近端肠内腔在接触酸性胃内容物,或脂肪酸和氨基酸^标签。分泌素介导的抑制作用酸壁细胞分泌的胃,并导致alkalinazation十二指肠内容通过刺激胰液的释放,大量的水和碳酸氢根离子⁵。碳酸氢盐离子从泡心细胞,释放到十二指肠和胰腺和胆道上皮细胞衬管³。人类分泌素配体在g蛋白耦合的分泌素受体表达在多种组织细胞类型的基底区域³,包括胰腺、胃癌、肝癌、结肠癌和其他组织^标签。交互,营地增加和发起cAMP-mediated信号级联,导致磷酸化蛋白激酶A (PKA)和激活的囊性纤维化跨膜电导调节CFTR(检测)³。激活的雌性生殖道激活Cl - / HCO3 -阴离子交换剂2和导致bicarbonate-rich-pancreatic分泌液体³。通过相同的信号通路,分泌素促进cholangiocytes水和电解质的分泌³。分泌素可能通过vagal-vagal以来神经通路的刺激传出迷走神经刺激碳酸氢盐分泌和阿托品块secretin-stimulated胰腺分泌^标签。此外,分泌素作为一种利尿剂增加尿量和碳酸氢盐分泌^3,4。

目标	行动	生物
一个分泌素受体	配位体	人类

吸收

后静脉丸管理0.4微克/公斤,合成人体分泌素分泌素浓度迅速下降到基线水平在90到120分钟^标签。

的体积分布

分布的体积是2.7 L^标签。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

消除半衰期人类分泌素的合成是45分钟^标签。

间隙

合成人体分泌素的间隙是580.9±51.3毫升/分钟^标签。

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

与老鼠和兔子在急性毒性研究,合成人体分泌素的剂量20μg /公斤不是致命的毒性没有临床症状。no-observed-effect水平(NOEL)在大鼠10μg /公斤/天14天静脉注射毒性研究没有任何不利的毒性的证据。诺尔5μg /公斤/天在狗⁵。

研究致癌的潜在风险评估、诱变、或潜在损害的生育能力没有被人类分泌素进行合成^标签。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Aclidinium	分泌素的治疗效果时可以减少人类与Aclidinium结合使用。
金刚烷胺	分泌素的治疗效果时可以减少人类与金刚烷胺结合使用。
阿米替林	人类可以分泌素的疗效与阿米替林结合使用时降低。
异戊巴比妥	分泌素的治疗效果时可以减少人类与异戊巴比妥结合使用。
阿莫沙平	分泌素的治疗效果时可以减少人类与阿莫沙平结合使用。
Anisotropine溴	分泌素的治疗效果可以减少人类使用时结合Anisotropine溴。
阿立哌唑	分泌素的治疗效果时可以减少人类结合使用阿立哌唑。
阿曲库	分泌素的治疗效果时可以减少人类与阿曲库结合使用。
阿曲库besylate	分泌素的治疗效果时可以减少人类与阿曲库besylate。
阿托品	分泌素的治疗效果时可以减少人类与阿托品结合使用。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
人类pentahydrochloride分泌素	7 hp60u6hmm	108072-62-4	不适用

国际/其他品牌

SecreFlo (Repligen集团)/Secremax (Repligen集团)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
ChiRhoStim	注入,粉、冻干、解决方案	16 ug / 8毫升	静脉注射	ChiRhoClin公司。	2004-08-01	不适用
ChiRhoStim 40	注入,粉、冻干、解决方案	40 ug / 10毫升	静脉注射	ChiRhoClin公司。	2007-06-01	不适用
分泌素Inj 75单位/瓶	粉,为解决方案	75单位/瓶	静脉注射	显示出医药	1990-12-31	1999-08-04

类别

ATC代码

V04CK01——分泌素

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: A0426J905J
化学文摘号: 108153-74-8

引用

一般引用

Lankisch PG,根据大量W:合成和天然分泌素的影响在男人的外分泌胰腺的功能。消化。1981;22 (2):61 - 5。doi: 10.1159 / 000198596。(文章]
谢尔曼年代,弗里曼ML, Tarnasky公关,Wilcox厘米,Kulkarni,爱森,雅各比D, Kozarek RA:管理分泌素(RG1068)增加的敏感性检测磁共振胰胆管造影导管异常的胰腺炎患者。胃肠病学。2014年9月,147 (3):646 - 654. - e2。doi: 10.1053 / j.gastro.2014.05.035。Epub 2014年6月4。(文章]
孟Afroze年代,F,詹森K, McDaniel K, K刺鼻,Onori P,高迪奥E, Alpini G,格拉泽SS:分泌素的生理作用及其受体。安地中海Transl。2013年10月,1 (3):29。doi: 10.3978 / j.issn.2305-5839.2012.12.01。(文章]
楚客户至上,程恩华CY,李VH,成龙y, Chow BK:分泌素和体液内稳态。肾脏Int。2011年2月,79 (3):280 - 7。doi: 10.1038 / ki.2010.397。Epub 2010年10月13日。(文章]
21 - 256合成人体分泌素药理评估-美国食品药品管理局(链接]

外部链接

PubChem物质: 347827873
ChemSpider: 17314768
RxNav: 606396年
ChEBI: 135913年
ChEMBL: CHEMBL3039582

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	诊断	括约肌功能障碍	1
4	招收的邀请	诊断	糖尿病/胰腺炎	1
3	完成	诊断	胰腺疾病	1
3	完成	诊断	胰腺炎	1
3	完成	治疗	自闭症障碍	2
3	没有招聘	诊断	腹部疼痛/肠易激综合症(IBS)	1
3	招聘	诊断	基因突变/生殖系突变载体/林奇综合症/胰腺癌/Peutz-Jeghers综合征(睡衣)	1
3	终止	治疗	自闭症障碍	1
2	完成	诊断	健康受试者(HS)/胰腺炎,慢性	1
2	完成	教育/培训/咨询服务	强迫症(OCD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	16 ug / 8毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	40 ug / 10毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射
粉,为解决方案	静脉注射	75单位/瓶

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态: 液体
实验属性: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。分泌素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 配位体

通用函数: 分泌素受体的活动
特定的功能: 这是一个分泌素的受体。这种受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字: SCTR
Uniprot ID: P47872
Uniprot名字: 分泌素受体
分子量: 50206.135哒

引用

米勒LJ,董M, Harikumar公斤:分泌素受体配体结合和激活,被家人B G protein-coupled受体。Br杂志。2012;166 (1):18-26。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2011.01463.x。(文章]
Korner M,海耶斯通用,Rehmann R,齐默尔曼,薯条H,米勒LJ, Reubi JC:人类胰腺分泌素受体在正常和病变:明显减少导管肿瘤受体结合。中草药。2005年10月,167 (4):959 - 68。doi: 10.1016 / s0002 - 9440 (10) 61186 - 8。(文章]

药物在2015年11月30日19:10 /更新在5月21日,2021年21